《(1.4.10)--10章肾上腺素受体激动药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《(1.4.10)--10章肾上腺素受体激动药.ppt（32页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药构效关系及分类肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药构效关系及分类-苯乙胺CA作用快、强、短作用慢、弱、久 受体激动药 来源及化学 NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用为人工合成品，性质不稳定，在碱性或中性溶液中迅速氧化。去甲肾上腺素（noradrenaline,NA,NE）1、吸收：一般静脉滴注给药；偶口服用其局部作用；皮下注射局部易坏死。2、分布：外源性NA很少到达脑组织，不易透过血脑屏障之故。心脏、肾上腺髓质有较多分布。3、消除：肝、肾、肠、血管壁，3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA）。体内过程 皮肤、
2、粘膜肾肝、肠系膜骨骼肌血管 皮肤、粘膜肾肝、肠系膜骨骼肌血管2.心脏 作用较Epi为弱，激动心脏的1受体 心肌收缩性，传导。过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较Epi少见。心率整体 BP心率减慢离体：心率加快心排血量离体：增多整体 减少或不变减压反射作用射血阻力增加（1受体兴奋）（1受体和1受体兴奋）临床应用1、治疗休克：现已不占主要地位。主要用于神经源性休克早期的血压骤降。用法：小剂量短时间静滴，维持收缩压在 90mmHg，以保证心、脑等重要器官的血液供应。缺点：长期大量使用加重微循环障碍，减少CO。主张：与a-受体阻断剂合用，保留效应。2、药物中毒性低血压：镇静催眠药、吩噻
3、嗪类抗精神病药过量中毒。用法：NA静滴维持血压正常。氯丙嗪中毒禁用Adr。3、上消化道出血：用于：食道静脉扩张破裂出血、胃溃疡出血。方法：本品13mg,冷盐水适当稀释后口服，因局部作用收缩粘膜血管产生止血效果。（冷水降温缩血管、NA缩血管、凝血酶止血、甲氰咪呱抑酸等）。不良反应和禁忌症1.局部组织缺血坏死:原因：静滴时间过长、浓度过高或药液漏出血管；处理方法：如发现外漏或注射部位皮肤苍白，更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。不良反应和禁忌症2.急性肾功能衰竭:原因：滴注时间过长、剂量过大，使肾血管痉挛肾血流减少，产生少尿、无尿和肾实质损伤；处理
4、方法：用药期间监测尿量，每小时25ml以上，否则立即减量或停药，必要时甘露醇利尿。l间羟胺（阿拉明 aramine）作用特点及应用1.直接激动受体，促进NA释放；2.升压作用缓和而持久，对心率影响小；4.对肾血管收缩作用弱；5.临床上作为NA的代用品，用于各种 休克早期，手术后或脊髓麻醉后的休克。1受体激动剂l去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林phenylephrine）；l甲氧明（methoxamine）：-抗休克、防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压、治疗阵发性室上性心动过速、检查眼底。2受体激动剂l外周（后膜）:n羟甲唑啉：鼻粘膜充血和鼻炎的治疗（收缩血管）；n阿可乐定：青光眼的短期辅助治疗（减
5、少房水生成）。l中枢（后膜）：可乐定、甲基多巴：n高血压的治疗。、受体激动药来源 Epi是肾上腺髓质的主要激素，在髓质嗜铬细胞中首先形成NE，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使NE甲基化形成Epi。药用Epi可从家畜肾上腺提取，或人工合成。肾上腺素（adrenaline,AD,Adr;epinepherine,Epi）、受体激动药肾上腺素（adrenaline,AD,Adr;epinepherine,Epi）体内过程 po:无效；皮下注射:吸收缓慢，持续较久1h；im:吸收快，持续短 1030 min。4）舒张支气管平滑肌：兴奋2受体，支气管平滑肌舒张，并抑制肥大细胞释放组胺等过敏介
6、质；兴奋1受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜水肿。5）提高代谢 2120mmHg200mmHg90mmHg120mmHg1.心脏骤停2.过敏性疾病：过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病；3.与局麻药配伍及局部止血；4.青光眼（促进房水流出）。首选临床应用不良反应 心悸、烦躁、头痛和血压升高等。禁忌证 老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、糖尿病等。多巴胺(dopamine DA)激动1、1、D1受体，促进NA释放：特点l低浓度激动D1受体，扩张肾、肠系膜和冠状血管；较高浓度激动1受体，兴奋心脏；高浓度激动受体，血管收缩。多巴胺(dopamine DA)l小剂量扩张肾血管，
7、增加血流量和排钠利尿作用。大剂量反使肾血管收缩。l适用于各种休克如感染中毒性休克、心源性休克等；急性肾功能衰竭和心衰。l用量过大，因肾血管收缩使肾功能下降和心律失常。多巴胺 dopamine静滴给药麻黄碱 ephedrine特点 1.激动、受体，促进NA释放；2.化学性质稳定，口服有效；3.升压作用缓和而持久；4.有较显著的中枢兴奋作用；5.易产生快速耐受性。受体激动药受体激动药Isoprenaline,ISO降低血压 选择性1受体激动药 选择性受体激动药l1受体激动药：普瑞特罗、扎莫特罗，主要用于CHF。l2受体激动药：沙丁胺醇、克仑特罗，主要用于支气管哮喘。l3受体激动药：具有抗肥胖、抗糖尿病、解痉、抗炎等作用。