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1、头抱哌酮舒巴坦与哌拉西林他口坐巴坦抗菌谱比较、药代动力学比较、特殊菌种中的应用对比及其他异同革兰阴性菌是细菌感染性疾病最常见的病原体,其耐药机制主要 是产生各种各样的B内酰胺酶,包括青霉素酶、超广谱B内酰胺酶、 头抱菌素酶和碳青霉烯酶等。哌拉西林他喋巴坦和头抱哌酮舒巴坦是临床最常用的两种广谱 抗生素,对青霉素酶和超广谱B内酰胺酶(ESBLs)都有抑制作用, 对头抱菌素能(AmpC)无作用。抗菌谱比较+示很强作用,+示强作用,+示较强作用,+示有作用,- 示无作用药代动力学比较哌拉西林和他唾巴坦广泛分布在组织和体液内,包括肠粘膜、胆 囊、肺、女性生殖组织、细胞间液和胆汁。头抱哌酮舒巴坦,主要分布
2、在胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、 子宫等组织和体液中,其中约84%的舒巴坦和25%的头胞哌酮经肾 脏排泄,其余头抱哌酮大部分经胆汁排泄。因此,对于胆道感染,头 泡哌酮舒巴坦更有优势,但对于胆道梗阻的患者需要调整剂量,肾功 能不全患者需要调整舒巴坦的剂量。在特殊菌种中的应用对比1)在鲍曼不动杆菌感染作用:两种药物对不动杆菌均有活性,舒巴坦具有较强不动杆菌抗菌活性,临床上头抱哌酮舒巴坦用于多重 耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌的治疗。2)在铜绿假单胞菌感染作用:两者对铜绿假单胞菌活性相当, 对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染可单用两药,若为多重耐药铜绿假 单胞菌感染需联合氨基糖昔类或者氟噗诺酮抗菌药物
3、。3)在嗜麦芽窄食单胞菌感染作用:哌拉西林他喋巴坦无作用, 头抱哌酮舒巴坦有较强活性。病情较重患者以SMZ-TMP为基础联合 B内酰胺类/ 8内酰胺酶抑制剂合剂,如头抱哌酮舒巴坦;亦可选用瞳 诺酮类或替加环素联合B内酰胺类/B内酰胺酶抑制剂合剂。4)在肠杆菌科细菌感染作用:两药均有较强活性,头抱哌酮舒巴 坦和哌拉西林他唾巴坦主要用于产ESBLs肠杆菌科细菌治疗,轻中度 感染并无继发重症脓毒症或脓毒性休克时,可结合药敏选择二者之 一,严重感染选择碳青霉烯类。哌拉西林他哇巴坦高剂量延长输注给药方案能获得最优药效学, 哌拉西林他嗖巴坦更适合于产ESBLs感染经验治疗。5)在厌氧菌感染作用:哌拉西林他
4、唾巴坦对大部分厌氧菌有效, 而头抱哌酮舒巴坦除了对产黑素普雷奥菌有效,药物说明提示其对脆 弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽泡 菌属、真杆菌、乳杆菌敏感。其他异同1)皮肤过敏试验:哌拉西林属于半合成青霉素,使用前需进行 青霉素皮肤过敏试验。头抱哌酮为头抱菌素类,过敏反应几率低于青 霉素类。根据药品说明使用前必须做皮肤过敏试验则必须做。说明未 明确规定则根据其是否为过敏体质、既往药物过敏史等等考虑是否进 行皮肤过敏试验。2)不良反应:哌拉西林他睡巴坦常见不良反应为念珠菌感染、 血小板减少、贫血等。头胞哌酮舒巴坦常见不良反应为中性粒细胞、 血小板减少,肝酶升高等,头抱哌酮可能会导致凝血功能障碍甚至诱 发严重出血,使用头抱哌酮会导致维生素K缺乏,这也是头泡哌酮 易导致出血的一个重要原因。