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1、关于抗微生物药抗生素1第1页，讲稿共56张，创作于星期一2一、大环内酯类一、大环内酯类（macrolides)是一类具有是一类具有14-1614-16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素按化学结构分为：按化学结构分为：1414元大环内酯类元大环内酯类 红霉素红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克拉霉素1515元大环内酯类元大环内酯类 阿奇霉素阿奇霉素1616元大环内酯类元大环内酯类 麦迪霉素、交沙霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素吉他霉素 泰乐菌素泰乐菌素、替米考星替米考星第2页，讲稿共56张，创作于星期一3共同特点共同特点v抗菌谱较广，对抗菌谱较广，对G G+菌、菌
2、、G G-球菌、支原体、衣原体、军团菌有球菌、支原体、衣原体、军团菌有效；效；v抗菌机制为与核糖体抗菌机制为与核糖体50s50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；v耐药机制耐药机制:与与靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；v主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；v对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠道反应道反应v通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生 内酰胺酶内酰胺酶
3、的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。第3页，讲稿共56张，创作于星期一4核糖体循环核糖体循环大环内酯类大环内酯类（一）（一）第4页，讲稿共56张，创作于星期一5肽链延长肽链延长移位酶移位酶大环内酯类大环内酯类(16)(-)给：给：P P位；受：位；受：A A位位大环内酯类大环内酯类(14)第5页，讲稿共56张，创作于星期一6红霉素红霉素erythromycinerythromycinv内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。v易产生耐药性，用药不超过易产生耐药性，用药不超过1 1周，停药后可恢复敏感性。周，停药后可
4、恢复敏感性。v应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体 肺炎。肺炎。v不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状。腹痛等症状。第6页，讲稿共56张，创作于星期一7泰乐菌素泰乐菌素 tylosinv畜禽专用的抗生素畜禽专用的抗生素；v内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而 失效；失效；v对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体支原体有较强的抑制作有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用
5、用，对牛、猪、鸡还用促生长促生长作用；作用；v不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；v主要用于防治支原体感染。主要用于防治支原体感染。第7页，讲稿共56张，创作于星期一8v半合成半合成畜禽专用抗生素。畜禽专用抗生素。v药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。原体抗菌活性强于泰乐菌素。v药动学：肺组织、乳中药物浓度高。药动学：肺组织、乳中药物浓度高。v不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应(negat
6、ive inotropic effect)。v应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星替米考星 (tilmicosin)第8页，讲稿共56张，创作于星期一9v又名北里霉素、柱晶白霉素。又名北里霉素、柱晶白霉素。v应用：革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂应用：革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂（促生长和提高饲料转化率）。（促生长和提高饲料转化率）。v抗菌谱：与红霉素相似。抗菌谱：与红霉素相似。吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)第9页，讲稿共56张，创作于星期一10v作用：与红霉素相似。作用：与红霉素相似。v应用：防治葡萄球菌
7、感染和支原体病。应用：防治葡萄球菌感染和支原体病。螺旋霉素螺旋霉素(spiramycin)第10页，讲稿共56张，创作于星期一11二、林可胺类抗生素二、林可胺类抗生素（lincosamides）抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强强4 48 8倍，作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。倍，作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。特点：特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+G+需氧需氧 菌作用强，对部分需氧菌作用强，对部分需氧G-G-球菌、支原体、衣原体球菌、支原体、衣原体 有抑制作用。有抑制作用。林可霉素林可霉
8、素 lincomycin lincomycin 克林霉素克林霉素 clindamycinclindamycin第11页，讲稿共56张，创作于星期一12肽链延长肽链延长移位酶移位酶林可霉素类林可霉素类(-)给：给：P P位；受：位；受：A A位位第12页，讲稿共56张，创作于星期一13v内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。v抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。v大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感 v应用：革兰氏阳性菌感染
9、、应用：革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病厌氧菌感染、支原体病。林可霉素林可霉素（lincomycin,洁霉素）洁霉素）第13页，讲稿共56张，创作于星期一14克林霉素克林霉素（clindamycin,氯林可霉素、氯洁霉素氯林可霉素、氯洁霉素）v内服吸收好内服吸收好v抗菌效力比林可霉素强抗菌效力比林可霉素强4 48 8倍。倍。v抗菌作用、应用同林可霉素抗菌作用、应用同林可霉素 。第14页，讲稿共56张，创作于星期一15第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素抗生素抗生素The Aminoglycosides第15页，讲稿共56张，创作于星期一16v对对G G-杆菌作用强，对杆菌作用强
10、，对G G-球菌作用差，球菌作用差，在碱性环境下作用在碱性环境下作用增强增强v抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，影响膜通透性抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，影响膜通透性v易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰变、抗生素靶位的修饰v极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄v对酶稳定性：奈替对酶稳定性：奈替 阿米阿米 妥布妥布 庆大庆大 卡那卡那 链链v临床应用
11、于临床应用于G G-杆菌的严重感染杆菌的严重感染共同特性共同特性第16页，讲稿共56张，创作于星期一17核糖体循环核糖体循环第17页，讲稿共56张，创作于星期一18起始阶段起始阶段+70S70S始动复合物始动复合物氨基苷类氨基苷类(-)(-)第18页，讲稿共56张，创作于星期一19肽链延长肽链延长移位酶移位酶氨基甙类抗生素可使氨基甙类抗生素可使A A位变形，造位变形，造成错译形成无功能蛋白成错译形成无功能蛋白给：给：P P位；受：位；受：A A位位第19页，讲稿共56张，创作于星期一20终止阶段终止阶段氨基苷类氨基苷类(-)(-)R R为终止因子为终止因子阻止抑制因子进入阻止抑制因子进入A A
12、位、位、已合成肽链不能解离释已合成肽链不能解离释放、放、70S70S不能解离不能解离第20页，讲稿共56张，创作于星期一21v不良反应有：不良反应有：(1)(1)耳毒性：前庭功能障碍和耳蜗神经损害。耳毒性：前庭功能障碍和耳蜗神经损害。(2)(2)肾毒性：新霉素肾毒性：新霉素 卡那霉素卡那霉素 庆大霉素庆大霉素=阿米卡星阿米卡星 妥布霉素妥布霉素 链霉素链霉素 奈替米星奈替米星(3)(3)神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗(4)(4)变态反应：过敏性休克变态反应：过敏性休克第21页，讲稿共56张，创作于星期一22 链霉素链霉素（Streptomycin）v内服难吸收
13、，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用作用v对大多数对大多数G G杆菌和杆菌和G G球菌及结核杆菌效果好。对绿球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆菌效果弱。脓杆菌效果弱。v细菌易产生耐药性，细菌易产生耐药性，v常与青霉素联合用药。常与青霉素联合用药。v不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。第22页，讲稿共56张，创作于星期一23庆大霉素庆大霉素（Gentamicin）v内服难吸收，肠内浓度高；内服难吸收，肠内浓度高；v该
14、类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对G G菌和菌和G G菌均有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原菌均有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原体有一定作用；体有一定作用；v兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；v易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。第23页，讲稿共56张，创作于星期一24卡那霉素卡那霉素（kanamycin）v内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；v抗
15、菌谱阈链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无抗菌谱阈链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；v主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染，也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；染，也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。第24页，讲稿共56张，创作于星期一25阿米卡星阿米卡星(amikacin)v又名丁胺卡那霉素；又名丁胺卡那霉素；v抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定；抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定；v内服吸收不良，尿中浓度较高内服吸收不良，尿中浓度较高v作用、
16、抗菌谱与庆大相似，对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆作用、抗菌谱与庆大相似，对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等有效，对金葡菌亦有较好作用；菌、大肠杆菌、变形杆菌等有效，对金葡菌亦有较好作用；v不良反应与链霉素相似。不良反应与链霉素相似。第25页，讲稿共56张，创作于星期一26新霉素新霉素（neomycin）v抗菌谱与链霉素相似抗菌谱与链霉素相似v内服吸收少，肠内浓度高内服吸收少，肠内浓度高v毒性大，禁用注射给药毒性大，禁用注射给药v主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。第26页，讲稿共56张，创作于星期一27大观霉素大观霉素
17、（pectionmycin）v又名壮观霉素；又名壮观霉素；v对对G G有较强作用，对有较强作用，对G G作用较弱，对支原体有一定作用；作用较弱，对支原体有一定作用；v常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。第27页，讲稿共56张，创作于星期一28安普霉素安普霉素（apramycin）v抗菌谱广；抗菌谱广；v内服给药吸收差；肌内注射吸收快内服给药吸收差；肌内注射吸收快v主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；v猫较敏感
18、，易产生毒性猫较敏感，易产生毒性第28页，讲稿共56张，创作于星期一29复习思考题复习思考题1.1.氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特性氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特性有哪些？有哪些？2.2.链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？第29页，讲稿共56张，创作于星期一30第四节第四节 四环素类四环素类（tetracycline）氯霉素类氯霉素类（chloramphenicol）抗生素抗生素第30页，讲稿共56张，创作于星期一31四环素类四环素类天然：天然：半合成：半合成：四环素四环素、土霉素、土霉素多西环素多西环素、米诺环素米诺环素一、四环素类一、四环素类第
19、31页，讲稿共56张，创作于星期一32第32页，讲稿共56张，创作于星期一33 抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：v对对G G+菌、菌、G G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效，阿米巴原虫有效，v对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，v对对G G+菌菌PGPG，v对对G G-菌菌 GG+菌，对菌，对G G+菌菌PGPG和四环素，对和四环素，对G G-菌菌 氨基苷类；氨基苷类；v分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼组织通透性好；
20、在肝脏与葡萄糖醛酸结合；组织通透性好；在肝脏与葡萄糖醛酸结合；v用于肠道感染，但疫苗接种期禁用；用于肠道感染，但疫苗接种期禁用；v不良反应为抑制骨髓造血机能，骨髓抑制（与剂量和疗不良反应为抑制骨髓造血机能，骨髓抑制（与剂量和疗程有关）和再障（与剂量和疗程无关）。程有关）和再障（与剂量和疗程无关）。第47页，讲稿共56张，创作于星期一48甲砜霉素甲砜霉素（thiamphenicol）v广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似v内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢v主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感
21、染主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感染v不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板 生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制 作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感 染，有胚胎毒性染，有胚胎毒性第48页，讲稿共56张，创作于星期一49氟苯尼考氟苯尼考（florfenicol）v又称氟甲砜霉素，又称氟甲砜霉素，动物专用的广谱抗生素动物专用的广谱抗生素；v内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；v抗菌谱与氯霉素相似，抗菌活性优于氯霉素和抗菌谱与氯霉素相似，
22、抗菌活性优于氯霉素和 甲砜霉素甲砜霉素v对对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳；v不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。第49页，讲稿共56张，创作于星期一50第五节第五节 多肽类抗生素多肽类抗生素 其它抗生素其它抗生素 抗生素抗生素第50页，讲稿共56张，创作于星期一51杆菌肽杆菌肽（bacitracin）v内服不吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于全内服不吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于全身感染；身感染；v影响细菌细胞壁的合成影响细菌细胞壁的合成v对对G G有杀菌作用，对有杀菌作用，对G G菌无效；抗菌作用不受环境菌无效；抗菌作用不受
23、环境中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响；中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响；v其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟20022002年起禁用年起禁用本品作促生长剂。本品作促生长剂。第51页，讲稿共56张，创作于星期一52多粘菌素多粘菌素E（polymycin E）v对对G G-杆菌杆菌(绿脓杆菌绿脓杆菌)有强大抗菌作用；有强大抗菌作用；v抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性；v内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身v毒性大，主要损害肾脏及神经系统；毒性大，主要损害肾脏及神经系统；v细菌不易产生耐药性
24、，主要用于对其他抗生素耐药细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的而难以控制的绿脓杆菌绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药；感染和菌痢及局部用药；第52页，讲稿共56张，创作于星期一53其它抗生素其它抗生素第53页，讲稿共56张，创作于星期一54泰妙菌素泰妙菌素（tiamulin）v又名泰妙灵、支原净。又名泰妙灵、支原净。v抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对支原体、胸膜肺支原体、胸膜肺炎放线杆菌炎放线杆菌和密螺旋体有强效；对和密螺旋体有强效；对G-作用弱。作用弱。v单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；v用于治
25、疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾；体性痢疾；v本品禁与聚醚类抗生素合用本品禁与聚醚类抗生素合用，可加强后者毒性，马禁用，可加强后者毒性，马禁用，易引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。易引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。第54页，讲稿共56张，创作于星期一55沃尼妙林沃尼妙林（Valnemulin）R半合成畜禽专用抗生素半合成畜禽专用抗生素R国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜 禽呼吸道感染。禽呼吸道感染。R作用略强于泰妙菌素作用略强于泰妙菌素第55页，讲稿共56张，创作于星期一03.04.2023感谢大家观看第56页，讲稿共56张，创作于星期一