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1、抗血小板药物、降脂药物、降压药物、抗心 绞痛药物等神经科常用药物最佳服药时间、 原因分析及注意事项抗血小板药物01.阿司匹林1)服药时间?阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。吸收后迅速降解为主要代谢 产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为1020 分钟和20-120分钟。目前临床常用的阿司匹林肠溶片具有抗酸性,在酸性胃液不溶解 而在碱性肠液溶解,阿司匹林肠溶片相对于普通片剂来说吸收延迟 36小时。阿司匹林的抗血小板作用可持续710天(即血小板整个生命 周期)且不可逆。理论上讲,每天什么时候服用阿司匹林没有区别。2)饭前饭后?普通的阿司匹林口服会对胃黏膜产生强烈刺激,易引起胃黏膜损 伤
2、,诱发胃出血。因此,阿司匹林更适合饭后服用。但阿司匹林肠溶片则不同,在空腹状态下,胃内pH值在12 左右,是一种强酸环境,阿司匹林肠溶片不溶解;到达十二指肠后, 开始在肠道的碱性环境中溶解,因此不会直接刺激和损伤胃粘膜。如果饭后服用,可能增加药物在胃内的滞留时间,导致部分药物 与肠溶薄膜分离,从而刺激胃粘膜;另外食物稀释胃内强酸环境,导 致药物在胃内溶解,有增加胃部不良反应的风险。所以阿司匹林肠溶 片最好饭前服用。阿司匹林用法为每天不分早晚,饭前饭后应用根据片剂工艺,普通阿司匹林饭后应用,阿司匹林肠溶片饭前应用。02.氯毗格雷氯毗格雷本身来讲,它跟血小板是不可逆性的结合,要把结合的 血小板生命
3、周期完结代谢掉,才能作用消除。因此规律服用氯此格雷 无时间段的限制。固定在大概时间来服用即可,且饮食对它的影响也 不大。需要注意的是奥美拉嗖或埃索美拉理与氯此格雷同服或间隔12 小时服用,均会导致氯毗格雷血药浓度的下降,以上两种药物需要间 隔开服用。03.替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂,是非前体药,无需经肝脏代谢激活 即可直接起效,其直接作用于血小板ADP受体,抗血小板作用强且 可逆。同氯毗格雷相比,替格瑞洛的起效时间更短,仅需0.54小 时。平均半衰期为7. 2 h,活性代谢产物为9 h,根据半衰期推荐其 用法为每日早晚各1次,不受饮食影响。降脂药物降脂药中最重要的是他汀类药物,主要包括
4、阿托伐他汀、瑞舒伐 他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等,这些药物通过抑制HMG-CoA还原酶、 阻断肝脏胆固醇的合成来发挥作用,并可降低血清总胆固醇和低密度 脂蛋白胆固醇的浓度。他汀类药物主要抑制胆固醇合成的限速酶,而且这种酶在夜间的 活性最强,而且一般的他汀类药物半衰期短,所以一般需要睡前服用。 阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀半衰期长,降脂效果好,可在一 天内的任何固定时间服用。另一种常见的降脂药物就是贝特类药物。通常用于降低甘油三 酯,建议随餐服用。降压药物人体血压有明显的昼夜波动特征。大部分人为杓型血压,即夜间 血压较白天下降10%20%以上;反之,如果夜间血压下降波形变浅, 夜间血压均值较白
5、天下降小于10%,或无明显的夜间谷,甚至夜间血 压高于白天者称为非杓型血压。一般降压药物服用后30分钟起效,23小时达高峰,那么口 服降压药物的时间就要随着全天血压波形而定。杓型血压的患者血压一般在上午9H点和下午1618点达 高峰,那么建议早上7:00和下午14:00服药,药物作用达高峰的 时间正好与血压波动重合,有效降低血压。非杓型血压的患者则应根据动态血压监测形成的曲线,在血压高 峰前两小时左右服药,有效降低血压。目前降压药物大多为控释或缓释剂型,针对此类药物建议晨起服 药,稳定控制全天血压。a受体阻滞剂如特拉嗖嗪可引起直立性低 血压,因此通常在睡前服用。抗心绞痛药物由于晨起时交感神经兴奋,心绞痛发作率最高。因此抗心绞痛药 物如钙拮抗剂、硝酸酯类、8受体阻滞剂一般建议上午服用,扩张 冠状动脉,改善心肌缺血的效果较下午明显提高。某些抗心绞痛药,如氨氯地平,起效平缓,作用时间长,其血药 达峰时间需6-12 h,可在睡前给药,这样血药峰值会出现在清晨以 对抗心绞痛。