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1、支气管痉挛主要引起哮喘，同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽。第1页/共21页 临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。第2页/共21页第一节第一节平喘药 哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。吸道高反应性为特征的疾病。哮哮喘喘的的基基本本病病理理：炎炎症症细细胞胞浸浸润润炎炎性性介介质质（组组胺胺、LTBLTB4 4、PGDPGD2 2等等）释释放放增增加加支支气气管管平平滑滑肌肌收收缩缩黏黏膜膜充充血血水
2、水肿肿微微血血管管通通透透性性增增加加呼呼吸吸道道腺腺体体分分泌泌亢亢进进气道张力增高等。气道张力增高等。第3页/共21页1.气道扩张药受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、肾上腺素（AD）、异丙肾上腺素（ISO）等;茶碱类：氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱;M胆碱受体阻断药：异丙阿托品、异丙托溴铵、氧阿托品;钙拮抗药，如硝苯地平。药物分类:平喘药从以往单纯扩张支气管为目的已向抗过敏、抗炎症等多环节发展。第4页/共21页2.抗炎抗过敏平喘药肾上腺皮质激素：如倍氯米松、倍他米松、氟尼缩松；抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮替芬；炎症介质拮抗药：如5-羟色胺拮抗药芬司匹利，组胺H1受体拮抗药阿司
3、咪唑。第5页/共21页一、气道扩张药 细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解。第6页/共21页本类药物中 受体兴奋药激活腺苷酸环化酶（AC），使cAMP生成增多；茶碱类则抑制磷酸二酯酶（PDE），使cAMP分解减少；M胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化酶（GC），使cGMP生成减少；结果cAMP/cGMP的比值升高，支气管平滑肌扩张，哮喘缓解。第7页/共21页 1.1.受受体体兴兴奋奋药药：ADAD、ISOISO、EphEph等等兴兴奋奋2 2受受体体的的同同时时，兴兴奋奋1 1受受体体，出出现现心心脏脏不不良
4、反应。长期反复用药产生耐药性。良反应。长期反复用药产生耐药性。沙丁胺醇沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗等是合、特布他林、克仑特罗等是合成的，对成的，对2 2受体选择性作用高的药物，稳受体选择性作用高的药物，稳定性增高，作用时间延长，可多途径给药。定性增高，作用时间延长，可多途径给药。选择性激动支气管平滑肌上的2受体使平滑肌松弛；肥大细胞上的2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质释放；结果利于缓解或消除喘息。第8页/共21页第9页/共21页2.茶碱类 共性：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。平滑肌舒张机制：（1 1）抑抑制制细细胞胞内内磷磷酸酸二二酯酯酶酶，提提高高气气
5、道道平平滑滑肌肌细细胞胞内内cAMPcAMP水平；水平；（2 2）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；）促进内源性儿茶酚胺类物质释放；（3 3）阻阻断断腺腺苷苷受受体体，预预防防腺腺苷苷对对哮哮喘喘患患者者呼呼吸吸道道平平滑滑肌肌收收缩作用；缩作用；（4 4）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流）干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外钙内流和细胞内质网贮钙释放。和细胞内质网贮钙释放。第10页/共21页平喘作用弱于2受体兴奋药。临床主要用于防治慢性支气管哮喘，急性哮喘用氨茶碱静脉滴注给药；强心、利尿作用，通过正性肌力作用，增强心肌收缩力，增加心排出量，增加冠状动脉血流量，进而增加肾血流量和
6、肾小球滤过率，抑制肾小管对钠的重吸收。用于心源性哮喘、肾性水肿；松弛胆道平滑肌：用于胆绞痛。本品碱性较强，局部刺激性大，口服宜饭后服药，静注过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等。氨茶碱第11页/共21页第12页/共21页3.抗胆碱药 胆碱能神经兴奋时，支气管平滑肌细胞内cGMP含量增高，气道张力增高，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的M受体，从而产生平喘作用。阿托品选择性低，副作用大，抑制支气管腺体分泌，使痰液变稠，不易咳出，不利于平喘。第13页/共21页 为阿托品的异丙基衍生物。能选择性阻断支气管平滑肌的M1-R-R，其气雾剂有强大的松弛支气管作用，对喘息性慢性支
7、气管炎疗效与沙丁胺醇相似。该药由于含有季铵基团，不易被气道或消化道吸收，气雾吸入给药只在局部发挥平喘作用，不影响痰液粘稠度，对心率和中枢无明显影响。异丙托溴胺第14页/共21页4.钙拮抗药 本类药对血管、消化道、子宫及支气管等多种平滑肌有松弛作用，硝苯地平试用于治疗支气管哮喘。第15页/共21页二、抗炎抗过敏平喘药二、抗炎抗过敏平喘药1.糖糖皮皮质质激激素素类类（倍倍氯氯米米松松、倍倍他他米米松松、布地奈德、曲安西龙等）布地奈德、曲安西龙等）本本类类药药物物抗抗炎炎和和抗抗过过敏敏作作用用强强大大，平平喘效果好。喘效果好。用于重症哮喘或哮喘持续状态。雾化吸入具有强大局部抗炎作用，而全身不良反应
8、轻微。第16页/共21页平喘机制：抑制磷酯酶A2(PLA(PLA2 2)，使炎症介质PG和LTB4生成减少，从而产生抗炎作用。抗免疫作用，可减少炎症介质的合成而抑制过敏反应。收缩小血管，降低血管通透性，使炎症渗出、水肿减轻。加强儿茶酚胺（CA）对腺苷酸环化酶的激活作用。第17页/共21页2.2.抗过敏平喘药 色甘酸钠（咽泰）：无直接松弛支气管平滑肌作用，不能对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用，亦无抗炎作用，故对急性哮喘无效。作用机制：通过稳定肥大细胞膜，阻CaCa2+内流，阻止肥大细胞脱颗粒释放过敏介质而发挥平喘作用。须预防性给药，发作后给药无效。用于预防哮喘发作、I I型变态反应和运动诱发的哮喘。第18页/共21页第19页/共21页第20页/共21页感谢您的观看！第21页/共21页