药物合成教案.docx

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1、【首页】课程名称药物合成反应-n授课专业生命科学院 基地班班级2002 级课程编号课程类型必修课校级公共课（）；基础或专业基础课（）；专业课（）选修课限选课（）；任选课（V ）授课方式课堂讲授（J）；实践 课（）考核方式考试（J）;考查（）课程教学 总学时数51学分数3学时分配课堂讲授51学时；实践课学时教材名称药物合成反应（第二 版）作者闻韧出版社及 出版时间化学工业 出版社 2003指定参考书药物合成反应原理有机合成反应（上、 下册）现代合成反应美作者 李正化主 编王葆仁编Herbert 0. House出版社及 出版时间授课教师范举正（第1-4章） 严忠勤（第5-8章）职称副教授 讲师单

2、位华西药学 院授课时间2005年秋季注：表中（）选项请打“ J”【药学】周次第5周，第5次课2005年9月26日备注早下 名称煌化反应 酰化反应授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求掌握烯胺的C-燃化的反应特点及其应用；了解相转移催化燃 化反应及其应用。了解酰化反应在药物合成中的应用特点。一、掌握氧原子、氮原子酰化反应中常用酰化剂类型、反应条件。二、掌握醇、酚羟基及氨基保护中常用的保护基以及在药物合成中保护基对选择性反应的重要性。教学主要内容时间 分配仲胺与含alfa-H的锻基化合物反应生成烯胺：烯胺 对皴基化合物alfa-C亲核性的活化作用，应用

3、举例。相转移催化燃化： 相转移催化剂应用原理 燃化反应使用相转移催化剂的原因 使用效果 常用相转移催化剂：季俊盐、季鳞盐和冠醴CHAPTER III酰化反应Acylation Reaction介绍本章重点内容。酰化反应分类。21教 学 重 点 与 难 点烯胺对默基化合物alfa-C亲核性的活化作用。相转移催化剂应用原理煌化反应使用相转移催化剂的原因，常用相转移催化剂本章重点内容： 直接酰化：直接亲电、亲核酰化。活性酯、活性酸酎、活性酰胺间接酰化：酰基等价体 酰化反应机理 影响因素：酰化剂活性，被酰化物活性醇的0-酰化，C- 酰化酰化反应分类。常见酰基等价体。备注启 发 提 问外 语 要 求主要

4、术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。【药学】周次第7周，第6次课2005年10月10日备注早下 名称酰化反应授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求掌握醇的0-酰化反应：机理、主要影响因素和常用方法。教学主要内容时间 分配醇的0-酰化反应反应机理和主要影响因素 不同酰化基的酰化反应 脱水剂的应用3第11页教学重点与难点酰基亲电能力强弱酰氧键断裂的难易和离去基团的稳定性烷氧基亲核能力强弱R和R的空间位阻平衡的移动强脱水剂的应用峻酸衍生物酰化能力和被酰化物亲核能力Vesley法

5、：使用强酸型离子交换树脂+硫酸钙进行催化，具快 速完成反应和产物收率较高的特点。脱水剂转移平衡：常用脱水剂，使用强脱水剂的一般前提。偶氮二竣酸二乙酯(DEAD)法。对伯、仲醇选择性酰化，手性醇构形反转。活性酯、酸酎、酰胺为酰化剂 应用性强 反应条件相对温和 复杂化合物的制备 反应活性低的化合物的酰化常见结构举例，应用举例。备注启 发 提 问外 语 要 求主要术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。 第12页【药学】周次第8周，第7次课2005年10月17日备注早下 名称酰化反应授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习

6、（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求掌握碳原子上酰化反应的原理、方法和反应特点。教学主要内容时间 分配碳原子上酰化反应： 芳煌的C-酰化 烯煌的C-酰化 皴基化合物alfaC-酰化反应类型及应用举例。3第13页教学重点与难点Friedel-Crafts酰化反应：机理、催化剂、酰化剂、被酰化物结构、 主要影响因素Gattermann反应：活泼芳煌在三氯化铝等催化下与HCN和HC1 反应生成相应的芳醛，反应机理。Reimer-Timann反应：酚等在NaOH或KOH存在下与过量氯仿 反应生成芳醛。Beta-环糊精：对位产物，反应机理介绍。烯燃的C-酰化：烯崎与酰氯在A1C13等路易斯酸催化下进

7、行类似Friedel-Crafts的反应完成C-酰化，产物符合马氏规则。酸酎 和竣酸在一定催化剂作用下也可发生同样反应。跋基化合物alfa C-酰化 基本反应情况类似于歌基化合物alfa C-煌化反应。 根据酰化剂的不同采用脱水剂、碱催化等。 分子间反应和分子内反应。 Alfa-亚甲基的活化烯胺的C-酰化备注启 发 提 问外 语 要 求主要术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第14页【药学】周次第9周，第8课2005年10月24日备注节称 章名第四章缩合反应第一节 a _羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应授课 方式教学理论

8、课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求一、了解缩合反应的定义、反应机制及副反应，及其应用；二、掌握Aldol缩合的定义、机理、反应条件影响因素及立体化学， 以及其在药物合成中的应用；三、熟悉 Tollens 反应、Claisen-schimidt 反应、Prins 反应、Grignard 反应、Blanc反应机制和反应特点，并掌握其在药物合成中的应用； 四、掌握Reformatsky反应中作用物的结构特点，试剂类型，反应条件并 对这类反应的共同性、差异性进行比较，并掌握这些反应在药物合成 中的应用特点；五、了解安息香缩合反应的特点及应用。教学主要内容时间 分配概述：

9、1 .缩合反应的定义2 .缩合反应的机理3 .缩合反应的类型第一节a-羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应一、a-羟烷基化反应1 . Aldol R.2 .不饱和燃的a -羟烷基化反应（Prins反应）3 .芳醛的a-羟烷基化反应（安息香缩合）4 .有机金属化合物的a .羟烷基化反应（l）Reformatsky 反应（2）Grignard 反应二、a _卤烷基化反应Blanc R.454545第1页教学重点与难点一、缩合反应的定义二、Aldol缩合的定义、机理、反应条件影响因素及立体化学，以及其在 药物合成中的应用；三、Tollens 反应、Claisen-schimidt 反应、Prins 反应、G

10、rignard 反应、Blanc 反应机制和反应特点，及其在药物合成中的应用四、Reformatsky反应机制和反应特点，及其在药物合成中的应用。备注启 发 提 问外 语 要 求常用缩合反应试剂的英文名称及缩写，人名反应教学手段多媒体参 考 资 料1、有机化学（上册）R.T.莫里森2、基础有机化学邢其毅3、现代合成反应美Herbert 0. House著4、药物合成反应原理李正化主编注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。 第2页四川大学教案【医科】周次第10周，第9课2005年10月31日备注早下 名称第四章缩合反应授课 方式理论课（V ）；实践课（）；实习（

11、）教学 时数3教 学 目 的 及 要 求一、掌握.Mannich反应反应中作用物的结构特点、试剂类型、反应条件并对这类 反应的共同性、差异性进行比较。掌握这些反应在药物合成中应用特点。二、熟悉Pietet-Spengler反应和Strecker反应机理、反应特点，并掌握其在药物 合成中的应用。三、熟悉芳烽的B -羟烷基化反应、活性亚甲基化合物的B-羟烷基化、有机金属 化合物的6 -羟烷基化反应和有机金属化合物的B -镶烷基化反应机理、反应特点， 并掌握其在药物合成中的应用。四、熟悉Michael反应的反应机理、反应特点，并掌握其在药物合成中的应用。 五、掌握Wittig反应的定义、反应条件影响

12、因素及立体化学，以及其在药物合成 中的应用，了解其反应机理。教学主要内容时间 分配三、a .氨烷基化反应1 .Mannich 反应2 .Pietet-Spengler 反应3 .Strecker 反应第二节、B-羟烷基、B-皴烷基化反应一、B-羟烷基化反应1 .芳煌的羟烷基化2 .活性亚甲基化合物的B -羟烷基化3 .有机金属化合物的B -羟烷基化二、锻烷基化反应1 .Michael 反应2 .有机金属化合物的B -黑烷基化反应 第三节、亚甲基化反应一、默基烯化反应（Wittig R.）3学时教学重点与难点一、Mannich反应的特点及其在药物合成中的应用； 二、Michael反应的特点及其在

13、药物合成中的应用； 三、Wittig反应的特点及其在药物合成中的应用。备注启 发 提 问外 语 要 求常用缩合反应试剂的英文名称及缩写，人名反应教学手段多媒体参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页【药学】周次第 1周，第1次课2005年8月29日备注早下 名称绪论，卤代燃授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求一、药物合成反应课程的目的二、药物合成反应课程教授内容三、药物合成反应课程的学习方

14、法四、药物合成反应授课的要求和安排课堂一、了解卤化反应的定义、反应机理及其在药物合成中的重 要性。教学主要内容时间 分配1、什么是药物合成反应:定义和主要研究内容天然药物（中草药等）发酵（细年 青霉素）合成药物，基因药物等全合成基本骨架（杂环）一一构建半合成 -1药物 官能团引入、转化、消除举例说明药物合成的主要目的、方法。2、课程内容介绍，学习重点，学习方法提示介绍本课程各章节的主要内容、学习重点和学习方法建议。3、卤化反应（Halogenation）：主要内容和教学重点4、SECTION 1不饱和烧的卤加成反应1.50. 51第1页【医科】周次第11周，第10次课2005年11月7日备注节

15、称 章名第四章缩合反应授课 方式教学理论课（V ）；实践课（）；实习（）言爰3时数教 学 目 的 及 要 求一、掌握 Knoevenagel 反应（包括改良方法）、Stobbe R. Perkin R. 中作用物的结构特点、试剂类型、反应条件以及其在药物合成中的应 用。二、熟悉有机金属化合物的亚甲基化反应及a B-环氧烷基化 反应反应的反应机理、反应特点，并掌握其在药物合成中的 应用。三、了解Diels-Alder反应的反应机理，熟悉该反应的反应特 点及其在药物合成中的应用。教学主要内容时间 分配二、琉基a位亚甲基化1. 活性亚甲基化合物的亚甲基化（Knoevenagel R.）2. Stob

16、be R.3. Perkin R.4. Erlenmeyer-Plochl R.三、有机金属化合物的亚甲基化第四节 a, B-环氧烷基化反应（Darzens缩合）第五节环加成反应、Diels-Alder 反应3学时教学重点与难点一、Knoevenagel反应（包括改良方法）的特点及其在药物合成中的应 用；二、StobbeR.的特点及其在药物合成中的应用；三、Perkin R.的特点及其在药物合成中的应用；四、Darzens缩合的特点及其在药物合成中的应用。备注启 发 提 问外 语 要 求常用缩合反应试剂的英文名称及缩写，人名反应教学手段多媒体教学参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成

17、反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页【医科】周次第12周，第11次课2005年11月14日备注早下 名称第六章氧化反应授课 方式教学理论课（J ）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求、了解有机化学中氧化反应的概念及氧化反应的类型。二、掌握烷煌类被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧 化反应条件。三、掌握革位煌基、炭基a位活性燃基、谈基a位活性燃基 被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反应条件 四、掌握烯键环氧化的特点及常用氧化剂。教学主要内容时间 分酉己

18、概述氧化反应的定义氧化反应的机理氧化反应的类型第一节、烧类的氧化反应一、烷烧的氧化反应1.脂肪族饱和燃的氧化2.环烷煌的氧化二、苇位炫基的氧化 1.氧化成醇和酯2.形成醛3.形成酮、竣酸三、锻基。位活性炫基的氧化 1.形成a-羟酮2.形成12二歌基化合物四、烯丙位炫基的氧化1.用二氧化硒氧化2.Collins试剂3.用过（氧）酸酯氧化第四节、含烯键化合物的氧化反应一、烯键环氧化 La B-不饱和歌基化合物的环氧化2. 不与锻基共辗的烯键的环氧化3学时第 页、苇位燃基、默基a位活性炫基、默基a位活性煌基被氧化 的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反应条件； 二、烯键环氧化的特点及常用氧化剂备注教学

19、重点与难点启 发 提 问外 语 要 求常用氧化反应试剂的英文名称及缩写教学手段多媒体参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页【药学】周次第13周，第12次课2005年11月21日备注节称 章名第六章氧化反应授课 方式教学理论课（V ）；实践课（）；实习（）言爰3时数教 学 目 的 及 要 求一、掌握含烯键化合物被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产 物及氧化反应条件；二、掌握芳煌类被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧 化反应条件；三、掌握伯

20、、仲醇被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及 氧化反应条件。教学主要内容时间 分配第四节、含烯键化合物的氧化反应二、氧化成1,2-二醇1.顺式羟基化2.反式羟基化三、烯键的断裂氧化1.用高镐酸盐氧化2.臭氧分解四、Wacker Reaction第五节、芳煌类的氧化反应一、芳环的氧化开裂1.高镒酸钾2.四氧化钉和过碘酸钠3.氯化亚铜和毗咤4.臭氧氧化二、氧化成醍1.芳煌氧化成醍2.由酚、苯胺和芳酸氧化成醍三、芳环的酚羟基化第二节、醇的氧化反应一、伯、仲醇被氧化成醛、酮1.用倍化合物氧化3学时教学重点与难点、含烯键化合物被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧 化反应条件；二、芳煌类被氧化的特点、常用

21、氧化剂、氧化产物及氧化反应 条件；三、W、仲醇被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反 应条件。备注启 发 提 问外 语 要 求常用氧化反应试剂的英文名称及缩写教学手段多媒体参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页四川大学教案【药学】周次第14周，第13次课2005年11月28日备注早下 名称第六章氧化反应授课 方式教学理论课（J ）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求、掌握伯、仲醇被氧化的特点、常用氧化剂、氧化

22、产物及 氧化反应条件；二、熟悉醇被氧化成竣酸及二元醇的氧化的特点、常用氧化 齐1、氧化产物及氧化反应条件；三、掌握醛、酮的氧化反应的特点、常用氧化剂、氧化产物 及氧化反应条件；教学主要内容时间 分配第二节、醇的氧化反应一、伯、仲醇被氧化成醛、酮2.用镒化合物氧化3.用碳酸银氧化4.用二甲基亚飒氧化5.其它方法二、醇被氧化成竣酸1.六价铭化合物2.高镒酸钾3.硝酸4.伯催化的空气氧化三、二元醇的氧化1.1,2-二醇的氧化第三节醛、酮的氧化反应一、醛的氧化1 .铭酸2.高镒酸钾3.氧化银4.有机过氧酸5.Dakin反应6.碱熔融法7.活性二氧化镒二、酮的氧化三、a-羟酮的氧化3学时第 页教学重点与

23、难点一、伯、仲醇被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反 应条件；二、醛、酮的氧化反应的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化 反应条件。备注启 发 提 问外 语 要 求常用氧化反应试剂的英文名称及缩写教学手段多媒体参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页【药学】周次第15周，第14次课2005年12月5日备注早下 名称第七章还原反应授课 方式教学理论课（J ）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求、了解还原反应的定义、

24、反应类型及其在药物合成中的重 要性；二、掌握常用氢化催化剂的种类及其应用特点，以及影响催 化氢化反应的因素；三、掌握快、烯、芳煌被还原的特点、常用还原剂、还原产 物和还原反应条件。四、掌握镖基（醛酮）被还原成煌的特点、常用还原剂、还 原产物和还原反应条件。教学主要内容时间 分配概述还原反应的定义第一节还原反应的机理还原反应的类型第二节、不饱和烧的还原一、快、烯的还原1 .多相催化氢化2 .均相催化氢化3 .硼氢化反应二、芳烽的还原1 .催化氢化法2 .化学还原法第三节、埃基（醛酮）的还原反应 一、还原成煌的反应1 .Clemmensen 反应3学时第 页教学重点与难点、氢化催化剂的种类以及其运

25、用特点和影响因素； 二、快、烯的催化氢化还原的特点以及立体化学； 三、不饱和煌的化学还原反应的特点。备注启 发 提 问外 语 要 求常用还原反应试剂的英文名称及缩写教学手段多媒体参 考 资 料药物合成反应原理李正化主编有机合成反应（上、下册） 王葆仁编现代合成反应美Herbert 0. House著注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。第 页药物合成反应研究化学药物及其中间体的有机合成反应和合成设计原理的学科。有机合成反应基本骨架的构建、官能团的引入等合成设计原理合成路线的设计、选择基本卤代手段加成，反应机理，位置和立体控制，反应及试剂特点备注教 学 重 点

26、与 难 点不饱和烧和卤素的加成反应：亲电加成过渡态立体控制 影响因素：卤素，电子效应，空间效应启 发 提 问1、对药物合成有多少了解？2、你知道的抗生素？半合成。3、根据已掌握有机化学知识，请学生画出亲电加成反应过渡态。外 语 要 求主要术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。【药学】周次第2周，第2次课2005年9月5日备注早下 名称卤化反应授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求二、掌握不饱和烧卤加成反应的立体化学及常用的卤化剂。二、掌握卤取代反应机理、反应条件和产物教学主

27、要内容时间 分酉己不饱和烽卤加成反应影响因素： 卤素，电子效应，空间 效应。卤素的影响:举例说明。电子效应影响：举例说明。空间效应的影响：卤素首先从空间位阻小的一侧进攻双键，举例说明。由正碳离子稳定性引起的重排和消除反应。 不饱和竣酸的卤内酯化反应（halolactonization）：不饱和竣 酸、不饱和竣酸酯可发生此反应，条件和立体化学，举例 说明。3、不饱和烽和次卤酸（酯）、N卤代酰胺的反应 不饱和烧和卤化氢的加成5、不饱和烧的硼氢化一卤解反 应SECTION 2烧类的卤取代反应1.21.8教学重点与难点卤素影响：氯和澳。供电基和吸电基对加成产物立体化学的影响。 消除和重排反应发生的一般

28、条件。重排扩环：举例说明。不饱和竣酸的卤内酯化反应：反应条件； 立体化学：碱性条件下对向加成。不饱和燃和次卤酸（酯）、N卤代酰胺的反应：反应特点、 影响因素和主要试剂。反应的立体化学。Dalton反应：试剂和立体化学，反应产物。不饱和烧的硼氢化 一卤解反应：机理，立体和区域选择，马氏规则？主要试剂。 煌类的卤取代反应：自由基历程，主要卤化基和反应条件。 芳煌的亲电卤取代反应：机理，条件和影响因素。富电子芳杂 环此咯、吠喃、睡吩等易卤代。注意取代位置。缺电子芳杂环 卤代困难。备注启 发 提 问4、不对称试剂的加成要考虑哪些问题？5、解释举例中次卤酸加成的立体化学选择性。外 语 要 求主要术语。教

29、学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。 第4页【药学】周次第3周，第3次课2005年9月12日备注节称 章名卤化反应CHAPTER II 燃化反应(Hydrocarbylation Reaction, Alkylation)授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）葛嘉3时数教 学 目 的 及 要 求掌握烽类、戮基化合物的卤取代反应的特点、反应类型 及立体化学。掌握醇、酚、醛及竣酸的卤置换反应中常用的卤化剂、 反应条件及应用特点。熟悉其它官能团化合物的卤置换反应。了解煌化反应的定义、类型及其在药物合成中的重要性。掌握氧、

30、氮燃化的一般方法；掌握卤烷类烧化剂、磺酸 酯和芳磺酸酯燃化剂、季铁化合物、重氮烷类和还原煌化试 剂在药物合成中的应用特点。教学主要内容时间 分配SECTION 3皴基化合物的卤取代反应。SECTION4醇、酚和酸的卤置换反应。 煌化反应： 含义、一般分类、应用意义 基本反应机理 常用燃化剂 烧化剂、反应条件和反应选择性等氧原子上的煌化反应酚的氧煌化氮原子上的燃化反应1.51.5教学重点与难点默基化合物的卤取代反应 位置：al fa-氢。位置选择性？ 机理：亲电取代！酸、碱催化影响不同！ 转化为烯醇或烯胺以提高反应活性和区域选择性。动力学控制和热力学控制产物？醇、酚和酸的卤置换反应 机理：亲核取

31、代！ SnI, SN2,构形的保持和反转 HX、S0X2、卤化磷、有机磷卤化物等，反应特点（活性、构形变化趋势等）煌化反应含义，氧、氮和碳烧化反应，底物、烧化剂和一般反 应机理。氧原子上的燃化反应：与芳基磺酸酯的反应；羟乙基化反应： 条件和产物。酚的氧烧化：常用烧化剂，反应条件，位阻、螯合作用的影响。 氮原子上的煌化反应：反应活性（与醇比较），反应控制问题； Gabriel伯胺合成法，Delepine反应合成伯胺。备注启 发 提 问6、讨论SnI, Sn2反应机理的主要特点和影响因素。2、写出Leuckart反应机理。外 语 要 求主要术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次

32、数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。 第6页【药学】周次第4周，第4次课2005年9月19日备注节称 章名煌化反应授课 方式教学理论课（J）；实践课（）；实习（）言爰3时数教 学 目 的 及 要 求掌握氮、碳原子上煌化反应的机理、影响因素常用试剂及其 在药物合成中的应用教学主要内容时间 分配仲胺的制备。芳香胺和杂环胺的N一煌化反应：N-烷基化和N,N-双 烷基化方香胺的制备方香月女的N-方煌化Ullmann反应。碳原子上的煌化反应：Friedel-Crafts煌化反应；皴基 化合物alfa位C-煌化。0. 52.5教学重点与难点仲胺的制备：减少副产物的方法一一伯胺的酰化。U

33、llmann 反应。杂环胺的N-燃化反应：反应活性，选择性与反应条件。碳原子上的燃化反应：Friedel-Crafts煌化反应:燃化剂、催化剂、影响因素。煌化剂结 构与活性，芳香族化合物的结构，催化剂种类（路易斯酸，酸）， 煌基异构化：碳正离子的重排及相关影响因素煌基的定位及其影 响因素。锻基化合物alfa位C-煌化：活泼亚甲基化合物的结构特点，反应活性与结构的关系，反应机 理。常见吸电基团活性顺序；催化剂碱性强弱顺序，双煌化反应 煌基引入顺序和反应活性备注启 发 提 问8、什么是活泼亚甲基化合物，举例说明。9、碱性条件下活泼亚甲基化合物的燃化可能的副反应。外 语 要 求主要术语。教学手段PPT参 考 资 料参考首页注：教案按授课次数填写，每次授课均应填写一份。重复班授课可不另填写教案。 第8页