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1、关于抗精神病药物第1页，讲稿共50张，创作于星期一 是指在生物、心理、社会环境是指在生物、心理、社会环境因素影响下，认知、情感、意志和因素影响下，认知、情感、意志和行为等精神活动出现不同程度障碍行为等精神活动出现不同程度障碍的疾病。的疾病。精神分裂症、躁狂抑症、精神分裂症、躁狂抑症、焦虑症等。焦虑症等。治疗这一类疾病的药物统称治疗这一类疾病的药物统称 第2页，讲稿共50张，创作于星期一治疗精神失常，上世纪治疗精神失常，上世纪4040年代末主要年代末主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用电及胰岛素休克疗法。电及胰岛素休克疗法。随着随着5050年代初氯丙嗪的发现，精神
2、失年代初氯丙嗪的发现，精神失常患者的治疗效果有了极大的改善常患者的治疗效果有了极大的改善 。第3页，讲稿共50张，创作于星期一抗抑郁药抗抑郁药:吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类二甲胺类:氯丙嗪 哌嗪类:奋乃静哌啶类:硫利达嗪泰尔登泰尔登 氟哌啶醇氟哌啶醇 抗躁狂药抗躁狂药:三环类：三环类：米帕明米帕明 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类苯二氮卓类 第4页，讲稿共50张，创作于星期一第第1 1节节 抗精神病药抗精神病药l吩噻嗪类吩噻嗪类l硫杂蒽类硫杂蒽类l丁酰苯类丁酰苯类l其他药物其他药物第5页，讲稿共50张，创作于星期一antipsychotic drugs又名又名第6页，讲稿共50张，
3、创作于星期一第7页，讲稿共50张，创作于星期一继续用药可使幻觉，忘想，躁狂等症状逐继续用药可使幻觉，忘想，躁狂等症状逐渐消失，情绪安定，理智恢复，生活自理。渐消失，情绪安定，理智恢复，生活自理。2）抗精神病作用：）抗精神病作用：正常人正常人一次口服一次口服100mg，出现安定、镇，出现安定、镇静、感情淡漠，安静环境中易入睡；静、感情淡漠，安静环境中易入睡；出现慢出现慢，需连续用药六周至六个月后方充，需连续用药六周至六个月后方充分显效。分显效。1.对行为和精神活动的影响对行为和精神活动的影响1）安定作用：）安定作用：精神病患者精神病患者服用后可迅速控制兴奋躁动；服用后可迅速控制兴奋躁动；连续用药
4、产生耐受连续用药产生耐受 无耐受性。无耐受性。第8页，讲稿共50张，创作于星期一镇吐作用强大镇吐作用强大，可对抗去水吗啡，可对抗去水吗啡引起的呕吐。引起的呕吐。小剂量抑制延髓第四脑室底部小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐催吐化学感受区化学感受区（CTZ）,大剂量直接大剂量直接抑制呕吐中枢。抑制呕吐中枢。对顽固性呃逆有效。对顽固性呃逆有效。对刺激前庭引起的呕吐无效。对刺激前庭引起的呕吐无效。2.镇吐作用：镇吐作用：第9页，讲稿共50张，创作于星期一3.对体温的调节的影响：对体温的调节的影响：抑制下丘脑抑制下丘脑体温调节中枢体温调节中枢，使，使体温调节失灵，体温随外界环体温调节失灵，体温随外界环境温度
5、的变化而升降。境温度的变化而升降。第10页，讲稿共50张，创作于星期一4.加强中枢抑制药的作用：加强中枢抑制药的作用：加强加强麻醉药麻醉药、镇静催眠药镇静催眠药、镇痛药镇痛药及及乙醇乙醇的作用。与上述药的作用。与上述药物合用时物合用时 ,应适当减量。以免加应适当减量。以免加深对中枢神经系统的抑制。深对中枢神经系统的抑制。第11页，讲稿共50张，创作于星期一5.对锥体外系的影响：对锥体外系的影响：作用于作用于黑质黑质-纹状体通路纹状体通路D D2 2受体，影响锥体外系对躯体运受体，影响锥体外系对躯体运动的正常调节功能。动的正常调节功能。第12页，讲稿共50张，创作于星期一阻断外周阻断外周受体受体
6、抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌 阻断阻断M胆碱受体胆碱受体 引起口干、便秘、引起口干、便秘、视力模糊视力模糊第13页，讲稿共50张，创作于星期一促进促进 催乳素催乳素 引起乳房肿大和泌乳引起乳房肿大和泌乳 抑制抑制促性腺激素促性腺激素 使卵泡刺激素和黄生成使卵泡刺激素和黄生成 释放减少，引起排卵延迟。释放减少，引起排卵延迟。生长激素生长激素 影响生长发育影响生长发育促皮质激素促皮质激素 皮质激素减少皮质激素减少 第14页，讲稿共50张，创作于星期一1在研究精神病发病机制中发现在研究精神病发病机制中发现苯丙胺促脑内DA释放左旋多巴在脑内脱羧变为DA双硫醒抑制
7、多巴胺羟化酶 增加脑内DA含量正常人出现正常人出现精神障碍精神障碍精神病患者精神病患者病情恶化病情恶化第15页，讲稿共50张，创作于星期一2.吩噻嗪类阻断吩噻嗪类阻断DA能神经元的实验依据能神经元的实验依据氯丙嗪氯丙嗪 能提高动物脑内能提高动物脑内DADA主要代谢产物香草酸主要代谢产物香草酸 （HVAHVA）生成率）生成率 可与可与3 3H-DAH-DA竞争脑内竞争脑内DADA受体，竞争力强弱受体，竞争力强弱 与其抗精神病作用强度平行。与其抗精神病作用强度平行。能对抗水吗啡通过兴奋延脑能对抗水吗啡通过兴奋延脑CTZ DCTZ D2 2受体受体 引起的呕吐。引起的呕吐。第16页，讲稿共50张，创
8、作于星期一3.多巴胺受体分型及分布多巴胺受体分型及分布 DA受体分为受体分为D1、D2两型两型 D1与Gs蛋白偶联，激动时活化腺苷酸环化酶，使cAMP增加，在外周引起血管扩张，心肌收缩增强D2与Gi蛋白偶联，激动时抑制腺苷酸环化酶，并开放钾通道。在中枢神经系统见于脑内DA能神经通路第17页，讲稿共50张，创作于星期一R RR RR RR RMAOMAOACMAOMAOCOMTCOMTGiGiGiGi代谢产物代谢产物第18页，讲稿共50张，创作于星期一1.治疗精神病治疗精神病 第19页，讲稿共50张，创作于星期一第20页，讲稿共50张，创作于星期一1.治疗精神病治疗精神病 可治疗各型精神分裂症，
9、对急性患者可治疗各型精神分裂症，对急性患者 疗效较好疗效较好控制躁狂、兴奋，缓解幻觉、妄想，改控制躁狂、兴奋，缓解幻觉、妄想，改 善某些思维联想障碍和运动抑制症状善某些思维联想障碍和运动抑制症状无根治作用，必须长期服用以维持疗效、无根治作用，必须长期服用以维持疗效、减少复发减少复发 第21页，讲稿共50张，创作于星期一第22页，讲稿共50张，创作于星期一3.止吐止吐 2.治疗神经官能症治疗神经官能症对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效对焦虑、紧张、不安和失眠等症状有效剂量不宜过大剂量不宜过大用于用于 尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐 洋地黄等药物引起的呕吐洋地黄等药物
10、引起的呕吐 妊娠呕吐妊娠呕吐 顽固性呃逆顽固性呃逆 对刺激前庭引起的呕吐无效对刺激前庭引起的呕吐无效第23页，讲稿共50张，创作于星期一3人工冬眠：人工冬眠：降低基础代谢率和机体的应激反应降低基础代谢率和机体的应激反应提高组织对缺氧的耐受力提高组织对缺氧的耐受力增加器官血供，改善微循环增加器官血供，改善微循环氯丙嗪配合物理降温，可使患者体温降至氯丙嗪配合物理降温，可使患者体温降至3434o oC C或以下或以下临床常用临床常用氯丙嗪氯丙嗪与与哌替啶哌替啶、异丙嗪异丙嗪组成组成冬眠合剂冬眠合剂用于严重感染、中毒性高热、用于严重感染、中毒性高热、甲状腺危象和低温麻醉等情况。甲状腺危象和低温麻醉等情
11、况。第24页，讲稿共50张，创作于星期一氯丙嗪安全范围大氯丙嗪安全范围大但长期大量应用不良反应多但长期大量应用不良反应多 一般不良反应一般不良反应 锥体外系反应锥体外系反应 过敏反应过敏反应第25页，讲稿共50张，创作于星期一中枢神经系统中枢神经系统 嗜睡、无力嗜睡、无力植物神经系统植物神经系统 视力模糊、鼻塞、心动过速、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等口干、便秘等内分泌系统内分泌系统 长期应用导致乳房肿大、闭经、长期应用导致乳房肿大、闭经、及生长缓慢等及生长缓慢等静脉注射可引起血栓性静脉炎静脉注射可引起血栓性静脉炎静注或肌注后可出现体位性低血压静注或肌注后可出现体位性低血压 第26页，
12、讲稿共50张，创作于星期一第27页，讲稿共50张，创作于星期一帕金森氏综合症：帕金森氏综合症：肌张力增高，面容呆板，动作肌张力增高，面容呆板，动作 迟缓，肌肉震颤，流涎等迟缓，肌肉震颤，流涎等 急性肌张力障碍：急性肌张力障碍：多在用药后的一到五天，出现多在用药后的一到五天，出现 强迫性张口，伸舌，斜颈，呼强迫性张口，伸舌，斜颈，呼 吸运动障碍及吞咽困难吸运动障碍及吞咽困难 静坐不能：静坐不能：表现坐立不安，反复徘徊表现坐立不安，反复徘徊 可用胆碱受体阻断药安坦缓解可用胆碱受体阻断药安坦缓解 迟发性运动障碍：迟发性运动障碍：少见少见 为不自主、有节律的刻板运动，如为不自主、有节律的刻板运动，如口
13、口-舌舌-颈颈 三联症三联症，早期发现及时停药可以恢复，也，早期发现及时停药可以恢复，也 有停药后难以恢复者有停药后难以恢复者 。与氯丙嗪长期阻断突触后膜的多巴胺受体，与氯丙嗪长期阻断突触后膜的多巴胺受体，使多巴胺受体数目向上调节有关使多巴胺受体数目向上调节有关 应用胆碱受体阻断药反使之加重应用胆碱受体阻断药反使之加重第28页，讲稿共50张，创作于星期一第29页，讲稿共50张，创作于星期一对锥体外系的影响：对锥体外系的影响：氯丙嗪阻断氯丙嗪阻断黑质黑质-纹状体通路纹状体通路D D2 2受体，导致胆碱能神经功能占受体，导致胆碱能神经功能占优势，长期应用出现运动功能优势，长期应用出现运动功能失调。
14、失调。第30页，讲稿共50张，创作于星期一皮疹、光敏性皮炎皮疹、光敏性皮炎急性粒细胞缺乏急性粒细胞缺乏肝细胞内微胆管阻塞性黄疸肝细胞内微胆管阻塞性黄疸 常见常见少数少数患者患者第31页，讲稿共50张，创作于星期一第二节第二节 抗躁狂症药和抗抑郁症药抗躁狂症药和抗抑郁症药 情感性精神障碍（情感性精神障碍（affective disorders)affective disorders)：是一：是一种情感活动发生障碍的精神失常。种情感活动发生障碍的精神失常。基本症状：基本症状：情感活动呈现病态的过分高涨或过情感活动呈现病态的过分高涨或过分低落分低落分型：分型：单相型单相型：两者之一单次或反复发作，即
15、表现为：两者之一单次或反复发作，即表现为躁狂症或抑郁症躁狂症或抑郁症双相型双相型：两者交替发作，即为躁狂抑郁症：两者交替发作，即为躁狂抑郁症第32页，讲稿共50张，创作于星期一情感性精神障碍发病机制：情感性精神障碍发病机制：“儿茶酚胺假说儿茶酚胺假说“抑郁症抑郁症是由于脑内去甲肾上腺素能突触部位的是由于脑内去甲肾上腺素能突触部位的儿茶酚胺儿茶酚胺(主要是去甲肾上腺素主要是去甲肾上腺素)相对缺乏相对缺乏躁狂症躁狂症是儿茶酚胺相对过剩。是儿茶酚胺相对过剩。补充意见补充意见可能与可能与5 5羟色胺减少有关。羟色胺减少有关。第33页，讲稿共50张，创作于星期一情感性精神障碍发病机制：情感性精神障碍发病
16、机制：NANANANA躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增多）躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增多）躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增多）躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增多）NANANANA抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动 迟缓，常自责，甚至自杀）迟缓，常自责，甚至自杀）迟缓，常自责，甚至自杀）迟缓，常自责，甚至自杀）药物治疗学基础药物治疗学基础药物治疗学基础药物治疗学基础 按单胺学说理论按单胺学说理论按单胺学说理论按单胺学说理论 凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT5-
17、HT5-HT功能，降低功能，降低功能，降低功能，降低NANANANA功能功能功能功能抗躁狂症抗躁狂症抗躁狂症抗躁狂症 凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT5-HT5-HT功能，提高功能，提高功能，提高功能，提高NANANANA功能功能功能功能抗抑郁症抗抑郁症抗抑郁症抗抑郁症5-HT 5-HT 共同基共同基础上础上第34页，讲稿共50张，创作于星期一【药理作用药理作用】l l作用与作用与锂离子锂离子有关有关l l对躁狂发作者对躁狂发作者有很好的疗效，有很好的疗效，l l在在治疗剂量治疗剂量下对正常人的精神活动无明显影下对正常人的精神活动无明显影响。响。一、抗躁狂症药一
18、、抗躁狂症药碳酸锂碳酸锂第35页，讲稿共50张，创作于星期一抑制去极化抑制去极化抑制抑制CaCa2+2+依赖性的依赖性的NANA、DADA释放释放促进儿茶酚胺的再摄取促进儿茶酚胺的再摄取.抑制抑制ACAC、PLCPLC所介导的反应。所介导的反应。第36页，讲稿共50张，创作于星期一躁狂症的临床治疗躁狂症的临床治疗【药物药物】首首选选药药：碳碳酸酸锂锂；次次选选药药：镇镇静静或或中中枢枢抑抑制制药药、部分抗精神病药、卡马西平、丙戊酸钠等。部分抗精神病药、卡马西平、丙戊酸钠等。【临床应用评价临床应用评价】碳酸锂对躁狂症疗效显著，但治疗量与中毒量接近，碳酸锂对躁狂症疗效显著，但治疗量与中毒量接近，安
19、全范围小。安全范围小。第37页，讲稿共50张，创作于星期一不良反应不良反应v胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）v乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加评价：评价：安全范围小、易中毒安全范围小、易中毒 中毒时表现为中枢神经系统症状，如意识中毒时表现为中枢神经系统症状，如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤等。一旦出现应立即停药，静注生理震颤等。一旦出现应立即停药，静注生理盐水加速锂盐排泄。盐水加速锂盐排泄。应定期复查血锂浓度应定期复查血锂浓度(最适浓度最适浓度0.75-0.75-1.25mM1.25m
20、M，2.0mM,2.0mM,即中毒即中毒)。第38页，讲稿共50张，创作于星期一l l三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药非选择性非选择性NANA、5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药：丙咪嗪丙咪嗪选择性选择性NANA再摄取抑制药再摄取抑制药：地昔帕明地昔帕明l l四环类抗抑郁药：四环类抗抑郁药：马普替林、米安色林马普替林、米安色林l l其他类抗郁药其他类抗郁药选择性选择性5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药：氟西汀、曲唑酮氟西汀、曲唑酮单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药：苯乙肼苯乙肼二、抗抑郁药物二、抗抑郁药物第39页，讲稿共50张，创作于星期一 非选择性非选择性NANA、5-HT5-HT
21、再摄取抑制药再摄取抑制药 丙咪嗪丙咪嗪(Imipramine)(Imipramine)1.1.对对CNSCNS作用作用:正常人出现抑制性作用正常人出现抑制性作用,但抑郁症病人出现精神振奋现象但抑郁症病人出现精神振奋现象.(2-3W(2-3W后才起效后才起效).).2.2.对植物神经系统对植物神经系统:阻断阻断M-RM-R作用作用3.3.心血管系统的作用心血管系统的作用:BP,BP,心律失常心律失常(心动过速心动过速).).药理作用及应用药理作用及应用（一一）三三环环类类抗抗抑抑郁郁症症药药第40页，讲稿共50张，创作于星期一丙米嗪丙米嗪非选择性非选择性抑制突触前膜再摄抑制突触前膜再摄取取NAN
22、A、5-HT5-HT，使，使NANA、5-HT5-HT在在突触突触间隙浓度增高间隙浓度增高，促进突触传递。，促进突触传递。第41页，讲稿共50张，创作于星期一临床应用临床应用l治疗抑郁症治疗抑郁症:内源性抑郁症、更年期内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好，已可用于强迫症的抑郁症效果较好，已可用于强迫症的治疗。治疗。l小儿遗尿症小儿遗尿症：疗程疗程3M.3M.l焦虑症和恐怖症焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病：伴有焦虑的抑郁症病人有效。人有效。第42页，讲稿共50张，创作于星期一NANA摄取抑制药摄取抑制药l选择性的抑制选择性的抑制NANA的再摄取的再摄取，用于脑内以，用于脑内以NANA缺乏为主的
23、抑郁症缺乏为主的抑郁症 尿中尿中MH-PGMH-PG(3-(3-(3-(3-甲甲甲甲4 4 4 4羟苯乙醇）羟苯乙醇）羟苯乙醇）羟苯乙醇）减少减少。l作用特点是：奏效快、不良反应比三环作用特点是：奏效快、不良反应比三环类其它药物少。类其它药物少。（一一）三三环环类类抗抗抑抑郁郁症症药药第43页，讲稿共50张，创作于星期一l地昔帕明地昔帕明(Desipramine)(Desipramine)：选择性抑制选择性抑制NANA再摄取再摄取，其效率为抑，其效率为抑制制5 5HTHT摄取的摄取的100100倍。主要用于倍。主要用于轻、中度的抑郁症轻、中度的抑郁症。第44页，讲稿共50张，创作于星期一表2
24、三环类抗抑郁症药作用比较药物药物T T1/2（h)h)抑制单胺类递质再摄取抑制单胺类递质再摄取镇静镇静作用作用抗胆碱抗胆碱作作 用用5 5HTHTNANA丙米嗪丙米嗪924924+地昔帕明地昔帕明147614760 0+阿米替林阿米替林17401740+多塞平多塞平824824弱弱弱弱+第45页，讲稿共50张，创作于星期一（二）四环类抗抑郁药（二）四环类抗抑郁药l l马普替林马普替林(maprotiline)(maprotiline)和和米安色林米安色林(mianserine)(mianserine)为近年来合成的广谱抗抑郁药，主要抑制去甲肾为近年来合成的广谱抗抑郁药，主要抑制去甲肾上腺素的再
25、摄取。作用与丙米嗪相似，适用于上腺素的再摄取。作用与丙米嗪相似，适用于各种抑郁症，尤其适用于老年抑郁症患者。起各种抑郁症，尤其适用于老年抑郁症患者。起效快，不良反应少，还具有抗焦虑作用。效快，不良反应少，还具有抗焦虑作用。第46页，讲稿共50张，创作于星期一 5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药l l具有三环类的疗效，但不良反应小。具有三环类的疗效，但不良反应小。l l氟西汀氟西汀(Fluoxetine)(Fluoxetine)：强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制强效选择性抑制5 5HTHT的的的的再摄取。用于再摄取。用于再摄取。用于再摄取。用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症抑郁症、
26、强迫症、神经性贪食症。与与与与MAOMAOMAOMAO抑制剂合用须注意抑制剂合用须注意“5 5 5 5HTHTHTHT综合征综合征”：不安、：不安、激动、胃肠道反应，高热、震颤、心悸、高血压、激动、胃肠道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。昏迷等。（三三）其其他他抗抗抑抑郁郁症症药药第47页，讲稿共50张，创作于星期一 5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药l l曲唑酮曲唑酮(Trazodone)(Trazodone)：机制可能与抑制：机制可能与抑制5-HT5-HT摄取有关。治疗抑郁症，有一定镇静作用，摄取有关。治疗抑郁症，有一定镇静作用，适用于夜间给药适用于夜间给药l l苯乙肼苯乙肼(
27、Phenelzine)(Phenelzine)：不可逆性抑制不可逆性抑制MAOMAOA A和和MAOMAOB B，适度抑制单胺再摄取，适度抑制单胺再摄取。治疗轻、。治疗轻、中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。者。重度抑郁症的二线药。同类药：同类药：反苯环反苯环丙胺。丙胺。（三三）其其他他抗抗抑抑郁郁症症药药第48页，讲稿共50张，创作于星期一 单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药l l苯乙肼苯乙肼(Phenelzine)(Phenelzine)：不可逆性抑制不可逆性抑制MAOMAOA A和和MAOMAOB B，适度抑制单胺再摄取，适度抑制单胺再摄取。治疗轻、。治疗轻、中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患中度抑郁症，特别是伴有焦虑、恐怖症的患者。重度抑郁症的二线药。者。重度抑郁症的二线药。同类药：同类药：反苯环反苯环丙胺。丙胺。（三三）其其他他抗抗抑抑郁郁症症药药第49页，讲稿共50张，创作于星期一第第3节节 抗焦虑药抗焦虑药【病因病因】未明未明【治疗治疗】1.1.心理治疗：消除诱因。心理治疗：消除诱因。2.2.药物治疗：苯二氮桌类、丁螺环酮等药物治疗：苯二氮桌类、丁螺环酮等第50页，讲稿共50张，创作于星期一