作用于呼吸系统的药物 .ppt

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1、第三十一章第三十一章作用于呼吸系统的药物Drugs Affecting The Respiratory System 咳咳(嗽）嗽）喘喘(息）息）(咳）咳）痰痰平喘平喘镇咳镇咳祛痰祛痰呼吸系统药物 咳、痰、喘咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状是呼吸系统疾病的典型症状哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。性为特征的疾病。全球约全球约1.6亿患者，半数在亿患者，半数在12岁前发病，岁前发病，20%有家族史。有家族史。病病因：过敏性（因：过敏性（型）及非过敏性。型）及非过敏性。表现：发作性表现：发作性 持续性持续性喘息喘息平喘平喘药药（Antiast

2、hmaticAntiasthmatic Drugs Drugs）凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药哮喘的发病哮喘的发病机制机制炎症细胞、炎症细胞、炎症介质、细胞因子炎症介质、细胞因子 的相互作用的相互作用遗传因素遗传因素 环境因素环境因素神经调节神经调节 失衡以及气道平滑失衡以及气道平滑 肌功能异常肌功能异常气道炎症气道炎症 气道高反应性气道高反应性 支气管哮喘支气管哮喘 平滑肌痉挛，腺体分泌平滑肌痉挛，腺体分泌，血管扩张，血管扩张，血管通透性血管通透性，粘膜水肿等，粘膜水肿等治疗根本治疗根本抑制气道炎症抑制气道炎症解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛发病机理发病

3、机理2-R（+）CA（+）cAMP 肌松肌松-R（+）cAMP支支 气气管管 收收 缩缩M-R（+）CG（+）cGMP 支气管平滑肌张力主要受细胞内环磷酸腺苷与支气管平滑肌张力主要受细胞内环磷酸腺苷与 环磷鸟苷的比值（环磷鸟苷的比值（cAMP/cGMP）调节调节（-）组胺等过敏介质释放）组胺等过敏介质释放（+）过敏介质释放）过敏介质释放分类及常用药物：分类及常用药物：按作用机制分按作用机制分按化学结构分类按化学结构分类主要药物主要药物 支气管扩张药支气管扩张药-R激动药激动药茶碱类茶碱类 M-R阻断药阻断药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素氨茶碱氨茶碱 异丙托溴胺异丙托溴胺 抗炎平喘药抗炎平喘药糖皮质

4、激素类糖皮质激素类 倍氯米松倍氯米松 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 肥大细胞膜阻断药肥大细胞膜阻断药H1-R阻断药阻断药白三烯受体阻断药白三烯受体阻断药色甘酸二钠色甘酸二钠酮替芬酮替芬扎鲁司特扎鲁司特（+）2-R 胞内胞内cAMP Ca2+-平滑肌松弛平滑肌松弛（+）1-R 收收缩缩支支气气管管黏黏膜膜血血管管，减轻充血、水肿减轻充血、水肿 激激动动肥肥大大细细胞胞膜膜上上的的-R 抑抑制制炎炎症症细细胞胞浸浸润润和和炎炎症症介介质质释释放放-降降低低毛毛细细血血管通透性增高管通透性增高CA不良反应不良反应 激动激动1-R心动过速，心律失常心动过速，心律失常耐受性耐受性作用机制作用机制支气管扩张药

5、支气管扩张药受体激动药受体激动药n中效类中效类 舒喘灵舒喘灵/沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林n长效类长效类 福莫特罗、沙美特罗福莫特罗、沙美特罗n多多种剂型种剂型：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等n共同特点共同特点：支气管扩张效应强支气管扩张效应强,心血管不良反应少心血管不良反应少选择选择性性2-R（+）支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药r临床应用临床应用 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作（一线治疗药物）（一线治疗药物）慢性哮喘及慢性阻塞性肺病慢性哮喘及慢性阻塞性肺病 茶碱类茶碱类(theophyl

6、linetheophylline)甲基黄嘌呤类衍生物甲基黄嘌呤类衍生物氨茶碱（氨茶碱（aminophylline）：水溶性高，碱性强；水溶性高，碱性强；二羟丙茶酸（二羟丙茶酸（甘油茶碱，甘油茶碱，diprophylline）：胆茶碱（胆茶碱（cholinophylline）：）：多索茶碱多索茶碱（doxofylline）：有一定镇咳作用）：有一定镇咳作用支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药 1.扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌：2-R（+）药）药 抑制抑制PDE cAMP分解分解C内内cAMP支气管平滑肌舒张支气管平滑肌舒张 阻断腺苷受体阻断腺苷受体,预防腺苷引起的过敏物质释放引起

7、的气道收缩预防腺苷引起的过敏物质释放引起的气道收缩 促进内源性儿茶酚胺的释放促进内源性儿茶酚胺的释放平滑肌松弛平滑肌松弛 干扰气道平滑肌的干扰气道平滑肌的Ca2+转运转运2.低浓度时具有免疫调节和抗炎作用低浓度时具有免疫调节和抗炎作用 3.增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳有利于慢性阻塞性肺病的治疗增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳有利于慢性阻塞性肺病的治疗4.促进纤毛的运动，有助于哮喘急性发作时的治疗促进纤毛的运动，有助于哮喘急性发作时的治疗茶碱类药理作用药理作用支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药广：平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等广：平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等,对痉挛的呼吸

8、道作用更显著。对痉挛的呼吸道作用更显著。特点特点临床应用临床应用茶碱类支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管哮喘：支气管哮喘：急性哮喘急性哮喘iv.；慢性哮喘可预防发作慢性哮喘可预防发作或维持治疗或维持治疗;哮喘持续状态配伍拟肾上腺素药。哮喘持续状态配伍拟肾上腺素药。慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病 心源性哮喘心源性哮喘安全范围小，严格控制用量，及时调整剂量安全范围小，严格控制用量，及时调整剂量 1.胃肠道反应：口服时多见；胃肠道反应：口服时多见；2.中枢兴奋：中枢兴奋：3.心血管系统：心血管系统：iv.过快、浓度过高时，心律失常，等。过快、浓度过高时，心律失常，等。iv.时一定要

9、稀释、缓慢，儿童更应谨慎时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎茶碱类不良反应不良反应支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药M-R（-）药药代表药代表药 异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品作用机制作用机制 1.(-)M-R CG cGMP 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛2.降低迷走神经张力。降低迷走神经张力。临床应用临床应用 喘息性慢性支气管炎喘息性慢性支气管炎 支气管哮喘支气管哮喘 u与与2-R兴奋药联合使用兴奋药联合使用u比短效比短效2-R激动药起效慢，对激动药起效慢，对2-R激动药耐受的病激动药耐受的病人有效人有效u 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗对老年性

10、哮喘尤为适用，亦用于治疗-R阻断药引阻断药引起的支气管痉挛。起的支气管痉挛。支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药特点：特点：特点：特点：属季属季铵盐铵盐，口服无效，口服无效 气气雾给药雾给药 对对支气管有支气管有较较高高选择选择 性，性，对对心血管影响小心血管影响小 对对痰液分泌与粘稠度痰液分泌与粘稠度 影响小影响小异丙托溴胺异丙托溴胺(异丙托品，异丙托品，Ipratropium bromide)支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药支气管扩张药抗炎性平喘药抗炎性平喘药肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素糖皮质激素糖皮质激素u治疗哮喘治疗哮喘最有效最有效的抗炎药物的抗炎药物，并有抗过敏作用。

11、并有抗过敏作用。u哮哮喘喘持持续续状状态态或或危危重重发发作作的的重重要要（第第一一线线药药）抢抢救药物。救药物。u长长期期应应用用糖糖皮皮质质激激素素治治疗疗哮哮喘喘可可以以改改善善病病人人肺肺功功能能、降降低低气气道道高高反反应应性性、降降低低发发作作的的频频率率和和程程度度，改改善善症症状状，提高生活质量提高生活质量，但副作用多且重。，但副作用多且重。n代表药：倍氯米代表药：倍氯米松松布他奈德布他奈德 曲安奈德曲安奈德丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松氟尼缩松氟尼缩松GCs吸吸入入后后约约有有80%90%沉沉积积在在咽咽部部并并吞吞咽咽到到胃胃肠肠道道，与与咽咽部部或或全全身身不不良良反反应有关。

12、应有关。长长期期应应用用，药药物物在在咽咽部部和和呼呼吸吸道道存存留留的的不不良良反反应应可可引引起起声声音音嘶嘶哑哑、声声带带萎萎缩缩变变形、诱发口咽部念珠菌感染。形、诱发口咽部念珠菌感染。u重症者不能控制时需重症者不能控制时需全身给药全身给药po.或注射，易引起较多或注射，易引起较多的的严重不良反应。严重不良反应。抗炎平喘药糖皮质激素类药物u 局部应用局部应用吸入给药：在气道内可获得较高药物浓度，吸入给药：在气道内可获得较高药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少减少全身性药物全身性药物的的不良反不良反应。应。临床应用临床应用 预防预防过敏性哮喘和运动

13、性哮喘过敏性哮喘和运动性哮喘 其他过敏性疾病其他过敏性疾病药理作用药理作用稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒直接抑制引起气管痉挛的某些反射直接抑制引起气管痉挛的某些反射抑制支气管高反应性抑制支气管高反应性防止变态反应防止变态反应或运动引起的或运动引起的速发或迟发性速发或迟发性哮喘反应哮喘反应不良反应不良反应 副作用极少，目前防治哮喘副作用极少，目前防治哮喘最安全最安全抗过敏平喘药抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠/咽泰咽泰（Cromolyn sodium）H1-R阻断剂：酮酮替芬（替芬（噻哌酮噻哌酮，Ketotifen）抑制抑制H1-R，抑制炎症介，抑制炎症介质释质释放放可口服

14、可口服 对对儿童效好儿童效好 可可连续连续用用12周以上周以上 对对激素依激素依赖赖型者可减少激素用量。型者可减少激素用量。抗过敏平喘药抗过敏平喘药白三烯受体拮抗剂白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来）扎鲁司特（安可来）白三烯合成酶（白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂脂氧酶）抑制剂 齐流通齐流通 炎症介质的抑制剂 抗过敏平喘药抗过敏平喘药 迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋迷走神经兴奋 AchAch M-R M-R cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩支气管收缩支气管收缩 抗抗抗抗 过敏过敏过敏过敏 过敏介质过敏介质过敏介质过敏介质 原原原原 反应反应反应反应 （HH、5-HT5-HT）血管扩

15、张血管扩张血管扩张血管扩张 ATPATP cAMPcAMP 5-AMP5-AMP -R -R AdrAdr、NANAACPDE受体兴奋药受体兴奋药茶碱类茶碱类糖皮质激素糖皮质激素抗抗过敏药过敏药M受体阻断药受体阻断药哮哮喘喘哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图+_感受器感受器感受器感受器(化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）受刺激受刺激受刺激受刺激 效应器（咳嗽）效应器（咳嗽）传入神经传入神经传入神经传入神经 传出神经传出神经传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性中枢性镇咳药镇咳药外周

16、性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图镇咳药镇咳药（Antitussives）可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬 镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用 临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳 不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干 中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘 慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、

17、粘稠痰多、粘稠 一、中枢性镇咳药 苯佐那酯苯佐那酯 苯丙哌林苯丙哌林镇咳机制镇咳机制镇咳机制镇咳机制 局部麻醉局部麻醉局部麻醉局部麻醉 解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛解除支气管痉挛 抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器抑制肺牵张感受器 阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器阻断肺胸膜感受器 阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度镇咳强度镇咳强度镇咳强度 临床应用临床应用临床应用临床应用 呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引起的呼吸系统疾患引

18、起的 多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽多种原因引起的咳嗽 咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前咳嗽、支气管镜检前 预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽预防咳嗽 二、外周性镇咳药 祛痰药祛痰药（Expectorants）痰液变稀，易于排出痰液变稀，易于排出痰液变稀，易于排出痰液变稀，易于排出粘液分泌促进药粘液分泌促进药（刺激性祛痰药刺激性祛痰药）：）：氯化铵氯化铵:口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液使易于排出。管腺体分泌，稀释痰液使易于排出。粘痰溶解药粘痰溶解药:使痰液中黏液分解或黏度下降，使易于排出。

19、使痰液中黏液分解或黏度下降，使易于排出。痰易净痰易净/乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 溴己新溴己新/必嗽平必嗽平药物药物作用机制作用机制用法用法临床应用临床应用氯化铵氯化铵增加分泌物增加分泌物口服口服急急、慢慢性性呼呼吸吸道道炎炎症症痰痰多多不不易咳出者易咳出者溴己新溴己新裂解粘多糖裂解粘多糖口服口服痰痰液液粘粘稠稠难难于于咳出咳出乙乙 酰酰 半半胱氨酸胱氨酸裂解粘蛋白裂解粘蛋白雾化吸入雾化吸入气管滴入气管滴入粘痰阻塞气道粘痰阻塞气道祛痰药作用比较表祛痰药作用比较表n镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药及其作用机镇咳药和祛痰药的分类和每类的代表药及其作用机制。制。n 平喘药的分类及各类代表药平喘药的分类及各类代表药n肾上腺素受体激动药、茶碱类、肾上腺皮质激素肾上腺素受体激动药、茶碱类、肾上腺皮质激素的平喘作用机制、临床应用及不良反应。的平喘作用机制、临床应用及不良反应。思考题思考题