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1、关于抗微生物药抗生素1第一页，讲稿共五十六页哦2一、大环内酯类一、大环内酯类（macrolides)是一类具有是一类具有14-1614-16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素按化学结构分为：按化学结构分为：1414元大环内酯类元大环内酯类 红霉素红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克拉霉素1515元大环内酯类元大环内酯类 阿奇霉素阿奇霉素1616元大环内酯类元大环内酯类 麦迪霉素、交沙霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素吉他霉素 泰乐菌素泰乐菌素、替米考星替米考星第二页，讲稿共五十六页哦3v抗菌谱较广，对抗菌谱较广，对G G+菌、菌、G G-球菌、支原体、衣原体、军团
2、菌有效球菌、支原体、衣原体、军团菌有效；v抗菌机制为与核糖体抗菌机制为与核糖体50s50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；v耐药机制耐药机制:与与靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；v主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；v对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠道反对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠道反应应v通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生 内酰胺酶内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性
3、。的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。第三页，讲稿共五十六页哦4核糖体循环核糖体循环大环内酯类大环内酯类（一）（一）第四页，讲稿共五十六页哦5肽链延长肽链延长移位酶移位酶大环内酯类大环内酯类(16)(-)给：给：P P位；受：位；受：A A位位大环内酯类大环内酯类(14)第五页，讲稿共五十六页哦6红霉素红霉素erythromycinerythromycinv内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。v易产生耐药性，用药不超过易产生耐药性，用药不超过1 1周，停药后可恢复敏感性。周，停药后可恢复敏感性。v应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体应用
4、：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体 肺炎。肺炎。v不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状。腹痛等症状。第六页，讲稿共五十六页哦7泰乐菌素泰乐菌素 tylosinv畜禽专用的抗生素畜禽专用的抗生素；v内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而 失失效；效；v对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体支原体有较强的抑制作有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用用，对牛、猪、鸡还用促生长促生长作用；作用；v不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚
5、类抗生素的毒性；不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；v主要用于防治支原体感染。主要用于防治支原体感染。第七页，讲稿共五十六页哦8v半合成半合成畜禽专用抗生素。畜禽专用抗生素。v药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。原体抗菌活性强于泰乐菌素。v药动学：肺组织、乳中药物浓度高。药动学：肺组织、乳中药物浓度高。v不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应(negative inotropic effect)。v应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。应
6、用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星替米考星 (tilmicosin)第八页，讲稿共五十六页哦9v又名北里霉素、柱晶白霉素。又名北里霉素、柱晶白霉素。v应用：革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂（促生应用：革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂（促生长和提高饲料转化率）。长和提高饲料转化率）。v抗菌谱：与红霉素相似。抗菌谱：与红霉素相似。吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)第九页，讲稿共五十六页哦10v作用：与红霉素相似。作用：与红霉素相似。v应用：防治葡萄球菌感染和支原体病。应用：防治葡萄球菌感染和支原体病。螺旋霉素螺旋霉素(spiramycin)第十页，讲稿共五十
7、六页哦11二、林可胺类抗生素二、林可胺类抗生素（lincosamides）抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4 48 8倍倍，作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。，作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。特点：特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+G+需氧需氧 菌作用强，对部分需氧菌作用强，对部分需氧G-G-球菌、支原体、衣原体球菌、支原体、衣原体 有抑制作用。有抑制作用。林可霉素林可霉素 lincomycin lincomycin 克林霉素克林霉素 clindamycinclindamycin第十一页，
8、讲稿共五十六页哦12肽链延长肽链延长移位酶移位酶林可霉素类林可霉素类(-)给：给：P P位；受：位；受：A A位位第十二页，讲稿共五十六页哦13v内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。v抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。v大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感 v应用：革兰氏阳性菌感染、应用：革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病厌氧菌感染、支原体病。林可霉素林可霉素（lincomycin,洁霉素）洁霉素）第十三页，讲稿共
9、五十六页哦14克林霉素克林霉素（clindamycin,氯林可霉素、氯洁霉素氯林可霉素、氯洁霉素）v内服吸收好内服吸收好v抗菌效力比林可霉素强抗菌效力比林可霉素强4 48 8倍。倍。v抗菌作用、应用同林可霉素抗菌作用、应用同林可霉素 。第十四页，讲稿共五十六页哦15第三节第三节 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素抗生素抗生素第十五页，讲稿共五十六页哦16v对对G G-杆菌作用强，对杆菌作用强，对G G-球菌作用差，球菌作用差，在碱性环境下作用增在碱性环境下作用增强强v抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，影响膜通透性抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，影响膜通透性v易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通
10、透性的改变、易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通透性的改变、抗生素靶位的修饰抗生素靶位的修饰v极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄v对酶稳定性：奈替对酶稳定性：奈替 阿米阿米 妥布妥布 庆大庆大 卡那卡那 链链v临床应用于临床应用于G G-杆菌的严重感染杆菌的严重感染共同特性共同特性第十六页，讲稿共五十六页哦17核糖体循环核糖体循环第十七页，讲稿共五十六页哦18起始阶段起始阶段+70S70S始动复合物始动复合物氨基苷类氨基苷
11、类(-)(-)第十八页，讲稿共五十六页哦19肽链延长肽链延长移位酶移位酶氨基甙类抗生素可使氨基甙类抗生素可使A A位变形，造位变形，造成错译形成无功能蛋白成错译形成无功能蛋白给：给：P P位；受：位；受：A A位位第十九页，讲稿共五十六页哦20终止阶段终止阶段氨基苷类氨基苷类(-)(-)R R为终止因子为终止因子阻止抑制因子进入阻止抑制因子进入A A位位、已合成肽链不能解、已合成肽链不能解离释放、离释放、70S70S不能解离不能解离第二十页，讲稿共五十六页哦21v不良反应有：不良反应有：(1)(1)耳毒性：前庭功能障碍和耳蜗神经损害。耳毒性：前庭功能障碍和耳蜗神经损害。(2)(2)肾毒性：新霉
12、素肾毒性：新霉素 卡那霉素卡那霉素 庆大霉素庆大霉素=阿米卡星阿米卡星 妥布霉素妥布霉素 链霉素链霉素 奈替米星奈替米星(3)(3)神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗神经肌肉阻断：新斯的明或钙剂治疗(4)(4)变态反应：过敏性休克变态反应：过敏性休克第二十一页，讲稿共五十六页哦22 链霉素链霉素（Streptomycin）v内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊液，可透内服难吸收，肌注吸收迅速而完全，不易进入脑脊液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用v对大多数对大多数G G杆菌和杆菌和G G球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆球菌及结核杆菌效
13、果好。对绿脓杆菌效果弱。菌效果弱。v细菌易产生耐药性，细菌易产生耐药性，v常与青霉素联合用药。常与青霉素联合用药。v不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。第二十二页，讲稿共五十六页哦23庆大霉素庆大霉素（Gentamicin）v内服难吸收，肠内浓度高；内服难吸收，肠内浓度高；v该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对该类药物中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对G G菌和菌和G G菌均有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原菌均有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原体有一定作用；体有一定作用；v兽医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；兽
14、医临床用药广泛，用于敏感菌引起的各种疾病；v易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。第二十三页，讲稿共五十六页哦24卡那霉素卡那霉素（kanamycin）v内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；v抗菌谱阈链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，抗菌谱阈链霉素相似，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效；v主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染，也主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染，也可以用于治
15、疗猪萎缩性鼻炎；可以用于治疗猪萎缩性鼻炎；v不良反应同链霉素。不良反应同链霉素。第二十四页，讲稿共五十六页哦25阿米卡星阿米卡星(amikacin)v又名丁胺卡那霉素；又名丁胺卡那霉素；v抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定；抗菌谱最广，对多种钝化酶稳定；v内服吸收不良，尿中浓度较高内服吸收不良，尿中浓度较高v作用、抗菌谱与庆大相似，对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆作用、抗菌谱与庆大相似，对耐庆大霉素、卡那霉素的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等有效，对金葡菌亦有较好作用；菌、大肠杆菌、变形杆菌等有效，对金葡菌亦有较好作用；v不良反应与链霉素相似。不良反应与链霉素相似。第二十五页，讲稿共五十六页哦26新霉素
16、新霉素（neomycin）v抗菌谱与链霉素相似抗菌谱与链霉素相似v内服吸收少，肠内浓度高内服吸收少，肠内浓度高v毒性大，禁用注射给药毒性大，禁用注射给药v主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。第二十六页，讲稿共五十六页哦27大观霉素大观霉素（pectionmycin）v又名壮观霉素；又名壮观霉素；v对对G G有较强作用，对有较强作用，对G G作用较弱，对支原体有一定作用作用较弱，对支原体有一定作用；v常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。第二十七页，讲稿共五十六页哦28安普霉素安普霉素（ap
17、ramycin）v抗菌谱广；抗菌谱广；v内服给药吸收差；肌内注射吸收快内服给药吸收差；肌内注射吸收快v主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染，对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；对猪的密螺旋体性痢疾，畜禽的支原体病亦有效；v猫较敏感，易产生毒性猫较敏感，易产生毒性第二十八页，讲稿共五十六页哦291.1.氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同特性有哪些？性有哪些？2.2.链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？第二十九页，讲稿共五十六页哦30第四节第四节 四环素类四环素类（tetrac
18、ycline）氯霉素类氯霉素类（chloramphenicol）抗生素抗生素第三十页，讲稿共五十六页哦31四环素类四环素类天然：天然：半合成：半合成：四环素、土霉素四环素、土霉素多西环素、米诺环素多西环素、米诺环素一、四环素类一、四环素类第三十一页，讲稿共五十六页哦32第三十二页，讲稿共五十六页哦33 抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：v对对G G+菌、菌、G G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效，阿米巴原虫有效，v对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，v对对G G+菌菌PGPG，v对对G G-菌
19、菌 GG+菌，对菌，对G G+菌菌PGPG和四环素，对和四环素，对G G-菌菌 氨基苷类；氨基苷类；v分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼组织通透性好；在肝脏与葡萄糖醛酸结合；组织通透性好；在肝脏与葡萄糖醛酸结合；v用于肠道感染，但疫苗接种期禁用；用于肠道感染，但疫苗接种期禁用；v不良反应为抑制骨髓造血机能，骨髓抑制（与剂量和疗程不良反应为抑制骨髓造血机能，骨髓抑制（与剂量和疗程有关）和再障（与剂量和疗程无关）。有关）和再障（与剂量和疗程无关）。第四十七页，讲稿共五十六页哦48甲砜霉素甲砜霉素（thiamphenicol）
20、v广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似v内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢内服吸收迅速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢v主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感染主要用于畜禽的细菌性疾病，主要是肠道感染v不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板 生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制生成，程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制 作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感作用，长期使用导致维生素缺乏或二重感 染，有胚胎毒性染，有胚胎毒性第四十八页，讲稿共五十六页哦49氟苯尼考氟苯尼考（florfenicol）v又
21、称氟甲砜霉素，又称氟甲砜霉素，动物专用的广谱抗生素动物专用的广谱抗生素；v内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；v抗菌谱与氯霉素相似，抗菌活性优于氯霉素和抗菌谱与氯霉素相似，抗菌活性优于氯霉素和 甲砜霉素甲砜霉素v对对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳；v不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。不引起骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。第四十九页，讲稿共五十六页哦50第五节第五节 多肽类抗生素多肽类抗生素 其它抗生素其它抗生素 抗生素抗生素第五十页，讲稿共五十六页哦51杆菌肽杆菌肽（bacitracin）v内服不吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于内服不
22、吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于全身感染；全身感染；v影响细菌细胞壁的合成影响细菌细胞壁的合成v对对G G有杀菌作用，对有杀菌作用，对G G菌无效；抗菌作用不受环菌无效；抗菌作用不受环境中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响；境中脓血、坏死组织或组织渗出液的影响；v其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟20022002年起禁用本品作年起禁用本品作促生长剂。促生长剂。第五十一页，讲稿共五十六页哦52v对对G G-杆菌杆菌(绿脓杆菌绿脓杆菌)有强大抗菌作用；有强大抗菌作用；v抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性；v内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后
23、分布全身内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身v毒性大，主要损害肾脏及神经系统；毒性大，主要损害肾脏及神经系统；v细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药细菌不易产生耐药性，主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的而难以控制的绿脓杆菌绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药；感染和菌痢及局部用药；第五十二页，讲稿共五十六页哦53其它抗生素其它抗生素第五十三页，讲稿共五十六页哦54泰妙菌素泰妙菌素（tiamulin）v又名泰妙灵、支原净。又名泰妙灵、支原净。v抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对抗菌谱与大环内酯类抗生素相似，对支原体、胸膜肺炎放支原体、胸膜肺炎放线杆菌线杆菌和密螺旋体有强效；对和密螺旋体有
24、强效；对G-作用弱。作用弱。v单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；v用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾；旋体性痢疾；v本品禁与聚醚类抗生素合用本品禁与聚醚类抗生素合用，可加强后者毒性，马禁用，易，可加强后者毒性，马禁用，易引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。引起结肠炎，猪过量使用也会导致呕吐。第五十四页，讲稿共五十六页哦55沃尼妙林沃尼妙林（Valnemulin）R半合成畜禽专用抗生素半合成畜禽专用抗生素R国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜 禽呼吸道感染。禽呼吸道感染。R作用略强于泰妙菌素作用略强于泰妙菌素第五十五页，讲稿共五十六页哦9/7/2022感谢大家观看感谢大家观看第五十六页，讲稿共五十六页哦