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1、肾上腺素受体激动药第1页，共29页，编辑于2022年，星期二肾上腺素受体激动药第2页，共29页，编辑于2022年，星期二构 效 关 系v儿茶酚核：水儿茶酚核：水/脂溶性比脂溶性比 v烷胺侧链：水溶性，代谢烷胺侧链：水溶性，代谢 v氨基：受体选择性氨基：受体选择性 1 1Dept Pharmacol,Fudan第3页，共29页，编辑于2022年，星期二Dept Pharmacol,Fudan第4页，共29页，编辑于2022年，星期二拟肾上腺素药分类拟肾上腺素药分类非选择性：非选择性：去甲肾上腺素去甲肾上腺素 v 受体激动药受体激动药 选择性选择性1：去氧肾上腺素去氧肾上腺素 选择性选择性2：可乐
2、定可乐定 v 、受体激动药：肾上腺素受体激动药：肾上腺素 非选择性：非选择性：异丙肾上腺素异丙肾上腺素 v 受体激动药受体激动药选择性选择性1：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺 选择性选择性2：沙丁胺醇等沙丁胺醇等 Dept Pharmacol,Fudan第5页，共29页，编辑于2022年，星期二去甲肾上腺素去甲肾上腺素 vnoradrenaline，NA；norepinephrine，NE v不稳定不稳定v给药：静脉滴注给药：静脉滴注v摄取摄取1 ：进入神经末梢：进入神经末梢v摄取摄取2 ：器官组织，代谢：器官组织，代谢v肝脏：代谢肝脏：代谢Dept Pharmacol,Fudan第6页，共29页，编
3、辑于2022年，星期二NA：药理作用 v激动激动1和和2，（，（1受体）受体）v血管：血管：1激动激动 强烈收缩强烈收缩皮肤粘膜血管皮肤粘膜血管v心脏：心脏：1受体受体 心脏心脏v血压：收缩压、舒张压血压：收缩压、舒张压 脉压脉压v其他：平滑肌、血糖等其他：平滑肌、血糖等 弱弱 Dept Pharmacol,Fudan第7页，共29页，编辑于2022年，星期二NA：临床应用临床应用 v休克：休克：休克早期休克早期/血管扩张性休克血管扩张性休克 较少应用较少应用v上消化道出血：上消化道出血：popoDept Pharmacol,Fudan第8页，共29页，编辑于2022年，星期二NA：ADRsv
4、局部组织坏死局部组织坏死v急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 v停药后的血压下降停药后的血压下降：代偿性：代偿性v禁忌证：高血压、动脉粥样硬化、器质性禁忌证：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人、孕妇心脏病、无尿病人、孕妇 Dept Pharmacol,Fudan第9页，共29页，编辑于2022年，星期二间羟胺间羟胺v受体激动，受体激动，1受体受体v促促 NA 释放释放v稳定，作用弱而持久稳定，作用弱而持久v各种休克早期各种休克早期对心脏、肾血管作用弱对心脏、肾血管作用弱Dept Pharmacol,Fudan第10页，共29页，编辑于2022年，星期二去氧肾上腺素去氧肾上腺素 v1受体受体
5、激动激动v血管收缩，血压升高血管收缩，血压升高v快速短效扩瞳药快速短效扩瞳药v作用时间长。静滴或肌注作用时间长。静滴或肌注Dept Pharmacol,Fudan第11页，共29页，编辑于2022年，星期二可乐定可乐定 v2受体受体激动激动v降血压降血压中枢中枢外周：突触前外周：突触前Dept Pharmacol,Fudan第12页，共29页，编辑于2022年，星期二肾上腺素肾上腺素vadrenaline，AD；epinephrine，Ev对受体作用无选择性对受体作用无选择性v不稳定不稳定v非口服给药非口服给药v摄取摄取/COMT及及MAO破坏破坏Dept Pharmacol,Fudan第13
6、页，共29页，编辑于2022年，星期二AD：作用作用v心血管系统心血管系统心脏心脏 心率、收缩力、耗氧量心率、收缩力、耗氧量 冠脉扩张、心律失常、冠脉扩张、心律失常、ECG异常异常 （氟烷氟烷）v血管血管 作用于小动脉和毛细血管前括约肌作用于小动脉和毛细血管前括约肌 收缩，收缩，扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张）扩张（内脏收缩、骨骼肌扩张）v血压血压治疗量或慢速静滴治疗量或慢速静滴大剂量大剂量Dept Pharmacol,Fudan第14页，共29页，编辑于2022年，星期二AD：作用作用v平滑肌平滑肌:支气管平滑肌支气管平滑肌:2受体，扩张受体，扩张消化道平滑肌消化道平滑肌:松弛松弛 v代谢代谢血
7、糖、血糖、游离脂肪酸、乳酸、钾离子游离脂肪酸、乳酸、钾离子v中枢中枢无作用无作用Dept Pharmacol,Fudan第15页，共29页，编辑于2022年，星期二AD:临床应用临床应用 v心脏停搏心脏停搏:心室内注射心室内注射v过敏性休克过敏性休克主要药物主要药物 v支气管哮喘支气管哮喘 有效药物，常用于控制急性发作有效药物，常用于控制急性发作v减少局麻药吸收减少局麻药吸收与局麻药合用与局麻药合用v局部止血局部止血牙龈出血或鼻出血牙龈出血或鼻出血 Dept Pharmacol,Fudan第16页，共29页，编辑于2022年，星期二AD:ADRsv心悸、头痛、激动不安心悸、头痛、激动不安v心律
8、失常心律失常v血压剧增血压剧增v禁用于禁用于器质性心脏病器质性心脏病高血压高血压冠状动脉粥样硬化症冠状动脉粥样硬化症甲亢甲亢糖尿病糖尿病 Dept Pharmacol,Fudan第17页，共29页，编辑于2022年，星期二多巴胺多巴胺 vNA 合成前体合成前体v口服无效口服无效 v不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障vCOMT/MAO破坏破坏Dept Pharmacol,Fudan第18页，共29页，编辑于2022年，星期二多巴胺多巴胺v多巴胺受体（多巴胺受体（D受体），受体），、1受体受体心血管系统心血管系统vD1受体：血管扩张受体：血管扩张v受体受体：血管收缩：血管收缩v1受体：心脏兴奋受体：
9、心脏兴奋肾脏肾脏vD1受体：血管舒张受体：血管舒张/排钠利尿排钠利尿v受体受体：血管收缩：血管收缩Dept Pharmacol,Fudan第19页，共29页，编辑于2022年，星期二多巴胺多巴胺 v临床应用临床应用休克：补充血容量休克：补充血容量充血性心力衰竭充血性心力衰竭急性肾功能衰竭：合用利尿药急性肾功能衰竭：合用利尿药v不良反应：轻微不良反应：轻微恶心、呕吐恶心、呕吐心动过速、心律失常心动过速、心律失常肾功能下降肾功能下降Dept Pharmacol,Fudan第20页，共29页，编辑于2022年，星期二麻黄碱麻黄碱 v易吸收，不易代谢易吸收，不易代谢v激动激动及及受体受体v促进促进NA
10、释放释放v心血管：兴奋心脏、收缩血管心血管：兴奋心脏、收缩血管v支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌：松弛v中枢神经系统：兴奋中枢神经系统：兴奋Dept Pharmacol,Fudan第21页，共29页，编辑于2022年，星期二麻黄碱麻黄碱v防治某些低血压防治某些低血压v鼻粘膜充血肿胀：滴鼻鼻粘膜充血肿胀：滴鼻v预防或缓解支气管哮喘发作预防或缓解支气管哮喘发作 v缓解荨麻疹等缓解荨麻疹等vADRs失眠、不安、头痛、心悸失眠、不安、头痛、心悸快速耐受性快速耐受性Dept Pharmacol,Fudan第22页，共29页，编辑于2022年，星期二异丙肾上腺素异丙肾上腺素 v1、2激动激动v舌下给药、吸入
11、、注射舌下给药、吸入、注射vCOMT代谢代谢v作用时间略长于作用时间略长于AD Dept Pharmacol,Fudan第23页，共29页，编辑于2022年，星期二异丙肾上腺素异丙肾上腺素v心血管系统：心血管系统：1：心脏兴奋：心脏兴奋2：骨骼肌血管舒张：骨骼肌血管舒张血压：收缩压血压：收缩压，舒张压，舒张压v支气管平滑肌支气管平滑肌2：舒张：舒张v其他其他糖原和脂肪分解糖原和脂肪分解 Dept Pharmacol,Fudan第24页，共29页，编辑于2022年，星期二异丙肾上腺素异丙肾上腺素v支气管哮喘支气管哮喘舌下或气雾剂吸入舌下或气雾剂吸入v房室传导阻滞房室传导阻滞v心脏骤停心脏骤停v休
12、克休克：少用：少用Dept Pharmacol,Fudan第25页，共29页，编辑于2022年，星期二异丙肾上腺素：异丙肾上腺素：ADRsv心悸、头晕、皮肤潮红心悸、头晕、皮肤潮红v诱发心绞痛或心律失常诱发心绞痛或心律失常v加种心梗者病情加种心梗者病情v禁用：禁用：冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进病人冠心病、心肌炎和甲状腺机能亢进病人 Dept Pharmacol,Fudan第26页，共29页，编辑于2022年，星期二多巴酚丁胺多巴酚丁胺 v121v正性肌力正性肌力v促进房室传导促进房室传导v心率影响小心率影响小 v短期治疗急性心肌梗死，心力衰竭，中毒短期治疗急性心肌梗死，心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭 Dept Pharmacol,Fudan第27页，共29页，编辑于2022年，星期二2受体激动药受体激动药 v沙丁胺醇沙丁胺醇 v特布他林特布他林 v主要用于治疗哮喘主要用于治疗哮喘 Dept Pharmacol,Fudan第28页，共29页，编辑于2022年，星期二第29页，共29页，编辑于2022年，星期二