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1、走近他汀类药物 组织最新的统计结果表明，因心脑血管病而死亡的人数几乎占了我国总死亡人数的一半，并且呈逐年上升的趋势。随着生活水平的提高，老一百零一姓的血脂水平也渐渐上升，许多人都出现了高脂血症。近年来循证医学证明，血脂异样与动脉粥样硬化性疾病有着极其紧密的联系，会加速其形成和发展，促进血栓形成，增加心血管疾病的危急性，导致脑栓塞、心肌梗死，甚至猝死等。 高脂血症是动脉粥样硬化及相关疾病的主要危急因素，低密度脂蛋白胆固醇上升是导致冠心病最强力的危急因素。随着医学探讨的发展，调脂治疗日益受到重视，国际上多项随机、双盲、多中心、长期随访临床试验的结果表明，调脂治疗的关键在于科学达标、合理应用降脂药物
2、。主动调脂可以延缓动脉粥样斑块的形成和进展，有效防治冠心病，还可以稳定斑块，从而预防心血管疾病，削减各种急性心脑事务的发生。调脂药物在降低血脂上起到非常重要的作用。在此，让我们一同走近他汀类药物。 他汀类药物知多少 FP记者：请您给读者介绍一下他汀类药物。 王教授：临床上常用的调脂药物有他汀类、贝特类、胆固醇汲取抑制剂、自然他汀类、烟酸类等。自从11017年美国FDA批准洛伐他汀作为第一个他汀类药物上市以来，他汀类药物就以其独特的功效在调脂治疗方面一统天下。在预防冠心病的诸多大型临床探讨中，多项大规模、多中心、随机、双盲、比照的临床循证医学试验结果一样显示，采纳他汀类调脂药限制血脂异样，可降低
3、冠心病的发生率及死亡率；此外，还可以稳定斑块，延缓动脉粥样硬化的发展，进而变更冠心病的自然病程。这些探讨打造出了辉煌的他汀神话，使21世纪成为名副其实的他汀时代。他汀类药物在改善多种疾病，特殊是在改善心血管疾病预后上的成就举世瞩目，被誉为“他汀革命”。 他汀类药物为一类英文名字后缀为statin(他汀)的药物的统称，主要包括了洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、贝伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、西立伐他汀及罗苏伐他汀等。其中，洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀为自然他汀；阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、西立伐他汀和罗苏伐他汀等为合成他汀。其主要药理作用是通过抑制肝细胞内三羟基三甲基戊二酰辅酶还
4、原酶的活性，从而抑制胆固醇的生物合成，可使血清总胆固醇和低密度脂蛋白质胆固醇的水平明显下降。近年来的探讨结果提示，他汀类药物除降低血脂外，还具有抗炎、改善内皮细胞功能和降低卒中再发危急等诸多作用。 新近，美国、欧洲及中国等国家和地区先后制定和更新了一系列血脂或心血管疾病的临床防治指南，把他汀类药物放在重要的地位，用于指导临床治疗。这些指南现在已经成为临床规范化治疗必需遵循的准则。 他汀类药物的作用 FP记者：他汀类药物在调脂上，起到什么样的作用？ 王教授：他汀类药物主要作用在于调脂，用来治疗高脂血症。高脂血症是一个慢性疾病，患者肯定要坚持治疗。已经有冠心病、糖尿病、脑中风、外周血管病或高血压的
5、患者，更加须要主动进行降脂治疗。患者可以在医生的指导下参考自己的血脂特点，选择适合自己的他汀类药物。 在常用的几种他汀类药物中，相同剂量下，调脂强度依次为：阿托伐他汀辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀和氟伐他汀。大量的临床探讨结果还表明，长时间的降脂治疗可以获得更加明显的好处，降脂治疗时间越长，获得的好处越大，且早期、长期应用他汀类药物获益更大。一般来说，较大剂量的药物可以进一步降低血脂，不过也不能盲目增加他汀类药物的剂量。探讨表明，大剂量的他汀类药物强化治疗虽然可以更加明显地降低血脂，但是不良反应也随之增加，失去了用药的平安性。所以建议运用他汀类药物时，应选择常规剂量，接受医师指导。 有人担忧这类药物
6、会对小孩子有不好的影响，其实探讨显示，818岁的家族性高胆固醇血症患儿，应用他汀类药物治疗后可有效降低低密度脂蛋白水平，而对儿童的生长发育、激素水平或性成熟等没有明显影响。因此，可以说，他汀类药物是目前国内外最常用、平安、有效的调脂药物。当达到降脂目标以后，还须要长期服药以维持疗效，不应当随意停止用药。血脂虽然没有异样，但是存在冠心病、糖尿病或高血压等疾病的患者，也要在医师指导下运用他汀类药物。 FP记者：请您谈谈他汀类药物的非调脂作用。 王教授：对于他汀类药物的非调脂作用的探讨也许多，接下来，大致介绍以下几个方面。 1改善血管内皮细胞功能 越来越多的证据显示，内皮功能障碍是动脉粥样硬化性血管
7、病变的早期表现和最为突出的病理生理变更，也是动脉硬化形成的起始环节，而且与高血压、糖尿病及脂代谢紊乱等多种动脉粥样硬化危急因素亲密相关。他汀类药物除了通过降脂作用改善血管内皮功能外，还可以使血管活性物质和细胞因子的合成增加或生物活性提高，增加内皮细胞活化实力，这样内皮细胞功能障碍也随之改善。他汀类药物可以改善血管内皮功能的作用已得到了专家们的共识，是目前最为明确和确定的非调脂作用。 2抗动脉粥样硬化 探讨发觉，对于患有冠心病的患者，赐予他汀类药物，可以延缓或逆转粥样硬化病变，还可显著影响正在形成的动脉粥样硬化斑块的病程进展，对已形成的斑块也具有稳定甚至逆转消退的作用。 3用于急性冠状动脉综合征
8、 早期、快速、强效调脂治疗能削减不稳定型心绞痛复发。对于进行冠状动脉介入治疗手术的患者，不论其血脂基础水平如何，是否在运用他汀类药物，手术前赐予他汀类药物治疗都能够有效地减轻术中心肌损伤，显著降低术后心肌梗死的发生率和手术后冠状动脉再狭窄等主要心血管事务的发生，进而改善预后。 4在慢性心力衰竭中的应用 他汀类药物可通过抗炎、抗氧化、促进新生血管形成和抑制肾素-血管惊慌素-醛固酮系统，阻挡神经内分泌的过度激活等作用，抑制心室重塑，改善左心功能，达到延缓心衰接着恶化的目的。 5抗心律失常 他汀类药物对心房抖动的防治作用探讨得比较多，它可通过特有的抗炎作用，削减氧化应激，改善心肌细胞生存环境，影响细
9、胞膜离子通道功能，提高心肌细胞电稳定性等，削减心律失常的发生。他汀治疗能有效预防房颤的发生，还可以降低发病率、复发率和病死率，削减持续时间，也可以使手术后相关房颤的发生率降低，因此是一种平安有效预防高危人群房颤的新方法。 此外，临床上他汀类药物还广泛应用于糖尿病、卒中、骨代谢疾病和胃肠疾病等多个方面。随着医学的进展和探讨的深化，信任他汀类药物在临床上会有更为广泛的应用前景。 中药他汀也调脂 FP记者：除了西药他汀，请您谈谈中药他汀在调血脂方面的作用。 王教授：他汀虽然应付血脂异样疗效准确，并且有众多应用领域，但长期用药有可能会引起肝肾损害、横纹肌溶解、停药反跳等不良反应，对血糖也可能有不利的影
10、响，且随着剂量的增加，其不良反应更为显著。 在祖国医学宝库中，中医药在治疗高脂血症方面可谓一朵绚丽的奇葩。其中特殊值得一提的是红曲。红曲是首先发觉并且探讨比较多的具有降脂作用的中药，现代医学探讨认为其含有效降脂成分，即西药的洛伐他汀类似物。另外，有探讨称，在部分品种的普洱茶中也检测到了洛伐他汀类似物的成分，探讨显示普洱茶的主要降脂活性成分可能也是他汀类化合物。 中药他汀中还含有多种氨基酸、异黄酮、微量元素和不饱和脂肪酸等，可以有效降脂，并且能从多方面、多靶点干预，起到抗炎、抗氧化、调整免疫、改善胰岛素反抗和抗动脉粥样硬化等多种作用。第一个中国人自己进行的大型调脂临床试验中国冠心病二级预防探讨和
11、其他诸多探讨证明，和西药他汀类药物比较，中药红曲同样具有显著的调脂作用以及他汀类药物的非调脂作用和功能，故被称为自然的中药他汀。 多项探讨表明，以红曲为主要成分的“自然”中药他汀用于降脂同样是疗效确定的，其依从性及平安性很好，药物剂量易于驾驭和限制，且价格适中、毒副作用小，很适合冠心病、高血压、脑卒中及老年等患者，易于被广阔群众接受。中药他汀的不良反应明显较西药他汀类少，常见的不良反应为消化道症状，一般患者均可耐受，同时吃点养胃护胃的药物会更加好。 FP记者：目前他汀类药物在我国的运用状况如何？ 王教授：“其次项心脏爱护探讨”发觉，目前中国心脑血管病患者运用他汀类药物明显不足，在应当运用的患者
12、中只有大约一半的患者在运用，相比较欧美国家80%左右的运用率明显差距很大。这里面的缘由有许多，如医务人员对他汀类药物运用的必要性相识还不足，对长期运用他汀类药物平安性的顾虑也是影响其运用的一个因素。此外，目前各类西药他汀类药物价格普遍偏高也是一个重要缘由。因此，我们还须要大力宣扬，做好科普工作。 总之，现在越来越多的医务人员和患者及其家属都渐渐相识到运用他汀类药物的好处，也能够正确对待其可能存在的毒副作用，并且已经起先重视和主动运用。我们还需做的是主动绽开相关的临床探讨，积累更多的临床证据，为医务人员及患者供应更多的循证医学证据，充分发挥他汀类药物在心血管疾病以及其他疾病的一级预防和二级预防中的重要作用，降低心脑血管事务和其他临床事务的发生率，更好地爱护人民的生命健康。【111265】 第8页 共8页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页第 8 页 共 8 页