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1、关于作用于胆碱受体的药物第1页，讲稿共65张，创作于星期日2拟拟 胆胆 碱碱 药药（cholinomimetic drugs）第2页，讲稿共65张，创作于星期日目的要求目的要求【掌握】【掌握】1.1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应及应用注意事项毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应及应用注意事项 2.2.新斯的明的作用、机制及临床应用新斯的明的作用、机制及临床应用 3.3.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗【熟悉】【熟悉】1.1.胆碱受体激动药的分类及代表药物胆碱受体激动药的分类及代表药物2.2.乙酰胆碱的药理作用乙酰胆碱的药理作用【了
2、解】【了解】1.1.乙酰胆碱和烟碱的作用乙酰胆碱和烟碱的作用2.2.胆碱酯酶的作用，水解乙酰胆碱的过程胆碱酯酶的作用，水解乙酰胆碱的过程3第3页，讲稿共65张，创作于星期日第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药分类：分类：1、受体激动药、受体激动药 1）M、N受体激动药：受体激动药：Ach、氨甲酰胆碱、氨甲酰胆碱 2）M 受体激动药：受体激动药：毛果芸香碱毛果芸香碱 3）N 受体激动药：烟碱受体激动药：烟碱 2、AchE抑制药（抗胆碱酯酶药）抑制药（抗胆碱酯酶药）1）易逆性：）易逆性：新斯的明新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明 2）难逆性：）难逆性：敌百虫、沙林、梭曼敌百虫、沙林、梭
3、曼4第4页，讲稿共65张，创作于星期日5【作用机制】【作用机制】直接兴奋直接兴奋M M、N N胆碱受体，产生胆碱受体，产生M M、N N样作用样作用无使用价值，为药理学研究的工具药无使用价值，为药理学研究的工具药M、N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine,Ach)第5页，讲稿共65张，创作于星期日【药理作用】【药理作用】1 1、M M样作用样作用iv.iv.，小剂量，小剂量心脏：心率心脏：心率，心肌收缩力，心肌收缩力，传导，传导血管：血管舒张，血管：血管舒张，BP BP 支气管和胃肠道平滑肌：兴奋收缩支气管和胃肠道平滑肌：兴奋收缩泌尿道：兴奋收缩泌尿道：兴
4、奋收缩瞳孔括约肌：收缩（瞳孔瞳孔括约肌：收缩（瞳孔）和睫状肌：收缩（调节痉挛，近视）和睫状肌：收缩（调节痉挛，近视）腺体：分泌腺体：分泌6第6页，讲稿共65张，创作于星期日72 2、N N样作用样作用iv.,iv.,大大剂量剂量N1（肾上腺髓质）：促使肾上腺髓质释放（肾上腺髓质）：促使肾上腺髓质释放AdrN1（神经节）；（神经节）；胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋收缩胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋收缩 腺体分泌增加腺体分泌增加 心肌收缩力增强，小血管收缩，心肌收缩力增强，小血管收缩，BP；N2：骨骼肌兴奋收缩；：骨骼肌兴奋收缩；第7页，讲稿共65张，创作于星期日卡巴胆碱卡巴胆碱(carbacho
5、l，氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)p激动激动M M、N N受体作用与受体作用与AchAch相似相似p不被酶水解而作用时间长不被酶水解而作用时间长p应用应用滴眼治疗青光眼滴眼治疗青光眼手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留8第8页，讲稿共65张，创作于星期日9M受体激动剂受体激动剂毛果芸香碱毛果芸香碱（皮罗卡品，（皮罗卡品，pilocarpine）【作用原理作用原理】兴奋兴奋M受体受体【药理作用药理作用】对眼和腺体选择性高对眼和腺体选择性高 1.对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 2.促进腺体分泌促进腺体分泌 3.兴奋平滑肌兴奋平滑肌是生物碱，也可人工合成是生
6、物碱，也可人工合成第9页，讲稿共65张，创作于星期日1 1对眼部的作用对眼部的作用(1)(1)缩小瞳孔：缩小瞳孔：激激动动瞳瞳孔孔括括约约肌肌上上的的M M受受体体瞳瞳孔孔括括约约肌肌收收缩缩瞳孔瞳孔瞳孔括约瞳孔括约肌肌,M受体受体瞳孔开大肌瞳孔开大肌,受体受体受受AdrAdr能能N N支配支配兴奋时辐射肌收缩兴奋时辐射肌收缩瞳孔扩大瞳孔扩大受胆碱能受胆碱能N N支配支配兴奋时环状肌收缩兴奋时环状肌收缩瞳孔缩小瞳孔缩小10第10页，讲稿共65张，创作于星期日11睫状肌上皮细胞分泌虹膜血管内液体渗出房水瞳孔前房后房巩膜静脉窦血循环前房角间隙2 2降低眼内压降低眼内压 1）房水的）房水的生成和循环
7、生成和循环途径途径 第11页，讲稿共65张，创作于星期日【降低眼压的原理】【降低眼压的原理】毛毛果果芸芸香香碱碱激激动动M M受受体体瞳瞳孔孔括括约约肌肌收缩收缩虹膜向中心拉紧虹膜向中心拉紧根部变薄根部变薄前房角间隙扩大前房角间隙扩大房房水水经经滤滤帘帘流流入入巩膜静脉窦巩膜静脉窦降低眼压降低眼压悬韧带晶状体睫状肌虹膜12第12页，讲稿共65张，创作于星期日 视力的调节：视力的调节：p晶状体的屈光度晶状体的屈光度p屈光度高屈光度高近视近视p屈光度低屈光度低远视远视p晶状体的屈光度则由睫状肌与悬韧带来的调晶状体的屈光度则由睫状肌与悬韧带来的调节节3 3、调节痉挛：、调节痉挛：视近物清楚，视远物模
8、糊。视近物清楚，视远物模糊。13第13页，讲稿共65张，创作于星期日14调节痉挛的原理：调节痉挛的原理：兴奋兴奋M受体受体睫状肌睫状肌(环状肌）兴奋，悬环状肌）兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出韧带松弛，晶状体向前凸出屈光度屈光度视视近物清楚，视远物模糊不清。近物清楚，视远物模糊不清。环状肌和辐射肌：以环状肌为环状肌和辐射肌：以环状肌为主主,受胆碱能受胆碱能M M支配支配,兴奋时环状兴奋时环状肌收缩肌收缩-悬韧带松弛悬韧带松弛第14页，讲稿共65张，创作于星期日2.2.对腺体作用对腺体作用p以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显p对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体及呼吸对泪腺
9、、胃腺、胰腺、小肠腺体及呼吸道腺体分泌也有增加作用道腺体分泌也有增加作用15第15页，讲稿共65张，创作于星期日 1 1青光眼青光眼闭角型，开角型早期闭角型，开角型早期定义：一组威胁和损害视神经视觉功能，主要定义：一组威胁和损害视神经视觉功能，主要与与病理性眼压升高病理性眼压升高有关的临床征群或眼病。有关的临床征群或眼病。症状：视神经乳头的凹陷性萎缩和视野的特征症状：视神经乳头的凹陷性萎缩和视野的特征性缺损缩小。视野可全部丧失，终至失明。性缺损缩小。视野可全部丧失，终至失明。特点特点：迅速：迅速(无季胺基团无季胺基团,易透过角膜进入易透过角膜进入眼房眼房)、温和、短暂、温和、短暂 2 2虹膜睫
10、状体炎虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用与扩瞳药阿托品交替应用 3.3.其他其他 口腔干燥症及阿托品中毒的解救口腔干燥症及阿托品中毒的解救【用途】【用途】16第16页，讲稿共65张，创作于星期日【不良反应】【不良反应】p眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高，使眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛引起眼痛等症状睫状肌痉挛引起眼痛等症状 p剂量过大或口服给药时可出现剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症受体过度兴奋的症状状滴眼时压迫眼内眦可用阿托品对抗17第17页，讲稿共65张，创作于星期日18 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
11、第18页，讲稿共65张，创作于星期日第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 【作用原理】【作用原理】抑制胆碱脂酶的活性抑制胆碱脂酶的活性AchAch破坏破坏 血血AchAch 抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 (如新斯的明如新斯的明)难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 (如有机磷酸酯类如有机磷酸酯类)19第19页，讲稿共65张，创作于星期日20抗抗AchEAchE药与药与AchAch一样，也能与一样，也能与AchEAchE结合，但结结合，但结合较牢固，水解较慢，使合较牢固，水解较慢，使AchEAchE活性抑制。活性抑制。AchEAchE乙酰化乙酰化chEchE乙酸
12、乙酸胆碱胆碱AchEAchEAchAch复合物复合物第20页，讲稿共65张，创作于星期日可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明(neostigmine)【药动学】【药动学】p季铵类化合物，极性大季铵类化合物，极性大p口服生物利用度低，一般口服量比注射量口服生物利用度低，一般口服量比注射量大大1010倍以上倍以上p不易透过血脑屏障及角膜，故对中枢及眼不易透过血脑屏障及角膜，故对中枢及眼作用弱。作用弱。21第21页，讲稿共65张，创作于星期日22【作用】【作用】1.1.兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌-最强最强 原理：原理：抑制胆碱脂酶抑制胆碱脂酶 促促AchAch释放释放 直接兴奋直接兴奋N
13、N2 2 2 2兴奋胃肠、膀胱平滑肌强兴奋胃肠、膀胱平滑肌强 3 3抑制心脏抑制心脏第22页，讲稿共65张，创作于星期日【临床用途】【临床用途】1.1.治疗重症肌无力治疗重症肌无力定义：定义：运动运动N/N/肌肉传递功能障碍性疾病肌肉传递功能障碍性疾病 （突突触触部部位位存存在在抗抗胆胆碱碱R R的的抗抗体体，使使与与AchAch结合结合R R数目下降），为自身免疫性疾病数目下降），为自身免疫性疾病症状：症状：骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂，骨骼肌进行性肌无力，眼睑下垂，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。困难。23第23页，讲稿共65张，创作于星期日2
14、.2.手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，促进排气、排尿促进排气、排尿3.3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 通过拟胆碱作用使通过拟胆碱作用使HRHR4.4.肌松药过量中毒解救肌松药过量中毒解救 非除极化型肌松药非除极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒筒箭毒碱过量中毒解救解救5.5.阿尔茨海默病阿尔茨海默病（Alzheimers disease）24第24页，讲稿共65张，创作于星期日25【不良反应】【不良反应】治疗量：不良反应较少治疗量：不良反应较少过过量量：恶恶心心、呕呕吐吐、心心动动过过缓缓和和肌肌肉肉颤颤动动，甚
15、至出现甚至出现“胆碱能危象胆碱能危象”解救方法：阿托品和胆碱酯酶复活药解救方法：阿托品和胆碱酯酶复活药 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞和禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘支气管哮喘第25页，讲稿共65张，创作于星期日其他常用易逆性胆碱酯酶抑制药比较其他常用易逆性胆碱酯酶抑制药比较第26页，讲稿共65张，创作于星期日难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒p有机磷农药：有机磷与有机磷农药：有机磷与AchEAchE结合牢固结合牢固,酶失活酶失活,毒毒性强性强.主要用作杀虫剂主要用作杀虫剂.分三类：分三类：1.1.剧毒类剧毒类:如内吸磷如内吸磷(1059)(10
16、59)和对硫磷和对硫磷(1605)(1605)；2.2.强毒类强毒类:如敌敌畏；如敌敌畏；3.3.低毒类低毒类:如敌百虫、马拉硫磷和乐果等。如敌百虫、马拉硫磷和乐果等。p神经毒气：沙林神经毒气：沙林(sarin),(sarin),塔崩塔崩(tabun)(tabun)和梭曼和梭曼(soman)(soman)毒性大毒性大,用作化学武器用作化学武器27第27页，讲稿共65张，创作于星期日【药动学】【药动学】p有机磷酸酯类脂容性高，易挥发，可经呼有机磷酸酯类脂容性高，易挥发，可经呼吸道、消化道粘膜及完整的皮肤吸收吸道、消化道粘膜及完整的皮肤吸收p分布全身，以肝脏含量最高分布全身，以肝脏含量最高28第2
17、8页，讲稿共65张，创作于星期日29【中毒原理】【中毒原理】不可逆性抑制不可逆性抑制AchEAchEAchAch破坏破坏Ach MAch M、N N受体兴奋受体兴奋第29页，讲稿共65张，创作于星期日【急性中毒症状】【急性中毒症状】p轻度中毒：轻度中毒：M样症状样症状 p中度中毒：中度中毒：M+N样症状样症状p重度中毒：重度中毒：M+N+中枢症状中枢症状 死因死因:呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹【慢性中毒症状】【慢性中毒症状】多发生于长期接触农药的人员多发生于长期接触农药的人员表现为血中表现为血中AChEAChE活性持续明显下降活性持续明显下降临床体征为神经衰弱综合征、腹胀、多临床体征为神经衰弱综合征、
18、腹胀、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小药物一般无效药物一般无效30第30页，讲稿共65张，创作于星期日31作用作用中毒症状中毒症状M M兴奋虹膜括约肌兴兴奋虹膜括约肌兴奋睫状肌奋睫状肌瞳孔缩小调节痉挛瞳孔缩小调节痉挛增加腺体分泌增加腺体分泌流涎、口吐白沫、出汗流涎、口吐白沫、出汗兴奋平滑肌兴奋平滑肌呼吸道：分泌物增多、呼吸困难、严重者呼吸道：分泌物增多、呼吸困难、严重者肺水肿胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肺水肿胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁泌尿道：小便失禁大便失禁泌尿道：小便失禁抑制心脏抑制心脏心动过缓心动过缓扩张血管扩张血管血压下降血压下降N N兴奋神经节兴
19、奋神经节1 1受体受体心动过速，血压升高等心动过速，血压升高等兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌2 2受体受体肌肉震颤、抽搐等肌肉震颤、抽搐等中枢症状中枢症状先兴奋先兴奋躁动、不安、谵语、抽搐等躁动、不安、谵语、抽搐等后抑制后抑制昏迷、血压下降、呼吸衰竭等昏迷、血压下降、呼吸衰竭等有机磷急性中毒症状有机磷急性中毒症状第31页，讲稿共65张，创作于星期日32 【中毒解救原则】【中毒解救原则】1.1.减少毒物继续吸收减少毒物继续吸收 2.2.拮抗拮抗M M样症状：及早、足量、反复注射阿托样症状：及早、足量、反复注射阿托品品 3.3.胆碱酯酶复活药合用治疗中胆碱酯酶复活药合用治疗中/重度中毒重度中毒 如：碘解磷定
20、、氯解磷定如：碘解磷定、氯解磷定 原则：联合用药、尽早、足量、重复原则：联合用药、尽早、足量、重复 4.4.辅助措施：补液、给氧等辅助措施：补液、给氧等洗胃，2%-5%碳酸氢钠溶液、洗肥皂水或清水第32页，讲稿共65张，创作于星期日33胆碱脂酶复活药胆碱脂酶复活药【常用药物】【常用药物】解磷定、氯磷定解磷定、氯磷定 【药理作用】【药理作用】1 1恢复胆碱酯酶活性恢复胆碱酯酶活性 氯解磷定与磷酰化胆碱酯酶中氯解磷定与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，形成氯解磷定的磷酰基结合，形成氯解磷定-磷酰化胆碱酯酶复合物，磷酰化胆碱酯酶复合物，再经裂解，形成无毒的磷酰化氯解磷定，同时游离出有水再经裂解，形成无毒
21、的磷酰化氯解磷定，同时游离出有水解解AChACh活性的胆碱酯酶活性的胆碱酯酶2 2直接解毒直接解毒 氯解磷定直接与体内游离的有机磷氯解磷定直接与体内游离的有机磷结合，形成的磷酰化氯解磷定经肾排泄结合，形成的磷酰化氯解磷定经肾排泄迅速消除肌束颤动迅速消除肌束颤动对对AchAch无对抗作用，故应合用阿托品无对抗作用，故应合用阿托品对昏迷也有疗效对昏迷也有疗效第33页，讲稿共65张，创作于星期日34【用途】【用途】肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗。肌注、静注用于中度和重度急性中毒治疗。强调早期、足量及反复给药的用药原则。强调早期、足量及反复给药的用药原则。对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷效好；敌敌畏对
22、内吸磷、马拉硫磷、对硫磷效好；敌敌畏效差效差,乐果无效。乐果无效。对慢性中毒病例无效。对慢性中毒病例无效。第34页，讲稿共65张，创作于星期日35【不良反应不良反应】1 1肌内注射时局部有轻微疼痛。肌内注射时局部有轻微疼痛。2 2静脉注射过快（静脉注射过快（500 mg500 mgminmin）可出现头痛、乏力、眩晕、视力模糊、可出现头痛、乏力、眩晕、视力模糊、复视、恶心及心动过速等症状。复视、恶心及心动过速等症状。3 3用药量过大（用药量过大（8 g8 g24h24h）反而抑）反而抑制胆碱酯酶，严重者呈癫痫样发作、抽制胆碱酯酶，严重者呈癫痫样发作、抽搐和呼吸抑制。搐和呼吸抑制。第35页，讲稿
23、共65张，创作于星期日36第36页，讲稿共65张，创作于星期日37抗胆碱药抗胆碱药（cholinocepter blocking drugs)能与拟胆碱药竞争胆碱受体，从而能与拟胆碱药竞争胆碱受体，从而阻止拟胆碱药发挥拟胆碱作用的药物。阻止拟胆碱药发挥拟胆碱作用的药物。第37页，讲稿共65张，创作于星期日38教学基本要求教学基本要求 p掌握：掌握：阿托品的作用、机制、应用及不良反应阿托品的作用、机制、应用及不良反应p熟悉：熟悉：1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用 2.2.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品p了解：了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌
24、仑西平的作用特点溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点38第38页，讲稿共65张，创作于星期日【分类】【分类】1、M受体阻断药受体阻断药-阿托品阿托品 2、N1受体阻断药受体阻断药-美加明美加明 3、N2受体阻断药受体阻断药-琥珀胆碱琥珀胆碱 39第39页，讲稿共65张，创作于星期日40颠颠 茄茄曼曼 陀陀 罗罗 第40页，讲稿共65张，创作于星期日41（一）阿托品类生物碱（一）阿托品类生物碱包括：包括：阿托品阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱来源来源:阿托品阿托品：颠茄、曼陀罗、莨菪：颠茄、曼陀罗、莨菪东莨菪碱：洋金花、莨菪、东莨菪东莨菪碱：洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱：唐古特
25、莨菪山莨菪碱：唐古特莨菪第41页，讲稿共65张，创作于星期日42构效关系构效关系 由托品环与托品酸缩合而成由托品环与托品酸缩合而成 1 1、与、与中枢作用中枢作用有关的基团，托品环上有有关的基团，托品环上有否否氧桥氧桥氧桥氧桥中枢作用中枢作用药物药物有有抑制抑制东莨菪碱东莨菪碱樟柳碱樟柳碱无无兴奋兴奋阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱第42页，讲稿共65张，创作于星期日43 2 2、与中枢、与中枢作用强度作用强度有关的基团，有关的基团，托品环托品环或托品酸上有否羟基（或托品酸上有否羟基（HOHO-）有羟基有羟基-中枢作用减弱中枢作用减弱 中枢兴奋作用：阿托品中枢兴奋作用：阿托品 山莨菪碱山莨菪碱 中
26、枢抑制作用：东莨菪碱中枢抑制作用：东莨菪碱 樟柳碱樟柳碱 第43页，讲稿共65张，创作于星期日44 樟柳碱樟柳碱 阿托品阿托品 东莨菪碱东莨菪碱 山莨菪碱山莨菪碱阿托品类生物碱化学结构阿托品类生物碱化学结构第44页，讲稿共65张，创作于星期日【药动学药动学】吸收吸收：口服易吸收口服易吸收,黏膜易吸收黏膜易吸收分布分布：全身各组织全身各组织,可通过可通过BBBBBB和胎盘屏障和胎盘屏障排泄排泄：t1/2 2.5 h,作用持续约作用持续约4 h。80%经肾排泄。少量经消化道和乳汁排出经肾排泄。少量经消化道和乳汁排出阿托品（阿托品（AtropineAtropine）45第45页，讲稿共65张，创作于
27、星期日46【作用机制】【作用机制】阻断阻断M M受体受体【药理作用与用途】【药理作用与用途】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌p特点特点 唾液、汗唾液、汗 呼吸道呼吸道/泪泪 胃液胃液 胃酸胃酸0.50.5 mg mg：唾液腺和汗腺敏感：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥；口干、皮肤干燥；1.01.0 mg mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少；：泪腺、呼吸道腺体分泌减少；较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。p【应用】【应用】麻醉前给药麻醉前给药严重盗汗及流涎症严重盗汗及流涎症防止分泌物阻塞呼吸道防止分泌物阻塞呼吸道第46页，讲稿共65张，创作于星期日2.2.
28、对眼产生的作用对眼产生的作用1)1)扩大瞳孔扩大瞳孔2)2)升高眼压升高眼压3)3)调节麻痹调节麻痹47第47页，讲稿共65张，创作于星期日2.2.对眼产生的作用对眼产生的作用1)1)扩大瞳孔扩大瞳孔2)2)升高眼压升高眼压3)3)调节麻痹：调节麻痹：视近物模糊，只固定于视近物模糊，只固定于远视远视48第48页，讲稿共65张，创作于星期日49扩大瞳孔扩大瞳孔第49页，讲稿共65张，创作于星期日50第50页，讲稿共65张，创作于星期日51第51页，讲稿共65张，创作于星期日【应用】【应用】1)1)检查眼底检查眼底2)2)验光配镜：验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检验使睫状肌充分麻痹，以正确检验
29、出屈光度，目前只在儿童验光时使用出屈光度，目前只在儿童验光时使用 3)3)虹膜睫状体虹膜睫状体炎炎 后马托品后马托品与缩瞳药毛果芸香碱交替应用防止虹膜与晶状体粘连 扩瞳,但调节麻痹维持2-3天完全恢复需7-12天52第52页，讲稿共65张，创作于星期日533.3.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛p特点：特点：胃肠平滑肌胃肠平滑肌强强对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌较强较强对胆道、支气管的平滑肌对胆道、支气管的平滑肌较弱。较弱。子宫平滑肌子宫平滑肌影响小影响小对处于痉挛状态的平滑肌对处于痉挛状态的平滑肌强强p【应用】【应用】胃肠绞痛、膀胱刺激症（如尿频、尿急）胃肠绞痛、膀胱刺激症（如
30、尿频、尿急）较好较好肾或胆绞痛肾或胆绞痛较差，较差，常与度冷丁合用常与度冷丁合用遗尿症遗尿症 可松弛膀胱逼尿肌可松弛膀胱逼尿肌第53页，讲稿共65张，创作于星期日544.对心脏的兴奋作用对心脏的兴奋作用 心率：心率：1-2mg 加快（阻断窦房结的加快（阻断窦房结的M2-R）房室传导：加快（解除迷走神经对心脏房室传导：加快（解除迷走神经对心脏的抑制作用）的抑制作用）【应用】【应用】1)窦性心动过缓窦性心动过缓 2)房室传导阻滞和窦房阻滞及窦房结功能低房室传导阻滞和窦房阻滞及窦房结功能低下而出现的室性异位节律下而出现的室性异位节律第54页，讲稿共65张，创作于星期日5.5.扩血管扩血管-大剂量大剂
31、量解除血管痉挛，改善循环，对皮肤血管解除血管痉挛，改善循环，对皮肤血管扩张明显；扩张明显；【机制】【机制】与抗与抗M M无关，可能为直接扩血管无关，可能为直接扩血管【应用】大剂量治疗感染性休克（早期）【应用】大剂量治疗感染性休克（早期），但要补充血容量。对高热者慎用。，但要补充血容量。对高热者慎用。55山莨菪碱代替山莨菪碱代替第55页，讲稿共65张，创作于星期日6.6.兴奋中枢神经兴奋中枢神经1 1-2-2 mgmg：轻度兴奋延脑、大脑；：轻度兴奋延脑、大脑；5 5 mgmg：明显兴奋延脑、大脑；明显兴奋延脑、大脑；表现：烦躁不安、多言、幻觉等。表现：烦躁不安、多言、幻觉等。1010 mgmg
32、：明显中枢中毒症状，明显中枢中毒症状，表现：定向障碍、运动失调，惊厥等。表现：定向障碍、运动失调，惊厥等。也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。7.7.解救有机磷酸解救有机磷酸酯酯类中毒，可解除类中毒，可解除M M样作用样作用56第56页，讲稿共65张，创作于星期日57【不良反应】【不良反应】1.1.副作用副作用口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视力口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视力模糊、便秘等模糊、便秘等(阿托品化：面红、兴奋、脉速、瞳孔轻度扩大阿托品化：面红、兴奋、脉速、瞳孔轻度扩大)第57页，讲稿共65张，创作于星期日2 2、中毒、中毒-中枢兴奋中枢兴奋
33、抑制抑制轻度轻度-上述症状加重、呼吸加深加快、高热、上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等中枢兴奋症状；谵妄、惊厥等中枢兴奋症状；严重严重-中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑制中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑制等。等。最小致死量：成人最小致死量：成人80-13080-130 mgmg；儿童；儿童1010 mgmg解救：解救：对症治疗，洗胃、导泻对症治疗，洗胃、导泻 外周作用：毛果芸香碱、毒扁豆碱外周作用：毛果芸香碱、毒扁豆碱 中枢兴奋：中枢镇静药如地西泮中枢兴奋：中枢镇静药如地西泮 高热：冰袋、酒精擦浴高热：冰袋、酒精擦浴58第58页，讲稿共65张，创作于星期日禁忌症禁忌症禁用：
34、青光眼禁用：青光眼(closure glaucoma)前列腺增生前列腺增生 休克伴有体温升高休克伴有体温升高 心率快者心率快者慎用：眼压高慎用：眼压高 心梗心梗59第59页，讲稿共65张，创作于星期日其它常用阿托品类生物碱其它常用阿托品类生物碱第60页，讲稿共65张，创作于星期日阿托品的常用合成代用品阿托品的常用合成代用品第61页，讲稿共65张，创作于星期日第二节第二节 N N受体阻断药受体阻断药N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药神经节阻滞药)N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)N N胆碱受体阻胆碱受体阻断药断药62第62页，讲稿共65张
35、，创作于星期日63一、一、N N1 1受体阻断药受体阻断药 p又称神经节阻断药，能竞争性又称神经节阻断药，能竞争性阻断神经节细胞的阻断神经节细胞的N N1 1受体受体，从而阻断神经冲动在植物神经节中的传递。从而阻断神经冲动在植物神经节中的传递。p本类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，本类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，选择性低选择性低，过去曾用于高血压急症的治疗，但由于不良，过去曾用于高血压急症的治疗，但由于不良反应多而严重，现已被其他降压药取代。反应多而严重，现已被其他降压药取代。p目前只有目前只有樟磺咪吩樟磺咪吩在外科手术中用于控制降压，以在外科手术中用于控制降压，以减少手术区出血。也用于主动脉瘤手术。减少手术区出血。也用于主动脉瘤手术。第63页，讲稿共65张，创作于星期日二、二、N N2 2受体阻断药受体阻断药 能能选选择择性性地地与与神神经经肌肌接接头头运运动动终终板板膜膜上上的的N N2 2受受体体结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。临床主要作为全身麻醉的辅助用药。临床主要作为全身麻醉的辅助用药。64第64页，讲稿共65张，创作于星期日感感谢谢大大家家观观看看2023/4/8第65页，讲稿共65张，创作于星期日