抗胆碱药护理专科.ppt

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1、抗胆碱药护理专科2022/10/31现在学习的是第1页，共47页学习内容和要求学习内容和要求1.M受体阻断药：受体阻断药：阿托品类生物碱阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 2.N受体阻断药：受体阻断药：N1受体阻断药受体阻断药 N2受体阻断药受体阻断药了解了解熟悉熟悉熟悉熟悉2022/10/32现在学习的是第2页，共47页胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药亲和力亲和力不具激动受不具激动受体的内在活体的内在活性性直接结合直接结合AchR，占，占据受体阻断据受体阻断Ach或胆碱或胆碱受体激动受体激动药与受体药与受体结合结合产生与产生与此相反此相反的作用的作用即抗胆即抗胆碱作用碱作用定义

2、：胆碱受体阻断药定义：胆碱受体阻断药=抗胆碱药抗胆碱药2022/10/33现在学习的是第3页，共47页l分类：分类：l l M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l 2022/10/34现在学习的是第4页，共47页一、一、M M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品类生物碱：阿托品、阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品：阿托品的合成代用品：后马托品、丙胺太林、后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等溴甲阿托品、派仑西平等2022/10/35现在学习的是第5页，共47页

3、2022/10/36现在学习的是第6页，共47页l 阿托品阿托品(atropine)(atropine)l阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗（果实）、颠茄等阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗（果实）、颠茄等植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。2022/10/37现在学习的是第7页，共47页 作用机制及特点作用机制及特点 l阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药：对胆碱受体阻断药：对M M胆碱受体有胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断高度的选择性及有较强的亲和力，阻断AchAch对对M M胆碱胆碱受体的激动作用。受体的

4、激动作用。l对对M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M1 1M M2 2M M3 3受体均有阻受体均有阻断作用。断作用。l阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均无影响。的生物合成、贮存、释放过程均无影响。l大剂量阿托品对大剂量阿托品对1 1受体和受体和N Nn n(神经节神经节)胆碱受体也有阻胆碱受体也有阻断作用。断作用。2022/10/38现在学习的是第8页，共47页l1.1.腺体腺体l阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌胆碱受体抑制腺体分泌：l唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.3

5、0.30.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；阿托品可产生明显抑制作用；l增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；作用；l大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。药理作用药理作用2022/10/39现在学习的是第9页，共47页l2.2.眼眼l(1)(1)扩瞳扩瞳2022/10/310现在学习的是第10页，共47页l(2)(2)眼内压升高眼内压升高2022/10/311现在学习的是第11页，共47页l(3)(3)调节麻痹调节麻痹l睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外睫状肌松弛而退向

6、外缘，悬韧带拉紧缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度屈光度减低减低,近物模糊近物模糊,远物清楚称调节麻痹。远物清楚称调节麻痹。l 睫状肌睫状肌l 悬韧带悬韧带2022/10/312现在学习的是第12页，共47页2022/10/313现在学习的是第13页，共47页l l3.3.平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌l l阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体，对多种平滑肌产生松弛作受体，对多种平滑肌产生松弛作受体，对多种平滑肌产生松弛作受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用

7、更为明用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。显。显。显。l l(1)(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕l l动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。l l(2)(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也

8、有松弛和降低张力的作用。用。用。用。2022/10/314现在学习的是第14页，共47页l l(3)(3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。较弱。较弱。较弱。l l4.心脏心脏l l(1)心率心率l l心率减慢：阿托品心率减慢：阿托品0.40.6mg时可出现心率时可出现心率减慢，每分钟可减慢减慢，每分钟可减慢48 次，但作用短暂。次，但作用短暂。2022/10/315现在学习的是第15页，共47页 原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜

9、原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的上的上的上的MM1 1受体，减弱了突触间隙中受体，减弱了突触间隙中受体，减弱了突触间隙中受体，减弱了突触间隙中AchAch与之结合后对递质与之结合后对递质与之结合后对递质与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用，增加了释放的负反馈抑制作用，增加了释放的负反馈抑制作用，增加了释放的负反馈抑制作用，增加了AchAch的分泌所致。的分泌所致。的分泌所致。的分泌所致。l l心率加快：阿托品（心率加快：阿托品（心率加快：阿托品（心率加快：阿托品（12mg1

10、2mg）心率加快作用比较明显，）心率加快作用比较明显，）心率加快作用比较明显，）心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的脏的脏的脏的MM受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。l l(2)(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传

11、导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。房室传导加快。房室传导加快。房室传导加快。2022/10/316现在学习的是第16页，共47页l l5.血管血管l l治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、环。阿托

12、品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。湿热。湿热。湿热。l l阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。散热反应。散热反应。散热反应。2022/10/317现在学习的是第17页，共47页l6.中枢作用中枢作用l较大剂量（较大剂量（12mg）可兴

13、奋延脑呼吸中枢）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。解救。l中毒剂量（中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。2022/10/318现在学习的是第18页，共47页抑制汗腺分泌抑制汗腺分泌器官器官作用作用 用途用途1.腺体腺体对唾液腺、呼吸道腺体分对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显泌抑制明显胃酸分泌作用弱，但哌仑西胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平（平（M1受体阻断药）作用明显受体阻断药）作用明显 麻醉前给药麻醉前

14、给药 流涎流涎(重金属中重金属中 毒毒,帕金森病帕金森病)盗汗盗汗(肺结核肺结核)哌仑西平治疗哌仑西平治疗 胃溃疡胃溃疡临床应用临床应用2022/10/319现在学习的是第19页，共47页虹膜、睫状体炎虹膜、睫状体炎 验光验光 配镜（儿配镜（儿童童,准确测出准确测出 晶状体屈光度晶状体屈光度)检查眼底检查眼底 青光眼禁用青光眼禁用 3.平滑肌平滑肌 胃肠平胃肠平 降低胃肠平滑肌的降低胃肠平滑肌的收缩收缩 滑肌滑肌 幅度和幅度和频率率 蠕蠕动 胃肠括胃肠括 幽门括约肌若处于收缩幽门括约肌若处于收缩 约肌肌 状状态，则可松弛可松弛缓解胃、肠绞痛缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛可缓解幽门痉挛性胃痛性胃

15、痛 2.眼眼阻断瞳孔括约肌阻断瞳孔括约肌M受体，受体，a 受体相对占优势扩瞳，受体相对占优势扩瞳，可持续可持续7-10日日阻断睫状肌的阻断睫状肌的M受体受体 调节麻痹，视近物不清调节麻痹，视近物不清（可维持（可维持7 12日日)可致眼内压可致眼内压；2022/10/320现在学习的是第20页，共47页膀胱膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿肌收缩，减少排尿 输尿管输尿管 膀胱刺激症状、膀胱刺激症状、尿频、尿急尿频、尿急 遗尿症遗尿症 和中药排石汤配和中药排石汤配伍，可增加疗效伍，可增加疗效 胆囊胆囊 胆管胆管 对胆道系统作用不明显对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，胆

16、绞痛效果差，常常和哌替啶或吗啡合和哌替啶或吗啡合用用 支气管支气管 作用弱，支气管哮喘主要作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治异丙基阿托品可治疗喘息型慢支疗喘息型慢支作用弱，对输尿管作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差和肾绞痛效果差 2022/10/321现在学习的是第21页，共47页3.3.血管血管 治治疗疗感感染染中中毒毒性性休休克克：舒舒张张外外周周血血管管，解解除除血血管管痉痉挛挛，改改善善微微循循环环障障碍碍，增增加加器器官官组组织织血血流流量，缓解缺氧状态。量，缓解缺氧状态。大剂量扩张血管大剂量扩张血管：出汗出汗 体温体温 血血 管被动扩张管被动扩张 散热

17、；散热；直接扩血管直接扩血管 靶点：毛细血管网前微动脉入口处，靶点：毛细血管网前微动脉入口处，它是控制微循环血流灌注的总闸门。它是控制微循环血流灌注的总闸门。作用性质：血管平滑肌松弛，作用性质：血管平滑肌松弛，血管扩张血管扩张 增加血流灌注，增加血流灌注，改善微循改善微循环环 缓解缺血缺氧状态缓解缺血缺氧状态 抗休克抗休克伴高热、心率过快伴高热、心率过快者不用者不用2022/10/322现在学习的是第22页，共47页解解救救有有机机磷磷酸酸酯酯类类中毒中毒 4 心脏心脏 阻断阻断M受体受体5.5.其它其它心心率率增增快快:阻阻断断心心脏脏M2受受体体,心心率率 ，青青壮壮年年增增加加更更明显（

18、明显（2mg 心率心率 35-40次次/分分)心率减慢？心率减慢？0.4-0.6mg 心率心率 4-8次次/分。阻断了副迷分。阻断了副迷走神经突触前膜走神经突触前膜M1受体，抑受体，抑制了负反馈效应，使制了负反馈效应，使Ach释释放增多。放增多。治疗窦房阻滞、房室传治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过律失常。如窦性心动过缓等缓等 2022/10/323现在学习的是第23页，共47页l l不良反应不良反应l l一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。一种作

19、用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。l l 0.51mg0.51mg：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；l l12mg12mg：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。l l510mg510mg（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵

20、妄（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄l l 10mg10mg：惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭；至呼吸衰竭；至呼吸衰竭；至呼吸衰竭；l l致死量：成人致死量：成人致死量：成人致死量：成人80130mg80130mg，儿童，儿童，儿童，儿童10mg 10mg。l l禁忌症禁忌症l l慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等慎用：婴幼儿、老

21、人、心动过速、心肌梗死等l l禁用：青光眼、前列腺肥大患者禁用：青光眼、前列腺肥大患者禁用：青光眼、前列腺肥大患者禁用：青光眼、前列腺肥大患者2022/10/324现在学习的是第24页，共47页 山莨菪碱山莨菪碱 (anisodamine,654-2)特点：特点：1.与阿托品相比对眼、腺体作用弱，无中枢与阿托品相比对眼、腺体作用弱，无中枢作用，其他作用相当；作用，其他作用相当；2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，明显，临床主要用于内脏绞痛和感染性休克。临床主要用于内脏绞痛和感染性休克。3.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。202

22、2/10/325现在学习的是第25页，共47页 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)特点：特点：1.1.与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作用弱；用弱；用弱；用弱；东莨菪碱易进入中枢，东莨菪碱易进入中枢，东莨菪碱易进入中枢，东莨菪碱易进入中枢，对中枢神经系统有较强的抑制作对中枢神经系统有较强的抑制作对中枢神经系统有较强的抑制作对中枢神经系统有较强的抑制作用，但能兴奋呼吸中枢。用，但能兴奋呼吸中

23、枢。用，但能兴奋呼吸中枢。用，但能兴奋呼吸中枢。2.2.临床应用：临床应用：临床应用：临床应用：麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药麻醉前给药 抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。3.3.禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品2022/10/326现在学习的是第26页，共47页阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品l l 一、合成扩瞳药

24、一、合成扩瞳药l l 后马托品后马托品后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)l l 尤马托品尤马托品尤马托品尤马托品(eucatropine)(eucatropine)l l特点：特点：特点：特点：l l1.1.作用强，起效快，维持时间短。作用强，起效快，维持时间短。作用强，起效快，维持时间短。作用强，起效快，维持时间短。l l2.2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。2022/10/327现在学习的是第27页，共47页 二、合成解痉药二、合成解痉药 1.季铵类季

25、铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛普鲁本辛)奥芬溴铵奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)特点：特点：特点：特点：（1 1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。）不易通过血脑屏障，无中枢作用。）不易通过血脑屏障，无中枢作用。）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2 2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 MM受体，对胃肠、受体，对胃肠、受体，对胃肠、受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。泌尿道解痉作用强而持久。可

26、减少胃酸的分泌。泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。（3 3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。2022/10/328现在学习的是第28页，共47页 2.叔胺类叔胺类 贝那替秦贝那替秦(胃复康，胃复康，benactyzine)l l特点：特点：特点：特点：（1 1）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。）易通过血脑屏障，有安定作用。（2

27、 2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。（3 3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病 人。人。人。人。2022/10/329现在学习的是第29页，共47页l l 三、选择性三、选择性M受体阻断药受体阻断药l l 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)l l 替仑西平替仑西平(telenzepine)l l特点：特点：l l选择性阻

28、断选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于胃和十二指肠溃疡、急酶的分泌，用于胃和十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤的治疗。性胃黏膜出血及胃泌素瘤的治疗。2022/10/330现在学习的是第30页，共47页第九章第九章 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l Nn胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l (神经节阻滞药神经节阻滞药)lN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药l (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)2022/10/331现在学习的是第31页，共47页 神经节阻滞药神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)l l美卡拉明

29、美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamine)l l樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)l l本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N1受体，受体，阻滞阻滞Ach与与N1受体的结合，从而阻滞了受体的结合，从而阻滞了l l神经节的冲动传递作用。神经节的冲动传递作用。2022/10/332现在学习的是第32页，共47页l药物对神经节的阻滞作用无选择性，交药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。感和副交感神经节均阻断。l1.阻断交感神经节，产生药理效应。阻断交感神经节，产生药理效应。l小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管小动脉扩张，外周阻

30、力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。扩张，回心血量减少，血压明显降低。l临床曾用于高血压危象的治疗。降压作临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。用强大而可靠，维持时间短。2022/10/333现在学习的是第33页，共47页l目前临床主要用于麻醉时控制血压，以目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。术。l l2.阻断阻断副交感神经节，产生不良反应。副交感神经节，产生不良反应。l如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2022/10/334现在学习的是第34页，共47页 骨骼肌

31、松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)1.概念：概念：作用于运动终板上的作用于运动终板上的Nm胆碱受体，阻滞神经冲胆碱受体，阻滞神经冲动的正常传导，导致骨骼肌松弛。动的正常传导，导致骨骼肌松弛。2022/10/335现在学习的是第35页，共47页l 除极化型肌除极化型肌松药松药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药l 非非除极化型肌除极化型肌松药松药 2022/10/336现在学习的是第36页，共47页 除极化型肌除极化型肌松药松药 (depolarizing muscular relaxants)亲和力亲和力有内在活性有内在活性与与NmR结合，且结合，且不易被不易

32、被AchE破坏破坏激动激动NmR产生持久产生持久除极化作用除极化作用复极过程受阻，复极过程受阻，NmR不能再对不能再对Ach反应反应神经肌肉传递功能障碍，肌肉松弛神经肌肉传递功能障碍，肌肉松弛在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而对在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而对受体产生持续激动效应；而受体产生持续激动效应；而Ach很快被很快被AchE分解。分解。2022/10/337现在学习的是第37页，共47页琥珀胆碱琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可司可林林,scoline)l l药理作用药理作用 肌松作用肌松作用l l1.1.作用快、短，易于

33、控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射1030mg1030mg琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，1min1min出现作用，出现作用，出现作用，出现作用，2min2min达高峰，达高峰，达高峰，达高峰，5min5min作用消失。琥珀胆作用消失。琥珀胆作用消失。琥珀胆作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。2022/10/338现在学习的是第38页，共47页l l2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序 颈部

34、颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部 舌舌 咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌 l l3.肌松作用强度肌松作用强度 以颈部以颈部 及四肢松弛最明显及四肢松弛最明显,其次为面部其次为面部 、舌、咽喉、咀嚼肌、舌、咽喉、咀嚼肌。2022/10/339现在学习的是第39页，共47页l l作用特点：作用特点：l l1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。动。l l2.连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。l l3.抗抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新的中毒作用，反能加强中毒作用。因

35、新斯的明抑制斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。，减少琥珀胆碱的代谢。l l4.治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。2022/10/340现在学习的是第40页，共47页l l临床应用临床应用 1.松弛咽喉肌，以利于气管内插管、支气松弛咽喉肌，以利于气管内插管、支气管镜、食管镜等短时检查。管镜、食管镜等短时检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。有利于手术的进行。2022/10/341现在学习的是第41页，共47页不良反应与注意事项不良反应与注意事项 1.1.用药期间应注意观察是否高血钾症状；禁用于伴有用药期间应注意观察是否高血

36、钾症状；禁用于伴有用药期间应注意观察是否高血钾症状；禁用于伴有用药期间应注意观察是否高血钾症状；禁用于伴有高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。2.2.禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。3.3.禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。4.4.禁用于遗传性血

37、浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。5.5.严重肝功能障碍患者禁用。严重肝功能障碍患者禁用。严重肝功能障碍患者禁用。严重肝功能障碍患者禁用。2022/10/342现在学习的是第42页，共47页非除极化型肌松药非除极化型肌松药(竞争型肌松药竞争型肌松药,competitive muscular re

38、laxants)l l作用机制作用机制l l 本类药物与本类药物与Ach竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的Nm受体，阻断受体，阻断Ach对对Nm受体的激动作用受体的激动作用而使骨骼肌松弛。而使骨骼肌松弛。2022/10/343现在学习的是第43页，共47页 非除极化型肌非除极化型肌松药松药=Nm受体阻断药受体阻断药 亲和力亲和力无内在活性无内在活性与与NmR结合结合不激动不激动NmR，阻断，阻断Ach与与NmR结合结合肌肉松弛肌肉松弛2022/10/344现在学习的是第44页，共47页l l 筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)l l肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序l l眼部肌肉

39、眼部肌肉眼部肌肉眼部肌肉 四肢肌四肢肌四肢肌四肢肌 躯干肌躯干肌躯干肌躯干肌l l肋间肌肋间肌肋间肌肋间肌 膈肌膈肌膈肌膈肌l l特点：特点：特点：特点：l l1.1.本药静注后本药静注后本药静注后本药静注后36min36min起效，持续起效，持续起效，持续起效，持续2040min2040min。l l2.2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用安全性比较小，因作用时间较长，其作用安全性比较小，因作用时间较长，其作用安全性比较小，因作用时间较长，其作用l l不易逆转不易逆转不易逆转不易逆转(呼吸肌松弛呼吸肌松弛呼吸肌松弛呼吸肌松弛)，目前临床少用。，目前临床少用。，目前临床少用。，目前临床少用

40、。3.3.抗抗抗抗AchEAchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受受受受AchEAchE的影响。的影响。的影响。的影响。2022/10/345现在学习的是第45页，共47页 临床上主要作为麻醉辅助药，与全麻药合用，临床上主要作为麻醉辅助药，与全麻药合用，用于胸腹部手术和气管插管等，以获得满意的肌松用于胸腹部手术和气管插管等，以获得满意的肌松作用，便于手术。作用，便于手术。临床应用临床应用2022/10/346现在学习的是第46页，共47页1.阿托品的药理作用、临床应用有哪些？阿托品的药理作用、临床应用有哪些？2.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品相比有何山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品相比有何特点及应用？特点及应用？3.新斯的明能用于新斯的明能用于N胆碱受体阻断药中毒胆碱受体阻断药中毒解救吗？为什么？解救吗？为什么？思考题思考题2022/10/347现在学习的是第47页，共47页