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1、作用于呼吸系统药物 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life, there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望要点 1了解镇咳药、祛痰药的临床用途。2熟悉各类平喘药的作用机制，熟悉平喘药茶碱类、肾上腺素受体激动药、肾上腺皮质激素类和肥大细胞膜稳定药的临床应用及其不良反应。 呼吸系统药物呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位，农村为首位病死率城市占第三位，农村为首位 药物多：包括两方面药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、对因：抗菌
2、药、真菌、病毒、TB、寄、寄 生虫、抗肿瘤药等生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰平喘、镇咳、祛痰 第一节第一节 镇镇 咳咳 药药 可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢；可作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢； 可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受可作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入神经纤维的末梢。器和传入神经纤维的末梢。 药名药名特点及应用特点及应用不良反应不良反应可待因可待因镇咳镇痛，各种干镇咳镇痛，各种干咳咳恶心，呕吐等，过量呼吸恶心，呕吐等，过量呼吸抑制，烦躁不安，成瘾抑制，烦躁不安，成瘾右美沙芬右美沙芬 作用略强，无镇痛作用略强，无
3、镇痛无成瘾性，用于干无成瘾性，用于干咳咳头晕嗜睡等头晕嗜睡等喷托维林喷托维林 中枢外周，常用于中枢外周，常用于上呼吸道感染致干上呼吸道感染致干咳，小儿百日咳咳，小儿百日咳头晕恶心呕吐等，无成瘾头晕恶心呕吐等，无成瘾性，青光眼禁用性，青光眼禁用氟哌斯汀氟哌斯汀 较较喷喷强，各种强，各种干咳干咳口干嗜睡口干嗜睡中枢性镇咳药中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 可待因可待因 与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用与吗啡相似，有镇咳、镇痛作用（弱）（弱） 镇咳剂量不抑制呼吸。镇咳剂量不抑制呼吸。1、用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有、用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。胸痛者尤其适用。2、长期
4、用有耐药性和依赖性、长期用有耐药性和依赖性3、能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，、能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，不宜用于痰多者不宜用于痰多者4、对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故、对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。对支气管哮喘性咳嗽者慎用。 右美沙芬右美沙芬中枢性镇咳药，强度与可待因相等中枢性镇咳药，强度与可待因相等无依赖性、无镇痛作用无依赖性、无镇痛作用 喷托维林喷托维林(咳必清咳必清) 人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药强度为可待因的强度为可待因的13，并有阿托品样作用，并有阿托品样作用和局部麻醉作用和局部麻醉作用能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸
5、道感受器。能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、 传出神经或效应器中任何一个环节。传出神经或效应器中任何一个环节。 苯佐那酯苯佐那酯 （退嗽）（退嗽） 在呼吸道局部感受器和神经末梢有在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。麻醉作用，消除或减弱局部刺激。祛祛 痰痰 药药 能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物 分类：分类： 1.1.痰液稀释药痰液稀释药 氯化胺、吐根、桔梗、远志等。氯化胺、吐根、桔梗、远志等。 2.2.粘痰溶解药
6、粘痰溶解药 改变痰中粘性成分，降低粘改变痰中粘性成分，降低粘滞度。滞度。 如：如：溴已新、乙酰半胱氨酸溴已新、乙酰半胱氨酸 氯化铵（恶心性祛痰药）氯化铵（恶心性祛痰药）机制：机制：口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于引起呼吸道腺体的分泌，使痰液变稀，易于咳出。咳出。用途：少单独使用，用其复方制剂用途：少单独使用，用其复方制剂 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸机制：机制： 能使粘蛋白断裂能使粘蛋白断裂, 从而降低痰的粘滞性，从而降低痰的粘滞性，易于咳出。易于咳出。用途：用途： 用于粘痰阻塞气道咳出困难者用于粘痰阻塞气道咳出困难
7、者注意事项：注意事项： 紧急时，可气管内滴入或注入，注意紧急时，可气管内滴入或注入，注意排痰排痰 特殊蒜臭味特殊蒜臭味 对呼吸道有刺激，可致支气管痉挛，对呼吸道有刺激，可致支气管痉挛，可合用异丙肾上腺素可合用异丙肾上腺素 不宜与抗生素混合使用不宜与抗生素混合使用平平 喘喘 药药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。性为特征的疾病。 全球约全球约1.6亿患者，半数在亿患者，半数在12岁前发病，岁前发病，20per有家族史。有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。主要由免疫或非免疫刺激所致。 病理表现病理表现 病理变化是炎症细胞浸润，释放炎症介质
8、，引病理变化是炎症细胞浸润，释放炎症介质，引起微血管通透性增加，气道粘膜下组织水肿，起微血管通透性增加，气道粘膜下组织水肿，气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。状的药物称平喘药。 治疗目的：治疗目的： 消除病因，控制急性发作消除病因，控制急性发作从两方面入手：从两方面入手： 1、应用激素及抗炎药物控制炎症。、应用激素及抗炎药物控制炎症。 2、抗过敏平喘，预防哮喘发作。、抗过敏平喘，预防哮喘发作。分分 类类: 1、抗炎平喘药：、抗炎平喘药： （1）糖皮质激素类药；）糖皮质
9、激素类药； （2）过敏介质阻断药；）过敏介质阻断药； 2、支气管扩张药：、支气管扩张药： （1）受体激动药；受体激动药； （2）茶碱类；）茶碱类； （3）抗胆碱药；）抗胆碱药； 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 机制：机制： （1）激动）激动受体，激活腺苷酸环化酶而增受体，激活腺苷酸环化酶而增 加平滑肌细胞内加平滑肌细胞内cAMP浓度从而浓度从而使使 平滑肌松弛。平滑肌松弛。 （2）抑制肥大细胞释放过敏介质，可预）抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防防 过敏性哮喘的发作。过敏性哮喘的发作。 主要用于控制哮喘症状。主要用于控制哮喘症状。 分类分类1、非选择性、非选择性受体激动药：受体激动药： A
10、D、 Iso缓解支气管哮喘急性发作缓解支气管哮喘急性发作 麻黄碱，轻症哮喘和预防哮喘发作。麻黄碱，轻症哮喘和预防哮喘发作。 但同时激动但同时激动1出现心率增快、心悸，对出现心率增快、心悸，对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常2、选择性、选择性2受体激动药：受体激动药： 沙丁胺醇、特布他林沙丁胺醇、特布他林 克伦特罗、沙美特罗克伦特罗、沙美特罗 共同特点：共同特点： 1、高选择性；、高选择性； 2、21，对，对无效无效 3、持久，对心影响小、持久，对心影响小 4、仅控制症状、仅控制症状 茶碱类茶碱类 茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复茶碱难溶于水，为提高水活性，
11、制成复盐为盐为氨茶碱氨茶碱等供临床应用等供临床应用 氨茶碱氨茶碱碱性药物不适合与酸性药配伍如维生素碱性药物不适合与酸性药配伍如维生素C、杜冷丁、洛贝林等、杜冷丁、洛贝林等药理作用药理作用1、扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 2兴奋药兴奋药 对痉挛状态的支气管更为突出对痉挛状态的支气管更为突出 抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDE） 抑制抑制CAMP的分解的分解C内内cAMP舒张舒张 阻断腺苷受体阻断腺苷受体 促进内源性肾上腺素释放促进内源性肾上腺素释放 影响影响Ca2+转运转运2、强心、利尿、松弛胆道括约肌。、强心、利尿、松弛胆道括约肌。 临床应用：临床应用： 急性哮喘急性哮喘 iv 慢性者
12、，口服，慢性者，口服， 缓释剂可用于夜间发作者。缓释剂可用于夜间发作者。 不良反应：不良反应： 安全范围小，严格用量，及时调整剂量安全范围小，严格用量，及时调整剂量 1、胃肠道反应：口服时多见；、胃肠道反应：口服时多见； 2、中枢兴奋：镇静时对抗；、中枢兴奋：镇静时对抗； 3、心血管系统：、心血管系统：iv过快，浓度过高时过快，浓度过高时,心律心律失常等。失常等。 所以：所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。慎。 其他茶碱类药物：其他茶碱类药物： 二羟丙茶碱：（甘油茶碱）二羟丙茶碱：（甘油茶碱） 特点：胃刺激小，对心脏兴奋作用弱特点：胃刺激小，对心脏兴奋作用
13、弱 胆茶碱：胆茶碱： 特点：刺激小特点：刺激小 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 异丙阿托品（异丙阿托品（异丙托溴胺）异丙托溴胺） 特点：特点： 口服无效口服无效 气雾给药气雾给药 对支气管有较高选择性对支气管有较高选择性 对痰液分泌与粘稠度影响小对痰液分泌与粘稠度影响小 临床应用：临床应用： 1、支气管哮喘及喘息型、支气管哮喘及喘息型 支气管炎支气管炎 尤适用于不能耐受或禁用尤适用于不能耐受或禁用激动药的患激动药的患者者 2、与、与2兴奋药联合使用兴奋药联合使用抗胆碱药：抗胆碱药：过敏介质阻断药过敏介质阻断药 色甘酸钠色甘酸钠 特点：特点： 无松弛支气管平滑肌的作用无松弛支气管平滑肌的作用 防
14、止过敏介质的释放，不对抗过敏介质防止过敏介质的释放，不对抗过敏介质 在接触抗原前用药，可预防哮喘在接触抗原前用药，可预防哮喘给药方式给药方式 临床应用临床应用 预防支气管哮喘，预防支气管哮喘， 710天前用药天前用药 不能控制发作不能控制发作 明确的外源性患者较好明确的外源性患者较好 ，对内源性较差，对内源性较差 不良反应不良反应 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。预防。 酮替芬酮替芬 （噻噻哌酮）哌酮） 可口服可口服 对儿童对儿童 效好效好 可连续用可连续用1212周以上周以上 糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物 前治疗哮喘最有效的抗炎药物，前治疗哮
15、喘最有效的抗炎药物，但副作用但副作用多且重。多且重。 局部应用：吸入式给药局部应用：吸入式给药 重症者不能控制时需全身给药。重症者不能控制时需全身给药。 二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松 特点：特点： 局部作用较地塞米松强；局部作用较地塞米松强； 全身作用轻；全身作用轻； 对下丘脑对下丘脑垂体垂体皮质轴无抑制；皮质轴无抑制； 作用显著。作用显著。 临床应用：临床应用： 主要用于顽固性哮喘病主要用于顽固性哮喘病 起效较慢，故不能用于急性发作的抢救起效较慢，故不能用于急性发作的抢救 不良反应：不良反应： 长期吸人，可发生口腔霉菌感染长期吸人，可发生口腔霉菌感染 宜多漱口。宜多漱口。 其它吸入用激素其它吸入用激素： 布他奈德布他奈德 同倍氯米松，生物利用度同倍氯米松，生物利用度 约约11%，也可用于过敏性，也可用于过敏性 鼻炎。鼻炎。