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1、会计学1药理学总论药效学药理学总论药效学第一章 总论广州医学院护理学院第1页/共28页教学目标教学目标n n了解了解药理学发展简史药理学发展简史n n理解理解药理学药理学,药物定义药物定义n n理解理解对因对因,对症治疗概念对症治疗概念n n理解理解副作用副作用,毒性反应毒性反应,过敏反应等不良反应过敏反应等不良反应的相关定义的相关定义第2页/共28页第一节第一节 概概 述述drugbody药理学是什么样的学科药理学是什么样的学科药动学药动学药效学药效学 能影响机体组织器官生理功能及能影响机体组织器官生理功能及(或或)细胞代谢过程细胞代谢过程,用以预防、治疗、诊断用以预防、治疗、诊断疾病及计划
2、生育的化学物质。疾病及计划生育的化学物质。第3页/共28页药理学的地位药理学的地位临床医学临床医学基础医学基础医学药理学药理学第4页/共28页古代药理学古代药理学古代药理学古代药理学n n本草纲目本草纲目本草纲目本草纲目近代药理学近代药理学近代药理学近代药理学n n实验药理学发展，化学纯品的出现实验药理学发展，化学纯品的出现实验药理学发展，化学纯品的出现实验药理学发展，化学纯品的出现n n现代药理学现代药理学现代药理学现代药理学n n横向横向横向横向n n纵向纵向纵向纵向药理学的发展简史药理学的发展简史第5页/共28页第二节第二节 药物对机体作用药物对机体作用 药物效应动力学药物效应动力学第6
3、页/共28页n n药物的基本作用药物的基本作用药物的基本作用药物的基本作用 兴奋作用兴奋作用兴奋作用兴奋作用 如如如如:咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 抑制作用抑制作用抑制作用抑制作用 如如如如:安定安定安定安定n n药物作用类型药物作用类型药物作用类型药物作用类型n n局部作用与吸收作用局部作用与吸收作用局部作用与吸收作用局部作用与吸收作用 如如如如:碘酒消毒碘酒消毒碘酒消毒碘酒消毒(局部抑菌局部抑菌局部抑菌局部抑菌)一、药物作用一、药物作用第7页/共28页n n药物作用的选择性药物作用的选择性(p3)(p3)什么是选择性什么是选择性?为什么有选择为什么有选择性性?选择性的意义选择性的意义?下面有
4、关选择性正确的有（）下面有关选择性正确的有（）A.A.选择性是相对的选择性是相对的B.B.是药物分类的依据是药物分类的依据C.C.大多数药物有各自的选择性大多数药物有各自的选择性D D与剂量大小无关与剂量大小无关E E 是临床选药的基础是临床选药的基础第8页/共28页正面效应正面效应负面效应负面效应治疗疾病治疗疾病预防疾病预防疾病不良反应不良反应药物药物药物作用的两重性第9页/共28页防治作用与不良反应防治作用与不良反应 防治作用防治作用问题问题1:1:给非洲的小孩接种给非洲的小孩接种HIVHIV疫苗疫苗?问题问题2:2:一位风湿炎患者服用一位风湿炎患者服用A.P.CA.P.C进进行止痛行止痛
5、?问题问题3:3:医生对一位下泌尿系感染妇医生对一位下泌尿系感染妇女，进行口服环丙沙星女，进行口服环丙沙星 0.25g,20.25g,2次次/d/d治疗治疗?(指出以上各属于何种药理作指出以上各属于何种药理作用用)第10页/共28页n n注射注射疫苗疫苗n n注射注射乙肝疫苗乙肝疫苗n n小儿服用小儿服用Vitamin DVitamin D预防佝偻病预防佝偻病n n老人服用老人服用钙剂钙剂预防老年性的骨预防老年性的骨质疏松质疏松在疾病或症状发生之前的用药在疾病或症状发生之前的用药第11页/共28页n n男，男，1717岁，流行性感冒，伴岁，流行性感冒，伴有头痛，发热等症状有头痛，发热等症状n
6、n病毒唑病毒唑病毒唑病毒唑 (对因对因对因对因)n n复方阿司匹林复方阿司匹林复方阿司匹林复方阿司匹林 (对症对症对症对症)针对疾病的需要的用药针对疾病的需要的用药第12页/共28页治疗量治疗量下出现的下出现的与用药不与用药不相关相关的反应的反应化疗严化疗严重脱发重脱发副作用副作用 不良反应不良反应第13页/共28页真痛苦,我听不到!剂量过大剂量过大，用药，用药时间长时间长19901990年我国有耳聋儿童年我国有耳聋儿童180180余万人余万人,其中其中60%60%为药为药物性物性.毒性反应毒性反应第14页/共28页海豹肢畸形海豹肢畸形2020世纪世纪50506060年代年代,欧洲使欧洲使用反
7、应停治疗早孕反应用反应停治疗早孕反应,导导致了致了1 1万多海豹肢畸形万多海豹肢畸形药物致畸作用药物致畸作用三致反应三致反应第15页/共28页药物致突变、致癌作用药物致突变、致癌作用DNDNA A 19661972年间,美国各地收到91名825岁少女的阴道癌患者的报告。经深入调查，证明这些病例发生与患者母亲妊娠期间服用己烯雌酚保胎有关。其中49例患者的母亲在妊娠期间服用此药。服药妇女所生女儿患此癌危险性比不服药的高出132倍。第16页/共28页后遗效应后遗效应继发反应继发反应二重感染二重感染宿醉现象宿醉现象停药反应停药反应第17页/共28页过敏反应过敏反应药疹、药热药疹、药热皮肤瘙痒皮肤瘙痒剥
8、脱性皮炎剥脱性皮炎过敏性休克过敏性休克第18页/共28页特异质效应特异质效应耐受性耐受性G-6-PDG-6-PD缺乏缺乏依赖性依赖性精神（心理）依赖性精神（心理）依赖性躯体（生理）依赖性躯体（生理）依赖性第19页/共28页二、药物剂量与效应关系二、药物剂量与效应关系二、药物剂量与效应关系二、药物剂量与效应关系 量效关系量效关系(dose-effect relationship)：在一定的剂量范围内，药物在一定的剂量范围内，药物效应强弱与血药浓度高低成正效应强弱与血药浓度高低成正比。（比。（P7）第20页/共28页从量效曲线可看出：从量效曲线可看出：半数有效量半数有效量EDED5050、半数致死
9、、半数致死量量LDLD5050反映药物安全性参数：反映药物安全性参数：治疗指数治疗指数治疗指数治疗指数 TI=LDTI=LDTI=LDTI=LD50505050/ED/ED/ED/ED50505050第21页/共28页三、药物的作用机制受体机制受体机制n n受体的基本概念和特性受体的基本概念和特性概念概念概念概念:受体受体受体受体 配体配体配体配体 受体受体受体受体特性特性特性特性:饱和性、选择性强、灵敏度饱和性、选择性强、灵敏度饱和性、选择性强、灵敏度饱和性、选择性强、灵敏度高、专一性高、专一性高、专一性高、专一性 存在于存在于cellcell膜或膜或cellcell内，能识别、内，能识别、
10、结合特异性结合特异性配体配体并通过信息传递引并通过信息传递引起特定起特定生物效应生物效应的的大分子物质大分子物质。第22页/共28页n n 药物与受体的相互作用药物与受体的相互作用1.1.生物效应产生的条件生物效应产生的条件 亲和力亲和力 内在活性内在活性2.2.受体激动剂与拮抗剂受体激动剂与拮抗剂 激动剂激动剂:亲和力亲和力+内在活性内在活性 拮抗剂拮抗剂:亲和力亲和力 部分激动剂部分激动剂:亲和力亲和力+较弱的内较弱的内在活性在活性第23页/共28页 3.3.作用过程作用过程 药物药物cellRcellcell离子通道开放离子通道开放酶的激活酶的激活基因转录等基因转录等生物效应生物效应（血
11、管扩张血管扩张、肌肉收缩、肌肉收缩、腺体分泌等）腺体分泌等）第24页/共28页n n受体类型和受体调节受体类型和受体调节 1)1)受体类型受体类型 离子通道型受体离子通道型受体离子通道型受体离子通道型受体 G G G G蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体 具有酪氨酸激酶活性的受体具有酪氨酸激酶活性的受体具有酪氨酸激酶活性的受体具有酪氨酸激酶活性的受体 细胞内受体细胞内受体细胞内受体细胞内受体 2)2)受体调节受体调节 向下调节（衰减性调节，受体脱敏）向下调节（衰减性调节，受体脱敏）向下调节（衰减性调节，受体脱敏）向下调节（衰减性调节，受体脱敏）长期使用受体长期使用受体长期使用受体
12、长期使用受体激动激动激动激动药药药药 向上调节（上增性调节，受体增敏）向上调节（上增性调节，受体增敏）向上调节（上增性调节，受体增敏）向上调节（上增性调节，受体增敏）长期使用受体长期使用受体长期使用受体长期使用受体阻断阻断阻断阻断药药药药第25页/共28页其它机制其它机制其它机制其它机制n n改变细胞周围的改变细胞周围的改变细胞周围的改变细胞周围的理化条件理化条件理化条件理化条件 如如如如pHpHpHpHn n参与参与参与参与机体代谢机体代谢机体代谢机体代谢过程过程过程过程 n n影响影响影响影响递质递质递质递质释放或激素分泌释放或激素分泌释放或激素分泌释放或激素分泌n n影响影响影响影响核酸核酸核酸核酸代谢代谢代谢代谢 n n影响影响影响影响酶酶酶酶活性活性活性活性 n n影响影响影响影响离子通道离子通道离子通道离子通道 n n影响影响影响影响免疫免疫免疫免疫功能功能功能功能第26页/共28页课后小结课后小结药理学药理学药效药效学学药动学药动学治疗作治疗作用用不良反不良反应应对因、对症对因、对症预防作用预防作用副作用副作用毒性反应毒性反应变态反应变态反应依赖性依赖性第27页/共28页