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1、关于利尿药脱水药第1页，讲稿共33张，创作于星期日 第一节第一节 利尿药利尿药(diuretics)作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。量增多的药物。v 临床应用：临床应用：各种原因的水肿，各种原因的水肿，高血压，心力衰竭，肾结石等。高血压，心力衰竭，肾结石等。第2页，讲稿共33张，创作于星期日分类：分类：（按作用强度与作用部位）（按作用强度与作用部位）高效利尿药高效利尿药 髓袢升枝粗段皮质和髓质部髓袢升枝粗段皮质和髓质部 呋塞米呋塞米、依他尼酸等、依他尼酸等 中效利尿药中效利尿药 远曲小管近端，远曲小管近端，氯噻嗪、氢氯噻嗪等氯噻嗪、氢氯噻嗪
2、等 低效利尿药低效利尿药 远曲小管及集合管，远曲小管及集合管，螺内酯、氨苯蝶定等。螺内酯、氨苯蝶定等。第3页，讲稿共33张，创作于星期日利尿药生理学基础利尿药生理学基础v肾小球肾小球：形成原尿约形成原尿约180L/每天，尿量每天，尿量12L.v肾小管肾小管：1.近曲小管近曲小管2.髓袢升支粗段髓质和皮质部髓袢升支粗段髓质和皮质部3.远曲小管及集合远曲小管及集合管管第4页，讲稿共33张，创作于星期日2030508030406090100100逆流交换模式图逆流交换模式图H2OH2OH2OH2ONa+H2ONaClNaClNaClNa+2Cl-K+皮质皮质内髓内髓外髓外髓H2ONaCl尿素尿素尿素
3、尿素尿素尿素尿尿素素稀释稀释浓缩浓缩浓缩浓缩第5页，讲稿共33张，创作于星期日正正电电位位qq 髓袢升支粗段髓袢升支粗段 roximal convoluted tubule roximal convoluted tubule间液间液管腔管腔肾小管细胞肾小管细胞K+2Cl-Na+Na+Cl-K+K+速尿（速尿（Furosemide）肾的稀释功能肾的稀释功能 浓缩功能浓缩功能Ca2+Mg2+共转运子共转运子第6页，讲稿共33张，创作于星期日一一.高效利尿药高效利尿药(high efficacy diuretics)髓袢利尿药髓袢利尿药 （loop diuretics）布美他尼布美他尼（bumeta
4、nide）依他尼酸依他尼酸（etcrynic acid，利尿酸），利尿酸）呋塞米（呋塞米（furosemide，速尿），速尿）【特点】【特点】迅速，强大，短暂迅速，强大，短暂 第7页，讲稿共33张，创作于星期日药理作用药理作用：1.利尿作用：利尿作用：排钠利尿；排出大量等渗尿。排钠利尿；排出大量等渗尿。排出大量排出大量Cl-、Ca2+、Mg2+。2.K+重吸收重吸收 肾排肾排K+。第8页，讲稿共33张，创作于星期日作用机制作用机制：与与Cl-竞争竞争Na+-K+-2Cl-共同转运子的共同转运子的Cl-结合部位，抑制髓袢升枝粗段结合部位，抑制髓袢升枝粗段NaCl重吸收，降重吸收，降低肾脏的稀释和
5、浓缩功能。低肾脏的稀释和浓缩功能。髓质间液渗透压髓质间液渗透压，集合管重吸收水集合管重吸收水，排排出大量出大量 Na+、K+、CI-、水。、水。K+重吸收重吸收排排Ca2+、Mg2+增加。增加。第9页，讲稿共33张，创作于星期日3.扩张血管扩张血管增加肾血流量。增加肾血流量。扩张全身静脉扩张全身静脉,使心力衰竭患者回心血量减少，使心力衰竭患者回心血量减少，降低左室充盈压，减轻肺淤血。降低左室充盈压，减轻肺淤血。机制：促进机制：促进PGE2的合成有关。的合成有关。第10页，讲稿共33张，创作于星期日体内过程体内过程：口服：口服：30min起效，起效，静注：静注：5min起效，维持起效，维持2 3
6、小时，小时，t1/2：1h，受肾功能影响，受肾功能影响，肾功能不全时，肾功能不全时，t1/2：10h。第11页，讲稿共33张，创作于星期日临床应用：临床应用：1.急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿2.其他各类严重水肿（心、肝、肾性）其他各类严重水肿（心、肝、肾性）3.急慢性肾功能衰竭急慢性肾功能衰竭4.加速毒物排泄加速毒物排泄5.高血钙症。高血钙症。第12页，讲稿共33张，创作于星期日v不良反应不良反应：血容量血容量 、低钾、低钠、低钾、低钠、低氯性碱中毒。、低氯性碱中毒。低钾易诱发强心苷中毒、肝昏迷。低钾易诱发强心苷中毒、肝昏迷。耳毒性耳毒性 耳鸣、听力减退。耳鸣、听力减退。依他尼酸长期应
7、用，依他尼酸长期应用，永久性耳聋。永久性耳聋。布美他尼布美他尼毒性最小。毒性最小。高尿酸血症（高尿酸血症（重吸收重吸收），诱发痛风。，诱发痛风。第13页，讲稿共33张，创作于星期日药物相互作用药物相互作用：合用氨基糖苷类及一、二代头孢可增强耳毒性。合用氨基糖苷类及一、二代头孢可增强耳毒性。非甾体抗炎药抑制非甾体抗炎药抑制PGs合成，干扰利尿药作用。合成，干扰利尿药作用。第14页，讲稿共33张，创作于星期日二二.中效利尿药中效利尿药(moderate efficacy diuretics)v 噻嗪类利尿药（噻嗪类利尿药（thiazides）：）：氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiaz
8、ide)12-18hr氯噻嗪氯噻嗪（chlorothiazide)6-12hr。氯噻酮氯噻酮（chlortalidon）吲达帕胺（吲达帕胺（indapamide）：作用持久）：作用持久 u非噻嗪类利尿药：非噻嗪类利尿药：第15页，讲稿共33张，创作于星期日第16页，讲稿共33张，创作于星期日其他药：其他药：美托拉宗美托拉宗 metolazone：氢氟噻嗪氢氟噻嗪 hydroflumethiazide 苄氟噻嗪苄氟噻嗪 bendrofluazide 环戊噻嗪环戊噻嗪 cyclopenthiazide 环噻嗪环噻嗪 cyclothiazide 三氯噻嗪三氯噻嗪 trichlormethiazide
9、 第17页，讲稿共33张，创作于星期日v药理作用药理作用：1.利尿作用：利尿作用：特点：特点：温和而持久。温和而持久。作用机制：作用机制：抑制远曲小管近端抑制远曲小管近端Na+-K+-2Cl-共转运子共转运子 抑制抑制Na+、Cl-重吸收。重吸收。第18页，讲稿共33张，创作于星期日药药 物物相对效价相对效价成人剂量成人剂量mg/日日维持时间维持时间（小时）（小时）氯噻嗪氯噻嗪15001000812氢氯噻嗪氢氯噻嗪20251001218三氯噻嗪三氯噻嗪200282436苄氟噻嗪苄氟噻嗪2002.5102436环戊噻嗪环戊噻嗪20000.250.52436中效利尿药中效利尿药利尿作用比较利尿作用
10、比较第19页，讲稿共33张，创作于星期日2.抗尿崩症作用：抗尿崩症作用：氢氯噻嗪，减少尿量、控制口渴。氢氯噻嗪，减少尿量、控制口渴。（机制不明）（机制不明）3.降压作用。降压作用。早期：早期：利尿利尿血容量减少。血容量减少。长期：长期：？第20页，讲稿共33张，创作于星期日长期排长期排Na血管平滑肌细胞内血管平滑肌细胞内Na+减减少少Na+-Ca2+交换减少交换减少细胞内细胞内Ca2+降低降低血管扩张，血压下降。血管扩张，血压下降。噻嗪类长期降压机制：噻嗪类长期降压机制：第21页，讲稿共33张，创作于星期日1.各种原因的轻、中度水肿，各种原因的轻、中度水肿，慢性心性水肿主要治疗慢性心性水肿主要
11、治疗2.高血压，与其他抗高血压药合用。高血压，与其他抗高血压药合用。3.尿崩症：肾性尿崩症、垂体性尿崩症。尿崩症：肾性尿崩症、垂体性尿崩症。临床应用：临床应用：第22页，讲稿共33张，创作于星期日v不良反应：不良反应：1.电解质紊乱：低钾、低镁、低钠。电解质紊乱：低钾、低镁、低钠。2.高尿酸血症，痛风患者慎用；高尿酸血症，痛风患者慎用；3.代谢变化：代谢变化：高血糖、高血脂、高高血糖、高血脂、高BUN。注意：补钾注意：补钾（强心苷合用）（强心苷合用）第23页，讲稿共33张，创作于星期日u非噻嗪类利尿药：非噻嗪类利尿药：吲达帕胺（吲达帕胺（indapamide）：作用持久）：作用持久 作用机制与
12、噻嗪类相同作用机制与噻嗪类相同,可抑制碳酸酐酶活性可抑制碳酸酐酶活性,直接舒张小动脉，直接舒张小动脉，降低血管对升压物质的反应性，降低血管对升压物质的反应性，长期应用，不引起血脂、血糖升高。长期应用，不引起血脂、血糖升高。第24页，讲稿共33张，创作于星期日三三.低效利尿药低效利尿药 （保钾利尿药）（保钾利尿药）螺内酯螺内酯 （spironolactone）（安体舒通（安体舒通 antisterone）醛固酮醛固酮螺内酯螺内酯第25页，讲稿共33张，创作于星期日螺内酯螺内酯（spironolactone）作用机制作用机制：竞争性拮抗醛固酮，抑制竞争性拮抗醛固酮，抑制Na+-K+交换，产生排交换
13、，产生排Na+、保、保K+作用。作用。药理作用药理作用：利尿作用弱，起效慢。：利尿作用弱，起效慢。应用应用：肝性、肾病性水肿，充血性心衰。：肝性、肾病性水肿，充血性心衰。不良反应：高血钾、性激素样副作用。不良反应：高血钾、性激素样副作用。第26页，讲稿共33张，创作于星期日氨苯蝶啶氨苯蝶啶 triamterene 阿米洛利阿米洛利 amiloride作用机制：抑制远曲小管和集合管对作用机制：抑制远曲小管和集合管对Na+的的重吸收，减少重吸收，减少K+的排泄。的排泄。药理作用：利尿作用弱（保药理作用：利尿作用弱（保K+）不良反应：高血钾、叶酸缺乏等。不良反应：高血钾、叶酸缺乏等。第27页，讲稿共
14、33张，创作于星期日乙酰唑胺乙酰唑胺 acetazolamide抑制肾小管细胞碳酸酐酶。抑制肾小管细胞碳酸酐酶。利尿作用弱利尿作用弱，碱化尿液。，碱化尿液。抑制眼房水、治疗青光眼，抑制眼房水、治疗青光眼，抑制脑脊液产生，抑制脑脊液产生，应用应用：高原性脑水肿、肺水肿，：高原性脑水肿、肺水肿，代谢性碱中毒。代谢性碱中毒。第28页，讲稿共33张，创作于星期日利尿药的临床应用利尿药的临床应用1.水肿水肿:心性、肾性、肝性、肺水肿脑水肿心性、肾性、肝性、肺水肿脑水肿2.慢性心功能不全慢性心功能不全3.高血压高血压4.加速毒物的排泄加速毒物的排泄5.尿崩症尿崩症6.特发性高尿钙症和钙结石特发性高尿钙症和
15、钙结石7.高血钙症高血钙症第29页，讲稿共33张，创作于星期日第二节第二节 脱水药脱水药（dehydrants）v渗透性利尿药渗透性利尿药osmotic diuretics，甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。v特点特点：不易通过毛细血管进入组织；不易通过毛细血管进入组织；易易经肾小球滤过；经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。在体内不被代谢。第30页，讲稿共33张，创作于星期日甘露醇（甘露醇（mannitol)v药理作用：脱水作用，利尿作用。药理作用：脱水作用，利尿作用。v临床应用：脑水肿（临床应用：脑水肿（20%）、青光眼
16、、）、青光眼、急性肾功能衰竭。急性肾功能衰竭。v不良反应：增加循环血量，加重心脏负荷不良反应：增加循环血量，加重心脏负荷慢性心功能不全者禁用。慢性心功能不全者禁用。第31页，讲稿共33张，创作于星期日v山梨醇山梨醇：水溶性较高，应用：水溶性较高，应用25%高渗液。高渗液。v高渗葡萄糖高渗葡萄糖：50%高渗糖高渗糖 用于脑水肿及急性肺水肿。用于脑水肿及急性肺水肿。v尿素尿素：脱水作用快而强，维持时间短，：脱水作用快而强，维持时间短，用脑水肿、脑疝、青光眼。用脑水肿、脑疝、青光眼。其它脱水药其它脱水药第32页，讲稿共33张，创作于星期日感感谢谢大大家家观观看看09.04.2023第33页，讲稿共33张，创作于星期日