肿瘤科常用药物 .ppt

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1、肿瘤科常用药物使用注意事项各类药物使用注意事项主要抗肿瘤药物主要抗肿瘤药物辅助药物辅助药物抑制骨转移药物抑制骨转移药物化疗药的使用顺序及机理化疗药的使用顺序及机理抗肿瘤药物的毒性反应及防治抗肿瘤药物的毒性反应及防治分类分类抗代谢药抗代谢药 抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素植物来源的抗肿瘤药植物来源的抗肿瘤药铂类铂类靶向药物靶向药物 主要抗肿瘤药物主要抗肿瘤药物抗嘌呤药:巯嘌呤、硫鸟嘌呤喷司他丁抗叶酸药:二氢叶酸还原霉抑制剂,甲氨蝶呤嵌入DNA中干扰转录DNA的药物,如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等甾体激素药:雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素抗嘧啶药:氟尿嘧啶核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。DNA多聚

2、酶抑制剂如阿糖胞苷.破坏DNA结构和功能的药物,烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构影响蛋白质合成的药物,如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸DNA蛋白质酶等微管RNA 这这一一类类药药物物的的结结构构和和人人体体正正常常生生理理代代谢谢的的结结构构类类似似,因因而而可可以以干干扰扰正正常常代代谢谢物物的的功功能能,在在核核酸酸合合成成的的不不同同水水平平加加以以阻阻断断而而产产生生疗疗效效。常常用用的的抗抗代代谢谢药药物物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似

3、物等。抗抗 代代 谢谢 药药盐酸吉西他滨1作用机制:作用机制:抗代谢药,抑制抗代谢药,抑制DNADNA合成。合成。适应症适应症:胰腺癌、非小细胞肺癌等。胰腺癌、非小细胞肺癌等。用量:用量:联合给药,联合给药,1g/m1g/m2 2 ,d1,8d1,8天,天,2121天重复。天重复。不良反应:不良反应:骨髓抑制骨髓抑制:白细胞,血小板减少白细胞,血小板减少过敏过敏:可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。流流感感样样症症状状:发发热热、头头痛痛、背背痛痛、寒寒战战、肌肌痛痛、乏乏力力和和厌厌食食是是最最常常见见的的症症状状。咳咳嗽嗽、鼻鼻炎炎、不不

4、适适、出出汗汗和和失失眠眠也也有有发发生生。有有些些仅仅表表现现为为发发热热和和乏乏力力。处处理理:有有报报道道水水杨杨酸酸类类药物(阿司匹林)可减轻以上症状药物(阿司匹林)可减轻以上症状 。盐酸吉西他滨2给药途径:给药途径:静脉滴注静脉滴注静脉滴注时间静脉滴注时间:3030分钟分钟,最长不超过,最长不超过6060分钟分钟。原原因因:已已证证明明滴滴注注药药物物时时间间延延长长和和增增加加用用药药频频率率可可增增加加药药物的毒性。物的毒性。配配制制:每每0.2g0.2g至至少少加加入入生生理理盐盐水水5ml(5ml(只只能能用用生生理理盐盐水水溶溶解解),给给药药时时再再用用生生理理盐盐水水或

5、或5%5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液作作进进一一步步稀稀释释,稀释后的浓度不应超过稀释后的浓度不应超过40mg/ml40mg/ml。贮贮藏藏:配配制制好好的的溶溶液液应应贮贮存存在在室室温温下下(15-30(15-30),不不得得冷冷藏(结晶析出)。在藏(结晶析出)。在2424小时内使用,超过小时内使用,超过2424小时不得使用。小时不得使用。培美曲塞二钠1作作用用机机制制:该该药药进进入入细细胞胞后后在在叶叶酰酰多多谷谷氨氨酸酸合合成成酶酶的的作作用用下下转转化化为为多多谷谷氨氨酸酸,多多谷谷氨氨酸酸通通过过破破坏坏细细胞胞内内叶叶酸酸依依赖赖性性的的正正常常代代谢谢过过程程,抑抑制制细细胞胞

6、复复制制,从从而而抑抑制制肿肿瘤瘤的的生生长长。多多谷谷氨氨酸酸化化在在肿肿瘤瘤细细胞胞内内呈呈现现时时间间-浓浓度度依依赖赖性性过过程程,而在正常组织内浓度很低。而在正常组织内浓度很低。适适应应症症:1.1.与与顺顺铂铂联联合合治治疗疗无无法法手手术术的的恶恶性性胸胸膜膜间间皮皮瘤瘤。2.2.用用于于局局部部晚晚期期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌或先前化疗后转移的非小细胞肺癌用量:用量:500mg/m500mg/m2 2,d1d1,3 3周方案。周方案。常见不良反应:常见不良反应:骨髓抑制:骨髓抑制:最低点:第最低点:第8-108-10天天胃肠道反应胃肠道反应皮肤反应及皮下组织异常:皮肤反应

7、及皮下组织异常:皮疹(皮疹(16.1%16.1%)、脱发)、脱发(11.3%)(11.3%)疲劳:疲劳:47.6%47.6%眼睛异常:眼睛异常:结膜炎结膜炎5.4%5.4%培美曲塞二钠2预处理:预处理:叶酸(叶酸(400g)400g):第一次给药前至少给叶酸:第一次给药前至少给叶酸5 5天,此后一直服用。天,此后一直服用。维生素维生素B12B12注射液注射液(1000g)(1000g):每:每3 3周期一次周期一次 地地塞塞米米松松4mg,4mg,口口服服,每每日日2 2次次,给给药药前前1 1天天、给给药药当当天天和和给给药药后后1 1天天连连服服3 3天。天。溶溶媒媒:只只建建议议用用0.

8、9%0.9%氯氯化化钠钠注注射射液液(不不含含防防腐腐剂剂)稀稀释释至至100mL100mL。本本品品不不能能溶溶于于含含有有钙钙的的稀稀释释剂剂(如如林林格格氏氏注注射射液液)。其其他他稀稀释释液液和和其其他他药药物物与本品能否混合尚未确定,因此不推荐使用。与本品能否混合尚未确定,因此不推荐使用。输注时间:静脉滴注应超过输注时间:静脉滴注应超过1010分钟。分钟。给药顺序:应在本品给药结束给药顺序:应在本品给药结束3030分钟后再给予顺铂滴注。分钟后再给予顺铂滴注。保存:配制后药液可稳定保存:配制后药液可稳定2424小时小时卡培他滨作作用用机机制制:在在肿肿瘤瘤所所在在部部位位经经胸胸苷苷磷

9、磷酸酸化化酶酶(转转化化为为具具有有细细胞胞毒毒性性的的5-5-氟氟尿尿嘧嘧啶啶(5-FU)(5-FU)而而发发挥挥作作用用,降降低低5-FU5-FU对对正正常常人人体体细细胞胞的的损损害害。5-FU5-FU通过抑制通过抑制DNADNA合成起到抗肿瘤作用。合成起到抗肿瘤作用。适应症适应症:1.1.转移性乳腺癌。转移性乳腺癌。2.2.适用于治疗结肠直肠癌。适用于治疗结肠直肠癌。用用量量:1000-1250mg/m1000-1250mg/m2 2,口口服服,2 2次次/日日,餐餐后后半半小小时时吞吞服服,连连用用2 2周周,间歇间歇1 1周,周,3 3周为一疗程。周为一疗程。常见不良反应:常见不良

10、反应:胃肠道反应:胃肠道反应:腹泻、腹痛腹泻、腹痛手足综合征:手足综合征:可同时口服维生素可同时口服维生素B6B6,一日量可达,一日量可达200mg 200mg 肝脏毒性肝脏毒性:胆红素升高:胆红素升高口腔溃疡:口腔溃疡:呋喃西林漱口液、康复新呋喃西林漱口液、康复新 常常用用的的有有放放线线菌菌素素、博博来来霉霉素素、丝丝裂裂霉霉素素、柔柔红红霉霉素素等。主要通过对等。主要通过对DNADNA的直接作用发挥治疗作用。的直接作用发挥治疗作用。抗肿瘤抗生素吡柔比星1作作用用机机制制:蒽蒽环环类类抗抗癌癌药药,同同时时干干扰扰DNADNA、mRNAmRNA合合成成,在在细细胞胞分分裂裂的的G2G2期期

11、阻阻断断细细胞胞进进入入G1G1期期而而干干扰扰瘤瘤细细胞胞分分裂裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。适应症适应症:用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤:用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤特殊不良反应:特殊不良反应:心心脏脏毒毒性性反反应应,为为蒽蒽环环类类共共同同的的毒毒性性反反应应。较较多多柔柔比比星星低低,可可出出现现心心电电图图异异常常、心心动动过过速速、心心律律紊紊乱乱和和心心功功能能衰竭,为剂量限制性毒性。衰竭,为剂量限制性毒性。静脉炎静脉炎:刺激性大,严格避免注射时渗漏至血管外:刺激性大,严格避免注射时渗漏至血管外 吡柔比星2给给药药途途

12、径径:可可静静脉脉、动动脉脉、膀膀胱胱内内注注射射。(静静注注5mg/min)(5mg/min)(静滴:静滴:30-6030-60分钟分钟)溶媒溶媒:溶解本品只能用:溶解本品只能用5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液或或注射用水注射用水。原因:原因:pHpH变化变化影响效价影响效价或或导致浑浊导致浑浊。保保存存:溶溶解解后后药药液液,即即时时用用完完,室室温温下下放放置置不不得得超超过过6 6小时。小时。由由植植物物中中提提取取,常常用用的的有有长长春春碱碱类类、紫紫杉杉类类、羟羟基基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。植物来源的抗肿瘤药植物来源的抗肿瘤药

13、羟喜树碱作作用用机机制制:DNADNA拓拓扑扑异异构构酶酶I I催催化化超超螺螺旋旋DNADNA解解旋旋而而进进行行复复制制及及转转录录,本本品品通通过过抑抑制制TOPOTOPOI I的的活活性性从从而而阻阻滞滞DNADNA复复制制及及转转录录,干扰肿瘤细胞增殖周期。干扰肿瘤细胞增殖周期。适适应应症症:适适用用于于原原发发性性肝肝癌癌、胃胃癌癌、膀膀胱胱癌癌、直直肠肠癌癌、头头颈颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。溶溶媒媒:本本药药只只能能用用0.9%0.9%氯氯化化钠钠注注射射液液稀稀释释。不不能能用用葡葡萄萄糖糖注注射液射液或或其他酸性溶液其他酸性溶液稀释,否则会出现

14、稀释,否则会出现沉淀沉淀。伊立替康1作作用用机机制制:本本药药为为喜喜树树碱碱的的半半合合成成衍衍生生物物,在在大大多多数数组组织织中中被被酶酶代代谢谢为为SN-38SN-38,SN-38SN-38对对拓拓扑扑异异构构酶酶I I的活性远强于本药,从而发挥较强的抗肿瘤作用。的活性远强于本药,从而发挥较强的抗肿瘤作用。适应症适应症:大肠癌、胃癌、肺癌等。:大肠癌、胃癌、肺癌等。用量:用量:联合给药,联合给药,180mg/m180mg/m2 2 ,d1,2d1,2周或周或3 3周方案。周方案。伊立替康2特殊不良反应:特殊不良反应:急急性性胆胆碱碱能能综综合合征征:表表现现为为早早发发性性腹腹泻泻,腹

15、腹痛痛、出出汗汗、寒寒战战、全全身身不不适适、头头晕晕、视视力力障障碍碍、瞳瞳孔孔缩缩小小、流流泪泪、流流涎涎增多,增多,2424小时内发生。小时内发生。机制机制:抑制乙酰胆碱酯酶活性,乙酰胆碱堆积。:抑制乙酰胆碱酯酶活性,乙酰胆碱堆积。处理处理:小剂量阿托品:小剂量阿托品0.25mg 0.25mg 肌肉注射。肌肉注射。迟发性腹泻迟发性腹泻:机机制制:SN-38SN-38对对肠肠道道粘粘膜膜产产生生直直接接损损害害,导导致致水水分分、电电解解质吸收障碍,及粘液分泌过多,引起迟发性腹泻质吸收障碍,及粘液分泌过多,引起迟发性腹泻伊立替康3迟发性腹泻治疗:迟发性腹泻治疗:洛哌丁胺(易蒙停)洛哌丁胺(

16、易蒙停)机机制制:能能减减慢慢胃胃肠肠道道蠕蠕动动、增增加加食食物物在在胃胃肠肠内内停停留留时时间间,促进水分的吸收促进水分的吸收首首次次服服药药4mg4mg然然后后每每2 2小小时时服服药药2mg2mg,需需持持续续到到腹腹泻泻停停止止后后1212小时小时不能连续服用超过不能连续服用超过4848小时小时麻痹性肠梗阻麻痹性肠梗阻奥曲肽(善得定奥曲肽(善得定/善宁)善宁)机机制制:增增加加食食物物在在胃胃肠肠内内停停留留的的时时间间,促促进进水水分分吸吸收收,减少肠内的分泌减少肠内的分泌疗疗效效与与剂剂量量相相关关,且且起起效效时时间间较较长长,但但使使用用剂剂量量(100100g g50050

17、0g,g,每天每天3 3次次)尚未确定尚未确定伊立替康4给给药药途途径径:伊伊立立替替康康应应静静脉脉滴滴注注给给药药,不不得得静静脉脉注注射。射。滴注时间滴注时间:30-9030-90分钟。分钟。保保存存:避避光光保保存存。不不含含抗抗菌菌防防腐腐剂剂,故故一一旦旦溶溶解解稀稀释释后后应应立立即即使使用用。严严格格的的无无菌菌条条件件下下配配制制可可在在室室温温下保存下保存1212小时小时 依托泊甙(VP-16)1作作用用机机制制:作作用用于于DNADNA拓拓扑扑异异构构酶酶IIII,阻阻碍碍topotopo对对DNADNA的的修修复复。这这复复合合物物可可随随药药物物的的清清除除而而逆逆转

18、转,使使损损伤伤的的DNADNA得得到到修修复复,降降低低了了细细胞胞毒毒作作用用。因因此此,延延长长药药物物的的给给药药时时间间,可可能能提提高高抗抗肿肿瘤瘤活性。活性。适应症:小细胞肺癌适应症:小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤等。恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤等。用量:用量:100mg/m100mg/m2 2 D1-3 D1-3 每每3 3周周1 1次次不良反应:不良反应:骨髓抑制骨髓抑制消化道反应消化道反应依托泊甙(VP-16)2给给药药途途径径:本本品品不不能能肌肌注注。静静脉脉内内推推注注可可出出现现低低血血压压,故故应静脉点滴应静脉点滴给药。给药。给给药药时时间间:静静滴滴时时间

19、间不不能能少少于于3030分分钟钟,否否则则可可能能产产生生严严重重的低血压和喉头痉挛。的低血压和喉头痉挛。溶溶媒媒:在在5%5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液中中不不稳稳定定,可可形形成成微微细细沉沉淀淀。应应使使用用生生理理盐盐水水、无无菌菌注注射射用用水水、苯苯甲甲醇醇抑抑菌菌注注射射液液或或苯苯甲甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。溶溶度度:稀稀释释后后依依托托泊泊苷苷浓浓度度每每毫毫升升不不超超过过0.25mg0.25mg。(浓浓度度越小越稳定)越小越稳定)替尼泊甙作用机制:与依托泊苷相似,具有完全交叉耐药性作用机制:与依托泊苷相似,具有完全交叉耐药性

20、 给给药药时时间间:单单药药治治疗疗每每次次60mg/m260mg/m2,加加生生理理盐盐水水500ml500ml,静静滴滴3030分分钟钟以以上上,每每日日1 1次次,连连用用5 5日日。输输注注过过快快可可能能产产生生低低血压。血压。溶溶媒媒:应应以以生生理理盐盐水水稀稀释释本本药药,不不可可用用5%5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液稀稀释本药,否则易产生沉淀。释本药,否则易产生沉淀。保保存存:溶溶液液配配制制后后应应立立即即给给药药,避避免免振振荡荡,以以免免产产生生沉沉淀淀。有沉淀时禁止使用。有沉淀时禁止使用。三尖杉酯碱注射液作用机制作用机制:抑制细胞蛋白质的合成。:抑制细胞蛋白质的合成。适

21、应症适应症:多用于血液肿瘤。:多用于血液肿瘤。溶溶媒媒:一一日日1-4mg1-4mg,临临用用时时加加至至5%5%葡葡萄萄糖糖注注射射液液250-250-500ml500ml中摇匀,中摇匀,给给药药时时间间:含含有有本本药药的的500ml500ml稀稀释释液液要要求求滴滴注注时时间间应应在在3 3小小时时以以上上,尤尤其其对对已已有有心心血血管管疾疾病病者者。原原因因:静静脉脉滴滴注速度过快可产生急性心肌毒性注速度过快可产生急性心肌毒性 紫杉醇1作作用用机机制制:抗抗微微管管药药物物,促促进进微微管管蛋蛋白白聚聚合合抑抑制制解解聚聚,抑制细胞有丝分裂。抑制细胞有丝分裂。适应症:广谱抗肿瘤药适应

22、症:广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。适用于多种肿瘤治疗。用量:用量:175mg/m175mg/m2 2,D1,3,D1,3周周1 1次次紫杉醇2不良反应:不良反应:过过敏敏反反应应:多多发发生生在在用用药药后后最最初初的的1010分分钟钟。预预处处理理:1.1.给给予予地地塞塞米米松松预预处处理理。2.2.治治疗疗前前30306060分分钟钟给给予予苯苯海海拉拉明明肌肌注注20mg,20mg,静静注注西西咪咪替替丁丁0.4g0.4g或或雷雷尼尼替替丁丁50mg50mg。神经毒性神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 脱发:常见脱发:常见骨骨髓髓抑抑制

23、制:中中性性粒粒细细胞胞减减少少。最最低低点点:用用药药后后8-108-10天。天。紫杉醇3材材料料:必必须须使使用用一一次次性性非非聚聚氯氯乙乙烯烯材材料料的的输输液液瓶和输液管。瓶和输液管。原原因因:聚聚氧氧乙乙烯烯蓖蓖麻麻油油为为表表面面活活性性剂剂,能能够够溶溶解解聚聚氯氯乙乙烯烯(PVCPVC)输输液液器器中中所所含含的的邻邻苯苯二二甲甲酸酸二辛酯(二辛酯(DEHPDEHP),),DEHPDEHP有一定的毒性。有一定的毒性。用药时间:用药时间:33小时小时溶溶媒媒:生生理理盐盐水水、5%5%葡葡萄萄糖糖,稀稀释释浓浓度度为为 0.3-0.3-1.2 mg/ml1.2 mg/ml。多西

24、紫杉醇1作作用用机机制制:新新型型的的抗抗微微管管解解聚聚药药,促促进进小小管管聚聚合合成成为为稳稳定定的的微微管管,并并抑抑制制其其解解聚聚,以以显显著著减减少少小小管管的的数数量量,也也可可通通过过破破坏坏微微管管的的网网状状结结构构,抑抑制制细细胞胞有有丝丝分分裂裂,从从而而达到抗肿瘤的目的。达到抗肿瘤的目的。适应症适应症:广谱抗肿瘤药:广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。适用于多种肿瘤治疗。用量:用量:75mg/m75mg/m2 2,d1,3,d1,3周周1 1次次多西紫杉醇2不良反应:不良反应:体体液液潴潴溜溜:处处理理:预预服服药药物物。口口服服糖糖皮皮质质激激素素类类,如如地地塞

25、塞米米松松,在在多多西西他他赛赛滴滴注注一一天天前前服服用用,每每天天16mg16mg(例例如如:每每日日2 2次,每次次,每次8mg8mg),持续),持续3 3天。天。过敏反应:较紫杉醇少过敏反应:较紫杉醇少神经毒性神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 脱发:常见脱发:常见骨髓抑制:中性粒细胞减少。最低点:用药后骨髓抑制:中性粒细胞减少。最低点:用药后8-108-10天。天。多西紫杉醇3给药途径:给药途径:只能用于静脉滴注。只能用于静脉滴注。溶溶媒媒:生生理理盐盐水水、5%5%葡葡萄萄糖糖,最最终终浓浓度度不不超超过过0.9mg/ml.0.9mg/m

26、l.滴注时间:滴注时间:1 1小时小时保存:配制好的溶液,应于保存:配制好的溶液,应于4 4小时内使用。小时内使用。主要药物有:顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈主要药物有:顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂等。达铂等。铂类铂类顺铂作作用用机机制制:本本品品为为铂铂的的金金属属络络合合物物,作作用用似似烷烷化化剂剂,主主要要作用靶点为作用靶点为DNADNA,干扰,干扰DANDAN复制,属周期非特异性药。复制,属周期非特异性药。用法:用法:75mg/m2,d1 375mg/m2,d1 3周方案周方案不良反应不良反应:胃肠道反应:强致吐性胃肠道反应:强致吐性骨髓抑制骨髓抑制肾毒性:损伤肾小管肾毒性:损伤肾小管.处

27、理:处理:水化利尿水化利尿,至少,至少2500ml2500ml以上以上神神经经毒毒性性:听听神神经经损损害害所所致致耳耳鸣鸣、听听力力下下降降;末末梢梢神神经经毒毒性。性。奈达铂给给药药时时间间:临临用用前前,用用生生理理盐盐水水溶溶解解后后,再再稀稀释释至至500ml500ml,静静脉脉滴滴注注,滴滴注注时时间间不不应应少少于于1 1小小时时,滴滴完完后需继续点滴输液后需继续点滴输液1000ml1000ml以上。以上。溶溶媒媒:生生理理盐盐水水。不不宜宜使使用用pH5pH5以以下下的的酸酸性性输输液液(如如电电解解质质补补液液,5%5%葡葡萄萄糖糖输输液液或或葡葡萄萄糖糖氯氯化化钠钠输输液液

28、等等)。铝铝与与本本药药会会发发生生反反应应,产产生生黑黑色色沉沉淀淀及及气气体,故药物不能接触含铝器具。体,故药物不能接触含铝器具。卡铂溶溶媒媒:推推荐荐用用5 5葡葡萄萄糖糖注注射射液液溶溶解解本本品品,浓浓度度为为10mg/ml10mg/ml,再再加加入入5 5葡葡萄萄糖糖注注射射液液250250500ml500ml中中静静脉滴注。脉滴注。相相互互作作用用:铝铝与与本本药药会会发发生生反反应应,产产生生黑黑色色沉沉淀淀及及气气体体,故故药药物物不不能能接接触触含含铝铝器器具具(如如不不能能用用铝铝制制针针头头 )保存:配制后的药品应在保存:配制后的药品应在8 8小时内用完。小时内用完。奥

29、沙利铂1作作用用机机制制:属属于于新新的的铂铂类类衍衍生生物物,与与DNADNA结结合合迅迅速速,最最多多需需1515分分钟钟。对对顺顺铂铂耐耐药药的的细细胞胞系系,奥奥沙沙利利铂铂治治疗可能有效。疗可能有效。适适应应症症:适适用用于于经经过过5-5-氟氟尿尿嘧嘧啶啶治治疗疗失失败败之之后后的的结结、直肠癌转移的患者。直肠癌转移的患者。用量用量:130mg/m2 130mg/m2,d1d1,3 3周方案周方案 75mg/m2 75mg/m2,d1d1,2 2周方案。周方案。特殊不良反应特殊不良反应:神经系统毒性,遇冷加重。神经系统毒性,遇冷加重。奥沙利铂2溶溶媒媒:250250500ml500

30、ml5 5葡葡萄萄糖糖溶溶液液。因因与与氯氯化化钠钠和和碱碱性性溶溶液液(特特别别是是5-5-氟氟脲脲嘧嘧啶啶)之之间间存存在在配配伍伍禁禁忌忌,本本品品不不要要与与上上述述制制剂剂混混合合或或通通过过同同一一条条静静脉脉同同时时给给药(药(应冲管应冲管)。)。输输注注时时间间:输输注注2-62-6小小时时。有有文文献献报报道道:减减慢慢输输注注速速度度,延延长长输输注注时时间间至至5 56 6 h h 可可以以有有效效地地将将速速发发型外周感觉神经毒性反应型外周感觉神经毒性反应降到最低降到最低。靶向药物 重组人血管内皮抑制素注射液作作用用机机制制:抑抑制制肿肿瘤瘤新新生生血血管管的的生生成成

31、,阻阻断断肿肿瘤瘤的的营营养养供供给,抑制肿瘤增殖或转移。给,抑制肿瘤增殖或转移。特殊不良反应:特殊不良反应:心脏毒性。心脏毒性。溶媒溶媒:临用时将本品加入:临用时将本品加入500ml500ml生理盐水生理盐水中,匀速静脉点滴。中,匀速静脉点滴。给药时间给药时间:3 34 4小时小时。曲妥珠单抗作作用用机机制制:作作用用与与人人表表皮皮生生长长因因子子受受体体-2(HER2)-2(HER2)的的细细胞外部位,用于胞外部位,用于HER2HER2过度表达的肿瘤患者。过度表达的肿瘤患者。不良反应:不良反应:心脏毒性心脏毒性。溶溶媒媒:用用配配送送的的溶溶媒媒溶溶解解,再再用用生生理理盐盐水水稀稀释释

32、。5%5%的的葡萄糖溶液不能使用葡萄糖溶液不能使用,因其可使蛋白凝固。,因其可使蛋白凝固。西妥昔单抗注射液给给药药时时间间:初初次次给给药药时时,建建议议滴滴注注时时间间为为120120分分钟钟,随随后后每每周周给给药药的的滴滴注注时时间间为为6060分分钟钟,最最大大滴滴注注速速率率不不得得超超过过5ml/min5ml/min。特特殊殊不不良良反反应应:低低镁镁血血症症,对对神神经经系系统统、心心血血管管系系统统、血钾水血钾水平均有影响平均有影响。注意查镁指标。注意查镁指标。贝伐单抗 给给药药时时间间:首首次次给给药药时时间间9090分分钟钟;若若耐耐受受良良好好,随随后后可可加加快给药速度

33、。第快给药速度。第2 2次给药时间次给药时间6060分钟,以后给药时间分钟,以后给药时间3030分钟。分钟。溶溶媒媒:可可用用0.9%0.9%氯氯化化钠钠注注射射液液100ml100ml稀稀释释。与与葡葡萄萄糖糖呈呈配配伍伍禁忌禁忌,且不可与其他药物混用。,且不可与其他药物混用。利妥昔单抗溶媒溶媒:0.9%0.9%生理盐水或生理盐水或5 5葡萄糖,稀释浓度为葡萄糖,稀释浓度为1mg/ml1mg/ml。给药时间给药时间:(1)(1)首首次次使使用用,开开始始为为50mg/h50mg/h,随随后后每每3030分分钟钟增增加加50mg/h50mg/h,直直至至最大速度最大速度400mg/h400mg

34、/h。(2)(2)如如患患者者对对首首次次滴滴速速可可耐耐受受,则则以以后后滴滴速速可可从从100mg/h100mg/h开开始始,每每3030分钟增加分钟增加100mg/h100mg/h,直至最大速度,直至最大速度400mg/h400mg/h。(3)3)如如果果患患者者不不能能耐耐受受首首次次滴滴速速,则则以以后后每每次次用用药药应应严严格格按按首首次次滴注原则进行。滴注原则进行。注注意意:用用药药期期间间可可出出现现低低血血压压,故故用用药药前前1212小小时时及及用用药药期期间间应应避免使用降压药避免使用降压药 注意避光的肿瘤药物1顺顺铂铂:其其光光稳稳定定性性很很差差。在在光光照照下下,

35、顺顺铂铂注注射射液液会会发发生生光光水水合合反反应应和和光光氧氧化化还还原原反反应应,色色泽泽变变化化表表现现为为黄黄色色加加深深,直直至至金金属属铂铂析析出出。见见光光后后会会吸吸收收一一部部分分的的光光能能,引引发发光光化化学学反反应应。所所以以避避光光是是保保证证顺顺铂铂注注射射液液稳稳定定的的最最有有效效手手段段,药药品品说说明明书书上上也也注注明明静静滴时需避光滴时需避光。同同类类药药物物卡卡铂铂、奥奥沙沙利利铂铂、奈奈达达铂铂等等在在使使用用过过程程中中也应注意也应注意避免直接日晒避免直接日晒。注意避光的肿瘤药物2达达卡卡巴巴嗪嗪:对对光光和和热热极极不不稳稳定定、遇遇光光或或热热

36、易易变变红红,在在水水中中不不稳稳定定,放放置置后后溶溶液液变变浅浅红红色色。需需临临时时配配制制,溶溶解解后后立立即即使用,使用,2 2小时内用完小时内用完,并尽量,并尽量避光避光。注射用亚叶酸钙:应避免光线直接照射及热接触注射用亚叶酸钙:应避免光线直接照射及热接触 注意避光的肿瘤药物3注注射射用用盐盐酸酸尼尼莫莫司司汀汀:溶溶解解后后应应迅迅速速使使用用,因因遇遇光光易易分分解解,水溶液不稳定。水溶液不稳定。长长春春碱碱、长长春春新新碱碱:对对光光敏敏感感,遇遇光光或或热热易易变变黄黄,冲冲入入静静脉时应避免日光直接照射。脉时应避免日光直接照射。辅助药物辅助药物白蛋白使用注意事项输输注注白

37、白蛋蛋白白制制剂剂可可能能引引起起红红疹疹,恶恶心心,发发热热或或寒寒战战等等过敏反应过敏反应,发生率约发生率约0.5-1%.0.5-1%.滴滴注注速速度度应应以以每每分分钟钟不不超超过过2ml2ml(3030滴滴)为为宜宜,但但在在开开始始1515分分钟钟内内,应应特特别别注注意意速速度度缓缓慢慢,逐逐渐渐加加速速至至上上述述速速度度。对对有有心心、肺肺或或肾肾驻驻病病的的患患者者尤尤其其不不利利,应应 十十 分分 注注 意意 心心 力力 衰衰 竭竭 肺肺 水水 肿肿。美司钠注射液(尿路保护剂)作作用用机机制制:本本品品为为含含有有半半胱胱氨氨酸酸的的化化合合物物,能能与与环环磷磷酰酰胺胺或

38、或异异环环磷磷酰酰胺胺的的毒毒性性代代谢谢产产物物相相结结合合,形形成成非非毒毒性性产产物物自自尿尿中中迅迅速速排排出出体体外外,预预防防在在使用上述抗癌药物时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统的损伤。使用上述抗癌药物时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统的损伤。用法用法异异环环磷磷酰酰胺胺静静滴滴:药药物物剂剂量量的的20%20%(1 1次次),给给药药时时间间为为0 0小小时时段段、4 4小小时时后后及及8 8小小时时后后的的时时段段,共共3 3次次。对对儿儿童童投投药药次次数数应应较较频频密密(例例如如6 6次次)及及在较短的间隔时段(例如在较短的间隔时段(例如3 3小时)为宜。小时)为宜。异异环环磷

39、磷酰酰胺胺连连续续性性静静脉脉输输注注:美美司司钠钠可可以以在在0 0时时段段给给予予20%20%的的异异环环磷磷酰酰胺胺剂剂量量,而而后后该该药药可可按按照照异异环环磷磷酰酰胺胺剂剂量量的的100%100%与与其其同同步步输输注注,最最后后应应再再加加6 6小小时时至至1212小小时时的的美美司司钠钠(达达到到异异环环磷磷酰酰胺胺剂剂量量的的50%)50%)输输注注,以以更更好好的的保护泌尿道。保护泌尿道。骨吸收抑制药骨吸收抑制药骨吸收抑制药注注射射用用帕帕米米膦膦酸酸二二钠钠:第第二二代代二二膦膦酸酸类类药药物物。治治疗疗骨骨转转移移性疼痛。性疼痛。溶溶媒媒:临临用用前前稀稀释释于于不不含

40、含钙钙离离子子的的0.9%0.9%生生理理盐盐 水水或或5%5%葡葡萄萄糖液中。糖液中。给给药药时时间间:静静脉脉缓缓慢慢滴滴注注4 4小小时时以以上上,浓浓度度不不 得得超超过过15mg/125ml15mg/125ml,滴滴速速不不得得大大于于151530mg/230mg/2小小时时。一一次次用用药药303060mg60mg。骨吸收抑制药伊班膦酸钠注射液:第三代二膦酸类药物。伊班膦酸钠注射液:第三代二膦酸类药物。高高钙钙血血症症:应应将将本本品品(单单次次最最高高剂剂量量为为6mg6mg)稀稀释释于于不不含含钙钙离离子子的的0.90.9生生理理盐盐水水或或5 5葡葡萄萄糖糖溶溶液液50050

41、0750ml750ml中中,静静脉脉缓缓慢慢滴注,滴注时间不少于滴注,滴注时间不少于2 2小时小时。骨骨痛痛:将将本本药药4mg4mg稀稀释释于于不不含含钙钙离离子子的的0.9%0.9%生生理理盐盐水水或或5%5%葡葡萄萄糖注射液糖注射液500ml500ml中,滴注时间不少于中,滴注时间不少于4 4小时小时。骨吸收抑制药唑来膦酸唑来膦酸:第三代二膦酸类药物。:第三代二膦酸类药物。溶媒溶媒:4mg4mg,用,用0.9%NaCl0.9%NaCl或或5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液100ml100ml稀释。稀释。给药时间给药时间:不少于:不少于1515分钟分钟静脉输注。静脉输注。骨吸收抑制药因卡膦酸二钠

42、因卡膦酸二钠:第三代双膦酸盐类。第三代双膦酸盐类。溶媒溶媒:用生理盐水溶解后稀释于:用生理盐水溶解后稀释于5005001000ml1000ml生理盐水中。生理盐水中。给药时间给药时间:静脉滴注:静脉滴注2 24 4小时。小时。用用量量:一一般般病病人人一一次次用用量量不不超超过过10mg10mg,6565周周岁岁以以上上患患者者推推荐荐剂剂量为一次量为一次5mg5mg。化疗药的使用顺序及机理化疗药的使用顺序及机理肿瘤细胞增殖肿瘤细胞增殖SDNA合成期G2分裂前期M分裂期无增殖力细胞G0静止期G1合成前期周期非特异性药物作作用用于于细细胞胞周周期期中中的的任任何何时时相相,对对整整个个增增殖殖周

43、周期期中的细胞以及中的细胞以及G G0 0均有杀灭作用。均有杀灭作用。迅速杀灭肿瘤细胞,作用强而快迅速杀灭肿瘤细胞,作用强而快药药效效动动力力学学:浓浓度度依依赖赖性性,杀杀伤伤能能力力随随剂剂量量而而提提高高如:烷化剂,抗生素,铂类,激素如:烷化剂,抗生素,铂类,激素周期特异性药物主主要要作作用用于于特特异异的的细细胞胞周周期期,杀杀灭灭该该时时相相的的肿肿瘤瘤细胞细胞作用弱而慢作用弱而慢药药效效动动力力学学:时时间间依依赖赖性性,剂剂量量达达到到一一定定浓浓度度后后杀灭肿瘤细胞作用不再增加。杀灭肿瘤细胞作用不再增加。如:植物药,抗代谢药如:植物药,抗代谢药联合化疗(一)p生长快的肿瘤:处于

44、增殖期的细胞较多生长快的肿瘤:处于增殖期的细胞较多p先先用用周周期期特特异异性性药药物物大大量量杀杀灭灭处处于于增增殖殖周周期期的的细细胞胞,随随后后用用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞p如:绒癌,白血病如:绒癌,白血病联合化疗(二)p生生长长慢慢的的肿肿瘤瘤:处处于于增增殖殖期期的的细细胞胞较较少少,G G0 0 细细胞较多胞较多p先先用用大大剂剂量量周周期期非非特特异异性性药药物物杀杀灭灭增增殖殖期期及及部部分分G G0 0期期细细胞胞,驱驱动动G G0 0期期细细胞胞进进入入增增殖殖周周期期,再再用用周周期期特异性药物杀灭特异性药物杀灭p如:多种实体瘤

45、如:多种实体瘤联合化疗(三)p同同 步步 化化:先先 用用 周周 期期 特特 异异 性性 药药 物物 将将 肿肿 瘤瘤 细细 胞胞 阻阻 滞滞于于某某时时相相,再再用用作作用用于于相相应应时时相相的的药药物物大大量量杀灭杀灭奥沙利铂与5-FUp联用顺序:先奥沙利铂联用顺序:先奥沙利铂 后后5-FU5-FU。p原原因因:研研究究发发现现:先先奥奥沙沙利利铂铂后后5-Fu5-Fu可可以以最最大大限限度度地地杀杀死死肿肿瘤瘤细细胞胞,而而顺顺序序相相反反则则肿肿瘤瘤细细胞胞死亡率大大降低。死亡率大大降低。p临床应用:临床应用:FOLFOXFOLFOX方案(肠癌方案)方案(肠癌方案)In-vitros

46、chedule-dependentinteractionbetweenoxaliplatinand5-fluorouracilinhumangastriccancercelllines.Anti-cancerdrugsISSN0959-4973 伊立替康与5-FUp联联用用顺顺序序:先先伊伊立立替替康康静静滴滴,滴滴注注完完后后给给予予亚亚叶叶酸和酸和5-FU5-FU。p原因:毒性降低。原因:毒性降低。p临床应用:临床应用:FORFIRIFORFIRI方案(肠癌方案)方案(肠癌方案)Journal of Clinical Oncology,Vol 19,Issue 15(August),200

47、1:3456-3462 CF与5-Fu联用顺序:先用联用顺序:先用CFCF 2 2小时后再用小时后再用5-Fu5-Fu原原因因:外外源源给给予予足足量量CFCF,经经体体内内转转变变为为甲甲基基四四氢氢叶叶酸酸,可可进进一一步步增增加加氟氟尿尿嘧嘧啶啶脱脱氧氧核核苷苷三三联联复复合合物物的的形形成成,增增强强5-Fu5-Fu的作用。的作用。奥沙利铂与希罗达先先用用奥奥沙沙利利铂铂(通通常常在在第第一一天天上上午午应应用用),后后用用希希罗罗达达(通常在第一天下午开始疗程),能收到更好的疗效。(通常在第一天下午开始疗程),能收到更好的疗效。临床应用:临床应用:XELOXXELOX方案方案MTX与

48、5-Fu(一)FHFH2 2 FHFH4 4+dUMP+dUMPDHFRdTMPTSMTX5-FuDHFR:二氢叶酸还原酶 dUMP:脱氧尿嘧啶核苷酸TS:胸腺嘧啶核苷酸合成酶 dTMP:脱氧胸腺嘧啶核苷酸MTX与5-Fu(二)联用顺序:先用联用顺序:先用MTXMTX,4-6h4-6h后再用后再用5-Fu5-Fu原原因因:序序贯贯抑抑制制。先先用用本本药药,4-64-6小小时时后后再再用用氟氟尿尿嘧嘧啶啶可可产产生生协协同同作作用用。与与氟氟尿尿嘧嘧啶啶同同时时使使用用,或或先先用用氟氟尿尿嘧嘧啶后用本药,均可产生拮抗作用;啶后用本药,均可产生拮抗作用;临床应用:临床应用:CMFCMF方案(乳

49、腺癌化疗方案)方案(乳腺癌化疗方案)VCR与MTX联联用用顺顺序序:VCRVCR减减低低MTXMTX从从细细胞胞外外流流,可可提提高高MTXMTX在在细细胞胞内内的的浓浓度度 先用先用VCRVCR 再用再用MTXMTXVCR与CTX(一)VCRVCR使细胞停滞在使细胞停滞在M M期,约期,约6-8h6-8h后同步进入后同步进入G G1 1期期CTXCTX对对G G1 1期细胞杀伤作用强期细胞杀伤作用强VCR与CTX(二)联用顺序:先用联用顺序:先用VCRVCR,6-8h6-8h后再用后再用CTXCTX临床应用:临床应用:CHOPCHOP方案,方案,CVADICCVADIC方案方案紫杉醇与5-F

50、up在在用用5-Fu5-Fu之之后后应应用用紫紫杉杉醇醇可可以以增增加加细细胞胞毒毒效效 应,而先用泰素再给应,而先用泰素再给5-Fu5-Fu则毒副反应较弱。则毒副反应较弱。p临床应用:临床应用:DCFDCF方案方案紫杉醇与顺铂p先用顺铂会加重紫杉醇的主要毒性反应。先用顺铂会加重紫杉醇的主要毒性反应。p原原因因:可可能能是是由由于于顺顺铂铂对对细细胞胞色色素素P450P450的的调调节节作作用用,导导致致紫紫杉杉醇醇的的血血浆浆清清除除率率下下降降。体体外外实实验验证证实实,先先用用紫紫杉杉醇醇后后用用顺顺铂铂,毒毒性性作作用用小小,对对肿肿瘤瘤的杀伤作用较大。的杀伤作用较大。p临床应用:临床

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