《解热镇痛药精选PPT.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《解热镇痛药精选PPT.ppt（36页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、关于解热镇痛药关于解热镇痛药第1页，讲稿共36张，创作于星期三2 2解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大部分还具是一类具有解热镇痛作用，而大部分还具有消炎，抗风湿作用的药物。有消炎，抗风湿作用的药物。大部分为有机酸，又称大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药。第一节第一节 概述概述第2页，讲稿共36张，创作于星期三31 1、抗炎作用、抗炎作用通过抑制环氧酶通过抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)(cyclo-oxygenase,COX)而抑制而抑制PGPG的合成的合成COX-2COX-2n n血管扩张、通透性增加血管扩张、通透性增加n n局部充
2、血、水肿、疼痛局部充血、水肿、疼痛n n增强增强缓激肽缓激肽的致炎作用的致炎作用 炎症介质PG:第3页，讲稿共36张，创作于星期三4 痛觉感受器对致痛物质痛觉感受器对致痛物质敏感敏感 PG：本身也有本身也有致痛作用致痛作用。用药后用药后 对对致痛物质敏感性致痛物质敏感性 镇痛作用镇痛作用PG2 2、镇痛作用、镇痛作用第4页，讲稿共36张，创作于星期三5AspirinAspirin、MorphineMorphine镇痛作用比较镇痛作用比较AspirinMorphine作用部位主要在外周中枢作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿片受体抑制SP释放效 能中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛不良反应欣快症罕
3、见易产生呼吸抑制依赖性第5页，讲稿共36张，创作于星期三6 3.3.解热作用解热作用发热机制发热机制（PG 基础）:体温调节中枢使体温调节点（370 0 0 0C C）体温体温 产热产热散热散热致热源 中枢PG第6页，讲稿共36张，创作于星期三7解热机制:解热镇痛药抑制中枢中枢环氧酶，减少PG合成与释放，使体温调节点恢复正常Antipyretic effectAntipyretic effect药理解热镇痛药抑制COX第7页，讲稿共36张，创作于星期三8解热特点:Antipyretic effectAntipyretic effect应在明确诊断后再应在明确诊断后再予以合理用药予以合理用药(着
4、重对因治疗着重对因治疗)注注意意药理降低发热者体温，对正常体温无影响降低发热者体温，对正常体温无影响第8页，讲稿共36张，创作于星期三9解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛抗炎药的分类n n根据对根据对COXCOX作用的选择性作用的选择性1.1.1.1.非选择性非选择性COXCOX抑制药抑制药2.2.2.2.选择性选择性COXCOX抑制药抑制药n n根据化学结构根据化学结构1.1.1.1.水杨酸类水杨酸类2.2.2.2.苯胺类苯胺类3.3.3.3.吡唑酮类及其他有机酸类吡唑酮类及其他有机酸类第9页，讲稿共36张，创作于星期三非选择性的环氧酶抑制药非选择性的环氧酶抑制药水杨酸类水杨酸类（salicyla
5、tes）阿司匹林阿司匹林(aspirin)(aspirin)第二节第二节第二节第二节药理COOHOCOCH3第10页，讲稿共36张，创作于星期三11代谢代谢:水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；Aspirin 1g t1/2=2-3 h (恒比消除)Aspirin 1g t1/2=15-30 h (恒量消除)易中毒易中毒 大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应 及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间 一、体内过程一、体内过程第11页，讲稿共36张，创作于星期三12排泄排泄:尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重吸收少。如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱
6、化尿液，使排泄加速，降低血药浓度。体内过程体内过程第12页，讲稿共36张，创作于星期三131解热镇痛抗炎抗风湿2影响血小板的功能3其他作用二、作用与应用二、作用与应用 1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和类风湿性关节炎 4 预防血栓 栓塞性疾病作用应用第13页，讲稿共36张，创作于星期三1424-48h24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。节炎的治疗。（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）可降低发热患者的体温；迅速解除各种慢性钝
7、痛慢性钝痛；缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状1.解热镇痛抗炎抗风湿作用较强第14页，讲稿共36张，创作于星期三15_血栓素血栓素(TXA(TXA2 2)为血小板释放和聚集的诱导物，为血小板释放和聚集的诱导物，PGIPGI2 2 与与 TXATXA2 2 有生理有生理拮抗作用拮抗作用，血小板中的血小板中的coxcox对阿司匹林的对阿司匹林的敏感性比血管中的高；敏感性比血管中的高；抑制血小板血小板血小板血小板中的COX-2小剂量小剂量小剂量小剂量 血小板中TXA2 抑制血小板聚集和血栓形成抑制血管壁细胞血管壁细胞中COX-2大剂量促进血栓形成前列环素(PGI2)小剂量小剂量aspirinasp
8、irin用于防止血栓形成用于防止血栓形成 2.影响血小板的功能影响血小板的功能第15页，讲稿共36张，创作于星期三163.其他作用其他作用儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）第16页，讲稿共36张，创作于星期三171.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏反应5.瑞夷综合征6.对肾脏的影响三、不良反应三、不良反应第17页，讲稿共36张，创作于星期三发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。1.1.胃肠道反应：胃肠道反应：第18页，讲稿共36张，创作于星期三注意：注意：饭后服用；饭后服用；同服抗酸药；同服抗酸药；用肠溶片；用肠溶片；合用米索前列醇
9、；合用米索前列醇；胃溃疡患者禁用。胃溃疡患者禁用。第19页，讲稿共36张，创作于星期三2.2.凝血障碍凝血障碍一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延长出血时间出血时间较大剂量或长期应用还可造成出血倾向出血倾向第20页，讲稿共36张，创作于星期三3.3.水杨酸反应水杨酸反应用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视听功能减退等反应，称为水杨酸反应水杨酸反应严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷Q治疗：治疗：促进排泄：静滴碳酸氢钠 碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗第21页，讲稿共36张，创作于星期三抑制环氧酶 PG 合成受阻4.4.过敏反应过敏反应 荨麻疹，血管神经性水肿，过
10、敏性休克荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克(少数少数)某些可诱发某些可诱发阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘发生机理：发生机理：经脂氧酶的代谢产物，相对增多诱发哮喘肾上腺素肾上腺素糖皮质激素糖皮质激素+抗组胺药抗组胺药哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用第22页，讲稿共36张，创作于星期三5.5.瑞夷综合征瑞夷综合征（Reyes syndromeReyes syndrome）病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应，死亡率较高少见但预后恶劣少见但预后恶劣故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用慎用第23页，讲稿共36张，创作于星期
11、三6.6.对肾脏的影响对肾脏的影响对正常人群影响较小对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺素的代偿机制，病人原本体内存在隐性肾脏损害和肾小球灌注不足第24页，讲稿共36张，创作于星期三水杨酸与血浆蛋白结合率高，当与其它血浆蛋白结合率较高的药物（双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素）合用时，可竞争血浆蛋白结合部位。与速尿、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性药物合用时竞争肾小管分泌系统。四、药物相互作用四、药物相互作用第25页，讲稿共36张，创作于星期三苯胺类苯胺类一些有机酸类一些有机酸类吡唑酮类吡唑酮类其它解热镇痛抗炎药其它解热镇痛抗炎
12、药第26页，讲稿共36张，创作于星期三苯胺类苯胺类（对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚-扑热息痛扑热息痛）一、作用特点一、作用特点1.对中枢PG合成抑制作用强，对外周COX的抑制作用较弱2.无明显抗炎抗风湿作用无明显抗炎抗风湿作用3.3.解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似aspirin，镇痛作用部位可能在中枢Q用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者能耐受者第27页，讲稿共36张，创作于星期三治疗量短期使用不良反应轻治疗量短期使用不良反应轻n大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害二二、不良反应、不良反应第28页，讲稿共36张，创作于星期三29吲哚乙酸类吲哚乙酸类 吲
13、哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用特点药理作用特点 1.1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强,其中抗炎作用比阿司其中抗炎作用比阿司匹林强匹林强10-4010-40倍倍 2.2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受 或疗效不显著的病例或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔 中枢神经系统反应，可致精神异常中枢神经系统反应，可致精神异常 抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等 过敏反应，阿斯匹林哮喘者禁用过敏反应，阿斯匹林哮喘者禁用第29页，讲稿共36张，创作于
14、星期三芳基乙酸类：芳基乙酸类：双氯芬酸双氯芬酸本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎作用强于吲本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛等。哚美辛等。临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛，各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所致发热等。痛所致发热等。不良反应轻，除与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常，不良反应轻，除与阿司匹林相同外，偶见肝功能异常，白细胞减少白细胞减少第30页，讲稿共36张，创作于
15、星期三31芳基丙酸类：芳基丙酸类：布洛芬布洛芬本品有明显的解热、镇痛、抗炎作用。本品有明显的解热、镇痛、抗炎作用。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。胃肠道反应时最常见的不良反应，少数患者有皮肤胃肠道反应时最常见的不良反应，少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少及视力障碍等不良反应。黏膜过敏、血小板减少及视力障碍等不良反应。第31页，讲稿共36张，创作于星期三32烯醇酸类：烯醇酸类：吡罗昔康、美洛昔康吡罗昔康、美洛昔康吡唑酮类：吡唑酮类：保泰松、羟
16、基保泰松保泰松、羟基保泰松烷酮类：烷酮类：萘丁美酮萘丁美酮异丁芬酸类：异丁芬酸类：舒林酸舒林酸其它解热镇痛抗炎药其它解热镇痛抗炎药第32页，讲稿共36张，创作于星期三3333第三节第三节 选择性选择性COX-2COX-2抑制药抑制药第33页，讲稿共36张，创作于星期三 塞来昔布塞来昔布(celecoxib)(celecoxib)抑制COX-2的作用是COX-1的375倍治疗剂量不影响TXA2合成，可抑制PGI2合成用于风湿性、类风湿性关节炎关和骨关节炎；亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经胃肠道副作用较小有肾脏损害作用第34页，讲稿共36张，创作于星期三罗非昔布罗非昔布-万洛万洛n高度的高度的COX-2选选择性抑制。择性抑制。n潜在的心血管毒潜在的心血管毒性，性，2004年年10月月全球召回。全球召回。尼美舒利尼美舒利临床应用普遍临床应用普遍第35页，讲稿共36张，创作于星期三04.04.2023感谢大家观看第36页，讲稿共36张，创作于星期三