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1、镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药和抗焦虑药1现在学习的是第1页，共33页世界卫生组织：世界卫生组织：27%27%的人有睡眠问题的人有睡眠问题 中国睡眠研究会：中国成年人失眠发生率为中国睡眠研究会：中国成年人失眠发生率为38.2%38.2%20112011世界睡眠世界睡眠日“关注中老年睡眠”现在学习的是第2页，共33页催眠药：催眠药：能促进与维持近似生理睡眠的药物能促进与维持近似生理睡眠的药物镇静药：镇静药：能缓解烦躁不安，使之安静的药物能缓解烦躁不安，使之安静的药物 镇静催眠药镇静催眠药概概 述述抗焦虑药：抗焦虑药：能够治疗焦虑和焦虑症的药物能够治疗焦虑和焦虑症的药物现在学习的是第3页，共33页
2、睡眠睡眠快动眼睡眠快动眼睡眠非快动眼睡眠非快动眼睡眠生理性睡眠生理性睡眠慢波睡眠慢波睡眠易发夜惊、夜游易发夜惊、夜游1期期2期期3期期4期期促进体力恢复；促进生长促进体力恢复；促进生长多见梦境多见梦境（NREM）80120min（REM）2030min促进智力恢复；促进神经发育促进智力恢复；促进神经发育现在学习的是第4页，共33页镇静催眠药特点镇静催眠药特点镇静镇静催眠催眠抗惊厥抗惊厥抗癫痫抗癫痫麻醉麻醉呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹剂剂量量抗焦虑抗焦虑作用作用现在学习的是第5页，共33页1.1.苯二氮卓类苯二氮卓类 2.2.巴比妥类巴比妥类3.3.其它类其它类安全性较高，即使大剂量也不会出安全性较高，
3、即使大剂量也不会出现中枢麻痹现中枢麻痹与苯二与苯二卓卓类相比安全性较差类相比安全性较差较少应用较少应用镇静催眠药分类镇静催眠药分类4.4.新型镇静催眠药新型镇静催眠药现在学习的是第6页，共33页 (benzodiazepines、BZ)n中效类：艾司唑仑、阿普唑仑中效类：艾司唑仑、阿普唑仑n短效类：三唑仑、奥沙西泮短效类：三唑仑、奥沙西泮 n长效类：长效类：地西泮、地西泮、氟西泮氟西泮苯二氮卓类苯二氮卓类 现在学习的是第7页，共33页n n抗焦虑作用抗焦虑作用 n n焦虑症焦虑症剂量小剂量小剂量小剂量小 选择性抑制边缘系统选择性抑制边缘系统选择性抑制边缘系统选择性抑制边缘系统（海马、杏仁核）（
4、海马、杏仁核）（海马、杏仁核）（海马、杏仁核）苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）表现为紧张、表现为紧张、恐惧、忧虑、恐惧、忧虑、烦躁不安。烦躁不安。复方地西泮片复方地西泮片现在学习的是第8页，共33页n n镇静催眠作用镇静催眠作用 入睡潜伏期入睡潜伏期，夜间觉醒次数，夜间觉醒次数，睡眠时间，睡眠时间,醒后自醒后自觉恢复精力觉恢复精力对对REMREM影响影响小小，使，使NREMSNREMS的的2 2期延长，期延长，4 4期缩短期缩短苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第9页，共33页n不良反应不良反应轻轻 n无肝药酶诱导作用，耐受性无肝药酶诱导作用，耐受性小小n选择性选择性
5、高高、安全范围、安全范围大大、无无麻醉作用麻醉作用 催眠特点催眠特点n反跳现象反跳现象轻轻，依赖性和戒断症状，依赖性和戒断症状轻轻苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第10页，共33页 以地西泮及三唑仑最强以地西泮及三唑仑最强 癫痫持续状态：癫痫持续状态：地西泮地西泮（iv）首选）首选 癫痫小发作：硝西泮、氯硝西泮癫痫小发作：硝西泮、氯硝西泮n n抗惊厥、抗癫痫作用抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第11页，共33页较强，但不影响正常活动较强，但不影响正常活动 小剂量：抑制脑干网状结构下行系统小剂量：抑制脑干网状结构下行系统 较大剂量：增强脊
6、髓神经元的突触前抑制较大剂量：增强脊髓神经元的突触前抑制n n中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用 苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第12页，共33页暂时性记忆缺失暂时性记忆缺失 轻度抑制肺泡换气功能轻度抑制肺泡换气功能 n n其他作用其他作用苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第13页，共33页在在Cl-Cl-通道周围含通道周围含有有5 5个结合位点：个结合位点：-氨基丁酸、氨基丁酸、BZBZ类、类、巴比妥类、巴比妥类、印防己毒素、印防己毒素、乙醇。乙醇。苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第14页，共33页苯二氮卓类苯
7、二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类结合位点结合位点胞质突触后膜突触后膜苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第15页，共33页苯二氮苯二氮卓位点卓位点GABA受体受体细胞外细胞外细胞内细胞内细胞膜细胞膜苯二氮卓类苯二氮卓类-GABA-氯离子通道氯离子通道氯离子通道氯离子通道关闭关闭CI-+-+苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第16页，共33页苯二氮苯二氮卓位点卓位点GABA受体受体细胞外细胞外细胞内细胞内细胞膜细胞膜CI-氯离子通道氯离子通道开放开放GABA+-苯二氮卓类苯二氮卓类-GABA-氯离子通道氯离子通道苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第
8、17页，共33页苯二氮苯二氮卓位点卓位点GABA受体受体细胞外细胞内细胞膜CI-氯离子通道氯离子通道大量开放大量开放苯二氮卓苯二氮卓+-GABA苯二氮卓类苯二氮卓类-GABA-氯离子通道氯离子通道苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第18页，共33页BZ+BZBZ+BZ1 1受点受点 BZ+BZBZ+BZ1 1-受点受点 促进促进GABAGABA与与GABA RGABA R结合结合 ClCl通道开放通道开放频率频率 ClCl通道内流通道内流 细胞内超极化细胞内超极化苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第19页，共33页药理作用药理作用临床应用临床应用抗焦虑抗焦虑
9、焦虑症、麻醉前给药焦虑症、麻醉前给药 镇静催眠镇静催眠 失眠症失眠症抗焦虑抗焦虑暂时性记忆缺失暂时性记忆缺失麻醉前给药和心脏电击复麻醉前给药和心脏电击复律前给药律前给药抗惊厥抗惊厥惊厥惊厥抗癫痫抗癫痫癫痫癫痫中枢性肌肉松驰中枢性肌肉松驰肌强（僵）直，肌肉痉挛肌强（僵）直，肌肉痉挛苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第20页，共33页口服吸收良好口服吸收良好 代谢产物有活性代谢产物有活性 易透过胎盘到达胎儿易透过胎盘到达胎儿 易经乳汁排出易经乳汁排出苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第21页，共33页连续用药连续用药：头晕、嗜睡、乏力：头晕、嗜睡、乏力 大剂量大
10、剂量：偶致共济失调：偶致共济失调 过量过量：致昏迷和呼吸抑制，：致昏迷和呼吸抑制，解救用受体拮抗剂解救用受体拮抗剂 长期用药长期用药：产生耐受性；成瘾性：产生耐受性；成瘾性 氟马西尼氟马西尼 苯二氮卓类苯二氮卓类（地西泮）（地西泮）现在学习的是第22页，共33页受体拮抗剂受体拮抗剂 氟马西尼氟马西尼 临床上用于临床上用于BZBZ类过量引起的中枢深度抑制。作用类过量引起的中枢深度抑制。作用持续时间持续时间30306060分钟，但对巴比妥类和其他中分钟，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。枢抑制药引起的中毒无效。人工合成的人工合成的BZBZ受体拮抗剂，与受体拮抗剂，与BZBZ类竞争性拮类竞
11、争性拮抗高亲和力结合部位（抗高亲和力结合部位（BZBZ受体）受体）,而本身单独而本身单独用药无明显药理作用用药无明显药理作用现在学习的是第23页，共33页其他苯二氮卓类其他苯二氮卓类分类分类药药 物物特特 点点长效长效氟西泮氟西泮起效快，作用强而持久；起效快，作用强而持久；主要用于短主要用于短期催眠期催眠中效中效艾司唑仑艾司唑仑 口服吸收快，入睡迅速，维持口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h5-8h，副作用少，副作用少，临床使用较多临床使用较多。短效短效三唑仑三唑仑 作用快、强、短；催眠时后遗作用少，作用快、强、短；催眠时后遗作用少，但但易有反跳性失眠易有反跳性失眠等。等。现在学习的是第24页，
12、共33页C5C5取代基长而有分支或双键作用强而短取代基长而有分支或双键作用强而短 C5C5氢原子被苯基取代有较强的抗惊厥、抗癫痫作用氢原子被苯基取代有较强的抗惊厥、抗癫痫作用 C2C2的的O O被被S S取代脂溶性更高，作用迅速，维持时间缩短取代脂溶性更高，作用迅速，维持时间缩短巴比妥类巴比妥类现在学习的是第25页，共33页剂量剂量中中枢枢效效应应昏迷昏迷麻醉麻醉催眠催眠镇静镇静巴比妥类巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类与巴比妥类的比较 现在学习的是第26页，共33页n n镇静催眠镇静催眠 巴比妥类巴比妥类（已少用）（已少用）巴比妥类巴比妥类巴比妥类巴比妥类 苯二
13、氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类苯二氮卓类 缩短缩短REMREMREMREM +后遗作用后遗作用后遗作用后遗作用 +麻醉作用麻醉作用 有有 无无安全度安全度安全度安全度 较小较小较小较小 大大大大依赖性依赖性依赖性依赖性 较大较大较大较大 较轻较轻较轻较轻诱导肝药酶诱导肝药酶 +现在学习的是第27页，共33页n n抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥苯巴比妥 n n麻醉前给药及麻醉麻醉前给药及麻醉 n n新生儿黄疸新生儿黄疸巴比妥类巴比妥类现在学习的是第28页，共33页1.1.增强增强GABAGABA作用：作用：（非麻醉剂量）（非麻醉剂量）延长延长ClCl-通道通道开放时间开放时间2.2.拟拟GA
14、BAGABA作用：作用：即在无即在无GABAGABA时也能直接增加时也能直接增加ClCl-内流内流3.3.抑制电压依赖性抑制电压依赖性CaCa2+2+,Na,Na+通道通道较较高高浓浓度度巴比妥类巴比妥类现在学习的是第29页，共33页（2 2）排除毒物）排除毒物洗胃洗胃导泻导泻NaHCONaHCO3 3碱化尿液碱化尿液血液透析法血液透析法 中毒解救措施：中毒解救措施：（3 3）对对症症支支持持治治疗疗：血血压压，呼呼吸吸和和体体温温，昏迷患者预防感染等。昏迷患者预防感染等。（1 1）吸）吸O O2 2，人工呼吸，呼吸兴奋药。，人工呼吸，呼吸兴奋药。巴比妥类巴比妥类现在学习的是第30页，共33页
15、丁螺环酮：新型的抗焦虑药，具有显著的抗焦虑作用，降低5-HT神经系统的功能有关。褪黑素褪黑素：有诱发睡眠作用，可调节睡眠周期。治疗生理节律紊乱引起的睡眠节律障碍，对老年人失眠效果好 其他镇静催眠药其他镇静催眠药现在学习的是第31页，共33页1.1.苯二氮卓药物的药理作用及临床应用。苯二氮卓药物的药理作用及临床应用。苯二氮卓药物的药理作用及临床应用。苯二氮卓药物的药理作用及临床应用。2.2.2.2.苯二氮卓类药物与巴比妥类药物的药理作用与机苯二氮卓类药物与巴比妥类药物的药理作用与机苯二氮卓类药物与巴比妥类药物的药理作用与机苯二氮卓类药物与巴比妥类药物的药理作用与机制有何不同。制有何不同。制有何不同。制有何不同。3.3.苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠作用的比较。苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠作用的比较。苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠作用的比较。苯二氮卓类与巴比妥类镇静催眠作用的比较。4.4.4.4.苯二氮卓类，巴比妥类药物中毒的处理。苯二氮卓类，巴比妥类药物中毒的处理。思考题思考题现在学习的是第32页，共33页现在学习的是第33页，共33页