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1、ECUSTECUST-1 1-关于合成抗菌药抗病关于合成抗菌药抗病毒药毒药第一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2 2-化学化学治疗药治疗药抗肿瘤药抗肿瘤药抗病毒药抗病毒药抗艾滋病药抗艾滋病药抗生素抗生素抗菌药抗菌药抗真菌药抗真菌药抗寄生虫药抗寄生虫药第二张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3 3-学习提要学习提要v掌握磺胺类抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制、掌握磺胺类抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制、构效关系及代表药物构效关系及代表药物磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑和和甲氧苄啶甲氧苄啶v熟悉熟悉代谢拮抗代谢拮抗的概念及其在磺胺类抗菌药的
2、应用的概念及其在磺胺类抗菌药的应用v掌握喹诺酮抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构掌握喹诺酮抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系及代表药物效关系及代表药物环丙沙星环丙沙星、左氧氟沙星左氧氟沙星v熟悉抗结核药物的分类及代表药物异烟肼和利福平熟悉抗结核药物的分类及代表药物异烟肼和利福平v熟悉抗真菌药物的结构分类，作用机制熟悉抗真菌药物的结构分类，作用机制v掌握抗真菌唑类药物的构效关系及代表药物掌握抗真菌唑类药物的构效关系及代表药物酮康唑酮康唑和和氟康唑氟康唑结构结构第三张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4 4-磺胺药的发现，开创了化学疗法的新纪元磺胺药的
3、发现，开创了化学疗法的新纪元使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径开辟了从副作用发现新药的途径开辟了从副作用发现新药的途径以磺胺为标志，药物化学进入黄金时代以磺胺为标志，药物化学进入黄金时代磺胺类药物磺胺类药物第四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5 5-1932年，发现百浪多息可以使鼠兔免受链球菌、葡萄球菌感染年，发现百浪多息可以使鼠兔免受链球菌、葡萄球菌感染1933年发表了用百浪多息治疗链球菌引起败血症的第一案例年发表了用百浪多息治疗链球菌引起败血症的第一案例
4、百浪多息成为链球菌感染的处方药百浪多息成为链球菌感染的处方药1939年，获得了诺贝尔生理学和医学奖年，获得了诺贝尔生理学和医学奖发现发现Gerhard Domagk 第五张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-6 6-1、有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌活性、有且只有含磺酰胺的偶氮染料才有抗链球菌活性2、百浪多息在体外无效，只有在动物体内显效、百浪多息在体外无效，只有在动物体内显效3、从服药病人的尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺、从服药病人的尿中分离得到对乙酰氨基苯磺酰胺4、磺胺在体内外均有抑菌作用、磺胺在体内外均有抑菌作用发现发现第六张，PPT共五十六页，创作于2
5、022年6月ECUSTECUST-7 7-1908年，磺胺已经被合成年，磺胺已经被合成染料中间体染料中间体1946年，共合成了年，共合成了5500余种磺胺类化合物余种磺胺类化合物1948年，抗菌理论专著面世年，抗菌理论专著面世20余种在临床上使用余种在临床上使用发现发现磺胺的飞速发展磺胺的飞速发展第七张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-8 8-与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗）产生竞争性拮抗作用机制作用机制Bell-Roblin：分子大小、电荷分布极为相似：分子大小、电荷分布极为相似第八张，PPT共五十六页，创作
6、于2022年6月ECUSTECUST-9 9-二氢喋啶焦磷酸酯二氢喋啶焦磷酸酯谷氨酸谷氨酸二氢叶酸合成二氢叶酸合成酶酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶对氨基苯甲酰谷氨酰胺对氨基苯甲酰谷氨酰胺二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸辅酶辅酶F前体前体一一碳碳转转移移酶酶蛋白质蛋白质+提供一碳单位提供一碳单位外源性二氢叶酸外源性二氢叶酸（人及其他动物）（人及其他动物）叶酸还原酶叶酸还原酶磺磺胺胺类类药药物物嘌呤嘧啶嘌呤嘧啶PABA伪伪作用机制作用机制第九张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1010-作用机制作用机制PABA和叶酸和叶酸PABA是体内合成叶酸的原料是体内合成叶酸的原料
7、叶酸是微生物生长的必要物质叶酸是微生物生长的必要物质也是人体必要物质也是人体必要物质干扰细菌的酶系统对干扰细菌的酶系统对PABA的利用的利用选择性选择性磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢：磺胺类药物不影响人体的叶酸代谢：人体可从食物中摄取二氢叶酸；人体可从食物中摄取二氢叶酸；微生物对磺胺类药物都敏感，微生物对磺胺类药物都敏感，且只能靠自身合成二氢叶酸且只能靠自身合成二氢叶酸第十张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1111-设计与生物体内基本代谢物设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用
8、，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子伪生物大分子，导致导致致死合成致死合成（lethal synthesis）,从而影响细胞的生长。从而影响细胞的生长。代谢拮抗代谢拮抗抗代谢物的设计：生物电子等排原理抗代谢物的设计：生物电子等排原理第十一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1212-磺胺嘧啶磺胺嘧啶Sulfadiazine（SD）4-氨基氨基-N-2-嘧啶基嘧啶基-苯磺酰胺苯磺酰胺第十二张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1313-磺胺嘧啶钠盐水溶液能吸收空
9、气中的二氧化碳，析出磺胺磺胺嘧啶钠盐水溶液能吸收空气中的二氧化碳，析出磺胺嘧啶沉淀嘧啶沉淀稀盐酸、强碱中溶解稀盐酸、强碱中溶解酸碱性酸碱性磺胺嘧啶理化性质磺胺嘧啶理化性质第十三张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1414-磺胺嘧啶理化性质磺胺嘧啶理化性质酸碱性酸碱性磺胺嘧啶盐磺胺嘧啶盐磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银抗菌、收敛抗菌、收敛抑制绿脓杆菌抑制绿脓杆菌烧伤、烫伤创面抗感染烧伤、烫伤创面抗感染磺胺嘧啶锌磺胺嘧啶锌烧伤、烫伤创面抗感染烧伤、烫伤创面抗感染第十四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1515-磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑sulfamethox
10、azole4-氨基氨基-N-(5-甲基甲基-3-异噁异噁唑基唑基)苯磺酰胺苯磺酰胺1962年问世年问世长效磺胺药长效磺胺药多与抗菌增效剂合用多与抗菌增效剂合用复方新诺明复方新诺明第十五张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1616-合成通法合成通法对乙酰氨基苯磺酰氯与杂环缩合对乙酰氨基苯磺酰氯与杂环缩合第十六张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1717-构效关系构效关系其他芳环或引入其他基团其他芳环或引入其他基团活性降低或丧失活性降低或丧失单取代活性增加单取代活性增加杂环取代更好杂环取代更好改变药动学性质改变药动学性质与氨基必须对位与氨基必
11、须对位其他酰胺基团活性降低其他酰胺基团活性降低可成盐可成盐游离氨基或潜在的游离氨基游离氨基或潜在的游离氨基是活性关键是活性关键pKa在在6.5-7.0，抑菌活，抑菌活性最强性最强第十七张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-1818-作用时间作用时间短效：磺胺异噁唑短效：磺胺异噁唑 中效：磺胺嘧啶中效：磺胺嘧啶长效：磺胺地托辛长效：磺胺地托辛分类分类作用部位作用部位全身：磺胺异噁唑全身：磺胺异噁唑肠道：酞磺胺噻唑肠道：酞磺胺噻唑外用：磺胺醋酰钠外用：磺胺醋酰钠化学结构化学结构N1-取代取代N4-取代取代N1，N4-取代取代第十八张，PPT共五十六页，创作于2022年6月
12、ECUSTECUST-1919-抗菌增效剂抗菌增效剂代表药物代表药物甲氧苄啶甲氧苄啶Trimethoprim（TMP）5-(3,4,5-三甲氧基苯基三甲氧基苯基)-甲甲基基-2,4-嘧啶二胺嘧啶二胺第十九张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2020-作用机制作用机制二氢喋啶焦磷酸酯二氢喋啶焦磷酸酯谷氨酸谷氨酸二氢叶酸合二氢叶酸合成酶成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶对氨基苯甲酰谷氨酰胺对氨基苯甲酰谷氨酰胺二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸辅酶辅酶F前体前体一一碳碳转转移移酶酶蛋白质蛋白质+提供一碳单位提供一碳单位外源性二氢叶酸外源性二氢叶酸（人及其他动物）（人及其他动物
13、）叶酸还原酶叶酸还原酶磺磺胺胺类类药药物物磺磺胺胺增增效效剂剂嘌呤嘧啶嘌呤嘧啶PABA伪伪与磺胺药连用，使细菌代谢受到与磺胺药连用，使细菌代谢受到双重阻断双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，抗菌作用增强数倍至数十倍与人的二氢叶酸还原酶的亲和力与人的二氢叶酸还原酶的亲和力比微生物弱上万倍，所以影响小、毒性弱比微生物弱上万倍，所以影响小、毒性弱第二十张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2121-合成路线合成路线第二十一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2222-代谢代谢:口服后几乎可完全迅速吸收，分布于全身组织和体液口服后几乎可完全迅速吸收
14、，分布于全身组织和体液应用：应用：与磺胺药合用，呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症与磺胺药合用，呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症同类药物：同类药物：复复方方新新诺诺明明第二十二张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2323-总结总结重点药物：重点药物：磺胺类抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系磺胺类抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系抗代谢学说抗代谢学说磺胺药作用机制和抗菌增效剂增效原理磺胺药作用机制和抗菌增效剂增效原理第二十三张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2424-简介简介n1962年年
15、-1978年年n合成十多万个喹诺酮类化合物合成十多万个喹诺酮类化合物n十多种常用的喹诺酮类药物，其中一些的抗菌作用完十多种常用的喹诺酮类药物，其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美。全可与优良的半合成头孢菌素媲美。喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药第二十四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2525-1萘啶酮酸萘啶酮酸先导化合物先导化合物抗革兰阴性菌抗革兰阴性菌2碱性、水溶性增加，碱性、水溶性增加，抗菌活性增加抗菌活性增加抗革兰阴性、阳性抗革兰阴性、阳性菌、绿脓杆菌菌、绿脓杆菌3组织渗透性、组织渗透性、药代动力学药代动力学强活性、广谱强活性、广谱发现与发展发现
16、与发展第二十五张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2626-环丙沙星环丙沙星ciprofloxacin1-环丙基环丙基-6-氟氟-1,4-二氢二氢-4-氧代氧代-7-(1-哌嗪基哌嗪基)-3-喹啉喹啉羧酸羧酸第二十六张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2727-环丙沙星环丙沙星哌嗪基哌嗪基氟原子氟原子二氢吡啶酮二氢吡啶酮药效基本结构药效基本结构第二十七张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2828-环丙沙星环丙沙星第二十八张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-2929-溶于醋酸，药用盐酸
17、盐溶于醋酸，药用盐酸盐环丙沙星环丙沙星靶点：靶点：DNA回旋酶回旋酶 拓扑异构酶拓扑异构酶IV以氢键结合，使活性丧失，细菌以氢键结合，使活性丧失，细菌DNA超螺旋合成受阻超螺旋合成受阻两两性性化化合合物物第二十九张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3030-环丙沙星环丙沙星脂肪烃脂肪烃乙基、乙烯基、氟乙基；乙基、乙烯基、氟乙基；脂环烃脂环烃环丙基；环丙基；芳基芳基苯基、苯基、2,4-2,4-二氟苯基二氟苯基空间位阻空间位阻靶点结合部位抗靶点结合部位抗菌活性必需菌活性必需氨基氨基电性效应和立体效应电性效应和立体效应F Cl CN=NH2=H五五/六元杂环取代六元杂环取
18、代哌嗪取代基哌嗪取代基F,OCH3,Cl,NO2,NH2光毒性光毒性第三十张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3131-第三十一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3232-金属螯合金属螯合 光毒性光毒性 药物相互反应药物相互反应 中枢渗透性中枢渗透性 7-大体积取代基：大体积取代基：T1/2增加增加 X=N，生物利用度提高，生物利用度提高R1=环丙基，分布体积增加环丙基，分布体积增加第三十二张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3333-左氧氟沙星左氧氟沙星levofloxacin第三十三张，PPT共五十六页，
19、创作于2022年6月ECUSTECUST-3434-总结总结喹诺酮抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系喹诺酮抗菌药的发展历程、结构特征、作用机制和构效关系重点药物：重点药物：第三十四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3535-结核病结核病结核杆菌结核杆菌：有特殊细胞壁的耐酸杆菌，对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定。：有特殊细胞壁的耐酸杆菌，对醇、酸、碱和某些消毒剂高度稳定。结核病结核病：痨病痨病/“白色瘟疫白色瘟疫”，是一种古老的传染病，还是一种人畜共患传染病，是一种古老的传染病，还是一种人畜共患传染病.曾在全曾在全世界广泛流行，曾经是危害人类的主要杀手。
20、世界广泛流行，曾经是危害人类的主要杀手。解放后人们的生活水平不断提高，科学进步，结核已基本控制。解放后人们的生活水平不断提高，科学进步，结核已基本控制。随着随着环境污染和艾滋病的传播，结核病又卷土重来，发病率愈演愈烈环境污染和艾滋病的传播，结核病又卷土重来，发病率愈演愈烈 世界卫生组织于世界卫生组织于1993年宣布年宣布“全球结核病紧急状态全球结核病紧急状态”，确定每年，确定每年3月月24日为日为“世界防治世界防治结核病日结核病日”本病病理特点本病病理特点是结核结节和干酪样坏死，易形成空洞。是结核结节和干酪样坏死，易形成空洞。临床表现临床表现：多呈慢性过程。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、：多
21、呈慢性过程。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。咯血等呼吸系统表现。抗结核药物抗结核药物tuberculostatics第三十五张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3636-分类分类链霉素链霉素卡那霉素卡那霉素利福平利福平合成合成合成合成抗结核药物抗结核药物抗结核药物抗结核药物抗结核抗结核抗结核抗结核抗生素抗生素抗生素抗生素第三十六张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3737-异烟肼异烟肼isoniazid4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼雷米封（雷米封（rimifon）n对结核杆菌具有强大的抑制和杀灭作用，为抗结核病的首选药物之一
22、。对结核杆菌具有强大的抑制和杀灭作用，为抗结核病的首选药物之一。n 特别适用于结核性脑膜炎。与其它抗结核药合用具协同作用，减少耐药特别适用于结核性脑膜炎。与其它抗结核药合用具协同作用，减少耐药性。性。n口服后迅速被吸收，食物可以干扰或延误吸收，因此应空腹使用。口服后迅速被吸收，食物可以干扰或延误吸收，因此应空腹使用。第三十七张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3838-还原性还原性弱氧化剂会氧化本品弱氧化剂会氧化本品与硝酸银作用，析出银与硝酸银作用，析出银H2NNHCOCH3乙酰肼乙酰肼肝毒性肝毒性与铜、铁、锌离子等金与铜、铁、锌离子等金属离子配位螯合属离子配位螯合
23、避免与金属器皿接触避免与金属器皿接触口服，空腹服用口服，空腹服用食物和耐酸药物会干扰吸收食物和耐酸药物会干扰吸收异烟肼异烟肼第三十八张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-3939-合成合成构效关系构效关系R3=H 有有 抗结核活性抗结核活性R3=烷基、芳烷基烷基、芳烷基 无抗结核活性无抗结核活性R1，R2=H、烷基、芳烷基、烷基、芳烷基 有抗结核活性有抗结核活性异烟肼异烟肼第三十九张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4040-Metabolism of Isoniazid肝毒性第四十张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECU
24、ST-4141-u临床上用其右旋体（活性为左旋体的200500倍）。作用强度和链霉素相似，小于异烟肼。u 主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的结核病。可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。盐酸乙胺丁醇 Ethambutol hydrochloride 第四十一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4242-利福平Rifampin u 抗结核活性比利福霉素 SV高32倍，但细菌对其耐药性出现较快。u 在肠道中被迅速吸收，但食物可以干扰吸收，应空腹服用。u 由于代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。第四十二张，PPT共五十六页，
25、创作于2022年6月ECUSTECUST-4343-浅表真菌感染浅表真菌感染皮肤、黏膜、皮下组皮肤、黏膜、皮下组织织居住环境较差居住环境较差气候潮湿气候潮湿生活质量低下生活质量低下卫生条件不好卫生条件不好真菌感染真菌感染 深部真菌感染深部真菌感染黏膜深部、内脏、泌尿黏膜深部、内脏、泌尿系统、脑、骨骼系统、脑、骨骼 抗生素抗生素 免疫抑制剂免疫抑制剂 白血病、艾滋病白血病、艾滋病抗真菌药物抗真菌药物Antifungal drugsAntifungal drugs第四十三张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4444-分类分类化学结构化学结构1 1、作用于真菌膜上麦角甾、
26、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物醇的药物2 2、唑类抗真菌药物、唑类抗真菌药物3 3、烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑、烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂制剂4 4、不影响麦角甾醇的药物、不影响麦角甾醇的药物第四十四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4545-唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物简介简介近年发展起来的一类合成抗真菌药近年发展起来的一类合成抗真菌药麦角甾醇生物合成抑麦角甾醇生物合成抑制剂制剂60年代末期问世年代末期问世克霉唑、克霉唑、咪康唑咪康唑n随后大量唑类药物被开发随后大量唑类药物被开发n浅表性真菌感染浅表性真菌感染n口服治疗全身性真菌感染口服治疗全身性真菌感染第四十五张
27、，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4646-唑类抗真菌药的作用机制抑制真菌细胞中麦角甾醇的生物合成。第四十六张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4747-克霉唑Clotrimazoleu为广谱抗真菌药，主要用于治疗皮肤念珠菌感染、黏膜念珠菌感染、阴道念珠菌感染所致的阴道炎。对滴虫性阴道炎也有效。u 口服或静脉注射给药时，在体内很快代谢失活，仅外用。唑类抗真菌药物唑类抗真菌药物第四十七张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4848-咪康唑Miconazole 为广谱抗真菌药，杀菌作用比克霉唑强，用于治疗皮肤、粘膜真
28、菌感染。第四十八张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-4949-酮康唑Ketoconazoleu广谱高效的咪唑类抗真菌药物，口服生物利用度较好。u既可以用于浅表真菌感染又可用于深部真菌感染，既可口服又可外用。u副作用较大，临床应用受到了限制。第四十九张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5050-氟康唑氟康唑fluconazole辉瑞，辉瑞，80年代年代-(2,4-二氟苯基二氟苯基)-(1H-1-(1,2,4-三氮三氮唑唑基基)-甲基甲基)-1H-1,2,4-三氮三氮唑唑-1-基基乙醇乙醇第五十张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECU
29、STECUST-5151-对真菌的细胞色素对真菌的细胞色素P450P450有高度选择性有高度选择性抑制麦角甾醇的生物合成抑制麦角甾醇的生物合成作用部位作用部位14-甲基化甾醇甲基化甾醇与蛋白结合率较低与蛋白结合率较低生物利用度高生物利用度高可穿透中枢可穿透中枢治疗深部真菌病的首选药治疗深部真菌病的首选药作用机制作用机制作用机制作用机制药理特点药理特点药理特点药理特点第五十一张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5252-合成合成合成合成氮唑环必需三氮唑优于咪唑取代基与N1相连4-取代基体积、电负性2-取代基电负性R1、R2形成取代二氧戊环R1 醇羟基构效关系构效关系构
30、效关系构效关系第五十二张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5353-角鲨烯环氧化酶抑制剂作用机制角鲨烯环氧化酶抑制剂作用机制对真菌的对真菌的角鲨烯环氧化酶角鲨烯环氧化酶有高度的选择性抑制作用，使有高度的选择性抑制作用，使真菌细胞膜形成过程中的真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应角鲨烯环氧化反应受阻，受阻，破坏真菌细胞膜的生成破坏真菌细胞膜的生成抗真菌药抗真菌药 角鲨烯环氧化酶抑制剂角鲨烯环氧化酶抑制剂第五十三张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5454-抗真菌药抗真菌药 角鲨烯环氧化酶抑制剂角鲨烯环氧化酶抑制剂特比萘芬Terbinafineu属于丙烯胺类抗真菌药物。u抗菌谱比萘替芬更广，抗真菌活性更高。u毒性低，副作用小，无致畸性或胚胎毒性。u临床用于各种皮肤真菌感染和指甲真菌感染。第五十四张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5555-布替萘芬 Butenafine u为苯胺结构的化合物。u 在体内潴留时间比较长，是安全有效的每日一次的优良药物。u 抗菌谱更广，主要用于浅表真菌感染的治疗。第五十五张，PPT共五十六页，创作于2022年6月ECUSTECUST-5656-感谢大家观看第五十六张，PPT共五十六页，创作于2022年6月