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1、上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences药 理 学Pharmacology药理教研室药理教研室上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences第二十三章 抗心绞痛药上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n心绞痛心绞痛(angina pectoris)(angina pectoris)：vv是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、
2、是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、短暂缺血与缺氧的综合征。短暂缺血与缺氧的综合征。n n心绞痛的临床症状：心绞痛的临床症状：vv病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢至左肩、心前区和左上肢;vv疼痛一般持续数分钟，休息或服用抗心绞疼痛一般持续数分钟，休息或服用抗心绞痛药物可缓解。痛药物可缓解。第二十三章 抗心绞痛药上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n心绞痛的主要病理生理机制：心绞痛的主要病理生理机制：vv心肌需氧与供氧的平衡失调心肌需氧
3、与供氧的平衡失调,导致心肌暂时导致心肌暂时性缺血缺氧性缺血缺氧,心肌无氧代谢增加心肌无氧代谢增加,产生大量产生大量的代谢产物如乳酸、丙酮酸、的代谢产物如乳酸、丙酮酸、K K+等，刺激神等，刺激神经末梢引发疼痛。经末梢引发疼痛。第二十三章 抗心绞痛药上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n根据世卫组织根据世卫组织“缺血性心脏病的命名及诊断标缺血性心脏病的命名及诊断标准准”，临床心绞痛的分型（三型），临床心绞痛的分型（三型）第二十三章 抗心绞痛药v劳累性心绞痛：劳累性心绞痛：发作与心肌耗氧量增加密发作
4、与心肌耗氧量增加密切相关切相关v自发性心绞痛：自发性心绞痛：发作与冠脉血流储备量少发作与冠脉血流储备量少相关，与体力及精神活动引发的心肌耗氧相关，与体力及精神活动引发的心肌耗氧量增加无明显关系，多发生于安静状态量增加无明显关系，多发生于安静状态v混合性心绞痛：混合性心绞痛：患者在心肌耗氧量明显增患者在心肌耗氧量明显增加和不明显增加时均可能发生加和不明显增加时均可能发生上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n常用的抗心绞痛药物主要包括：常用的抗心绞痛药物主要包括：vv硝酸酯类硝酸酯类vv 受体阻断药
5、受体阻断药vv钙通道阻滞药钙通道阻滞药第二十三章 抗心绞痛药药物通过增加心肌供氧，减少药物通过增加心肌供氧，减少心肌耗氧，使心肌供氧与耗氧心肌耗氧，使心肌供氧与耗氧达到平衡，治疗心绞痛。达到平衡，治疗心绞痛。上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences一、硝酸酯类n n硝酸酯类药物包括：硝酸酯类药物包括：vv硝酸甘油（最常用）硝酸甘油（最常用）vv硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯vv单硝酸异山梨酯等单硝酸异山梨酯等本类药物作用相似，但起效时间、持续时本类药物作用相似，但起效时间、持续时间、作用强度不同。间、作用强度
6、不同。上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences硝酸甘油硝酸甘油一、硝酸酯类vv硝酸甘油硝酸甘油(nitroglycerin)(nitroglycerin)vv是是硝酸酯类硝酸酯类的代表药，是最常用的防治心绞痛的代表药，是最常用的防治心绞痛的药物。的药物。上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences 体内过程体内过程 一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油n n硝酸甘油脂溶性大，口服易吸收，首关效应强，硝酸甘油脂溶性大，口服易吸
7、收，首关效应强，生物利用度仅为生物利用度仅为10%10%，不宜采用口服。，不宜采用口服。n n本药舌下含服，可避免首关消除，本药舌下含服，可避免首关消除，1-2min1-2min起效，起效，作用维持作用维持20-30min20-30min，生物利用度达，生物利用度达80%80%，t t1/21/2为为2-4min2-4min。舌下含服是硝酸甘油最常用的给药舌下含服是硝酸甘油最常用的给药方法。方法。n n硝酸甘油可经皮肤给药，将硝酸甘油软膏或帖硝酸甘油可经皮肤给药，将硝酸甘油软膏或帖膜涂抹或贴在皮肤上，作用持续时间较长。膜涂抹或贴在皮肤上，作用持续时间较长。上上 海海 医医 药药 高高 等等 专
8、专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最为明显，能舒张全身静脉、动脉及冠状血最为明显，能舒张全身静脉、动脉及冠状血管，尤其是静脉。管，尤其是静脉。n n1.1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量n n2.2.增加缺血区心肌的供氧量增加缺血区心肌的供氧量一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油 作用作用 图图图图23-123-123-123-1上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences
9、1.1.心绞痛心绞痛n n舌下含服首选用于各型心绞痛发作，也可预防舌下含服首选用于各型心绞痛发作，也可预防发作发作。2.2.急性心肌梗塞急性心肌梗塞n n及早小剂量、短时间静脉注射硝酸甘油，缩小及早小剂量、短时间静脉注射硝酸甘油，缩小梗塞范围。梗塞范围。3.3.心功能不全心功能不全n n降低心脏前、后负荷，治疗重度和难治型性心降低心脏前、后负荷，治疗重度和难治型性心功能不全。功能不全。一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油临床应用临床应用上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences1.血管舒张反应血管舒张反应vv面颊
10、部皮肤发红；面颊部皮肤发红；搏动性头痛搏动性头痛;升高颅内压升高颅内压及眼内压；体位性低血压和晕厥；血压过度及眼内压；体位性低血压和晕厥；血压过度降低可反射性引起交感神经兴奋，与降低可反射性引起交感神经兴奋，与受体受体阻断药合用可以防止。阻断药合用可以防止。2.高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油不良反应及用药监护不良反应及用药监护 上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences3.耐受性耐受性n n血管耐受：血管耐受：血管平滑肌细胞使硝酸甘油转化为血管平滑肌细胞使硝酸甘油转化为NON
11、O发生障碍，由发生障碍，由-SH-SH过度消耗引起；过度消耗引起；n n非血管机制：也称非血管机制：也称“伪耐受伪耐受”，可能与硝酸酯，可能与硝酸酯类使血压下降，使机体通过代偿，增强交感神类使血压下降，使机体通过代偿，增强交感神经活性，释放经活性，释放NANA，激活，激活RAASRAAS，使钠、水潴留等。，使钠、水潴留等。n n预防应采用小剂量、间歇给药法，必要时可补预防应采用小剂量、间歇给药法，必要时可补充含巯基的药物。充含巯基的药物。一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油不良反应及用药监护不良反应及用药监护 上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institut
12、e of Health Sciencesn n硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯作用机制与硝酸甘油相似，但作作用机制与硝酸甘油相似，但作用较弱、起效较慢、作用维持时间较长。主要用较弱、起效较慢、作用维持时间较长。主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。期治疗。n n单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯的作用及应用与硝酸异山梨酯的作用及应用与硝酸异山梨酯相似。相似。硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯一、硝酸酯类vv硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)(isosorbide dinitrate)又名消心又名消心
13、痛痛vv单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate)(isosorbide mononitrate)上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences二、受体阻断药n n 受体阻断药包括：受体阻断药包括：vv非选择性非选择性 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药vv选择性选择性 1 1受体阻断药受体阻断药n n普萘洛尔普萘洛尔是常用的抗心绞痛药物。是常用的抗心绞痛药物。n n可选用：、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、可选用：、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔吲哚洛尔、阿
14、替洛尔n n本类药通过阻断本类药通过阻断 受体，降低交感受体，降低交感N N兴奋引起的兴奋引起的心收缩力心收缩力，心率，心率，降低耗氧。，降低耗氧。n n能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化图的变化上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences二、受体阻断药 抗心绞痛机制抗心绞痛机制 普萘洛尔普萘洛尔vv普萘洛尔普萘洛尔为非选择性为非选择性 1 1、2 2受体阻断药，药物受体阻断
15、药，药物作用复杂，可用于高血压、心绞痛、快速型心作用复杂，可用于高血压、心绞痛、快速型心律失常及甲状腺功能亢进症等多种疾病的治疗。律失常及甲状腺功能亢进症等多种疾病的治疗。1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量2.增加缺血区心肌血液供应增加缺血区心肌血液供应3.改善心肌代谢改善心肌代谢4.其他其他上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences二、受体阻断药n n能减少各自的应用剂量能减少各自的应用剂量n n能抵消各自所产生的不良反应能抵消各自所产生的不良反应n n如如 受体阻断药对抗硝酸酯类的反射性心率加受体阻断药
16、对抗硝酸酯类的反射性心率加快、心肌收缩力增强；硝酸酯类缩小快、心肌收缩力增强；硝酸酯类缩小 受体阻受体阻断药的心室容积增大、射血时间延长。断药的心室容积增大、射血时间延长。n n能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力。痛发作次数，增加运动耐力。n n过度降压，减少冠脉血流，对心绞痛不利过度降压，减少冠脉血流，对心绞痛不利普萘洛尔普萘洛尔临床应用临床应用上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of
17、 Health Sciences二、受体阻断药n n治疗稳定型和不稳定型心绞痛，对伴有高血压治疗稳定型和不稳定型心绞痛，对伴有高血压或心律失常患者更为适用。或心律失常患者更为适用。n n治疗心梗（慎用）。治疗心梗（慎用）。n n变异型心绞痛不宜应用；变异型心绞痛不宜应用；n n个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐增加剂量；个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐增加剂量；n n久用停药应逐渐减量，以防反跳现象加剧心绞久用停药应逐渐减量，以防反跳现象加剧心绞痛发作。痛发作。n n血脂异常患者禁用。血脂异常患者禁用。普萘洛尔普萘洛尔不良反应及用药监护不良反应及用药监护 上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专
18、 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences三、钙通道阻滞药1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量2.增加心肌供氧量增加心肌供氧量3.其他其他 抗心绞痛机制抗心绞痛机制 n钙通道阻滞药钙通道阻滞药n常用钙通道阻滞药物：常用钙通道阻滞药物：vv维拉帕米维拉帕米vv硝苯地平硝苯地平vv地尔硫卓地尔硫卓vv尼群地平尼群地平vv氨氯地平等氨氯地平等上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences三、钙通道阻滞药n n变异型心绞痛最有效；变异型心绞痛最有效；n n适合心肌缺血伴支
19、气管哮喘者；适合心肌缺血伴支气管哮喘者；n n硝硝苯苯地地平平对对变变异异性性心心绞绞痛痛最最有有效效，也也可可用用于于稳稳定定性性心心绞绞痛痛。对对于于不不稳稳定定性性需需合合用用受受体体拮拮抗抗药，增强疗效，减少不良反应；药，增强疗效，减少不良反应；n n对对稳稳定定型型和和非非稳稳定定型型心心绞绞痛痛可可用用维维拉拉帕帕米米，它它与与受受体体拮拮抗抗药药合合用用起起协协同同作作用用，但但两两药药合合用用可可显显著著抑抑制制心心肌肌收收缩缩力力及及传传导导系系统统，故故合合用用要要慎重。慎重。n n地地尔尔硫硫卓卓可可用用于于变变异异型型、稳稳定定型型、不不稳稳定定型型心心绞痛绞痛 临床应
20、用临床应用 上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciencesn n常用制剂和用法常用制剂和用法vv硝酸甘油硝酸甘油vv硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯vv单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯vv普萘洛尔普萘洛尔vv硝苯地平硝苯地平vv维拉帕米维拉帕米vv地尔硫卓地尔硫卓第二十三章 抗心绞痛药上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health SciencesTHANK YOU第二十三章 抗心绞痛药上上 海海 医医 药药 高高 等等 专专 科科 学学 校校Shanghai Institute of Health Sciences谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH