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1、关于肿瘤科常用药物现在学习的是第1页，共93页分类分类o抗代谢药抗代谢药 o抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素o植物来源的抗肿瘤药植物来源的抗肿瘤药o铂类铂类o靶向药物靶向药物 主要抗肿瘤药物主要抗肿瘤药物现在学习的是第2页，共93页抗嘌呤药：巯嘌呤、硫鸟嘌呤喷司他丁抗叶酸药：二氢叶酸还原霉抑制剂，甲氨蝶呤嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等甾体激素药：雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素抗嘧啶药：氟尿嘧啶核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲。DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷.破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结博莱霉素靠产生自由基破坏DNA
2、结构影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸DNA蛋白质酶等微管RNA现在学习的是第3页，共93页 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。嘧啶类似物等。抗抗 代代 谢谢 药药现在学习的是第4页，共93页盐酸吉西他滨盐酸吉西他滨1o作用机制：作
3、用机制：抗代谢药，抑制抗代谢药，抑制DNADNA合成。合成。o适应症适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。胰腺癌、非小细胞肺癌等。o用量：用量：联合给药，联合给药，1g/m1g/m2 2 ，d1,8d1,8天，天，2121天重复。天重复。o不良反应：不良反应：o骨髓抑制骨髓抑制：白细胞，血小板减少白细胞，血小板减少o过敏过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。o流感样症状流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅常见的症状。咳嗽、鼻
4、炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有报道水杨酸类药物（阿司匹林）可表现为发热和乏力。处理：有报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状减轻以上症状 。现在学习的是第5页，共93页盐酸吉西他滨盐酸吉西他滨2o给药途径：给药途径：静脉滴注静脉滴注o静脉滴注时间静脉滴注时间：3030分钟分钟，最长不超过，最长不超过6060分钟分钟。o原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药物的毒性。物的毒性。o配制配制：每：每0.2g0.2g至少加入生理盐水至少加入生理盐水5ml(5ml(只能用生理盐水溶解只能用生理盐水溶解)，给
5、，给药时再用药时再用生理盐水生理盐水或或5%5%葡萄糖葡萄糖注射液作进一步稀释，稀释注射液作进一步稀释，稀释后的浓度不应超过后的浓度不应超过40mg/ml40mg/ml。o贮藏贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30(15-30），不得冷藏），不得冷藏（结晶析出）。在（结晶析出）。在2424小时内使用，超过小时内使用，超过2424小时不得使用。小时不得使用。现在学习的是第6页，共93页培美曲塞二钠培美曲塞二钠1o作用机制：作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶
6、酸依赖性的正常代谢过程，抑制谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。o适应症适应症：1.1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.2.用于局部晚用于局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌o用量：用量：500mg/m500mg/m2 2，d1d1，3 3周方案。周方案。o常见不良反应：常见不良反应：o
7、骨髓抑制：骨髓抑制：最低点：第最低点：第8-108-10天天o胃肠道反应胃肠道反应o皮肤反应及皮下组织异常：皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（皮疹（16.1%16.1%）、脱发）、脱发(11.3%)(11.3%)o疲劳：疲劳：47.6%47.6%o眼睛异常：眼睛异常：结膜炎结膜炎5.4%5.4%现在学习的是第7页，共93页培美曲塞二钠培美曲塞二钠2o预处理：预处理：o叶酸（叶酸（400g)400g)：第一次给药前至少给叶酸：第一次给药前至少给叶酸5 5天，此后一直服用。天，此后一直服用。o维生素维生素B12B12注射液注射液(1000g)(1000g)：每：每3 3周期一次周期一次 o地塞米松地塞
8、米松4mg,4mg,口服，每日口服，每日2 2次，给药前次，给药前1 1天、给药当天和给药后天、给药当天和给药后1 1天连服天连服3 3天。天。o溶媒：只建议用溶媒：只建议用0.9%0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL100mL。本品不能。本品不能溶于含有钙的稀释剂溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和其他药物与本品如林格氏注射液）。其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。能否混合尚未确定，因此不推荐使用。o输注时间：静脉滴注应超过输注时间：静脉滴注应超过1010分钟。分钟。o给药顺序：应在本品给药结束给药顺序：应在
9、本品给药结束3030分钟后再给予顺铂滴注。分钟后再给予顺铂滴注。o保存：配制后药液可稳定保存：配制后药液可稳定2424小时小时现在学习的是第8页，共93页卡培他滨卡培他滨o作用机制：作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性的转化为具有细胞毒性的5-5-氟尿嘧氟尿嘧啶啶(5-FU)(5-FU)而发挥作用，降低而发挥作用，降低5-FU5-FU对正常人体细胞的损害。对正常人体细胞的损害。5-FU5-FU通过抑制通过抑制DNADNA合成起到抗肿瘤作用。合成起到抗肿瘤作用。o适应症适应症：1.1.转移性乳腺癌。转移性乳腺癌。2.2.适用于治疗结肠直肠癌。适用
10、于治疗结肠直肠癌。o用量：用量：1000-1250mg/m1000-1250mg/m2 2，口服，口服，2 2次次/日，餐后半小时吞服，连用日，餐后半小时吞服，连用2 2周，间歇周，间歇1 1周，周，3 3周为一疗程。周为一疗程。o常见不良反应：常见不良反应：o胃肠道反应：胃肠道反应：腹泻、腹痛腹泻、腹痛o手足综合征：手足综合征：可同时口服维生素可同时口服维生素B6B6，一日量可达，一日量可达200mg 200mg o肝脏毒性肝脏毒性：胆红素升高：胆红素升高o口腔溃疡：口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新呋喃西林漱口液、康复新现在学习的是第9页，共93页 常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、常用
11、的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对柔红霉素等。主要通过对DNADNA的直接作用发挥治的直接作用发挥治疗作用。疗作用。抗肿瘤抗生素现在学习的是第10页，共93页吡柔比星吡柔比星1o作用机制：作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰蒽环类抗癌药，同时干扰DNADNA、mRNAmRNA合成，在细胞合成，在细胞分裂的分裂的G2G2期阻断细胞进入期阻断细胞进入G1G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。长，故具有较强的抗癌活性。o适应症适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤o特殊不良反应：特殊不良
12、反应：o心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星低，较多柔比星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能衰竭，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能衰竭，为剂量限制性毒性。为剂量限制性毒性。o静脉炎静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外 现在学习的是第11页，共93页吡柔比星吡柔比星2o给药途径给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注静注5mg/min)(5mg/min)(静滴：静滴：30-6030-60分钟分钟)o溶媒溶媒：溶解本品只能用：溶解本品只能用5 5葡
13、萄糖注射液葡萄糖注射液或或注射用水注射用水。o原因：原因：pHpH变化变化影响效价影响效价或或导致浑浊导致浑浊。o保存保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过过6 6小时。小时。现在学习的是第12页，共93页 由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼类、羟基喜树碱、伊立替康、依托泊苷、替尼铂苷等。铂苷等。植物来源的抗肿瘤药植物来源的抗肿瘤药现在学习的是第13页，共93页羟喜树碱羟喜树碱o作用机制：作用机制：DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶I I催化超螺旋催化超螺旋DNADNA解旋
14、而进行复制及解旋而进行复制及转录，本品通过抑制转录，本品通过抑制TOPOITOPOI的活性从而阻滞的活性从而阻滞DNADNA复制及转复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。录，干扰肿瘤细胞增殖周期。o适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈适应症：适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。o溶媒：溶媒：本药只能用本药只能用0.9%0.9%氯化钠注射液氯化钠注射液稀释。不能用稀释。不能用葡萄糖注葡萄糖注射液射液或或其他酸性溶液其他酸性溶液稀释，否则会出现稀释，否则会出现沉淀沉淀。现在学习的是第14页，共93页伊立替康伊立替康1o作用
15、机制：作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在大多数本药为喜树碱的半合成衍生物，在大多数组织中被酶代谢为组织中被酶代谢为SN-38SN-38，SN-38SN-38对拓扑异构酶对拓扑异构酶I I的的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作用。活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作用。o适应症适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。：大肠癌、胃癌、肺癌等。o用量：用量：联合给药，联合给药，180mg/m180mg/m2 2 ，d1,2d1,2周或周或3 3周方案。周方案。现在学习的是第15页，共93页伊立替康伊立替康2特殊不良反应：特殊不良反应：o急性胆碱能综合征：急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出
16、汗、寒战、表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，2424小小时内发生时内发生。o机制机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。o处理处理：小剂量阿托品：小剂量阿托品0.25mg 0.25mg 肌肉注射肌肉注射。o迟发性腹泻迟发性腹泻：o机制机制：SN-38SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻现在学习的是第16页，共93页伊立
17、替康伊立替康3迟发性腹泻治疗：迟发性腹泻治疗：o洛哌丁胺（易蒙停）洛哌丁胺（易蒙停）o机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，促进水分的吸收促进水分的吸收o首次服药首次服药4mg4mg然后每然后每2 2小时服药小时服药2mg2mg，需持续到腹泻停止后，需持续到腹泻停止后1212小时小时o不能连续服用超过不能连续服用超过4848小时小时麻痹性肠梗阻麻痹性肠梗阻o奥曲肽（善得定奥曲肽（善得定/善宁）善宁）o机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，减机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，减少肠内的分泌少肠内的分泌o疗效与剂
18、量相关，且起效时间较长，但使用剂量（疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量（100g100g500g,500g,每天每天3 3次次)尚未确定尚未确定现在学习的是第17页，共93页伊立替康伊立替康4o给药途径给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。o滴注时间滴注时间：30-9030-90分钟。分钟。o保存保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用。后应立即使用。严格的无菌条件下配制可在室温下严格的无菌条件下配制可在室温下保存保存1212小时小时 现在学习的是第18页，共93页依托泊甙（依
19、托泊甙（VP-16）1o作用机制：作用于作用机制：作用于DNADNA拓扑异构酶拓扑异构酶IIII，阻碍，阻碍topotopo对对DNADNA的修复。的修复。这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNADNA得到修复，降低得到修复，降低了细胞毒作用。因此，了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活，可能提高抗肿瘤活性。性。o适应症：小细胞肺癌适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。o用量：用量：100mg/m100mg/m2 2 D1-3 D1-3 每每3 3周周1 1次次o不良反应：不
20、良反应：o骨髓抑制骨髓抑制o消化道反应消化道反应现在学习的是第19页，共93页依托泊甙（依托泊甙（VP-16）2o给药途径给药途径：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压，故：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压，故应静应静脉点滴脉点滴给药。给药。o给药时间给药时间：静滴时间不能少于：静滴时间不能少于3030分钟分钟，否则可能产生严重的，否则可能产生严重的低血压和喉头痉挛。低血压和喉头痉挛。o溶媒溶媒：在：在5%5%葡萄糖葡萄糖注射液中不稳定，可形成注射液中不稳定，可形成微细沉淀微细沉淀。应使。应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯
21、甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。o溶度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过溶度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过0.25mg0.25mg。（浓度（浓度越小越稳定）越小越稳定）现在学习的是第20页，共93页替尼泊甙替尼泊甙o作用机制：与依托泊苷相似，具有完全交叉耐药性作用机制：与依托泊苷相似，具有完全交叉耐药性 o给药时间给药时间：单药治疗每次：单药治疗每次60mg/m260mg/m2，加生理盐水，加生理盐水500ml500ml，静滴，静滴3030分钟分钟以上，每日以上，每日1 1次，连用次，连用5 5日。输注过快可能产生低血压。日。输注过快可能产生低血压。o溶媒
22、：溶媒：应以应以生理盐水生理盐水稀释本药，不可用稀释本药，不可用5%5%葡萄糖注射液稀葡萄糖注射液稀释本药，否则易产生沉淀。释本药，否则易产生沉淀。o保存保存：溶液配制后应立即给药，避免振荡，以免产生沉淀。：溶液配制后应立即给药，避免振荡，以免产生沉淀。有沉淀时禁止使用。有沉淀时禁止使用。现在学习的是第21页，共93页三尖杉酯碱注射液三尖杉酯碱注射液o作用机制作用机制：抑制细胞蛋白质的合成。：抑制细胞蛋白质的合成。o适应症适应症：多用于血液肿瘤。：多用于血液肿瘤。o溶媒溶媒:一日一日1-4mg1-4mg，临用时加至，临用时加至5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液250-250-500ml500ml
23、中摇匀，中摇匀，o给药时间给药时间：含有本药的：含有本药的500ml500ml稀释液要求滴注时间应在稀释液要求滴注时间应在3 3小时小时以上，尤其对已有心血管疾病者。原因：以上，尤其对已有心血管疾病者。原因：静脉滴注静脉滴注速度过快可产生急性心肌毒性速度过快可产生急性心肌毒性 现在学习的是第22页，共93页紫杉醇紫杉醇1o作用机制：抗微管药物作用机制：抗微管药物,促进微管蛋白聚合抑制解促进微管蛋白聚合抑制解聚聚,抑制细胞有丝分裂。抑制细胞有丝分裂。o适应症：广谱抗肿瘤药适应症：广谱抗肿瘤药,适用于多种肿瘤治疗。适用于多种肿瘤治疗。o用量：用量：175mg/m175mg/m2 2,D1,3,D1
24、,3周周1 1次次现在学习的是第23页，共93页紫杉醇紫杉醇2o不良反应：不良反应：o过敏反应：多发生在用药后最初的过敏反应：多发生在用药后最初的1010分钟。分钟。预处预处理：理：1.1.给予地塞米松预处理。给予地塞米松预处理。2.2.治疗前治疗前30306060分钟给分钟给予苯海拉明肌注予苯海拉明肌注20mg,20mg,静注西咪替丁静注西咪替丁0.4g0.4g或雷尼替或雷尼替丁丁50mg50mg。o神经毒性神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 o脱发：常见脱发：常见o骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8
25、-108-10天。天。现在学习的是第24页，共93页紫杉醇紫杉醇3o材料材料：必须使用一次性：必须使用一次性非聚氯乙烯材料非聚氯乙烯材料的输液瓶和输的输液瓶和输液管。液管。o原因原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶解：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶解聚氯乙烯（聚氯乙烯（PVCPVC）输液器中所含的邻苯二甲酸二辛）输液器中所含的邻苯二甲酸二辛酯（酯（DEHPDEHP），），DEHPDEHP有一定的毒性。有一定的毒性。o用药时间：用药时间：33小时小时o溶媒溶媒：生理盐水、：生理盐水、5%5%葡萄糖，稀释浓度为葡萄糖，稀释浓度为 0.3-0.3-1.2 mg/ml1.2 mg/ml。现在学
26、习的是第25页，共93页多西紫杉醇多西紫杉醇1o作用机制作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定的：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。瘤的目的。o适应症适应症：广谱抗肿瘤药：广谱抗肿瘤药,适用于多种肿瘤治疗。适用于多种肿瘤治疗。o用量：用量：75mg/m75mg/m2 2,d1,3,d1,3周周1 1次次现在学习的是第26页，共93页多西紫杉醇多西紫杉醇2o不良反应：不
27、良反应：o体液潴溜：处理：预服药物。口服体液潴溜：处理：预服药物。口服糖皮质激素类，如地塞糖皮质激素类，如地塞米松米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg16mg（例如：每日（例如：每日2 2次，每次次，每次8mg8mg），持续），持续3 3天。天。o过敏反应：较紫杉醇少过敏反应：较紫杉醇少o神经毒性神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 o脱发：常见脱发：常见o骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8-108-10天。天。现在学习的是第27页，共93页多西紫杉醇多西紫杉醇3o
28、给药途径：给药途径：只能用于静脉滴注。只能用于静脉滴注。o溶媒溶媒：生理盐水、：生理盐水、5%5%葡萄糖，最终浓度不超过葡萄糖，最终浓度不超过0.9mg/ml.0.9mg/ml.o滴注时间：滴注时间：1 1小时小时o保存：配制好的溶液，应于保存：配制好的溶液，应于4 4小时内使用。小时内使用。现在学习的是第28页，共93页 主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂等。达铂等。铂类铂类现在学习的是第29页，共93页顺铂顺铂o作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为靶点为DNADNA，干扰
29、，干扰DANDAN复制，属周期非特异性药。复制，属周期非特异性药。o用法：用法：75mg/m2,d1 375mg/m2,d1 3周方案周方案o不良反应不良反应：o胃肠道反应：强致吐性胃肠道反应：强致吐性o骨髓抑制骨髓抑制o肾毒性：损伤肾小管肾毒性：损伤肾小管.处理：处理：水化利尿水化利尿，至少，至少2500ml2500ml以上以上o神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经毒性。神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经毒性。现在学习的是第30页，共93页奈达铂奈达铂o给药时间给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml500ml，静脉
30、滴注，滴注时间不应少于，静脉滴注，滴注时间不应少于1 1小时小时，滴完，滴完后需继续点滴输液后需继续点滴输液1000ml1000ml以上。以上。o溶媒溶媒：生理盐水生理盐水。不宜使用。不宜使用pH5pH5以下的酸性输液（如以下的酸性输液（如电解质补液，电解质补液，5%5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故。铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。药物不能接触含铝器具。现在学习的是第31页，共93页卡铂卡铂o溶媒溶媒：推荐用：推荐用5 5葡萄糖葡萄糖注射液溶解本品，浓度为注射液溶解本品，浓度为10m
31、g/ml10mg/ml，再加入，再加入5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液250250500ml500ml中静中静脉滴注。脉滴注。o相互作用相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具（如不能用铝制针头故药物不能接触含铝器具（如不能用铝制针头 ）o保存：配制后的药品应在保存：配制后的药品应在8 8小时内用完。小时内用完。现在学习的是第32页，共93页奥沙利铂奥沙利铂1o作用机制作用机制：属于新的铂类衍生物，与：属于新的铂类衍生物，与DNADNA结合迅速，结合迅速，最多需最多需1515分钟。对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治分钟。对顺铂耐
32、药的细胞系，奥沙利铂治疗可能有效。疗可能有效。o适应症适应症：适用于经过：适用于经过5-5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结、氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者直肠癌转移的患者。o用量用量：130mg/m2 130mg/m2，d1d1，3 3周方案周方案 75mg/m2 75mg/m2，d1d1，2 2周方案。周方案。o特殊不良反应特殊不良反应：神经系统毒性，遇冷加重。神经系统毒性，遇冷加重。现在学习的是第33页，共93页奥沙利铂奥沙利铂2o溶媒溶媒：250250500ml5500ml5葡萄糖葡萄糖溶液。因与溶液。因与氯化钠氯化钠和和碱性溶液碱性溶液(特别是特别是5-5-氟脲嘧啶氟脲嘧啶)之间
33、存在之间存在配伍禁忌配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药（应冲管应冲管）。）。o输注时间输注时间：输注：输注2-62-6小时。有文献报道：减慢输注小时。有文献报道：减慢输注速度速度,延长输注时间至延长输注时间至5 56 h6 h 可以有效地将速发型外可以有效地将速发型外周感觉神经毒性反应周感觉神经毒性反应降到最低降到最低。现在学习的是第34页，共93页靶向药物靶向药物 现在学习的是第35页，共93页重组人血管内皮抑制素注射液重组人血管内皮抑制素注射液o作用机制：作用机制：抑制肿瘤新生血管的生成，阻断肿瘤的营养供给，抑制肿瘤新生血
34、管的生成，阻断肿瘤的营养供给，抑制肿瘤增殖或转移。抑制肿瘤增殖或转移。o特殊不良反应：特殊不良反应：心脏毒性。心脏毒性。o溶媒溶媒：临用时将本品加入：临用时将本品加入500ml500ml生理盐水生理盐水中，匀速静脉点滴。中，匀速静脉点滴。o给药时间给药时间：3 34 4小时小时。现在学习的是第36页，共93页曲妥珠单抗曲妥珠单抗o作用机制：作用与人表皮生长因子受体作用机制：作用与人表皮生长因子受体-2(HER2)-2(HER2)的细胞外的细胞外部位，用于部位，用于HER2HER2过度表达的肿瘤患者。过度表达的肿瘤患者。o不良反应：不良反应：心脏毒性心脏毒性。o溶媒溶媒：用配送的溶媒溶解，再用生
35、理盐水稀释。：用配送的溶媒溶解，再用生理盐水稀释。5%5%的葡萄的葡萄糖溶液不能使用糖溶液不能使用，因其可使蛋白凝固。，因其可使蛋白凝固。现在学习的是第37页，共93页西妥昔单抗注射液西妥昔单抗注射液o给药时间给药时间：初次给药时，建议滴注时间为：初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。o特殊不良反应：特殊不良反应：低镁血症，低镁血症，对对神经系统、心血管神经系统、心血管系统、血钾水系统、血钾水平均有影响平均有影响。注意查镁指标。注意查镁指标。现在学习的是第38页，共93
36、页贝伐单抗贝伐单抗 o给药时间给药时间：首次给药时间：首次给药时间9090分钟；若耐受良分钟；若耐受良好，随后可加快给药速度。第好，随后可加快给药速度。第2 2次给药时间次给药时间6060分钟，以后给药时间分钟，以后给药时间3030分钟。分钟。o溶媒溶媒：可用：可用0.9%0.9%氯化钠氯化钠注射液注射液100ml100ml稀释。稀释。与与葡萄糖呈配伍禁忌葡萄糖呈配伍禁忌，且不可与其他药物混，且不可与其他药物混用。用。现在学习的是第39页，共93页利妥昔单抗利妥昔单抗o溶媒溶媒：0.9%0.9%生理盐水或生理盐水或5 5葡萄糖，稀释浓度为葡萄糖，稀释浓度为1mg/ml1mg/ml。o给药时间给
37、药时间：(1)(1)首次使用，开始为首次使用，开始为50mg/h50mg/h，随后每，随后每3030分钟增加分钟增加50mg/h50mg/h，直至最直至最大速度大速度400mg/h400mg/h。(2)(2)如患者对首次滴速可耐受，则以后滴速可从如患者对首次滴速可耐受，则以后滴速可从100mg/h100mg/h开始，开始，每每3030分钟增加分钟增加100mg/h100mg/h，直至最大速度，直至最大速度400mg/h400mg/h。（3)3)如果患者不能耐受首次滴速，则以后每次用药应严格按首如果患者不能耐受首次滴速，则以后每次用药应严格按首次滴注原则进行。次滴注原则进行。o 注意注意：用药期
38、间可出现低血压，：用药期间可出现低血压，故用药前故用药前1212小时及用药期间应避小时及用药期间应避免使用降压药免使用降压药 现在学习的是第40页，共93页注意避光的肿瘤药物注意避光的肿瘤药物1o顺铂：其顺铂：其光稳定性很差光稳定性很差。在光照下，顺铂注射液会。在光照下，顺铂注射液会发生光水合反应和光氧化还原反应，色泽变化表现发生光水合反应和光氧化还原反应，色泽变化表现为黄色加深，直至金属铂析出。见光后会吸收一部为黄色加深，直至金属铂析出。见光后会吸收一部分的光能，引发光化学反应。所以避光是保证顺铂分的光能，引发光化学反应。所以避光是保证顺铂注射液稳定的最有效手段，药品说明书上也注明注射液稳定
39、的最有效手段，药品说明书上也注明静静滴时需避光滴时需避光。o同类药物卡铂、奥沙利铂、奈达铂等在使用过程中也应同类药物卡铂、奥沙利铂、奈达铂等在使用过程中也应注意注意避免直接日晒避免直接日晒。现在学习的是第41页，共93页注意避光的肿瘤药物注意避光的肿瘤药物2o达卡巴嗪：对光和热极不稳定、遇光或热易达卡巴嗪：对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制需临时配制，溶解后立即使用，溶解后立即使用，2 2小时内用小时内用完完，并尽量，并尽量避光避光。o注射用亚叶酸钙：应避免光线直接照射及热注射用亚叶酸钙：应避免光线直接照射及热
40、接触接触 现在学习的是第42页，共93页注意避光的肿瘤药物注意避光的肿瘤药物3o注射用盐酸尼莫司汀：溶解后应迅速使用，注射用盐酸尼莫司汀：溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。因遇光易分解，水溶液不稳定。o长春碱、长春新碱：对光敏感，遇光或热易长春碱、长春新碱：对光敏感，遇光或热易变黄，冲入静脉时应避免日光直接照射。变黄，冲入静脉时应避免日光直接照射。现在学习的是第43页，共93页 辅助药物辅助药物现在学习的是第44页，共93页白蛋白使用注意事项白蛋白使用注意事项o输注白蛋白制剂可能引起红疹输注白蛋白制剂可能引起红疹,恶心恶心,发热或寒战等过发热或寒战等过敏反应敏反应,发生率约发生率约
41、0.5-1%.0.5-1%.o滴注速度应以每分钟不超过滴注速度应以每分钟不超过2ml2ml（3030滴）滴）为宜，但为宜，但在开始在开始1515分钟内，应特别注意速度缓慢分钟内，应特别注意速度缓慢，逐渐加速，逐渐加速至上述速度。至上述速度。对有心、肺或肾驻病的患者尤其不利，对有心、肺或肾驻病的患者尤其不利，应十分注意心力衰竭应十分注意心力衰竭肺水肿。肺水肿。现在学习的是第45页，共93页美司钠注射液（尿路保护剂）美司钠注射液（尿路保护剂）o作用机制作用机制：本品为含有半胱氨酸的化合物，能与环磷酰胺或异环磷酰胺：本品为含有半胱氨酸的化合物，能与环磷酰胺或异环磷酰胺的毒性代谢产物相结合，形成非毒性
42、产物自尿中迅速排出体外，预防的毒性代谢产物相结合，形成非毒性产物自尿中迅速排出体外，预防在使用上述抗癌药物时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统的损伤。在使用上述抗癌药物时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统的损伤。o用法用法o异环磷酰胺静滴：药物剂量的异环磷酰胺静滴：药物剂量的20%20%（1 1次），给药时间为次），给药时间为0 0小时段、小时段、4 4小时后及小时后及8 8小时后的时段，共小时后的时段，共3 3次。对儿童投药次数应较频密（例如次。对儿童投药次数应较频密（例如6 6次）及在较短次）及在较短的间隔时段（例如的间隔时段（例如3 3小时）为宜。小时）为宜。o异环磷酰胺连续性静脉输注：美司钠可以在
43、异环磷酰胺连续性静脉输注：美司钠可以在0 0时段给予时段给予20%20%的异环磷酰胺剂量，的异环磷酰胺剂量，而后该药可按照异环磷酰胺剂量的而后该药可按照异环磷酰胺剂量的100%100%与其同步输注与其同步输注,最后应再加最后应再加6 6小时至小时至1212小时的美司钠小时的美司钠(达到异环磷酰胺剂量的达到异环磷酰胺剂量的50%)50%)输注，以更好的保护泌尿道。输注，以更好的保护泌尿道。现在学习的是第46页，共93页 骨吸收抑制药骨吸收抑制药现在学习的是第47页，共93页骨吸收抑制药骨吸收抑制药注射用帕米膦酸二钠注射用帕米膦酸二钠：第二代二膦酸类药物。：第二代二膦酸类药物。治疗骨转移性疼痛。治
44、疗骨转移性疼痛。溶媒溶媒：临用前稀释于不含钙离子的：临用前稀释于不含钙离子的0.9%0.9%生理盐生理盐 水或水或5%5%葡萄糖液中。葡萄糖液中。给药时间给药时间：静脉缓慢滴注：静脉缓慢滴注4 4小时以上，浓度不小时以上，浓度不 得超过得超过15mg/125ml15mg/125ml，滴速不得大于，滴速不得大于151530mg/230mg/2小时。一次用药小时。一次用药303060mg60mg。现在学习的是第48页，共93页骨吸收抑制药骨吸收抑制药伊班膦酸钠注射液：第三代二膦酸类药物。伊班膦酸钠注射液：第三代二膦酸类药物。高钙血症：高钙血症：应将本品（单次最高剂量为应将本品（单次最高剂量为6mg
45、6mg）稀）稀释于不含钙离子的释于不含钙离子的0.90.9生理盐水或生理盐水或5 5葡萄糖葡萄糖溶液溶液500500750ml750ml中，静脉缓慢滴注，滴注时间中，静脉缓慢滴注，滴注时间不少于不少于2 2小时小时。骨痛：骨痛：将本药将本药4mg4mg稀释于不含钙离子的稀释于不含钙离子的0.9%0.9%生理生理盐水或盐水或5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液500ml500ml中，滴注时间不少中，滴注时间不少于于4 4小时小时。现在学习的是第49页，共93页骨吸收抑制药骨吸收抑制药唑来膦酸唑来膦酸：第三代二膦酸类药物。：第三代二膦酸类药物。溶媒溶媒：4mg4mg，用，用0.9%NaCl0.9%Na
46、Cl或或5%5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液100ml100ml稀释。稀释。给药时间给药时间：不少于：不少于1515分钟分钟静脉输注。静脉输注。现在学习的是第50页，共93页骨吸收抑制药骨吸收抑制药因卡膦酸二钠因卡膦酸二钠:第三代双膦酸盐类。第三代双膦酸盐类。溶媒溶媒：用生理盐水溶解后稀释于：用生理盐水溶解后稀释于5005001000ml1000ml生生理盐水中。理盐水中。给药时间给药时间：静脉滴注：静脉滴注2 24 4小时。小时。用量用量：一般病人一次用量不超过：一般病人一次用量不超过10mg10mg，6565周岁周岁以上以上患者推荐剂量为一次患者推荐剂量为一次5mg5mg。现在学习的是第51页，共
47、93页 化疗药的使用顺序及机理化疗药的使用顺序及机理现在学习的是第52页，共93页肿瘤细胞增殖肿瘤细胞增殖SDNA合成期G2分裂前期M分裂期无增殖力细胞G0静止期G1合成前期现在学习的是第53页，共93页周期非特异性药物周期非特异性药物o作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞以及的细胞以及G G0 0均有杀灭作用。均有杀灭作用。o迅速杀灭肿瘤细胞，作用强而快迅速杀灭肿瘤细胞，作用强而快o药效动力学：药效动力学：浓度依赖性浓度依赖性，杀伤能力随剂量而提高，杀伤能力随剂量而提高o如：烷化剂，抗生素，铂类，激素如：烷化剂，抗生素，铂类，激素现在
48、学习的是第54页，共93页周期特异性药物周期特异性药物o主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞胞o作用弱而慢作用弱而慢o药效动力学：药效动力学：时间依赖性时间依赖性，剂量达到一定浓度后杀灭肿，剂量达到一定浓度后杀灭肿瘤细胞作用不再增加。瘤细胞作用不再增加。o如：植物药，抗代谢药如：植物药，抗代谢药现在学习的是第55页，共93页联合化疗（一）联合化疗（一）p生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多p先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的的细
49、胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞肿瘤细胞p如：绒癌，白血病如：绒癌，白血病现在学习的是第56页，共93页联合化疗（二）联合化疗（二）p生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G G0 0 细胞较多细胞较多p先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部分先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G G0 0期细期细胞，驱动胞，驱动G G0 0期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药物杀灭物杀灭p如：多种实体瘤如：多种实体瘤现在学习的是第57页，共93页联合化疗（三）联合化疗（三）p同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻同步化
50、：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻 滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭现在学习的是第58页，共93页奥沙利铂与奥沙利铂与5-FUp联用顺序：先奥沙利铂联用顺序：先奥沙利铂 后后5-FU5-FU。p原因：研究发现：先奥沙利铂后原因：研究发现：先奥沙利铂后5-Fu5-Fu可以最大限度可以最大限度地杀死肿瘤细胞，而顺序相反则肿瘤细胞死亡率大大地杀死肿瘤细胞，而顺序相反则肿瘤细胞死亡率大大降低。降低。p临床应用：临床应用：FOLFOXFOLFOX方案（肠癌方案）方案（肠癌方案）In-vitroschedule-dependentinteraction