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1、解热镇痛药本讲稿第一页，共二十九页 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药n共同作用：共同作用：解热、镇痛、抗炎抗风湿解热、镇痛、抗炎抗风湿n共同作用及特点共同作用及特点:n 一一.退热作用退热作用n特点特点：n散热过程散热过程，不影响产热过程，不影响产热过程n对发热病人有效，对正常人无效。对发热病人有效，对正常人无效。n只对症不对因只对症不对因n大量可因出汗过多而至虚脱大量可因出汗过多而至虚脱本讲稿第二页，共二十九页2n发热的原因发热的原因外外热热源源（微生物、（微生物、内毒素、内毒素、抗原抗体）抗原抗体）白细白细胞释胞释放放内内热源热源下丘脑前部下丘脑前部前列腺素前列腺素（PG）合成合成PG释放释放
2、下丘脑后部下丘脑后部刺激刺激体温体温调节调节中枢中枢调定点调定点卵磷脂卵磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸环环氧氧化化酶酶解热镇痛药解热镇痛药体温体温退热的原理退热的原理:抑制环氧化酶抑制环氧化酶PGEPGE合成及释合成及释放减少放减少从而使升高的体温调从而使升高的体温调定点恢复到正常水平，此时血定点恢复到正常水平，此时血管扩张，出汗，管扩张，出汗，散热散热体温体温。本讲稿第三页，共二十九页3本讲稿第四页，共二十九页4n解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响解热镇痛药解热镇痛药 氯丙嗪氯丙嗪 特点特点 散热散热，对产热无影响对产热无影响，只降低发热者的体只降低发热者
3、的体温，对正常体温无影温，对正常体温无影响响 产热产热，散热，散热，在物在物理降温配合下，对发理降温配合下，对发热及正常体温均有降热及正常体温均有降低作用。低作用。机理机理 抑制抑制PG的合成的合成与释放与释放直接直接 体温调节中枢体温调节中枢 应用应用 发热病人的退热发热病人的退热 人工冬眠及低温麻醉人工冬眠及低温麻醉 本讲稿第五页，共二十九页5n二二镇痛作用镇痛作用n1 1 特点特点：n 1)1)作用于外周作用于外周n 2)2)镇痛程度中等镇痛程度中等n 3 3）只对慢性）只对慢性钝痛有效钝痛有效，而对锐痛无效，而对锐痛无效n 4 4）无欣快感及成瘾性）无欣快感及成瘾性n2 2、钝痛产生的
4、原因钝痛产生的原因本讲稿第六页，共二十九页6组组织织损损伤伤或或炎炎症症局部局部产生产生或释或释放放致致炎、炎、致痛致痛物质物质缓激肽缓激肽组织胺组织胺5-羟色胺羟色胺PG痛觉感痛觉感受器受器疼痛及疼痛及炎症反炎症反应应血管扩张血管扩张通透性通透性渗出渗出解热镇痛药解热镇痛药增敏增敏 镇痛镇痛原理：原理：主要是抑制外周组主要是抑制外周组织织PG的合成与释放的合成与释放，减，减少致痛物质对少致痛物质对N末梢痛觉末梢痛觉感受器的刺激及感受器的刺激及降低降低痛痛觉感受器对其他致痛物觉感受器对其他致痛物质的敏感性。质的敏感性。本讲稿第七页，共二十九页7解热镇痛作用与镇痛药比较解热镇痛作用与镇痛药比较
5、解解热热镇镇痛痛药药 镇镇痛痛药药 机机理理 抑制抑制外周外周PG的合成的合成 激动激动中枢中枢阿片受体阿片受体 适应症适应症 慢性钝痛慢性钝痛急性锐痛急性锐痛成瘾性成瘾性 无无有有抑制呼吸抑制呼吸 无无有有本讲稿第八页，共二十九页8n三三抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用（除苯胺类药外）（除苯胺类药外）n 1 1特点：强、快、好，只对症不对因特点：强、快、好，只对症不对因n 2 2抗炎原理抗炎原理n（1 1）抑制外周组织）抑制外周组织PGPG的合成、释放。的合成、释放。n（2 2）稳定溶酶体膜）稳定溶酶体膜水解酶释放水解酶释放n（3 3）抑制）抑制WBCWBC凝集及趋化性凝集及趋化性n（4 4）减
6、少缓激肽生成）减少缓激肽生成n 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通过解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通过抑抑制环氧酶制环氧酶-抑制抑制PGPG的合成和释放而产生的合成和释放而产生本讲稿第九页，共二十九页9本讲稿第十页，共二十九页10n环氧酶：环氧酶：n环氧酶环氧酶-1-1（COX-1COX-1）：位于血管、胃和肾）：位于血管、胃和肾n环氧酶环氧酶-2-2（COX-2COX-2）：在炎症组织中由细）：在炎症组织中由细n 胞因子和炎症介质诱导产生胞因子和炎症介质诱导产生本讲稿第十一页，共二十九页11常用药分类常用药分类n一、水杨酸类一、水杨酸类:阿斯匹林阿斯匹林(乙酰水杨酸）乙酰水杨酸）n 二、苯胺类：二
7、、苯胺类：对乙氨基酚（扑热息痛）对乙氨基酚（扑热息痛）n 非那西丁非那西丁n 三、吡唑酮类：三、吡唑酮类：保泰松保泰松、布他酮、羟布宗、布他酮、羟布宗n 四、其它类抗炎有机酸类：四、其它类抗炎有机酸类：n 吲哚美辛（吲哚美辛（消炎痛消炎痛）、舒林酸、甲芬那酸）、舒林酸、甲芬那酸n 氯芬那酸、双氯芬酸、布洛芬、奈普生、氯芬那酸、双氯芬酸、布洛芬、奈普生、n 酮洛芬、吡罗昔康、美洛昔康等酮洛芬、吡罗昔康、美洛昔康等本讲稿第十二页，共二十九页12n阿斯匹林阿斯匹林n药动学：药动学：n特点特点：n口服易吸收，但易被酶水解为水杨酸。口服易吸收，但易被酶水解为水杨酸。n可分布于全身各组织，可进入关节腔，脑
8、脊液，也可通可分布于全身各组织，可进入关节腔，脑脊液，也可通过胎盘。过胎盘。n主要经肝代谢，肾排泄主要经肝代谢，肾排泄n1g/次代谢减慢，次代谢减慢，t1/2延长延长中毒中毒n大剂量时，尿液大剂量时，尿液pH对药物排泄量的影响大对药物排泄量的影响大n碱性尿时排出碱性尿时排出85%，酸性尿时排出，酸性尿时排出5%n昼夜节律：早晨昼夜节律：早晨7时服药比晚上时服药比晚上7时好时好本讲稿第十三页，共二十九页13作用、用途：作用、用途：n1 1解热、镇痛、抗炎抗风湿作用解热、镇痛、抗炎抗风湿作用-强强n 2.2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集-抗血栓形成抗血栓形成n 特点：强、持久特点：强、持久n 小剂
9、量抗血小剂量抗血栓栓n 大剂量促血大剂量促血栓形成栓形成n原理：原理：n本讲稿第十四页，共二十九页14膜磷脂膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸PAF环加氧酶环加氧酶环内过氧化物（环内过氧化物（PGG2PGH2)血小板血小板血管内皮血管内皮PGI2合成酶合成酶血栓素血栓素A2合成酶合成酶TXA2PGI2促血小板聚集促血小板聚集收缩血管收缩血管 血小板聚集血小板聚集扩张血管扩张血管阿斯匹林阿斯匹林 血小板聚集过程血小板聚集过程原理：原理：抑制环加氧酶抑制环加氧酶环内过氧环内过氧化物（化物（PGHPGH2 2、PGEPGE2 2）合成）合成TXATXA2 2血小板释放血小板释放ADPADP血
10、小板聚集血小板聚集。小剂量（抗血栓）小剂量（抗血栓）抑制环氧化酶及抑制环氧化酶及TXA2合合成酶。成酶。大剂量：大剂量：则可抑制血管内皮则可抑制血管内皮中的中的PGI2合成酶合成酶，使，使PGI2合合成减少，而促进血栓形成。成减少，而促进血栓形成。因因PGI2是是TXATXA2 2的生理拮抗剂。的生理拮抗剂。本讲稿第十五页，共二十九页15用途：用途：n1 1、首选用于首选用于风湿性、类风湿性关节炎、风湿性、类风湿性关节炎、n 风湿热，风湿热，但用量较大（但用量较大（3 35 g 5 g 日）日）n 也可作也可作鉴别诊断鉴别诊断n2 2、各种发热及慢性钝痛（、各种发热及慢性钝痛（0.5g 0.5
11、g 日）日）n3 3、预防血栓形成（、预防血栓形成（小剂量：小剂量：404050mg50mg）n4 4、对缺血性心脏病和心肌梗死可降低、对缺血性心脏病和心肌梗死可降低n 病死率及再梗死率。病死率及再梗死率。本讲稿第十六页，共二十九页16n其他用途：其他用途：n 驱胆道蛔虫驱胆道蛔虫-治疗胆道蛔虫病治疗胆道蛔虫病n 促尿酸排泄促尿酸排泄-治疗痛风治疗痛风n 辅助治疗糖尿病辅助治疗糖尿病n 预防妊娠高血压综合征预防妊娠高血压综合征n 防癌、防中风等。防癌、防中风等。本讲稿第十七页，共二十九页17三三.不良反应不良反应n1.1.胃肠反应：胃肠反应：恶心、呕吐、上腹不适、恶心、呕吐、上腹不适、胃酸分泌
12、胃酸分泌诱发胃溃疡和胃出血诱发胃溃疡和胃出血n原因：原因：n 局部刺激损伤胃粘膜局部刺激损伤胃粘膜n 抑制抑制PGPG的合成与释放，胃酸及胃蛋白酶的合成与释放，胃酸及胃蛋白酶 n 刺激延脑催吐化学感受区刺激延脑催吐化学感受区n防治：防治：饭后服用或把药片压碎服用饭后服用或把药片压碎服用n 与适量与适量碳酸钙碳酸钙同服（但不易用同服（但不易用碳酸氢钠）碳酸氢钠）n 溃疡病患者慎用或禁用溃疡病患者慎用或禁用n 改服肠溶片改服肠溶片本讲稿第十八页，共二十九页18n2.2.水杨酸反应水杨酸反应:胃肠反应胃肠反应 +听力听力、耳鸣、耳鸣n 为治疗风湿病时最常见的反应为治疗风湿病时最常见的反应n3.3.凝
13、血障碍：出血时间及凝血酶原时间凝血障碍：出血时间及凝血酶原时间n原因：原因：n 抑制抑制 PGPG合成合成，而抑制血小板聚集，而抑制血小板聚集n 对抗维生素对抗维生素K K的作用，的作用，凝血酶原的生成凝血酶原的生成n防治：防治：用维生素用维生素K K治疗，慎用于维生素治疗，慎用于维生素K K缺缺n 乏症、严重肝损害、低凝血酶元症乏症、严重肝损害、低凝血酶元症n 等。手术前一周应停用，以防出血。等。手术前一周应停用，以防出血。本讲稿第十九页，共二十九页19n4 4、过过敏敏反反应应：如如荨荨麻麻疹疹、血血管管神神经经性性水水肿、肿、哮喘（阿斯匹林性哮喘哮喘（阿斯匹林性哮喘）n原因：原因：与与抑
14、制抑制PGPG的合成与的合成与释释放放有关有关n 拟肾上腺素药对此哮喘效差拟肾上腺素药对此哮喘效差 n禁忌症：禁忌症：n 哮喘病、心肌炎哮喘病、心肌炎 、胃溃疡、血友病、胃溃疡、血友病、维生素维生素K K缺乏症、荨麻疹等缺乏症、荨麻疹等本讲稿第二十页，共二十九页20苯胺类苯胺类n对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁、非那西丁n一、体内过程一、体内过程 本讲稿第二十一页，共二十九页21亚氨基醌亚氨基醌（毒性产物）（毒性产物）对乙氨基酚对乙氨基酚17%高铁血红蛋白高铁血红蛋白（中毒反应）（中毒反应）本讲稿第二十二页，共二十九页22n二二.作用、用途作用、用途n解热作用与阿斯匹
15、林相似解热作用与阿斯匹林相似n镇痛作用镇痛作用外周外周PG的合成的合成本讲稿第二十三页，共二十九页23n特点：特点：n （1 1）缓慢、持久）缓慢、持久n （2 2）对胃刺激少）对胃刺激少n （3 3）对凝血功能无影响）对凝血功能无影响 n用途：用途：发热、慢性钝痛发热、慢性钝痛n三不良反应三不良反应n 高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症n 101015g/15g/日可致肝损害日可致肝损害n久用致肾损害久用致肾损害本讲稿第二十四页，共二十九页24保泰松保泰松一、作用一、作用n1、抗炎抗风湿抗炎抗风湿解热镇痛解热镇痛n特点特点：n缓慢、持久；缓慢、持久；n易透过关节腔，且维持时间长易透过关节腔，且维持
16、时间长n2、促进尿酸排泄、促进尿酸排泄本讲稿第二十五页，共二十九页25n二、二、用途用途：n 风湿性或类风湿性关节炎风湿性或类风湿性关节炎n 急性痛风急性痛风n 三、三、不良反应不良反应：多，发生率：多，发生率-10-1045%45%n 胃肠反应、水钠潴留、过敏、胃肠反应、水钠潴留、过敏、n 粒细胞减少粒细胞减少、肝肾损害等。、肝肾损害等。本讲稿第二十六页，共二十九页26消炎痛消炎痛n作用特点：作用特点：n为最强的为最强的PG合成酶抑制抑制药，合成酶抑制抑制药，解热镇痛解热镇痛抗炎抗风湿强抗炎抗风湿强，对炎性疼痛效果最好。，对炎性疼痛效果最好。本讲稿第二十七页，共二十九页27n 三、用途三、用
17、途n 不能耐受其它药物或疗效不显著的各种发不能耐受其它药物或疗效不显著的各种发热病人，风湿性及类风湿性关节炎效好。热病人，风湿性及类风湿性关节炎效好。n 四、不良反应：四、不良反应：n 发生率高发生率高-35-3550%50%n 胃肠反应、中枢症状、肝损害、胃肠反应、中枢症状、肝损害、n 抑制造血、过敏等抑制造血、过敏等本讲稿第二十八页，共二十九页28n布洛芬（异丁苯丙酸）布洛芬（异丁苯丙酸）n解热、镇痛、抗炎抗风湿较好解热、镇痛、抗炎抗风湿较好n主主要要特特点点：胃胃肠肠反反应应最最少少，患患者者耐耐受受良良好好，乐乐于于服服用用。主主要要用用于于风风湿湿性性及及类类风湿性关节炎。风湿性关节炎。本讲稿第二十九页，共二十九页29