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1、镇静催眠药镇静催眠药 第1页，此课件共28页哦镇静催眠药镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经是一类中枢神经系统抑制药系统抑制药.凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋，激动和躁动转为安静的药称人由兴奋，激动和躁动转为安静的药称为镇静药为镇静药.凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药药.一般对于同一药物，剂量小表现出镇静，一般对于同一药物，剂量小表现出镇静，增加剂量可表现出催眠和麻醉作用增加剂量可表现出催眠和麻醉作用.第2页，此课件共28页哦传统传统 剂量小剂量小-大大 镇静镇静,催眠催眠,嗜睡嗜睡
2、,抗惊厥和麻醉作用抗惊厥和麻醉作用-呼麻死亡呼麻死亡.1960S-发现苯二氮卓类发现苯二氮卓类,安全范围大安全范围大,很少至麻醉很少至麻醉死亡。死亡。第3页，此课件共28页哦睡眠是怎么回事睡眠是怎么回事?试验者把一些成人被试带到实验室里，在他们头上接到电极，然后让他试验者把一些成人被试带到实验室里，在他们头上接到电极，然后让他们睡觉。当脑电图出现快波时，他们的眼球也开始了快速运动。试验者们睡觉。当脑电图出现快波时，他们的眼球也开始了快速运动。试验者急忙唤醒他们，间他们是否做梦，他们回答说：是的。而当没有快速眼急忙唤醒他们，间他们是否做梦，他们回答说：是的。而当没有快速眼动的时候，被叫醒的被试大
3、多数都说自己不是正在做梦。由此，人们发动的时候，被叫醒的被试大多数都说自己不是正在做梦。由此，人们发现，梦和脑电图的快波和快速眼动是相联系的。研究发现，一夜的睡眠现，梦和脑电图的快波和快速眼动是相联系的。研究发现，一夜的睡眠过程是两种睡眠的交替，在较短的快波睡眠后，是时间较长的慢波睡眠，过程是两种睡眠的交替，在较短的快波睡眠后，是时间较长的慢波睡眠，然后又是快波睡眠，如此循环。慢波睡眠又可划分为然后又是快波睡眠，如此循环。慢波睡眠又可划分为4个阶段或称个阶段或称4期。因期。因此更具体他说，睡眠的程序是：觉醒一慢波此更具体他说，睡眠的程序是：觉醒一慢波1期一期一2期一期一3期期4期期快波睡眠，快
4、波睡眠，为第一个周期，然后再次重复为第一个周期，然后再次重复,如此循环。我们由睡眠过程的脑电图可推如此循环。我们由睡眠过程的脑电图可推断，一个人每夜一般会做断，一个人每夜一般会做46个梦，整夜共有约个梦，整夜共有约12小时的时间人是在做小时的时间人是在做梦。由于每个人正常睡眠时间都超过一个循环的时间，由此可知每个人每晚梦。由于每个人正常睡眠时间都超过一个循环的时间，由此可知每个人每晚都要做梦。有些人自称自己睡觉从不做梦，是因为他醒来后把夜里的梦忘记都要做梦。有些人自称自己睡觉从不做梦，是因为他醒来后把夜里的梦忘记了。了。第4页，此课件共28页哦睡眠分为睡眠分为快波睡眠快波睡眠和和慢波睡眠慢波睡
5、眠.做梦做梦不做梦不做梦有的镇静催眠药可使快波睡眠时间缩短有的镇静催眠药可使快波睡眠时间缩短,停停药后可导致快波睡眠时相反跳性延长药后可导致快波睡眠时相反跳性延长,产生产生多梦多梦.第5页，此课件共28页哦第一节 苯二氮卓类 药动学药动学 药理作用药理作用 作用机制作用机制 不良反应不良反应第6页，此课件共28页哦【药动学药动学】吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。率存在差异。分布：血浆蛋白结合率高分布：血浆蛋白结合率高,脑组织中浓度较高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。可蓄积于脂肪组织和肌组织中。代谢：主要在肝药酶作用下进行生
6、物转化，多代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。其半衰期更长。排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。过胎盘屏障，并随乳汁分泌。第7页，此课件共28页哦 【药理作用药理作用】1.抗焦虑抗焦虑 2.镇静和催眠镇静和催眠 3.抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫 4.中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用 第8页，此课件共28页哦抗焦虑抗焦虑苯二氮卓类在小于镇静剂量时就显著改苯二氮卓类在小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状善紧张
7、、忧虑、恐惧和激动等症状,可可能与选择性抑制边缘系统有关能与选择性抑制边缘系统有关.主要用主要用于焦虑症于焦虑症,常选用地西泮和氯氮卓常选用地西泮和氯氮卓.对持续性焦虑状态宜选用长效类药物对持续性焦虑状态宜选用长效类药物,如地西泮和氟西泮如地西泮和氟西泮.对间歇性严重焦虑对间歇性严重焦虑患者则宜选用中效类药物患者则宜选用中效类药物,如氯氮卓如氯氮卓,硝硝西泮和奥沙西泮及短效类药物如三唑仑西泮和奥沙西泮及短效类药物如三唑仑等等第9页，此课件共28页哦镇静催眠镇静催眠 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间时间.对快波睡眠影响小，反跳较轻，对慢对快波睡眠影响小，反跳较轻，
8、对慢波睡眠延长，但无明显不良后果波睡眠延长，但无明显不良后果.安全性高安全性高.第10页，此课件共28页哦【作用机制作用机制】苯二氮卓类苯二氮卓类（BZ）作用机理作用机理为为增强增强GABA能神经传递功能和能神经传递功能和突触抑制效应，还能增强突触抑制效应，还能增强GABA与与GABAA受体的结合受体的结合.第11页，此课件共28页哦BZBZ受体受体-GABA-GABAA A受体受体-CL-CL-通道是一通道是一个大分子复合体个大分子复合体.BZ.BZ类与脑内类与脑内BZBZ受体受体结合，促进了结合，促进了GABAGABA与与GABAGABAA A受体的结受体的结合合,使使CL-CL-通道开放
9、频率增加通道开放频率增加,CL-,CL-内流内流增多，细胞膜超极化，从而产生突触抑增多，细胞膜超极化，从而产生突触抑制作用制作用.第12页，此课件共28页哦第13页，此课件共28页哦抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫地西泮注射液是目前用于治疗癫痫持续状地西泮注射液是目前用于治疗癫痫持续状态的首选。态的首选。第14页，此课件共28页哦中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用对去大脑僵直有明显的肌肉松弛作用。对去大脑僵直有明显的肌肉松弛作用。若在动物的上、下丘之间横断脑干，则抑制伸若在动物的上、下丘之间横断脑干，则抑制伸肌的紧张作用减弱而易化伸肌的紧张作用加强；肌的紧张作用减弱而易化伸肌的紧张作用加强；表现
10、为动物的四肢伸直，头尾昂起，脊柱挺硬，表现为动物的四肢伸直，头尾昂起，脊柱挺硬，即角弓反张的现象，称为去大脑僵直。即角弓反张的现象，称为去大脑僵直。第15页，此课件共28页哦【不良反应不良反应】治疗量治疗量:可出现头晕嗜睡乏力等可出现头晕嗜睡乏力等 副作用副作用.过量：共济失调、语言不清、昏迷、过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等呼吸抑制等.长期用或滥用：耐受性、依赖性长期用或滥用：耐受性、依赖性.与其他中枢抑制药合用增强毒性与其他中枢抑制药合用增强毒性.第16页，此课件共28页哦第二节第二节 巴比妥类巴比妥类药动学药动学药理作用药理作用作用机制作用机制不良反应不良反应急性中毒和解救急性
11、中毒和解救第17页，此课件共28页哦【药动学药动学】巴比妥是一种弱酸性药物巴比妥是一种弱酸性药物.口服或注射均易吸收口服或注射均易吸收.受药物脂溶性和体液受药物脂溶性和体液pHpH值的影响值的影响.苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂.第18页，此课件共28页哦【药理作用药理作用】1.镇静和催眠镇静和催眠 2.抗惊厥抗惊厥 3.静脉麻醉静脉麻醉第19页，此课件共28页哦用催眠剂量的用催眠剂量的1414 1313能产生镇静作用，能产生镇静作用，可用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢可用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进和高血压患者进和高血压患者.剂量加大出现催眠作用，延长催眠时间剂量加
12、大出现催眠作用，延长催眠时间和缩短入睡时间和缩短入睡时间.主要用于失眠主要用于失眠.第20页，此课件共28页哦抗惊厥抗惊厥主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的戊巴比妥钠盐危重患者采用生效快的戊巴比妥钠盐.第21页，此课件共28页哦【作用机制作用机制】激动激动GABAA受体，受体，延长延长CL内流时间内流时间，产生，产生抑制效应。抑制效应。巴比妥类巴比妥类作用机制作用机制与苯二氮卓类有所不与苯二氮卓类有所不同。同。第22页，此课件共28页哦
13、第23页，此课件共28页哦巴比妥类通过延长CL 通道开放时间时间而增强CL内流，苯二氮卓类则通过增加CL通道开放频率频率而增强CL内流.第24页，此课件共28页哦【不良反应】催眠剂量：后遗效应、过敏反应催眠剂量：后遗效应、过敏反应.中度量：轻度抑制呼吸中枢中度量：轻度抑制呼吸中枢.久用可产生习惯性、依赖性久用可产生习惯性、依赖性 突然停药突然停药易发生易发生“反跳反跳”现象，成瘾后停药，戒现象，成瘾后停药，戒断症状明显断症状明显.较苯二氮卓类易引起依赖性较苯二氮卓类易引起依赖性等等.过量：急性中毒过量：急性中毒.第25页，此课件共28页哦【急性中毒和解救急性中毒和解救】服用服用10倍催眠剂量的
14、巴比妥类可引起中毒，倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒，1520倍出现严重中毒，表现为深度昏迷、倍出现严重中毒，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸循环衰竭循环衰竭.一旦中毒，应根据服药时间的长短不同，采一旦中毒，应根据服药时间的长短不同，采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物.应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液，促进药物自脑、血液和尿碱化血液和尿液，促进药物自脑、血液和尿液的排泄液的排泄.第26页，此课件共28页哦 第三节第三节 其他镇静催眠药其他镇
15、静催眠药 1.水合氯醛水合氯醛 chloral hydrate 2.甲丙氨酯甲丙氨酯 meprobamate 3.格鲁米特格鲁米特 methaqualone第27页，此课件共28页哦水合氯醛水合氯醛该药易从消化道吸收该药易从消化道吸收.常用常用10口服液，口服液，15min生效，持续时间生效，持续时间46h.主要在肝中还原成中枢抑制作用更强的三主要在肝中还原成中枢抑制作用更强的三氯乙醇，然后与葡萄糖醛酸缩合由肾排除氯乙醇，然后与葡萄糖醛酸缩合由肾排除.主要用于失眠及子痫、破伤风和小儿高热主要用于失眠及子痫、破伤风和小儿高热等惊厥等惊厥.对肠胃道有刺激性，消化性溃疡患者禁用对肠胃道有刺激性，消化性溃疡患者禁用.直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应.第28页，此课件共28页哦