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1、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第1页，共29页，编辑于2022年，星期二分类分类-R-R激动药激动药、-R-R激动药激动药：-R-R激动药激动药 1、2-R-R激动药：激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素、1-R激动药：激动药：去氧肾上腺素、甲氧明去氧肾上腺素、甲氧明 2-R激动药：激动药：间羟胺间羟胺可乐定可乐定肾上腺素肾上腺素、多巴胺多巴胺、麻黄碱麻黄碱 、-R激动药：激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素 1-R激动药：激动药：多巴酚丁胺多巴酚丁胺 2-R激动药：激动药：沙丁胺醇沙丁胺醇第2页，共29页，编辑于2022年，星期二受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素,受体激动药：受
2、体激动药：肾上腺素肾上腺素受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素构效关系构效关系CH3HCH(CH3)2第3页，共29页，编辑于2022年，星期二、受体激动药受体激动药肾上腺素（肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD)第4页，共29页，编辑于2022年，星期二【药理作用药理作用】激动激动、受体，受体，作用广泛而复杂作用广泛而复杂 心脏心脏 血管血管 血压血压 平滑肌平滑肌 代谢代谢第5页，共29页，编辑于2022年，星期二1.心脏心脏 1 1受体：受体：兴奋心脏兴奋心脏强效的心脏兴奋药强效的心脏兴奋药/易发生心律失常易发生心律失常【药理作用药理作用】力力、率率、
3、传、传、输、输、耗、耗O2 第6页，共29页，编辑于2022年，星期二2.血管血管同时激动同时激动 和和 受体，对血管的影响不同受体，对血管的影响不同收缩顺序：皮肤粘膜血管收缩顺序：皮肤粘膜血管 肾血管肾血管 脑和肺血管脑和肺血管舒张血管：骨骼肌血管、肝脏血管、冠状血管舒张血管：骨骼肌血管、肝脏血管、冠状血管【药理作用药理作用】舒张冠状血管舒张冠状血管改善心肌血供改善心肌血供第7页，共29页，编辑于2022年，星期二皮下注射治疗量或低浓度静滴皮下注射治疗量或低浓度静滴收缩压收缩压、舒张压不变或、舒张压不变或 较大剂量静注较大剂量静注收缩压收缩压、舒张压、舒张压 肾小球旁器细胞的肾小球旁器细胞的
4、 1 1-R-R 肾素分泌肾素分泌 整体动物血压具整体动物血压具“先升后降先升后降”现象现象【药理作用药理作用】3.血压血压肾上腺素的翻转作用肾上腺素的翻转作用第8页，共29页，编辑于2022年，星期二 2 2-R-R 支气管舒张、抑制过敏性物质释放支气管舒张、抑制过敏性物质释放收缩粘膜血管收缩粘膜血管粘膜水肿减轻粘膜水肿减轻【药理作用药理作用】4.平滑肌平滑肌第9页，共29页，编辑于2022年，星期二耗氧耗氧、血糖升高、血糖升高、血中游离脂肪酸、血中游离脂肪酸【药理作用药理作用】5.代谢代谢第10页，共29页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用】F2.过敏性休克：肌内或皮下注射给药，
5、过敏性休克：肌内或皮下注射给药，首选首选 F1.心脏骤停：心脏骤停：心室内注射心室内注射激动激动a1a1受体，使血管收缩，外周阻力增加受体，使血管收缩，外周阻力增加 ，舒张压提高，舒张压提高同时激动同时激动 1 1受体，心肌收缩加强，收缩压受体，心肌收缩加强，收缩压 提高，总体使血压升高提高，总体使血压升高激动激动 2 2受体，使支气管平滑肌松弛和减少受体，使支气管平滑肌松弛和减少 组胺等过敏介质释放组胺等过敏介质释放激动激动a1a1受体可使支气管粘膜血管收缩，有受体可使支气管粘膜血管收缩，有 利于消除支气管粘膜水肿利于消除支气管粘膜水肿第11页，共29页，编辑于2022年，星期二【临床应用临
6、床应用】F4.与局麻药配伍：与局麻药配伍：延缓吸收，延缓吸收，延长作用。延长作用。F5.局部止血局部止血：F3.支气管哮喘：支气管哮喘：吸入，皮下或肌注吸入，皮下或肌注0.251mg/次控制次控制 支气管哮喘的急性发作支气管哮喘的急性发作第12页，共29页，编辑于2022年，星期二【不良反应不良反应】心悸、不安、面色苍白、头痛等；心悸、不安、面色苍白、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使剂量过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险。骤升，有发生脑溢血的危险。严格控制用量！严格控制用量！性质不稳定；注射液稀释后应尽快使用，性质不稳定；注射液稀释后应尽快使用，颜色稍变即
7、不可用。颜色稍变即不可用。禁用于器质性心脏病、高血压、甲亢和糖禁用于器质性心脏病、高血压、甲亢和糖尿病患者。尿病患者。第13页，共29页，编辑于2022年，星期二多巴胺多巴胺(dopamine,DA)药理作用药理作用与药物浓度有关与药物浓度有关低浓度低浓度DA-RDA-R激活腺苷酸环化酶激活腺苷酸环化酶cAMPcAMP血管舒张血管舒张高浓度高浓度心脏心脏1 1-R-R收缩力收缩力、COCO收缩压收缩压、脉压、脉压继续增高浓度继续增高浓度血管血管 1 1-R-R心血管：心血管：血管血管收缩收缩第14页，共29页，编辑于2022年，星期二用途用途药理作用药理作用低浓度低浓度DA-RDA-R舒张肾血
8、管舒张肾血管肾血流量肾血流量 肾小球滤过率肾小球滤过率；排钠利尿；排钠利尿 大剂量大剂量-肾血管明显收缩肾血管明显收缩肾脏肾脏抗休克抗休克急性心功能不全急性心功能不全急性肾衰急性肾衰(合用利尿剂合用利尿剂)多巴胺多巴胺(dopamine,DA)第15页，共29页，编辑于2022年，星期二兴奋兴奋、-R-R，促进，促进释放释放作用作用特点特点用途用途可口服可口服作用弱而久作用弱而久易产生快速耐受性易产生快速耐受性中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著支气管哮喘支气管哮喘防治某些低血压状态防治某些低血压状态缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状鼻粘膜充血引起的鼻
9、塞鼻粘膜充血引起的鼻塞麻黄碱麻黄碱(ephedrine)第16页，共29页，编辑于2022年，星期二 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素noradrenaline,NAnoradrenaline,NA；norepinephrine,NEnorepinephrine,NEl l主要激动主要激动受体，对心脏受体，对心脏11受体也有较弱受体也有较弱激动作用激动作用l l2 2受体几无作用受体几无作用第17页，共29页，编辑于2022年，星期二 1 1-R-R 血管收缩，但冠状血管舒张血管收缩，但冠状血管舒张(心肌代谢产物心肌代谢产物、灌脉流量、灌脉流量)1 1-R-R力力、率、率、传、传
10、、COCO 整体情况下，心率可反射性地减慢整体情况下，心率可反射性地减慢小剂量小剂量舒张压舒张压、收缩压、收缩压 脉压脉压 较大剂量较大剂量舒张压略舒张压略、收缩压、收缩压 脉压脉压不显著不显著血管：血管：心脏：心脏：血压：血压：其它：其它：【药理作用药理作用】第18页，共29页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用】1.1.休克休克 （1）不占重要地位，主要用于神经源性休克）不占重要地位，主要用于神经源性休克 小剂量静脉滴注小剂量静脉滴注 （2）休克后血容量补足后而血压仍不回升时）休克后血容量补足后而血压仍不回升时3.3.药物中毒性低血压药物中毒性低血压 抢救中枢性抑制药中毒引起的低血
11、压抢救中枢性抑制药中毒引起的低血压2.2.上消化道出血上消化道出血 稀释后口服稀释后口服第19页，共29页，编辑于2022年，星期二【不良反应不良反应】1 1局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：治疗措施治疗措施2 2急性肾衰：急性肾衰：用药时观察尿量用药时观察尿量3.3.停药后血压下降停药后血压下降高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用【禁忌症】第20页，共29页，编辑于2022年，星期二特点特点作用弱而久作用弱而久对心率影响不明显对心率影响不明显对肾血管的收缩作用较弱对肾血管的收缩作用较弱NANA的代用品的代用品,用于各种休克早期用于各种休克早期,术后术后或
12、脊椎麻醉后的休克或脊椎麻醉后的休克间羟胺间羟胺(metaraminol,阿拉明阿拉明)第21页，共29页，编辑于2022年，星期二异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)(isoprenaline)受体激动药受体激动药第22页，共29页，编辑于2022年，星期二 1 1-R-R 力力、率、率、传、传、COCO、耗、耗O O2 2 2 2-R-R 血管舒张血管舒张(骨骼肌骨骼肌 肾、肾、肠系膜血管肠系膜血管 冠状血管冠状血管)静滴静滴心脏心脏、外周血管舒张、外周血管舒张收缩压收缩压、舒张压略、舒张压略 心脏：心脏：血管和血压：血管和血压：【药理作用药理作用】静注静注收缩压收缩压、舒张
13、压、舒张压 第23页，共29页，编辑于2022年，星期二 2 2-R-R 舒张、抑制过敏性物质的释放舒张、抑制过敏性物质的释放耗氧量耗氧量、血糖升高、血糖升高 、血中游离脂肪酸、血中游离脂肪酸 支气管：支气管：其它：其它：【药理作用药理作用】第24页，共29页，编辑于2022年，星期二【临床应用临床应用】1.1.支气管哮喘支气管哮喘 控制急性发作，舌下或喷雾给药控制急性发作，舌下或喷雾给药2.2.房室传导阻滞房室传导阻滞:静滴或舌下静滴或舌下3.3.心脏骤停心脏骤停:心室内注射心室内注射4.4.感染性休克：感染性休克：补充血容量后使用补充血容量后使用第25页，共29页，编辑于2022年，星期二
14、【不良反应和禁忌证不良反应和禁忌证】心悸心悸,头晕头晕,气雾剂治疗应注意对心脏的不良反应。气雾剂治疗应注意对心脏的不良反应。禁用于心绞痛、心肌梗死、甲亢等。禁用于心绞痛、心肌梗死、甲亢等。第26页，共29页，编辑于2022年，星期二正性肌力作用强正性肌力作用强静滴短期用于治疗术后或心肌梗塞并发心衰静滴短期用于治疗术后或心肌梗塞并发心衰多巴酚丁胺多巴酚丁胺第27页，共29页，编辑于2022年，星期二n n案例案例6-16-1n n案例案例6-26-2案例案例第28页，共29页，编辑于2022年，星期二从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、从受体角度，比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素作用和临床应用的异同异丙肾上腺素作用和临床应用的异同思考题思考题第29页，共29页，编辑于2022年，星期二