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1、第四十二章四环素类和氯霉素类抗生素广谱抗生素n 革兰氏阳性菌n 革兰氏阴性菌n 立克次体、衣原体、支原体、螺旋体n 低浓度抑菌，高浓度杀菌第一节 四环素类抗生素n 基本母核：氢化骈四苯n 分 类:n 天然品 金霉素、土霉素、四环素和地美环素n 半合成品 多西环素、米诺环素n 酸碱两性物质 酸中稳定，碱中易破坏抗菌作用特点n 活性强弱 米诺环素 多西环素 美他环素地美环素 四环素 土霉素n 土霉素 肠道阿米巴痢疾n 金霉素 外用结膜炎、沙眼耐药性机制渐进型n 药物促进核糖体保护蛋白基因表达增加n 药物使大肠埃希菌染色体突变，摄入减少n 产生四环素类药物泵出基因，增加排出 n 产生灭活酶四环素（t
2、etracycline）抗菌特点n G（+）G（-）n G（+）青霉素类、头孢菌素类n G（-）氨基糖苷类、氯霉素n 对螺旋体、立克次体、依原体、支原体作用强n 对伤寒、结核、绿脓杆菌无效（与氨基糖苷类区别）体内过程1.吸收:口服吸收不完全。含二、三价阳离子的药物、碱性药、H2受体 阻断药和食物妨碍吸收；吸收有限度。2.分布：广，沉积于骨及牙组织内，可通过胎盘。3.代谢和排泄：多数以原形经肾小球排出1.胃肠道反应 2.二重感染(菌群交替症):老幼和体质衰弱、抵抗力低，+糖皮质激素，+抗肿瘤药的患者真菌病:口腔鹅口疮、肠炎。用抗真菌药治疗伪膜性肠炎:停药并口服万古霉素3.影响骨、牙生长 孕妇、哺
3、乳期妇女，8岁以下的儿童禁用4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予5.过敏反应:药热和皮疹 不良反应多西环素（doxycycline，强力霉素）n 口服吸收迅速且完全，不易受食物影响n 抗菌作用特点：强效、速效、长效n 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效n 取代四环素作为各种适应证的首选或次选药n 很少引起二重感染第二节第二节 氯氯 霉霉 素素 类类 作用机制及耐药性n 与核糖体50S亚基上的肽酰基转移酶可逆结合，阻止P位上肽链的末端羧基与A位上的氨基酰tRNA 反应，从而抑制蛋白质合成 n 产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶 体内过程n 吸收：迅速完全，肌注易结块n 分布：广，脂溶性大；进入胞内，抑制胞内菌n 代谢；与葡萄糖醛酸结合，经肾小管排出 不良反应1.血液系统毒性 a.可逆性血细胞减少 b.再生障碍性贫血 2.灰婴综合征（循环衰竭）：呼吸困难、皮肤发白和发绀 2-9d3.其他：胃肠道反应和二重感染、过敏反应、溶血性贫血思考题n 四环素的抗菌特点及机制n 四环素的临床应用及不良反应n 氯霉素的不良反应