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1、专题三注射剂考点专题考点1注射剂分类考点QIAN注射考点输液剂量大肌肉很包容粉针临用配生物不能浓乳剂1m15会混悬考点2注射剂的质量要求无菌无热原澄明：可见异物和不溶性微粒渗透压：相同或略偏高pH稳定性安全性高无毒、无刺激，降压物质符合规定QIAN注射剂质量要求总结微生物活的不行，死的也不行异物看的见不行，看不见也不行渗透压低了不行，太高也不行酸性大了不行，碱性大了也不行无毒无刺激不降压，安全又稳定输液 更加严格 不得添加抑菌剂 检漏 考点3注射剂的溶剂注射剂的溶剂考点 饮用水非灭菌制剂饮片提取 纯化水普通制剂溶剂、稀释剂、中药注射剂饮片提取 注射用水注射、滴眼：溶剂、稀释剂、容器清洗 灭菌注
2、射用水注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂 注射用油大豆油、茶油、芝麻油 指标：碘价、皂化价、酸价其他乙醇：氢化可的松、乙酰毛花苷C丙二醇：苯妥英钠（40%丙二醇10%乙醇）聚乙二醇300/400：塞替派甘油：普鲁卡因（20%乙醇20%甘油60%水）考点4注射剂的附加剂（作用、种类、常用品种）增溶剂、润湿剂、乳化剂聚山梨酯、聚维酮、聚乙二醇40蓖麻油、卵磷脂、 Pluronic F68（泊洛沙姆188） 抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸 惰性气体N2、CO2金属离子螯合剂 乙二胺四乙酸二钠（EDTA2Na） 抑菌剂甲酚、苯酚、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯甲醇、尼泊金类
3、缓冲剂醋酸（钠）、枸橼酸（钠）、酒石酸（钠）、乳酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、碳酸钠 渗透压调节剂NaCl、葡萄糖、甘油局麻剂利多卡因、盐酸普鲁卡因 考点5热原性质及去除方法热原基本性质 热原去除方法总结QIAN 耐热性 高温法1802h 25030min 水溶性、过滤性 凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 被吸附性 吸附法、离子交换法不挥发性 蒸馏水器上附有隔沫装置酸碱、氧化破坏 酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH 除去药液或溶剂中热原的方法？除去容器或用具上热原的方法？考点6增加药物溶解度考点大串联方法 考点加入增溶剂表面活性剂的胶束作用（吐温）加入助溶剂（第三种物质）I2+KI/P
4、VP、咖啡因+苯甲酸钠，茶碱乙二胺使用混合溶剂（潜溶剂）水+乙醇（苯巴比妥）/PG/PEG/甘油制成共晶阿德福韦酯糖精形成新晶型制成盐类难溶性弱酸、弱碱其他提高温度、改变pH、微粉化、固体分散技术、包合技术等促进溶解 考点7输液的分类与特点作用补充、调节、解毒、维持、起效输液分类 实例考点 电解质输液（酸碱平衡输液） 氯化钠 乳酸钠 营养输液 葡萄糖 氨基酸 脂肪乳 胶体输液（血浆代用液） 右旋糖酐 淀粉衍生物、明胶、PVP 含药输液 氧氟沙星葡萄糖考点汇总：易降解变色，稀HCl调节pH易氧化变色，NaHSO3抗氧豆磷脂乳化剂，甘油等渗调节剂NaCl调节渗透压考点8输液存在的主要问题输液器中安
5、置终端过滤器（0.8m薄膜）考点9粉针、冻干相关考点临用前用经灭菌注射用水或生理盐水配制适于水中不稳定药物，尤其对湿热敏感的抗生素、酶、血浆冷冻干燥制品：冷冻干燥，生物制品（辅酶类）无菌分装产品：无菌药物粉末分装，抗生素（青霉素）冷冻干燥中存在的问题：含水量偏高、喷瓶、产品外形不饱满或萎缩（水多会喷，喷完就缩）质量要求：粉末无异物，粉末细度/洁晶度适宜、便于分装，冻干制品是完整块状物或海绵状物，水溶解后能快速复溶。注射用辅酶A的无菌冻干制剂：水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙填充剂、半胱氨酸稳定剂考点10输液的配伍禁忌QIAN输液配伍禁忌血液甘露乳千万不能伍考点11注射剂配伍变化主要原因及实例溶剂组
6、成改变、pH的改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度溶剂组成改变如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。pH的改变如新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。此外，各种输液都规定了不同pH范围，配伍时不仅要注意制剂的pH， 还要注意其范围。直接反应四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物。除Ca2+外，四环素还能与Fe3+形成红色、Al3+形成黄色、Mg2+形成绿色的螯合物。
7、 盐析作用两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。QIAN注射剂配伍变化实例重点总结地西泮，怕糖盐，溶剂组成会改变新生怕糖诺沙氨，pH改变会沉淀镁铝钙铁反四环，两性霉素怕盐析考点12脂质体的分类分类按性能（常规、特殊性能）热敏感：在相变温度时，加速释药pH敏感：肿瘤间质的pH低前体：脂质吸附在水溶载体上，遇水形成多层脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，预防脂质体之间相互聚集，更适合包封脂溶药物长循环：PEG修饰，增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与巨噬细胞的亲和力，延长循环时间免疫：联接抗体，
8、识别靶细胞考点13脂质体的特点特点 应用 靶向性和淋巴定向性用于肿瘤降低药物毒性富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少细胞亲和性与组织相容性吸附、脂交换、内吞、融合、渗漏、扩散缓释和长效性减少肾排泄、代谢，延长滞留时间提高药物稳定性青霉素G/V钾盐制成脂质体QIAN脂质体特点靶巴亲，好相容降毒长效稳定好减肥不用吸脂术内融漏散太危险考点14脂质体的质量要求脂质体存在的问题靶向性、稳定性包封率=脂质体中的药量/（介质中的药量脂质体中的药量）100%载药量=脂质体中药物量/（脂质体中药量载体总量）100%渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）100%考点15注射剂处方实例维生素C注射液维
9、生素K3注射剂引入亚硫酸钠亲水基团增加溶解度罗替戈汀长效混悬型注射剂看看就得了【处方】注射用紫衫醇脂质体：卵磷脂+胆固醇脂质体材料两性霉素B脂质体冻干制品：氢化大豆卵磷脂+二硬脂酰磷脂酰甘油脂质体材料阿霉素脂质体： HSPC和胆固醇脂质体材料注射用利培酮微球： PLGA生物可降解载体材料复方甲地孕酮微囊注射液：明胶+阿拉伯胶囊材，复凝聚法前列地尔纳米乳注射剂、16妊娠双烯酮亚微乳注射剂：泊洛沙姆+卵磷脂乳化剂紫杉醇白蛋白纳米粒：在水中不溶解的紫杉醇跟了白蛋白，就抛弃了聚氧乙烯蓖麻油胰岛素注射液：生物技术药物制剂，甘油等渗调节剂，氢氧化钠和盐酸pH调节剂03注射剂强化训练一、最佳选择题1.关于注
10、射剂特点的说法，错误的是A.给药后起效迅速B.给药剂量易于控制C.适用于不宜口服用药的患者D.给药方便，特别适用于幼儿患者E.安全性不及口服制剂正确答案D答案解析注射剂给药不方便，故选D。2.热原不具备的性质是A.水溶性B.耐热性C.挥发性D.可被活性炭吸附E.可滤过性正确答案C答案解析热原不具备挥发性。3.以下有关制药用水说法错误的是A.纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水B.纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂正确答案D答案解析灭菌注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂。4.在注射剂中，
11、用于调节渗透压的辅料是A.乳酸B.果胶C.甘油D.聚山梨酯80E.酒石酸正确答案C答案解析调节渗透压的辅料有：甘油、氯化钠、葡萄糖。5.下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中，不属于增加难溶性药物溶解度的方法是A.制成固体分散体B.合并使用膜渗透增强剂C.制成盐D.制成环 糊精包合物E.微粉化正确答案B答案解析增加难溶性药物溶解度的方法：加入增溶剂、加入助溶剂 （第三种物质）、使用混合溶剂 （潜溶剂）、制成共晶、制成盐类。6.由于成分复杂，不透明发生浑浊和沉淀时不易观察，因此不适合与其他药物注射液配伍的是A.血液B.20%甘露醇C.静脉注射用脂肪乳剂D.复方氯化钠注射液E.林
12、格注射液正确答案A答案解析血液成分复杂，不透明发生浑浊和沉淀时不易观。7.由于pH的改变引起注射液配伍变化的是A.新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀B.四环素与Fe2+形成红色，Al3+形成黄色，Mg2+形成绿色的螯合物C.氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与2.5%枸橼酸钠注射液配伍时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊D.磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，约在2小时左右出现沉淀E.两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B2、四环素、雌性激素等对光敏感药物应避光 正确答案A 答案解析新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀是由于pH的改变。8.属于靶向制剂的是A.硝苯地平
13、渗透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韦林胶囊D.注射用紫杉醇脂质体E.水杨酸乳膏正确答案D答案解析注射用紫杉醇脂质体属于靶向制剂。9.脂质体的包封率不得低于A.50%B.60%C.70%D.80%E.90%正确答案D答案解析脂质体的包封率不得低于80%。10.关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是A.脂质体的药物包封率通常应在80%以下B.药物制备成脂质体，提高了药物稳定性的同时，但产生了首过效应C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异性靶向性D.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物E.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象正确答
14、案C答案解析脂质体的药物包封率通常应在80%以上；脂质体大部分注射给药，无首过效应；脂质体可用于亲水性药物也可用于亲脂性药物；脂质体贮存稳定性不好，易产生渗漏现象。11.紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫衫烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇注射剂通常加入聚环氧化蓖麻油等，常会引起血管舒张，血压降低及变态反应等副作用。后来采用脂质体载体，具有靶向性，可以增强药物治疗作用又可以减低药物毒性，其载体材料主要为A.卵磷脂B.胆固醇C.赖氨酸D.葡萄糖E.聚环氧化蓖麻油注射用紫杉醇脂质体【处方】紫杉醇6.0g卵磷脂72g胆固醇10.8g赖氨酸
15、1.4g5%葡萄糖适量正确答案A答案解析脂质体载体主要为卵磷脂。12.紫杉醇制成纳米粒后可提高紫杉醇的稳定性和安全性，延长药效，提高靶向能力。以下有关紫杉醇白蛋白纳米粒的说法错误的是A.橄榄油作为油相B.甘露醇作为冻干骨架剂C.亚硫酸钠为稳定剂D.紫杉醇是主药E.人血清白蛋白是主药紫杉醇白蛋白纳米粒【处方】无菌紫杉醇（纳米级） 0.5g人血清白蛋白（纳米级）20g大豆磷脂20g橄榄油20g甘露醇30g亚硫酸钠3g无水乙醇 15ml注射用水 150ml正确答案E答案解析紫杉醇是主药，故E错误。13.属于天然高分子成囊材料的是A.羧甲基纤维素钠B.乙基纤维素C.聚乳酸D.甲基纤维素E.海藻酸盐正确
16、答案E答案解析海藻酸盐属于天然高分子成囊材料。14.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是A.CMCNaB.HPMCC.ECD.PLGAE.CAP正确答案D答案解析PLGA属于可生物降解的合成高分子囊材。15.关于微囊技术的说法错误的是A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.PLA、PLGA是可生物降解的高分子囊材E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化正确答案C答案解析油类药物或挥发性药物适宜制成微囊，故C错误。16.以下说法错误的是A.微球的有效载药量是指单位重量或单位体积微
17、球所负载药量B.微囊的载药量= 微囊内的药量/ 微囊的总重量 x 100%C.脂质体载药量=脂质体中药物量/（脂质体中药量载体总量）100%D.脂质体包封率=脂质体中的药量/（介质中的药量脂质体中的药量）100%E.脂质体渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）100%正确答案A答案解析A错在“所负载药量”，正确的是“能够释放的载药量”。17.以下有关目前生物技术药物制剂说法错误的是A.因为口服利用度较低，主要是以注射剂为主B.多肽和蛋白质分子在溶液中的稳定性与溶液的pH密切相关C.可加入蔗糖等稳定剂，也可以加入EDTA等抑制氧化，为防止蛋白的变性，还可以在制剂中添加少量的表面活
18、性剂分子，如吐温80D. 一般透皮或黏膜给药，可自由地透过体内屏障，生物利用度较高E.伊那西普冻干粉针剂、英夫利昔单抗冻干粉针剂、甘精胰岛素注射液、培非司亭注射液等均为生物技术药物制剂正确答案D答案解析生物技术药物制剂一般以注射剂为主，不是透皮或黏膜给药。18.以下有关生物技术药物的特点说法不正确的是A.采用生物技术，借助微生物、植物或动物生产的药品B.多为多肽类及蛋白质类药物，结构复杂，分析方法要求独特C.药物结构和性质与体内内源性生物分子相似，容易被降解失活D.通过基因重组技术生产的中性胰岛素就是生物技术药物E.容易作用于中枢神经系统、脑组织中和各类细胞内的药物靶点正确答案E答案解析生物技
19、术药物很难自由透过体内屏障。19.以下中药注射剂的相关说法正确的是A.中药注射剂的生产应尽量依照种类多、含量高、质量优的原则B.为保证质量，不同批号成品的色泽必须保持一致C.处方中全部药味均应做所有成分的鉴别D.除按药典的规定项目进行检查外，还应控制工艺过程可能引入的其他杂质E.含量测定应包含所有药效成分正确答案D答案解析中药注射剂的生产应尽量依照种类少、含量低、质量优的原则；同一批号成品的色泽必须保持一致；处方中主要成分应做所有成分的鉴别。20.对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是A.注射用无菌粉末B.口崩片C.注射液D.输液E.气雾剂正确答案A答案解析对湿热敏感的药物适宜
20、制备成注射用无菌粉末。21.黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是A.皮内注射B.皮下注射C.静脉注射D.动脉注射E.椎管内注射正确答案B答案解析黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是皮下注射。二、配伍选择题A.注射用水B.矿物质水C.饮用水D.灭菌注射用水E.纯化水1.在制剂制备中，常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是2.在临床使用中，用作注射用无菌粉末溶剂的是正确答案A、D答案解析注射剂和滴眼剂溶剂：注射用水；灭菌注射用水作注射用无菌粉末溶剂。A.渗透压调节剂B.增溶剂 C.抑菌剂D.稳定剂 E.止痛剂3.注射剂处方中，亚硫酸钠的作用是 4.注射剂处方中，氯化钠的作用是 5.注射剂处方中，泊洛沙姆188的作用
21、是 正确答案D、A、B答案解析注射剂处方中，亚硫酸钠作抗氧剂（稳定剂），氯化钠作等渗调节剂，泊洛沙姆188作增溶剂。A.防腐剂B.矫味剂C.乳化剂D.抗氧剂E.助悬剂6.制备静脉注射乳时，加入的豆磷脂是作为7.制备维生素C注射剂时，加入的亚硫酸氢钠是作为8.制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠是作为正确答案C、D、E答案解析乳剂加入豆磷脂是作乳化剂；维生素C易氧化，加入亚硫酸氢钠作抗氧剂；羧甲基纤维素钠在醋酸可的松滴眼液中作助悬剂。A.聚乳酸B.硅橡胶C.卡波姆D.明胶阿拉伯胶E.醋酸纤维素9.水不溶性包衣材料是10.常用的非生物降解型植入剂材料是11.人工合成的可生物降解的微囊材料是
22、正确答案E、B、A答案解析水不溶性包衣材料：EC、醋酸纤维素；硅橡胶是非生物降解型植入剂材料；人工合成的可生物降解的微囊材料是聚乳酸。卡波姆是水性凝胶材料。A.明胶B.环糊精C.PEGD.HPMCE.蜂蜡12.可作为难溶性药物的包合材料，增加溶解度的辅料13.可作为单凝聚法制备微囊的天然高分子成囊材料14.可作为固体分散体水溶性载体材料，达到速释效果的辅料是15.可作为缓（控）释制剂的亲水性凝胶骨架材料正确答案B、A、C、D答案解析环糊精是包合材料；天然高分子成囊材料是明胶；固体分散体水溶性载体材料是PEG；缓（控）释制剂的亲水性凝胶骨架材料是HPMC；蜂蜡是生物溶蚀型材料。A.生物靶向性微球
23、B. 普通注射微球C.磁性微球D.栓塞性微球E.免疫微球16. 115m的微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬17.微球经表面修饰后，带正电荷或负电荷而具有靶向性18.在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具有靶向性19.注射于癌变部位的动脉血管内，可使小动脉暂时栓塞，既切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位正确答案B、A、C、D答案解析普通注射微球：1-15m的微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。生物靶向性微球：微球经表面修饰后，带正电荷或负电荷而具有靶向性。磁性微球：在制备微球过程中将磁性 微粒包入其中，用空间磁场在体外
24、定位，使其具有靶向性。栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，可使小动脉暂时栓塞，既切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位。A.皮内注射B.皮下注射C.动脉注射D.静脉注射E.关节腔注射20.用于诊断与过敏试验的注射途径是21.需延长作用时间的药物可采用的注射途径是22.栓塞性微球的注射给药途径是正确答案A、B、C答案解析诊断与过敏试验在皮内；延长作用时间的药物在皮下；栓塞性微球动脉注射给药。A.苯妥英钠注射液B.维生素C注射液C.硫酸阿托品注射液D.罗拉匹坦静脉注射乳剂E.氟比洛芬酯注射乳剂23.处方中含有丙二醇的注射剂是24.处方中含有抗氧剂的注射剂是正确答案A、B答案解析苯妥
25、英钠注射液处方中含有丙二醇；维生素C注射液处方中含有抗氧剂。A.溶剂组成改变B.pH的改变C.缓冲容量D.离子作用E.直接反应25.诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀是由于26.地西泮注射液与0.9%氯化钠配伍发生沉淀是由于27.四环素能与含有铁盐的输液形成红色是由于正确答案B、A、E注射剂配伍变化实例地西泮，怕糖盐溶剂组成会改变新生怕糖诺沙氨pH改变会沉淀镁铝钙铁反四环两性霉素怕盐析三、多项选择题1.增加药物溶解度的方法包括A.加入增溶剂B.加入助溶剂C.制成共晶D.加入助悬剂E.使用混合溶剂正确答案ABCE答案解析加入助悬剂不能增加药物溶解度。2.影响药物溶解度的因素有A.药物的极性B.溶剂
26、C.温度D.同离子效应E.药物的晶型正确答案ABCDE答案解析药物的极性、溶剂、温度、同离子效应、药物的晶型均可以影响药物的溶解度。3.关于静脉注射脂肪乳剂叙述正确的有A.该制剂为一种营养输液B.耐高压灭菌C.大豆磷脂为乳化剂D.甘油为渗透压调节剂E.粒径应大于1m大豆油（注射用） 15g 大豆磷脂（精制品） 1.5g 甘油（注射用） 2.5g 注射用水 加至100ml 正确答案ABCD答案解析E：粒径小于1m。4.微粒给药制剂的特点说法正确的是A.增加了复方药物的配伍变化B.可以提高难溶性药物的溶解度C.增加药物的不良反应D.提高药物靶向性E.提高药物的生物利用度正确答案BDE答案解析A：避免复方药物的配伍变化；C：降低药物的不良反应。5.属于脂质体作用特点的是A.具有靶向性和淋巴定向性B.药物相容性差，只适宜脂溶性药物C.具有缓释作用，可延长药物作用时间D.可降低药物毒性，适宜毒性较大的药物E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性正确答案ACDE答案解析B：药物相容性好。 第16页