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1、-第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药-第 7 页第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：1) 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B.
2、右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸7) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛8) 下列哪种性质与布洛芬符合A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽
3、结合物10) 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低11) 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符12) 下列哪项与扑热息痛的性质不符13) 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是14) 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质15) 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是二、配比选择题A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林2. 吡罗昔康3. 甲芬那酸4. 对乙酰氨基酚5. 羟布宗A. 4-Butyl-1- （
4、4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol
5、-1-yl benzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化学名2. 羟布宗的化学名3. 吡罗昔康的化学名4. 吲哚美辛的化学名5. 塞利西布的化学名A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen2. Naproxen3. Diclofenac Sodium3. Piroxicam5. Celebrex1. 甲灭酸 2. 布洛芬3. 二氯芬酸钠 4. 吲哚美辛5. 保泰松三、比较选择题A. CelebrexB. AspirinC. 两者均是D. 两者均不是1. 非甾体抗炎作用2. COX酶抑制剂3. COX-2酶选择性抑制剂4. 电解质代谢作用5. 可增加胃酸的分泌A. Ibup
6、rofenB. NaproxenC. 两者均是D. 两者均不是1. COX酶抑制剂2. COX-2酶选择性抑制剂3. 具有手性碳原子4. 两种异构体的抗炎作用相同5. 临床用外消旋体3.规定检查碳酸钠不溶物 4.水解产物可进行重氮化,偶合反应四、多项选择题1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有A. B. C. D. E. 2) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. B. C. D. E. 3) 属于乙酰水杨酸的前药有4) 阿司匹林的性质有中和条件下易解离 D.能形成分子内氢键 5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查水杨酸 B.苯酚 水杨酸苯酯6) 下列哪些性质与布
7、洛芬的性质相符合溶剂7) 按结构分类，非甾类抗炎药有C.吲哚乙酸类 D.芳基烷酸类 8) 可用中和法测定含量的药物有A.阿司匹林五、问答题1) 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？2) 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？3) 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？4) 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？5) 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？6) 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？7) 乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?8) 根据
8、乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意那些问题?9) 乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么?10) 根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸11) 根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非那西汀12) 试解释下列反应的原理:13) 试解释下列反应的原理。 FeCl3 无变化阿司匹林 H2O，/ FeCl3 紫红色14) 以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。15) 以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸16) 以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛标准答案一1E 2C 3D 4A 5D 6B 7E 8C 9D 10D 11C 12E
9、 13D 14A 15B 二1ADEBC 2BADCE 3EDCBA 4BEDCA 三1CCADD 2CDCAA 3ABADB 4CAABC 四1E 2AD 3BC 4AB 5CDE 6ADE 7ABCD 8ADE 五、问答题1. 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞来昔布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最
10、强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。2. 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？非那西汀对肾有持续的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性，而对乙酰氨基酚毒性较小。同时，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。3. 为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。4. 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？阿司匹
11、林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。5. 从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。6. 从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，
12、即有可能发现新药。7. 乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?在合成乙酰水杨酸的时候原料未100反应，剩余少量水杨酸原料或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。运用酚类和三价铁离子的络合显色反应测定痕量引入水杨酸8. 根据乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意那些问题?9. 乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么?10. 根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸11. 根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非那西汀12. 试解释下列反应的原理:扑热息痛遇三氯化铁显紫色，遇碱性-萘酚试液显红色13. 试解释下列反应的原理。 FeCl3 无变化阿司匹林 H2O，/ FeCl3 紫红色14. 以对硝基苯酚为主要原料合成扑热息痛。15. 以水杨酸为主要原料合成乙酰水杨酸16. 以对甲氧基苯胺为主要原料合成吲哚美辛