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1、关于抗微生物药(2)第1页，讲稿共156张，创作于星期一第2页，讲稿共156张，创作于星期一1.抗抗菌菌药药：能能抑抑制制或或杀杀灭灭细细菌菌，用用于于预预防防和和治治疗细菌性感染的药物。疗细菌性感染的药物。2.抗抗生生素素：某某些些微微生生物物产产生生的的代代谢谢物物质质，对对另另一一些微生物有抑制或杀灭作用。些微生物有抑制或杀灭作用。3.抗菌谱：抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围指抗菌药的抗菌范围.广广谱谱类类：如如氟氟喹喹诺诺酮酮类类、四四环环素素类类、氯氯霉素等。霉素等。窄窄谱谱类类：对对一一种种或或有有限限的的几几种种病病原原微微生生物物有有抑抑制制、杀杀灭灭作作用用的的；如如青青霉霉素素G
2、、异烟肼等。、异烟肼等。天天然然抗抗生生素素：由由微微生生物物培培养养液液中中提提取取的的，如青霉素如青霉素G。半半合合成成抗抗生生素素：对对天天然然抗抗生生素素进进行行结结构改造后获得的，如头孢菌素。构改造后获得的，如头孢菌素。一、抗菌药物的常用术语一、抗菌药物的常用术语第3页，讲稿共156张，创作于星期一4.抗菌活性抗菌活性:指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。5.抑抑菌菌药药和和杀杀菌菌药药：在在体体外外培培养养基基中中仅仅能能抑抑制制细细菌菌生生长长繁繁殖殖的的药药物物；不不仅仅能能抑抑制制病病原原微微生生物物生生长繁殖，而且具有杀灭作用的药物。长繁殖，
3、而且具有杀灭作用的药物。6.抗菌后效应抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后，：指停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗微生物效应。仍然持续存在的抗微生物效应。第4页，讲稿共156张，创作于星期一概念概念耐药性（抗药性）：耐药性（抗药性）：指细菌与抗菌药物反复接触后对指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。药物的敏感性降低甚至消失。交叉耐药性：交叉耐药性：细细菌菌对对某某一一药药物物产产生生耐耐药药性性后后，对其他药物也产生耐药性。对其他药物也产生耐药性。多出现在化构或机制相似的抗菌药多出现在化构或机制相似的抗菌药物之间。物之间。完全交叉耐药性：完全交叉耐药性：单向交叉耐药性：单向交叉
4、耐药性：细菌对某一类中的某一细菌对某一类中的某一种抗菌药产生耐药性后，种抗菌药产生耐药性后，对这一类的其余抗菌药对这一类的其余抗菌药不再敏感。如磺胺类。不再敏感。如磺胺类。细菌对某一类抗菌药的不同品细菌对某一类抗菌药的不同品种存在单向交叉耐药性现象。如对种存在单向交叉耐药性现象。如对SMSM不敏感的细菌可能对不敏感的细菌可能对GMGM、KMKM敏感，敏感，而对而对GMGM、KMKM不敏感的细菌对不敏感的细菌对SMSM也会也会不敏感。不敏感。二、二、细菌的耐药性细菌的耐药性第5页，讲稿共156张，创作于星期一三三、抗菌药物的合理应用原则抗菌药物的合理应用原则抗菌药是一类临床用于治疗感染性疾病的抗
5、菌药是一类临床用于治疗感染性疾病的重要药物。然而，随着抗菌药物的广泛应用，重要药物。然而，随着抗菌药物的广泛应用，特别是不合理应用和滥用，导致耐药菌日益特别是不合理应用和滥用，导致耐药菌日益增加，给治疗带来很大困难。因此合理应用增加，给治疗带来很大困难。因此合理应用抗菌药显得十分重要。抗菌药显得十分重要。抗菌药物的不合理应用表抗菌药物的不合理应用表现在现在:无指征的预防和治疗无指征的预防和治疗用药，抗菌药物品种、剂量用药，抗菌药物品种、剂量的选择错误，给药途径、给的选择错误，给药途径、给药次数及疗程不合理等。药次数及疗程不合理等。第6页，讲稿共156张，创作于星期一（一）明确病原诊断（二）严格
6、按照适应症选药（二）严格按照适应症选药根根据据药药物物特特点点(抗抗菌菌谱谱、药药动动学学特特性性、耐耐药药性性)、临临床床与与细细菌菌学学诊诊断断和和体体外外药药敏敏试验试验;第7页，讲稿共156张，创作于星期一（三）抗菌药物的（三）抗菌药物的联合联合应用应用1.抗菌药联合应用的目的抗菌药联合应用的目的协同作用（增效）；协同作用（增效）；减毒；减毒；延迟或减少耐药菌出现；延迟或减少耐药菌出现；扩大抗菌扩大抗菌范围范围。第8页，讲稿共156张，创作于星期一2.联合用药的指征联合用药的指征1）病原菌未明的严重感染）病原菌未明的严重感染;2）单单一一抗抗菌菌药药物物不不能能控控制制的的严严重重混混
7、合合感感染如心内膜炎或败血症染如心内膜炎或败血症;3）长长期期用用药药，细细菌菌易易产产生生耐耐药药者者如如结结核核病病等等4）CNS感感染染（流流脑脑），合合用用易易渗渗入入脑脑组组织如织如P-G+SD.第9页，讲稿共156张，创作于星期一3.3.联合用药产生效果联合用药产生效果 增强、相加、无关、拮抗增强、相加、无关、拮抗.4.4.抗菌药作用性质抗菌药作用性质,可分为四大类：可分为四大类：1）繁繁殖殖期期杀杀菌菌药药，如如青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类等；类等；2 2）静静止止期期杀杀菌菌药药，如如氨氨基基甙甙类类、多多粘粘菌菌素素及喹诺酮类；及喹诺酮类；3 3）速速效效抑抑菌菌药药
8、，如如四四环环素素类类、氯氯霉霉素素类类、林可霉素类与大环内酯类；林可霉素类与大环内酯类；4 4）慢效抑菌剂药，）慢效抑菌剂药，如磺胺类。如磺胺类。第10页，讲稿共156张，创作于星期一1)1)+2)2)增强作用增强作用1)1)+3)3)拮抗作用拮抗作用3)3)+4)4)相加作用相加作用1)1)+4)4)无关或无关或相加作用相加作用 应该注意，作用机制或作用方式相同应该注意，作用机制或作用方式相同的抗菌药物联用不但不增效，反而增加的抗菌药物联用不但不增效，反而增加毒性反应因此一般不宜联用。如毒性反应因此一般不宜联用。如GM GM+SM，氯霉素，氯霉素+大环内酯类等。大环内酯类等。两药两药毒性毒
9、性相同，也不宜联用，如利福平与四环素有相同，也不宜联用，如利福平与四环素有肝毒，氨基糖苷类与第一代头孢菌素有肾肝毒，氨基糖苷类与第一代头孢菌素有肾毒等。毒等。第11页，讲稿共156张，创作于星期一（四四）根根据据患患者者全全身身状状况况（体体质质过过敏敏、肝肝肾功能不良者予以注意肾功能不良者予以注意,老年人及小儿等）。老年人及小儿等）。1.肾肾功功能能障障碍碍时时，避避免免用用对对肾肾损损药药物物如如如如氨氨基基甙甙类类、两两性性霉霉素素、万万古古霉霉素素、第第一一代代头头孢孢菌菌素素等等，或或减减量量或或延延长长给给药药间间隔隔h。2.肝肝功功能能障障碍碍时时，避避免免用用对对肝肝损损药药物
10、物如如红红霉霉素素、利利福福平平、四四环环素素类类、氯氯霉霉素素、林林可霉素等。可霉素等。（五五）制制订订合合理理方方案案。防防止止抗抗菌菌药药不不合合理理应应用。用。1.1.病毒、发热原因不明者不用抗菌药。病毒、发热原因不明者不用抗菌药。2.2.确定适当的剂量和疗程。确定适当的剂量和疗程。3.3.避免局部用药。避免局部用药。第12页，讲稿共156张，创作于星期一第二节第二节抗生素抗生素-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素系系指指化化学学结结构构中中具具有有-内内酰酰胺胺环环基基团团的的一一类类抗抗生生素素。包包括括青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类类、其其基基本本结结构构前前者者为为6-氨氨基基
11、青青霉霉烷烷酸酸（6-APA，后后者者为为7-氨氨基基头头孢孢烷烷酸酸（7-ACA）。）。作作用用机机制制：主主要要是是抑抑制制细细菌菌细细胞胞壁的生物合成。壁的生物合成。一、-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第13页，讲稿共156张，创作于星期一天然青霉素天然青霉素 由青霉菌培养液提取由青霉菌培养液提取获得，含有5 5种种（X、F、G、K、双氢F），其中其中以青霉素青霉素G G性质较稳稳定，作用最强，定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。感菌所致的各种感染的首选药。天然青霉素天然青霉素第14页，讲稿共156张，创作于星期一钠钠盐盐或或钾钾盐盐晶晶粉粉，室室温
12、温中中稳稳定定，易易溶溶于于水水，但但水水溶溶液液室室温温中中不不稳稳定定易易被被酸酸、碱碱、醇醇、氧氧化化剂剂、金金属属离离子子分分解解破破坏坏，且且可可生生成成具具抗抗原原的的降降解产物，故解产物，故需现用现配需现用现配。青霉素青霉素G（苄青霉素）（苄青霉素）主要优点：主要优点：杀菌作用强、毒性低。杀菌作用强、毒性低。缺缺点点：不不耐耐酸酸、不不耐耐酶酶，耐耐药药现现象象极极为为普普遍遍，抗抗菌菌谱谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。第15页，讲稿共156张，创作于星期一【体内过程体内过程】不不耐耐酸酸，口口服服吸吸收收少少且且不不规规则则，肌肌注注易易吸
13、吸收收，有有效效血血药药浓浓度度可可维维持持4-6h4-6h，透透过过脑脑脊脊液液和和房房水水但但浓浓度度低低，但但在在炎炎症症时时可可达达到到有有效效浓浓度度，几几乎乎以以原原型型从从肾肾排排泄泄。与与丙丙磺磺舒舒合用，可与青霉素合用，可与青霉素G G竞争肾小管分泌。竞争肾小管分泌。第16页，讲稿共156张，创作于星期一抗菌谱抗菌谱为快速杀菌药。为快速杀菌药。G+球球菌菌：如如对对溶溶链链菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、草草绿绿色色链链球球菌菌、不不产产生生酶酶的的金金葡葡菌菌及及多多数数表表皮皮葡葡菌菌等等作用强。作用强。G+杆杆菌菌：如如白白喉喉杆杆菌菌、炭炭疽疽杆杆菌菌及及革革兰兰阳性厌氧杆菌
14、阳性厌氧杆菌敏感。敏感。第17页，讲稿共156张，创作于星期一 G G-球球菌菌：对对脑脑膜膜炎炎球球菌菌和和淋淋球球菌菌敏敏感感，但易耐药。但易耐药。其其他他：如如螺螺旋旋体体（梅梅毒毒、钩钩端端、回回归归热热），鼠咬热螺菌、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。放线杆菌等高度敏感。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。金金葡葡菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、脑脑膜膜炎炎球球菌菌和和淋淋球球菌菌对对该药易产生耐药。该药易产生耐药。第18页，讲稿共156张，创作于星期一青霉素青霉素G G作用特点：作用特点：1.1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；对繁殖期细菌作用强，
15、对静止期细菌作用弱；2.2.对对G G+菌作用强，对菌作用强，对G G-杆菌作用弱杆菌作用弱;3.3.对人和动物毒性小，对真菌无效；对人和动物毒性小，对真菌无效；4.4.不不宜宜与与四四环环素素、氯氯霉霉素素及及大大环环内内酯酯类类等等速速效效抑菌剂合用。抑菌剂合用。第19页，讲稿共156张，创作于星期一青霉素现配现用，宜青霉素现配现用，宜24h内用完内用完不不宜宜口口服服，可可肌肌内内注注射射和和静静脉脉给给药药，不不宜宜混合使用。混合使用。皮肤过敏试验：皮肤过敏试验：a、询问药物过敏史、询问药物过敏史b、凡凡初初次次注注射射或或停停用用3天天后后再再用用者者，或或用用药药过过程程中中批批号
16、号更更换换时时作作皮皮试试，反反应应阳阳性性者者禁禁用用c、备备好急救药品和抢救设备。好急救药品和抢救设备。【给药须知给药须知】第20页，讲稿共156张，创作于星期一避避免免饥饥饿饿时时给给药药；避避免免滥滥用用和和局局部部用用药药；避免注射用具混用避免注射用具混用做做好好急急救救准准备备。一一旦旦出出现现过过敏敏性性休休克克立立即即停停药药并并皮皮下下或或i.m0.1%AD0.51.0ml，严严重重者者静静注注或或心心内内注注射射，必必要要时时可可加加用用糖糖皮皮质质激激素素和抗组织胺药。和抗组织胺药。吸吸氧氧、人人工工呼呼吸吸、同同时时输输液液，给给予予升升压压药药等。等。对青霉素有过敏者
17、禁用对青霉素有过敏者禁用第21页，讲稿共156张，创作于星期一临临床床应应用用对对青青霉霉素素敏敏感感的的病病原原体体引引起起的的感染均为首选。感染均为首选。1.链球菌感染链球菌感染咽咽炎炎、扁扁桃桃体体炎炎、猩猩红红热热、蜂蜂窝窝组组织织炎炎、败败血血症症等等；对对草草绿绿色色链链球球菌菌引引起起的的细细菌菌性性心心内内膜膜炎炎，宜宜与与SM或或GM合用。合用。2.脑膜炎双脑膜炎双球菌球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎和其他敏感菌引起的脑膜炎大剂量治疗有效，对脑膜炎大剂量治疗有效，对脑膜炎双球菌引起的流脑常与双球菌引起的流脑常与SD合合用。用。3.螺旋体引起的感染螺旋体引起的感染钩端螺旋体、梅毒、
18、回归热。治疗钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。治疗。4.G+杆菌引起的感染杆菌引起的感染破伤风、白喉、炭疽病，青霉素破伤风、白喉、炭疽病，青霉素G只对细只对细菌有效，对细菌外毒素无作用，应与相菌有效，对细菌外毒素无作用，应与相应的抗毒素合用。应的抗毒素合用。5.肺炎球菌感染：如大叶肺炎、中耳炎等肺炎球菌感染：如大叶肺炎、中耳炎等第22页，讲稿共156张，创作于星期一1.过敏反应过敏反应（变态反应变态反应）（最为常见）（最为常见）一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等等过敏性休克（最严重）过敏性
19、休克（最严重）：呼吸道阻塞症状、循呼吸道阻塞症状、循环衰竭症状和中枢神经系统症状。抢救不及时可环衰竭症状和中枢神经系统症状。抢救不及时可危及生命。危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。【不良反应不良反应】第23页，讲稿共156张，创作于星期一致致敏敏物物质质：青青霉霉素素降降解解产产物物青青霉霉噻噻唑唑蛋蛋白白、青青霉霉烯烯酸酸、青青霉霉素素或或6-APA高高分分子聚合物。子聚合物。其其降降解解产产物物作作为为半半抗抗原原，进进入入体体内内后后与与蛋蛋白白质质或或多多肽肽分分子子结结合合成成为为全全抗抗原原，刺刺激激机机体体产产生生抗抗体体，抗抗原原
20、抗抗体体结结合合引引起各种类型的过敏反应。起各种类型的过敏反应。第24页，讲稿共156张，创作于星期一2.赫氏反应：赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现寒战、发热、头痛、咽痛、疽过程中出现寒战、发热、头痛、咽痛、局部症状加剧等现象。局部症状加剧等现象。3.3.青霉素脑病：青霉素脑病：全身大剂量应用和鞘内注全身大剂量应用和鞘内注射可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷射可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷4.局局部部刺刺激激：i.m引引起起局局部部疼疼痛痛、红红肿肿、硬结。硬结。第25页，讲稿共156张，创作于星期一 青霉素青霉素G杀菌力强，毒性低，但窄谱，不耐酸，杀菌力
21、强，毒性低，但窄谱，不耐酸，金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多种半合成青霉素。种半合成青霉素。青青霉霉素素V（苯苯氧氧甲甲青青霉霉素素），抗抗菌菌弱，不宜用于严重感染。弱，不宜用于严重感染。2.2.耐酸耐酸耐酶耐酶青霉素青霉素1.1.耐酸耐酸苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（异恶唑类）苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（异恶唑类）对对G+菌不及青霉素菌不及青霉素G，对，对G-肠道菌无明显作用。肠道菌无明显作用。耐酶耐酶主要用于耐青霉素主要用于耐青霉素G的金葡菌感染的金葡菌感染,双氯西林最强。双氯西林最强。耐酸耐酸口服吸收好，食
22、物影响其吸收，宜空腹服。口服吸收好，食物影响其吸收，宜空腹服。半合成青霉素半合成青霉素第26页，讲稿共156张，创作于星期一3.3.广谱青霉素广谱青霉素对对G+、G-均有杀菌作用，均有杀菌作用，耐酸不耐酶耐酸不耐酶，可口服。，可口服。氨氨苄苄西西林林：对对G+不不及及青青霉霉素素G，但但对对G-如如伤伤寒寒、大大肠肠、变变形形杆杆菌菌感感染染有有效效。主主要要用用于于伤伤寒寒、副副伤伤寒寒及及尿尿路路和和呼吸道感染。呼吸道感染。与青霉素与青霉素G有交叉过敏。有交叉过敏。阿阿莫莫西西林林（羟羟氨氨苄苄西西林林）：耐耐酸酸力力强强，口口服服吸吸收收好好，抗抗菌菌谱谱和和活活性性与与氨氨苄苄西西林林
23、相相似似。血血药药浓浓度度高高，易易进进入入支支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。4.4.抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）青霉素抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）青霉素羧苄西林羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。、磺苄西林、哌拉西林等。特点：除对特点：除对G+、G-菌均有作用外，对菌均有作用外，对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强 5.5.主要用于主要用于G-菌的青霉素类菌的青霉素类美西林、替莫西林美西林、替莫西林 主要用于主要用于G-性菌感染的治疗（如尿路感性菌感染的治疗（如尿路感染），对某些肠球菌有较好作用。染），对某些肠球菌有较好作用。第27页，讲稿
24、共156张，创作于星期一 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 与与青青霉霉素素G G比比特特点点：化化学学结结构构相相似似，均均有有一一个个内内酰酰胺胺环环。理理化化特特性性相相似似，抗抗菌菌机机制制相相同同。抗抗菌菌谱谱较较广广。耐耐酶酶。过过敏敏反应较少。可口服反应较少。可口服第28页，讲稿共156张，创作于星期一头孢菌素类药物：头孢菌素类药物：第第一一代代：头头孢孢氨氨苄苄（）、头头孢孢唑唑啉啉（）、头头孢孢拉拉定定（）、头头孢孢噻噻吩吩（I）、头头孢孢噻噻啶啶（）。）。第二代：头孢呋辛、第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。头孢孟多、头孢克洛。第第三三代代：头头孢孢噻噻肟肟、头头孢孢哌哌
25、酮酮、头头孢孢他他定定、头头孢孢曲松曲松第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定第29页，讲稿共156张，创作于星期一特点：特点：对对G+菌：菌：第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代对对G一一菌：菌：第三代第三代 第二代第二代 第一代第一代肾毒性：肾毒性：第一代第一代 第二代第二代 第三代（无）第三代（无）对酶稳定性：对酶稳定性：第三代第三代 第二代第二代 第一代第一代第四代头孢菌素对第四代头孢菌素对G+菌、菌、G一一菌均有高效，菌均有高效，对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定第30页，讲稿共156张，创作于星期一临床应用临床应用第第一一代代：主主要要用用
26、于于G+菌菌、耐耐青青霉霉素素G金金葡葡菌菌感感染染（呼呼吸吸道道、尿尿路路、皮皮肤肤及及软软组组织织感感染染）。常用头孢常用头孢氨苄氨苄、头孢拉定、头孢唑啉（、头孢拉定、头孢唑啉（i.m）。）。第第二二代代：可可作作为为G-菌菌感感染染的的首首选选药药，常常用用头头孢呋辛及头孢孟多。孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛。口服用头孢克洛。第31页，讲稿共156张，创作于星期一第三代：第三代：口服用于口服用于G-菌所致各系统的中度感染；注菌所致各系统的中度感染；注射用于耐药的射用于耐药的G-菌所致严重感染；混合感染且病情菌所致严重感染；混合感染且病情危重者如危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等败血
27、症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。常用头常用头孢噻肟孢噻肟、头孢哌酮，头孢他定，其中头孢他定为抗、头孢哌酮，头孢他定，其中头孢他定为抗绿脓杆菌最强的抗生素。绿脓杆菌最强的抗生素。第四代：第四代：用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各用于对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。系统严重感染或其他抗生素治疗无效的严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。常用头孢吡肟、头孢匹罗。第32页，讲稿共156张，创作于星期一口口服服头头孢孢菌菌素素制制剂剂应应在在饭饭前前1h或或饭饭后后23h服服用用，避避免免食食物物影影响响其其吸吸收收。用用药药期期间间应应忌忌酒酒或或含含酒酒精精性性饮饮
28、料料，否否则则会会导导致致“双双硫硫仑仑样样反应反应”。观观察察症症状状是是否否减减轻轻、消消除除；监监测测体体温温、脉脉搏搏、血血常常规规；密密切切观观察察用用药药期期间间患患者者有有无无过过敏反应；注意监测尿常规和肾功能。敏反应；注意监测尿常规和肾功能。【给药须知给药须知】第33页，讲稿共156张，创作于星期一对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用；对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用；肾功能不全者禁用头孢氨苄等第一代肾功能不全者禁用头孢氨苄等第一代头孢菌素；孕妇、哺乳期妇女、婴幼头孢菌素；孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿禁用或慎用。儿禁用或慎用。第34页，讲稿共156张，创作于星期一【不良反应不良反应】毒
29、性低，不良反应少。毒性低，不良反应少。1)常常见见过过敏敏性性皮皮疹疹及及荨荨麻麻疹疹、发发热热多多见见，少少数数过过敏敏性性休休克克。与与青青霉霉素素类类有有部部分分交交叉叉过过敏。敏。i.v致静脉炎，口服胃肠道反应。致静脉炎，口服胃肠道反应。2)肾肾毒毒性性：第第一一代代头头孢孢噻噻吩吩、头头孢孢唑唑啉啉有有肾肾毒毒性性可可致致肾肾小小管管坏坏死死，与与氨氨基基糖糖苷苷类类合合用用时肾损害明显。时肾损害明显。第35页，讲稿共156张，创作于星期一3）消消化化道道反反应应：口口服服可可以以引引起起恶恶心心、呕呕吐吐、食欲缺乏等。食欲缺乏等。4）其其他他：第第二二代代头头孢孢孟孟多多、头头孢孢
30、哌哌酮酮大大剂剂量量出出现现低低凝凝血血酶酶原原症症和和双双硫硫仑仑反反应应，头头孢孢哌哌酮酮引引起腹泻。起腹泻。第第三三、四四代代偶偶见见二二重重感感染染或或肠肠球球菌菌、绿绿脓脓杆杆菌菌、念念珠珠菌菌增增殖殖现现象象。静静脉脉给给药药可可引引起起静静脉脉炎炎。肌肌内内注注射射可可导导致致局局部部疼疼痛痛。大大剂剂量量静静脉注射可出现高钠血症。脉注射可出现高钠血症。第36页，讲稿共156张，创作于星期一（一）头霉素类（一）头霉素类化学结构类似头孢菌素，在主核上加一甲化学结构类似头孢菌素，在主核上加一甲氧基。抗菌谱广，对氧基。抗菌谱广，对G+、G-菌作用较强，与菌作用较强，与第二代头孢相似，对
31、厌氧菌效高，对第二代头孢相似，对厌氧菌效高，对 内酰内酰胺酶稳定，胺酶稳定，故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌有较强的活性。体内分布广泛，有较强的活性。体内分布广泛，脑脊液脑脊液中浓度中浓度高高。不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸。不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等。性粒细胞增多等。头孢西丁头孢西丁 头孢美唑头孢美唑其他其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第37页，讲稿共156张，创作于星期一（二）碳青霉烯类（二）碳青霉烯类 亚安培南亚安培南（imipenem）特点：抗菌谱广，）特点：抗菌谱广，抗菌作用强，耐酶且稳定，缺点是被肾脱氢抗菌作用强，耐酶且稳
32、定，缺点是被肾脱氢肽酶肽酶（DHP-1）降解失活，口服无效。降解失活，口服无效。泰能（泰能（tienam）是亚安培南与脱氢肽酶抑是亚安培南与脱氢肽酶抑制药制药西司他丁西司他丁（cilastatin）等量配比的复方）等量配比的复方注射剂。注射剂。美罗培南（美罗培南（meropenem）对肾脱氢肽酶稳对肾脱氢肽酶稳定，定，CNS的不良反应和肾毒性轻。的不良反应和肾毒性轻。第38页，讲稿共156张，创作于星期一（三）单环（三）单环 内酰胺类内酰胺类抗抗G+菌作用强，对菌作用强，对G-菌和厌氧菌弱，有菌和厌氧菌弱，有耐酶和低毒的特点。体内分布广泛：肾、肺、耐酶和低毒的特点。体内分布广泛：肾、肺、胆囊、
33、骨骼肌、脑脊液、皮肤处浓度较高，胆囊、骨骼肌、脑脊液、皮肤处浓度较高，前列腺、支气管分泌物中有一定含量，用于前列腺、支气管分泌物中有一定含量，用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌、铜绿假大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌、铜绿假单胞菌所致下呼吸道、尿路、软组织感染及单胞菌所致下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗。脑膜炎、败血症的治疗。氨曲南氨曲南卡芦莫南卡芦莫南第39页，讲稿共156张，创作于星期一（四）氧头孢烯类（四）氧头孢烯类（四）氧头孢烯类（四）氧头孢烯类在抗菌谱与抗菌强度上与第三代头孢相在抗菌谱与抗菌强度上与第三代头孢相在抗菌谱与抗菌强度上与第三代头孢相在抗菌谱与抗菌强度上与第三
34、代头孢相似，对似，对似，对似，对 内酰胺酶极稳定。内酰胺酶极稳定。内酰胺酶极稳定。内酰胺酶极稳定。脑脊液中含量脑脊液中含量脑脊液中含量脑脊液中含量高，痰中浓度高，高，痰中浓度高，高，痰中浓度高，高，痰中浓度高，血药浓度维持时间较长血药浓度维持时间较长血药浓度维持时间较长血药浓度维持时间较长,可用于脑膜炎、呼吸道、尿路、妇科、胆道可用于脑膜炎、呼吸道、尿路、妇科、胆道可用于脑膜炎、呼吸道、尿路、妇科、胆道可用于脑膜炎、呼吸道、尿路、妇科、胆道感染及败血症等的治疗。不良反应以皮疹多感染及败血症等的治疗。不良反应以皮疹多感染及败血症等的治疗。不良反应以皮疹多感染及败血症等的治疗。不良反应以皮疹多见，
35、偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍。见，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍。见，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍。见，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍。拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢氟氧头孢氟氧头孢氟氧头孢氟氧头孢第40页，讲稿共156张，创作于星期一（五）（五）（五）（五）内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂 该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性，与性，与 内酰胺酶呈不可逆性结合，抑制内酰胺酶呈不可逆性结合，抑制其活性，从而保护其活性，从而保护 内酰胺类抗生素的活内酰胺类抗生素的活性。性。联合应用
36、或组成复方制剂。联合应用或组成复方制剂。克拉维酸（棒酸），舒巴坦，他唑巴坦克拉维酸（棒酸），舒巴坦，他唑巴坦奥格门汀（阿莫西林克拉维酸）奥格门汀（阿莫西林克拉维酸）第41页，讲稿共156张，创作于星期一是是一一类类具具有有1416碳碳大大环环内内酯酯环环相相同同化化学学结结构构的的抗抗菌药。菌药。药物：药物：第一代：第一代：红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素；沙霉素；第二代第二代罗红霉素、克拉霉素、阿奇罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普遍关注。物受到普遍关注。二、其他类抗生素二、其他类
37、抗生素特点：特点：主要用于需氧主要用于需氧G+、G-球菌和厌氧球菌等球菌和厌氧球菌等感染，对感染，对-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗。的治疗。（一）大环内酯类（一）大环内酯类第42页，讲稿共156张，创作于星期一红霉素（红霉素（erythromycin）【体内过程体内过程】红红霉霉素素不不耐耐酸酸，口口服服吸吸收收少少，故故现现用用制制剂剂为为肠肠溶溶片片或或酯酯化化物物（依依托托红红霉霉素素/无无味味红红霉霉素素），其抗酸，口服吸收好。，其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉素供乳糖红霉素供i.vi.v。第43页，讲稿共156张，创作于星期一【给药须知给药须知】1）用法
38、）用法注射剂不可用注射剂不可用0.9%Nacl溶液溶液溶解，应以溶解，应以5%的的GS注射液稀释后静脉滴注射液稀释后静脉滴注。注。2）红霉素应空腹使用，肠溶片剂宜整片）红霉素应空腹使用，肠溶片剂宜整片吞服，不宜与碳酸饮料同服。吞服，不宜与碳酸饮料同服。3）及时观察感染症状是否减轻、消失，）及时观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象，定期检查肝功监测体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功能不良患者禁用。能。肝功能不良患者禁用。第44页，讲稿共156张，创作于星期一抗菌作用抗菌作用1.对对G+菌、菌、G-菌和厌氧菌敏感；菌和厌氧菌敏感；2.对对螺螺旋旋体体、肺肺炎炎支支原原体体及及螺螺杆
39、杆菌菌、立立克克次次体体、衣原体也有抑制作用。衣原体也有抑制作用。3.对对-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药系也有内酰胺类及氨基糖苷类的耐药系也有效。效。抗菌机制抗菌机制与与细细菌菌核核蛋蛋白白体体50s亚亚基基P位位结结合合，抑抑制制转转肽肽作用和抑制作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋白质合成移位，而阻碍蛋白质合成第45页，讲稿共156张，创作于星期一1军军团团菌菌病病、空空肠肠弯弯曲曲菌菌肠肠炎炎、白白喉喉带带菌菌者者、支原体肺炎等首选。支原体肺炎等首选。2.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。3.G+球菌球菌感染：如感染：如大叶肺炎、扁桃体炎、猩红大叶肺炎、扁桃体炎、
40、猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等等。（疗效不及（疗效不及P-G）。）。临床应用临床应用第46页，讲稿共156张，创作于星期一 不良反应不良反应 1.1.消化道反应及伪膜性肠炎消化道反应及伪膜性肠炎2.2.血栓性静脉炎：血栓性静脉炎：i.vi.v其乳糖酸盐常见。其乳糖酸盐常见。3.3.肝肝脏脏损损害害：依依托托红红霉霉素素或或乙乙琥琥红红霉霉素素易易引引起起（转转氨氨酶酶升升高高、肝肝肿肿大大、胆胆汁汁淤淤积积型型黄黄疸疸），停药可恢复，肝功能不良者禁用。停药可恢复，肝功能不良者禁用。第47页，讲稿共156张，创作于星期一阿奇霉素阿奇霉素 azithromycin
41、特点：特点：抗菌谱抗菌谱 红霉素，增加了对红霉素，增加了对G-G-菌的作用，菌的作用，且强于红霉素；且强于红霉素；对某些细菌有快速杀灭作用；对某些细菌有快速杀灭作用；口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约浓度高于同期血浆浓度约1010100100倍；倍；半衰期是大环内酯类中最长者，每天用半衰期是大环内酯类中最长者，每天用药药1 1次即可；次即可；不良反应轻。不良反应轻。第48页，讲稿共156张，创作于星期一阿奇霉素阿奇霉素 与红霉素比较具有以下特点：与红霉素比较具有以下特点：对对肺肺炎炎支支原原体体的的作作用用最最强强，抗抗流流感感杆杆菌菌和
42、和淋淋球球菌、弯曲菌也有效。菌、弯曲菌也有效。对对金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、链链球球菌菌的的抗抗菌菌活活性性较弱。较弱。不不良良反反应应发发生生率率较较低低，有有胃胃肠肠道道反反应应及及偶偶可可见见肝功能异常与外周白细胞下降等。肝功能异常与外周白细胞下降等。主主要要用用于于呼呼吸吸道道感感染染、衣衣原原体体引引起起的的泌泌尿尿道道感感染染和和宫颈炎等。宫颈炎等。第49页，讲稿共156张，创作于星期一克拉霉素克拉霉素 clarithromycin 特点：特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布口服吸收完全且迅速
43、，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。应轻于红霉素。第50页，讲稿共156张，创作于星期一 林可霉素林可霉素 lincomycin克林霉素克林霉素clindamycin抗菌谱与红霉素相似抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强菌活性比林可霉素强48倍。特点：对倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需需氧菌作用强，对部分需氧氧菌作用强，对部分需氧G-球菌、人型球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。机制同大环
44、内酯类。（二）林可霉素类（二）林可霉素类第51页，讲稿共156张，创作于星期一 临床应用临床应用 厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；需氧需氧G+G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等。胆道感染、败血症、心内膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎为首选药。金葡菌引起的骨髓炎为首选药。不良反应不良反应 胃肠道反应，二重感染，伪膜性肠炎。剂胃肠道反应，二重感染，伪膜性肠炎。剂量过大或静脉注射过快可引起血压下降，甚量过大或静脉注射过快可引起血压下降，甚至心跳和呼吸停止。应缓慢静脉滴注不可静至心跳和呼吸停止。应缓慢静脉滴
45、注不可静脉推注。脉推注。第52页，讲稿共156张，创作于星期一三、氨基糖苷类抗生素三、氨基糖苷类抗生素天然来源天然来源 链霉素链霉素 庆大霉素庆大霉素 妥布霉素妥布霉素 卡那霉素卡那霉素半合成品半合成品 阿米卡星阿米卡星 奈替米星奈替米星第53页，讲稿共156张，创作于星期一【抗菌作用抗菌作用抗菌作用抗菌作用】对各种需氧对各种需氧G-G-菌具有强大的抗菌活性。菌具有强大的抗菌活性。对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染有较好疗效。菌的感染有较好疗效。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏
46、感。第54页，讲稿共156张，创作于星期一抗抗G-作用强，因毒性和耐药被作用强，因毒性和耐药被GM代替。代替。应用应用鼠疫与兔热病鼠疫与兔热病：首选：首选SM结核病：结核病：SM+异烟肼异烟肼细菌性心内膜炎细菌性心内膜炎：P-G+SM布鲁菌病布鲁菌病尿路感染：与碱性尿路感染：与碱性药药合用可增效合用可增效链霉素链霉素（streptomycin,SMstreptomycin,SM）第55页，讲稿共156张，创作于星期一【作用作用】抗菌范围广、抗菌活性较抗菌范围广、抗菌活性较SMSM强。有抗生素后效强。有抗生素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。临床应用
47、临床应用1.需氧需氧G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等。等。2.绿脓杆菌感染如烧伤，绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用常与羧苄青霉素合用，但两药但两药不可混合滴注不可混合滴注。3.口服作胃肠道术前消毒与治疗口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。肠道感染。庆大霉素（庆大霉素（gentamycin,GM）第56页，讲稿共156张，创作于星期一抗抗菌菌谱谱最最广广,对对各各种种需需氧氧G-G-杆杆菌菌、结结核核杆杆菌菌、铜铜绿绿假单胞菌有效。假单胞菌有效。特点：特点：1.1.对钝化酶稳定。对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用对耐药菌仍有抗菌作用,有较长有较
48、长的抗生素后效应。的抗生素后效应。2.2.主要用于各种需氧主要用于各种需氧G-G-杆菌耐药菌株的感染。如杆菌耐药菌株的感染。如GMGM、KMKM或或TOMTOM耐药的耐药的G G-杆菌感染。杆菌感染。3.3.绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。阿米卡星（阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）丁胺卡那霉素）第57页，讲稿共156张，创作于星期一卡那霉素卡那霉素卡那霉素卡那霉素（kanamycin，KM）因因毒毒性性及及耐耐药药，仅仅口口服服作作肠肠道道术术前前消消毒毒，被被GM、TOB、AMK替替代代。耳耳毒毒性性、肾肾毒毒性性大大，仅仅作作为为二二线线抗抗结
49、结核核药药。对对铜铜绿假单胞菌无效。绿假单胞菌无效。妥布霉素妥布霉素妥布霉素妥布霉素（tobramycintobramycin，TOMTOM）抗抗菌菌作作用用与与庆庆大大霉霉素素相相似似，对对绿绿脓脓杆杆菌菌较较庆庆大大霉霉素素强强2-4倍倍。主主要要用用于于绿绿脓脓杆杆菌菌感感染染如如菌菌血血症症、心心内内膜膜炎炎、骨骨髓髓炎炎、肺肺炎炎等。也用于严重的等。也用于严重的G-感染。感染。第58页，讲稿共156张，创作于星期一给药方法给药方法与与 内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素有有协协同同作作用用，但但有有配配伍伍禁忌，不可混于统一容器注射，以免影响疗效。禁忌，不可混于统一容器注射，以免影响疗效。
50、可可发发生生过过敏敏性性休休克克，尤尤其其是是链链霉霉素素，发发生生率率仅仅次次于于青青霉霉素素。抢抢救救时时除除首首选选肾肾上上腺腺素素外外，尚需使用钙剂静脉注射。尚需使用钙剂静脉注射。【给药须知给药须知】第59页，讲稿共156张，创作于星期一用药过程中严密观察中毒症状，注意剂用药过程中严密观察中毒症状，注意剂量和疗程，一般用药疗程量和疗程，一般用药疗程710天为限。天为限。肾功能不全、老年人及幼儿、哺乳期妇肾功能不全、老年人及幼儿、哺乳期妇女慎用，重症肌无力患者禁用、孕妇禁女慎用，重症肌无力患者禁用、孕妇禁用。用。定期检查肾功能，避免同时应用能增加定期检查肾功能，避免同时应用能增加肾毒性的