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1、关于口服降糖药物选择第1页，讲稿共71张，创作于星期日第2页，讲稿共71张，创作于星期日口服药物的应用对象和时机（一）口服药物的应用对象和时机（一）v什麽时候应用口服降血糖药物？什麽时候应用口服降血糖药物？1 1）2 2型糖尿病患者在型糖尿病患者在饮食控制饮食控制和和运动治疗运动治疗4-64-6周周效果效果不好时使用不好时使用(约有约有20%20%可良好控制）可良好控制）2 2）初次发现的）初次发现的2 2型糖尿病如果血糖超过型糖尿病如果血糖超过11.1mmol/L11.1mmol/L。可在饮食和运动的配合下立即开始使用口服药物可在饮食和运动的配合下立即开始使用口服药物（近来也建议胰岛素治疗）
2、（近来也建议胰岛素治疗）3 3）1 1型糖尿病在饮食、运动和胰岛素治疗的情况下，型糖尿病在饮食、运动和胰岛素治疗的情况下，血糖仍控制不理想或有波动时血糖仍控制不理想或有波动时第3页，讲稿共71张，创作于星期日口服药物的应用对象和时机（二）口服药物的应用对象和时机（二）v什麽情况下不用口服药治疗？什麽情况下不用口服药治疗？1 1）1 1型糖尿病型糖尿病 （单用）（单用）2 2）2 2型糖尿病口服药物无法控制血糖时型糖尿病口服药物无法控制血糖时 3 3）2 2型糖尿病并发严重肾病、视网膜病变等型糖尿病并发严重肾病、视网膜病变等 4 4）糖尿病合并急性酮症酸中毒、高渗昏迷、严重感染）糖尿病合并急性酮
3、症酸中毒、高渗昏迷、严重感染等等 5 5）糖尿病患者中等以上手术）糖尿病患者中等以上手术 6 6）糖尿病妊娠、分娩。）糖尿病妊娠、分娩。第4页，讲稿共71张，创作于星期日口服药物种类（一）口服药物种类（一）v口服降糖药物主要有口服降糖药物主要有五个不同的类型五个不同的类型：磺脲类降糖药物磺脲类降糖药物双胍类降糖药物双胍类降糖药物餐时血糖调节剂餐时血糖调节剂-诺和龙、唐力诺和龙、唐力 a-a-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂v现在在临床上根据不同药物对血糖水平的影响，现在在临床上根据不同药物对血糖水平的影响，以及产生低血糖的危险性，这些药又可以被分为以及产生低血糖的危险性
4、，这些药又可以被分为 降糖药物降糖药物 及及 抗高血糖药物抗高血糖药物 第5页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类降糖药物的作用机制、适应证、磺脲类降糖药物的作用机制、适应证、禁忌证或不适应证禁忌证或不适应证v作用机制：作用机制：刺激体内胰岛素分泌，增加身刺激体内胰岛素分泌，增加身体内其他组织对胰岛素作用的反应体内其他组织对胰岛素作用的反应(GluT4)(GluT4)。v适应证：适应证：2 2型糖尿病用饮食和运动治疗血型糖尿病用饮食和运动治疗血糖控制不理想者。糖控制不理想者。第6页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类降糖药物的禁忌症或不适应证：磺脲类降糖药物的禁忌症或不适应证：1.11.1型糖尿病
5、；型糖尿病；2.22.2型糖尿病型糖尿病 细胞功能衰竭者；细胞功能衰竭者；3.23.2型糖尿病合并急性严重型糖尿病合并急性严重代谢紊乱（如酮症酸中毒或代谢紊乱（如酮症酸中毒或高渗性昏迷）；高渗性昏迷）；4.24.2型糖尿病病人伴应急状态者（如严重感染、急性心肌型糖尿病病人伴应急状态者（如严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间和妊娠及哺乳期；梗死、严重创伤及手术期间和妊娠及哺乳期；5.5.已有明显心、肝、脑、肾、眼部并发症者；已有明显心、肝、脑、肾、眼部并发症者；6.6.对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者。对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者。第7页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的磺脲
6、类药物的种类种类v第一代第一代甲磺丁脲（甲磺丁脲（D860D860）、氯磺丙脲。因其作用时）、氯磺丙脲。因其作用时间长，副作用大、目前已很少选用。间长，副作用大、目前已很少选用。v第二代第二代格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列波脲（克瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列波脲（克糖利）、格列喹酮（糖适平）糖利）、格列喹酮（糖适平）v第三代第三代格列美脲（迪北、亚莫利）格列美脲（迪北、亚莫利）第8页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类降糖药物的主要特点及应用磺脲类降糖药物的主要特点及应用名名称称片片 剂剂 量量（mg）剂剂 量
7、量 范范 围围（mg）服药次数服药次数每天每天作用时间作用时间（h）肾脏排泄肾脏排泄（%）第一代第一代D860500500-30002-36-12100%氯磺丙脲氯磺丙脲250100-500160第二代第二代优降糖优降糖2.5-51.25-201-216-2450美吡达美吡达52.5-301-212-2489达美康达美康8040-2401-212-2480格列喹酮格列喹酮3030-1801-25第三代第三代格列美脲格列美脲11-8110-2060第9页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物作用强弱比较磺脲类药物作用强弱比较v常见的磺脲类降糖药物的强弱比较依次为常见的磺脲类降糖药物的强弱比较依次
8、为 亚莫利：格列美脲亚莫利：格列美脲 优降糖：格列苯脲优降糖：格列苯脲 美吡达：格列吡嗪，迪沙片等美吡达：格列吡嗪，迪沙片等 达美康：格列齐特达美康：格列齐特 糖适平：格列喹酮糖适平：格列喹酮 D860D860：第10页，讲稿共71张，创作于星期日磺酰脲类的选择：磺酰脲类的选择：要考虑药物的作用强度、作用时间长短、要考虑药物的作用强度、作用时间长短、代谢及排泄途径、不良反应、病人年龄、代谢及排泄途径、不良反应、病人年龄、活动强度等。活动强度等。长效：长效：优降糖（作用最强）、氯磺丙脲优降糖（作用最强）、氯磺丙脲（已不用）、瑞易宁、格列美脲。（已不用）、瑞易宁、格列美脲。中效：中效：达美康、克糖
9、利、糖适平（对肾达美康、克糖利、糖适平（对肾脏影响较轻）。脏影响较轻）。短效：短效：D860D860、美吡达、美吡达第11页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的降糖特点磺脲类药物的降糖特点v适合比较消瘦的适合比较消瘦的2 2型糖尿病患者。型糖尿病患者。v降糖作用相对较强，容易发生低血糖。降糖作用相对较强，容易发生低血糖。v可以发生失效。可以发生失效。v可以出现过敏现象。可以出现过敏现象。第12页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的失效磺脲类药物的失效v原发性失效：初次使用就没效。原发性失效：初次使用就没效。v继发性失效：起初有效，后来渐渐没效。继发性失效：起初有效，后来渐渐没效。v失效
10、后怎麽办？失效后怎麽办？联用其他药。联用其他药。换更强的磺脲药。换更强的磺脲药。胰岛素治疗！胰岛素治疗！第13页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的临床应用（一）磺脲类药物的临床应用（一）v目前临床上应用的绝大多数是目前临床上应用的绝大多数是第二代磺脲类药物第二代磺脲类药物，其，其特点特点为为：1）降糖强度是第一代磺脲类的数十倍乃至数降糖强度是第一代磺脲类的数十倍乃至数百倍，因而剂量减少。百倍，因而剂量减少。2）毒副作用明显降低。）毒副作用明显降低。3）作）作用时间均为中长效，每天用药用时间均为中长效，每天用药1-2次。次。4）较少受其他药）较少受其他药物影响而引起低血糖。物影响而引起低血
11、糖。5）失效率低于第一代。）失效率低于第一代。6）具有）具有降血糖以外的作用：调节血脂、减少血小板的粘附与聚集、降低血降血糖以外的作用：调节血脂、减少血小板的粘附与聚集、降低血液粘稠度、逆转糖尿病病人血管基底膜的增厚等。液粘稠度、逆转糖尿病病人血管基底膜的增厚等。第14页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的临床应用（二）磺脲类药物的临床应用（二）v从理论上说各种药物的降糖机制基本一致，虽存在作用强度的差别从理论上说各种药物的降糖机制基本一致，虽存在作用强度的差别（格列美脲最强格列美脲最强），但作用强的片剂量较小，作用弱的片剂），但作用强的片剂量较小，作用弱的片剂量较大，因而相同片数的各种磺
12、脲类药物临床效能大致相量较大，因而相同片数的各种磺脲类药物临床效能大致相同，各种磺脲类药物最大剂量时降糖作用也大致一样。建同，各种磺脲类药物最大剂量时降糖作用也大致一样。建议议从小剂量开始，早从小剂量开始，早餐前半小时餐前半小时一次服用，根据血糖逐渐增一次服用，根据血糖逐渐增加剂量，剂量大时改为早、晚餐前两次服药，直到血糖达到加剂量，剂量大时改为早、晚餐前两次服药，直到血糖达到良好控制。良好控制。第15页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的磺脲类药物的临床应用（三）临床应用（三）v虽然一般参考书均列出了各种磺脲类药物每天的剂虽然一般参考书均列出了各种磺脲类药物每天的剂量范围，但一般量范围，
13、但一般每天剂量用到每天剂量用到4 4片片，若血糖控制仍，若血糖控制仍不理想则宜不理想则宜加用其他口服降血糖药及加用其他口服降血糖药及/或胰岛素或胰岛素，进一步增加磺脲类药物的剂量往往降糖作用不一定进一步增加磺脲类药物的剂量往往降糖作用不一定增加，反而容易出现增加，反而容易出现继发失效。继发失效。第16页，讲稿共71张，创作于星期日磺脲类药物的临床应用（四）磺脲类药物的临床应用（四）v各种第二代磺脲类药物大同小异。一般来说，格列本脲作各种第二代磺脲类药物大同小异。一般来说，格列本脲作用强、价廉，但容易引起低血糖，用强、价廉，但容易引起低血糖，老年人及肝肾心脑功能不老年人及肝肾心脑功能不好者慎用好
14、者慎用；格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮作用；格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮作用温和，温和，较适用于老年人较适用于老年人；轻度肾功能减退（肌酐清除率；轻度肾功能减退（肌酐清除率 60ml/min60ml/min）几种药物均仍可使用，）几种药物均仍可使用，中度肾功能减退（中度肾功能减退（肌酐肌酐清除率清除率30-60ml/min30-60ml/min）宜选用格列喹酮，重度肾功能减退）宜选用格列喹酮，重度肾功能减退（肌酐清除率肌酐清除率 30ml/min30ml/min）格列喹酮也不宜选用。）格列喹酮也不宜选用。第17页，讲稿共71张，创作于星期日其他药物对磺脲类药物作用的影响其他药
15、物对磺脲类药物作用的影响v增强磺脲类药物降糖作用的药物：增强磺脲类药物降糖作用的药物：水杨酸制剂、水杨酸制剂、消炎痛、磺胺类、青霉素、氯霉素、酒精、雷尼替消炎痛、磺胺类、青霉素、氯霉素、酒精、雷尼替丁、西米替丁、抗凝药物、丙磺舒、别嘌呤醇、安丁、西米替丁、抗凝药物、丙磺舒、别嘌呤醇、安妥明、妥明、受体阻滞剂、利血平、呱已啶、可乐宁等。受体阻滞剂、利血平、呱已啶、可乐宁等。v降低磺脲类降血糖作用的药物：降低磺脲类降血糖作用的药物：苯巴比妥、利福苯巴比妥、利福平、噻嗪类利尿剂、呋塞咪、糖皮质激素等平、噻嗪类利尿剂、呋塞咪、糖皮质激素等第18页，讲稿共71张，创作于星期日双胍类药物作用机理双胍类药物
16、作用机理v(1)(1)抑制肠吸收葡萄糖。抑制肠吸收葡萄糖。口服降糖灵后可改善口服口服降糖灵后可改善口服葡萄糖耐量，但对静脉葡萄糖耐量试验无影响，葡萄糖耐量，但对静脉葡萄糖耐量试验无影响，且口服后血浆胰岛素浓度不高，故非刺激胰岛素且口服后血浆胰岛素浓度不高，故非刺激胰岛素释放所致，可能是抑制肠对葡萄糖的吸收。释放所致，可能是抑制肠对葡萄糖的吸收。v2)2)增加周围组织利用葡萄糖。增加周围组织利用葡萄糖。双胍类降糖药可增双胍类降糖药可增高肌细胞膜对葡萄糖的通透性，加强胰岛素与受高肌细胞膜对葡萄糖的通透性，加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用。增加周围组织对胰岛体结合后进入细胞的作用。增加周围组织对
17、胰岛素的敏感性。素的敏感性。v(3)(3)抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。v(4)(4)对肥胖患者有一定的减肥作用。对肥胖患者有一定的减肥作用。第19页，讲稿共71张，创作于星期日双胍类药物作用特点双胍类药物作用特点v降糖作用相对缓和。降糖作用相对缓和。v低血糖发生少。低血糖发生少。v胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。v乳酸酸中毒。（一种严重的药物急性并发症，需医乳酸酸中毒。（一种严重的药物急性并发症，需医院紧急抢救，直接威胁生命。）院紧急抢救，直接威胁生命。）第20页，讲稿共71张，创作于星期日双胍类药物种类双胍类
18、药物种类v苯乙双胍苯乙双胍降糖灵，价格便宜；容易产生严重的乳酸酸中毒；降糖灵，价格便宜；容易产生严重的乳酸酸中毒；国外已经彻底禁用；国内因其价格便宜仍在使用；对肝、肾功国外已经彻底禁用；国内因其价格便宜仍在使用；对肝、肾功能不好者年老体衰者应禁用；能不好者年老体衰者应禁用；25mg/25mg/片，每日最大剂量片，每日最大剂量3 3片片v二甲双胍二甲双胍降糖片，进口药物有美迪康和迪化糖锭，格华降糖片，进口药物有美迪康和迪化糖锭，格华止。降糖片止。降糖片0.25g/0.25g/片，最大剂量片，最大剂量6 6片片/日。美迪康日。美迪康0.5g/0.5g/片，最片，最大剂量大剂量3 3片片/日。日。迪
19、化糖锭迪化糖锭0.5/0.5/片，最大剂量片，最大剂量3 3片片/日。有一定日。有一定胃肠反应，多数患者胃肠反应，多数患者1-21-2周后反应消失。乳酸酸中毒的发生周后反应消失。乳酸酸中毒的发生少，比较安全。价格较高。少，比较安全。价格较高。v服用方法：进餐中间服用或餐后立即服用。服用方法：进餐中间服用或餐后立即服用。第21页，讲稿共71张，创作于星期日双胍类药物的适应证双胍类药物的适应证v(1)2(1)2型糖尿病患者，特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及型糖尿病患者，特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者。运动治疗控制的高血糖患者。v(2)(2)已用磺脲类药物或已经运动治疗失效
20、者。已用磺脲类药物或已经运动治疗失效者。v(3)(3)对对1 1型糖尿病者波动较大，可试用双胍类而减少胰岛素剂型糖尿病者波动较大，可试用双胍类而减少胰岛素剂量，减少血糖波动性。量，减少血糖波动性。v(4)(4)对采用较小剂量胰岛素对采用较小剂量胰岛素(每日每日20U20U以下以下)治疗的病人，需采治疗的病人，需采用口服药治疗，而对磺脲类有过敏反应或失效时可试用。用口服药治疗，而对磺脲类有过敏反应或失效时可试用。v(5)(5)对胰岛素抗药性病人，用双胍类可减少剂量或防止高血糖对胰岛素抗药性病人，用双胍类可减少剂量或防止高血糖及酮症。及酮症。v(6)(6)对对2 2型糖尿病肥胖者可与磺脲类降糖药联
21、合应用，以减轻体重；型糖尿病肥胖者可与磺脲类降糖药联合应用，以减轻体重；治疗治疗IGTIGT第22页，讲稿共71张，创作于星期日双胍类降糖药物的双胍类降糖药物的禁忌证或不适应证禁忌证或不适应证v1 1型糖尿病不宜单独使用本药；型糖尿病不宜单独使用本药；v如肝、肾、心、肺功能减退及高热患者禁忌，如肝、肾、心、肺功能减退及高热患者禁忌，v慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者不宜使用本慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦者不宜使用本药。药。v2 2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重感染、型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重感染、外伤、大手术和妊娠等；外伤、大手术和妊娠等；v对药物过敏或有严重不良反应者以及活动性
22、溃疡病对药物过敏或有严重不良反应者以及活动性溃疡病者。者。第23页，讲稿共71张，创作于星期日-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、禁忌证或不适应证禁忌证或不适应证v作用机制：作用机制：抑制抑制小肠粘膜的小肠粘膜的-葡萄糖苷酶，从而葡萄糖苷酶，从而抑制抑制小肠淀粉、糊精和双糖（如蔗糖）的吸收，小肠淀粉、糊精和双糖（如蔗糖）的吸收，推推迟迟碳水化合物碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。的吸收，降低餐后血糖。v禁忌证或不适应证：禁忌证或不适应证：1 1）不能单独应用治疗）不能单独应用治疗1 1型糖尿型糖尿病和重型病和重型2 2型糖尿病；型糖尿病；2 2）慢性腹泻、慢性胰腺炎、）慢性
23、腹泻、慢性胰腺炎、消化性溃疡、严重胃肠功能紊乱者、；消化性溃疡、严重胃肠功能紊乱者、；3 3）妊娠和哺）妊娠和哺乳期妇女慎用、儿童青少年禁用；乳期妇女慎用、儿童青少年禁用；4 4）糖尿病酮症）糖尿病酮症酸中毒。酸中毒。第24页，讲稿共71张，创作于星期日-葡萄糖苷酶抑制剂的适应证葡萄糖苷酶抑制剂的适应证v适应证：适应证：1 1）2 2型糖尿病：型糖尿病：单独应用单独应用治疗轻型、空腹治疗轻型、空腹血糖正常、餐后血糖增高的病人；血糖正常、餐后血糖增高的病人；与其他药物联合与其他药物联合应用应用治疗较重型或磺脲类、双胍类药物继发失效的治疗较重型或磺脲类、双胍类药物继发失效的病人。病人。2 2）1
24、1型糖尿病：型糖尿病：与胰岛素联合应用与胰岛素联合应用可改善血可改善血糖控制，并可减少低血糖症（特别是夜间低血糖糖控制，并可减少低血糖症（特别是夜间低血糖症）的发生。症）的发生。3 3）治疗治疗IGTIGT：预防其向糖尿病发展；预防其向糖尿病发展；4 4）反应性低血糖症：反应性低血糖症：如胃排空过快、如胃排空过快、IGTIGT或功能性或功能性低血糖症等。低血糖症等。第25页，讲稿共71张，创作于星期日-葡萄糖苷酶抑制剂的种类葡萄糖苷酶抑制剂的种类v目前在临床上应用的有目前在临床上应用的有阿卡波糖阿卡波糖（拜糖苹，卡博平，（拜糖苹，卡博平，是一种假性四糖，不影响磺脲类药物、洋地黄、血是一种假性四
25、糖，不影响磺脲类药物、洋地黄、血管紧张素转换酶抑制剂等药物的吸收，胆酸树脂、管紧张素转换酶抑制剂等药物的吸收，胆酸树脂、抗酸药、粘膜吸附剂和消化酶制剂可降低其作用）抗酸药、粘膜吸附剂和消化酶制剂可降低其作用）、伏格利波糖伏格利波糖（倍欣，是一种选择性双糖水解酶抑制剂）（倍欣，是一种选择性双糖水解酶抑制剂）和和米格列醇米格列醇。第26页，讲稿共71张，创作于星期日-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用v阿卡波糖：阿卡波糖：每片每片50mg50mg，每天，每天3 3次，每次次，每次1-21-2片。片。v伏格列波糖：伏格列波糖：每片每片0.2mg0.2mg，每天，每天3 3次，每次次
26、，每次1 1片。片。v米格列醇：米格列醇：每片每片50mg50mg，每天，每天3 3次，每次次，每次1-21-2片。片。v本类药物主要作用部位在小肠，均本类药物主要作用部位在小肠，均应在开始进餐时应在开始进餐时服用（吃第一口饭的同时，嚼碎药物咽下）服用（吃第一口饭的同时，嚼碎药物咽下）；从小；从小剂量开始，观察血糖控制及胃肠反应逐渐增加剂量；剂量开始，观察血糖控制及胃肠反应逐渐增加剂量；膳食中碳水化合物含量超过膳食中碳水化合物含量超过50%50%时药物疗效较好。时药物疗效较好。第27页，讲稿共71张，创作于星期日非磺酰脲类胰岛素促分泌剂非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的作用机制及特点的作用机制及特点v
27、主要作用部位在主要作用部位在胰腺胰腺；v快进快出快进快出，刺激胰腺分泌更多的胰岛素，有效降低，刺激胰腺分泌更多的胰岛素，有效降低血糖水平，血糖水平，模拟生理性胰岛素分泌模拟生理性胰岛素分泌；v进餐服药，不进餐不服药进餐服药，不进餐不服药，提供糖尿病患者灵活，提供糖尿病患者灵活方便的服药方式。方便的服药方式。第28页，讲稿共71张，创作于星期日非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的种类非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的种类氯茴苯酸类：瑞格列奈（诺和龙、孚来迪），氯茴苯酸类：瑞格列奈（诺和龙、孚来迪），餐前餐前1010分钟内服用。剂量范围是分钟内服用。剂量范围是0.5-16mg/0.5-16mg/日。日。苯丙氨酸衍生
28、物：那格列奈（唐力），餐前苯丙氨酸衍生物：那格列奈（唐力），餐前5-5-1010分钟内服用。分钟内服用。第29页，讲稿共71张，创作于星期日非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的适应证、非磺酰脲类胰岛素促分泌剂的适应证、禁忌证或不适应证禁忌证或不适应证适应证：适应证：2 2型糖尿病经过饮食、运动不能满意控型糖尿病经过饮食、运动不能满意控制者制者禁忌证或不适应证：禁忌证或不适应证：1 1）已知对瑞格列奈或那格列）已知对瑞格列奈或那格列奈中的任何赋型剂过敏的患者；奈中的任何赋型剂过敏的患者；2 2）1 1型糖尿病；型糖尿病；3 3）糖尿病酮症酸中毒；）糖尿病酮症酸中毒；4 4）妊娠或哺乳妇女；）妊娠或哺乳妇女
29、；5 5）1212岁以下的儿童；岁以下的儿童；6 6）严重肾功能或肝功能不全的）严重肾功能或肝功能不全的患者等。患者等。第30页，讲稿共71张，创作于星期日胰岛素增敏剂的种类、作用机制（一）胰岛素增敏剂的种类、作用机制（一）v种类：种类：有环格列酮、吡格列酮（瑞酮、有环格列酮、吡格列酮（瑞酮、艾丁、卡司平）、恩格列酮、曲格列酮、艾丁、卡司平）、恩格列酮、曲格列酮、罗格列酮（文迪雅）等，现临床上主要罗格列酮（文迪雅）等，现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。有罗格列酮、吡格列酮。v作用机制：作用机制：改善胰岛素抵抗，发挥降糖、降脂的作用。改善胰岛素抵抗，发挥降糖、降脂的作用。第31页，讲稿共71张，
30、创作于星期日胰岛素增敏剂的种类、作用机制（二）胰岛素增敏剂的种类、作用机制（二）在在2 2型糖尿病和肥胖患者，它们能促进胰岛素刺激的葡型糖尿病和肥胖患者，它们能促进胰岛素刺激的葡萄糖利用。没有胰岛素存在时，它们不具有降血糖的萄糖利用。没有胰岛素存在时，它们不具有降血糖的作用，在非糖尿病人中不会引起低血糖。它们与胰岛作用，在非糖尿病人中不会引起低血糖。它们与胰岛素和或双胍类合用时，能进一步改善素和或双胍类合用时，能进一步改善2 2型糖尿病病人地型糖尿病病人地血糖控制。噻唑烷二酮类药物能使糖耐量异常者恢复正血糖控制。噻唑烷二酮类药物能使糖耐量异常者恢复正常，因此，它们可能具有延缓糖尿病发展的作用。
31、常，因此，它们可能具有延缓糖尿病发展的作用。还有抗氧化作用及抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增殖，还有抗氧化作用及抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增殖，有益于防治动脉粥样硬化和大血管病变。有益于防治动脉粥样硬化和大血管病变。第32页，讲稿共71张，创作于星期日第33页，讲稿共71张，创作于星期日第34页，讲稿共71张，创作于星期日胰岛素增敏剂作用胰岛素增敏剂作用“一石多鸟一石多鸟”胰岛素抵抗胰岛素抵抗是既是是既是2 2型糖尿病的根本病因，又是心、型糖尿病的根本病因，又是心、脑血管疾病的共同根源。胰岛素增敏剂既可通过改善脑血管疾病的共同根源。胰岛素增敏剂既可通过改善血糖控制减少微血管病变，还可通过改善胰
32、岛素抵抗血糖控制减少微血管病变，还可通过改善胰岛素抵抗而减少心、脑大血管病变，达到而减少心、脑大血管病变，达到“一石多鸟一石多鸟”的效果。的效果。第35页，讲稿共71张，创作于星期日胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂的适应证的适应证v2 2型糖尿病：型糖尿病：单独或与其他口服降糖药联合应用对肥单独或与其他口服降糖药联合应用对肥胖病人和严重胰岛素抵抗的病人效果较好；对体内胖病人和严重胰岛素抵抗的病人效果较好；对体内胰岛素分泌量极少的病人往往原发治疗无效，大约胰岛素分泌量极少的病人往往原发治疗无效，大约占占20%-30%20%-30%。v与胰岛素联合应用可减少与胰岛素联合应用可减少1 1型糖尿病和需用胰岛素
33、型糖尿病和需用胰岛素的的2 2型糖尿病患者型糖尿病患者的胰岛素剂量。的胰岛素剂量。v治疗治疗IGTIGT，预防其向糖尿病进展。，预防其向糖尿病进展。v非糖尿病胰岛素抵抗状态非糖尿病胰岛素抵抗状态，如肥胖、高血压、多囊，如肥胖、高血压、多囊卵巢综合征等。卵巢综合征等。第36页，讲稿共71张，创作于星期日胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂的禁忌证或不适应证的禁忌证或不适应证v不能单独应用治疗不能单独应用治疗1 1型糖尿病；型糖尿病；v在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用；血清谷丙转氨在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用；血清谷丙转氨酶水平升高者（高出正常水平上限的酶水平升高者（高出正常水平上限的2.52
34、.5倍，应停药）；倍，应停药）；v对本品及其辅助成分过敏者禁用。对本品及其辅助成分过敏者禁用。v不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗；不能用于糖尿病酮症酸中毒的治疗；v心功能不全者慎用；心功能不全者慎用；v妊妇、哺乳妇女、妊妇、哺乳妇女、1818岁以下病人；岁以下病人；第37页，讲稿共71张，创作于星期日胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂的临床应用的临床应用v罗格列酮（文迪雅）：每片罗格列酮（文迪雅）：每片4mg4mg，每天一次，如治，每天一次，如治疗需要，每天剂量可增至疗需要，每天剂量可增至8mg8mg。空腹或进餐时（餐前。空腹或进餐时（餐前餐后）均可服用。餐后）均可服用。v吡格列酮（瑞酮、艾丁、卡司平）：
35、每片吡格列酮（瑞酮、艾丁、卡司平）：每片15mg15mg，每天，每天15-30mg15-30mg（不宜超过（不宜超过45mg45mg），一日一次即可发挥最），一日一次即可发挥最佳疗效，且与进食无关。佳疗效，且与进食无关。第38页，讲稿共71张，创作于星期日第39页，讲稿共71张，创作于星期日口服药物的联用口服药物的联用磺脲类磺脲类+双胍类双胍类 磺脲类磺脲类+胰岛素胰岛素磺脲类磺脲类+-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂磺脲类磺脲类+双胍类双胍类+-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂磺脲类磺脲类+胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂双胍类双胍类+-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂双胍类双胍类+胰岛素增敏剂（肾
36、损时例外）胰岛素增敏剂（肾损时例外）双胍类双胍类+非磺酰脲类胰岛素促分泌剂非磺酰脲类胰岛素促分泌剂双胍类双胍类+胰岛素胰岛素非磺酰脲类胰岛素促分泌剂非磺酰脲类胰岛素促分泌剂+-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂+胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂+胰岛素胰岛素胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂+胰岛素胰岛素第40页，讲稿共71张，创作于星期日2型糖尿病患者应根据体型选择药物 v对于超重和肥胖的对于超重和肥胖的2 2型糖尿病患者来说，应首先考虑选用双胍型糖尿病患者来说，应首先考虑选用双胍类药物，如二甲双胍（格华止）。在英国进行的一项长达类药物，如二甲
37、双胍（格华止）。在英国进行的一项长达3030余年余年的大型临床研究支持。的大型临床研究支持。v对于体型正常的患者来说，控制体重同样重要。二甲双胍对于体型正常的患者来说，控制体重同样重要。二甲双胍（格华止）较其它降糖药在这方面的作用更为突出。因此，（格华止）较其它降糖药在这方面的作用更为突出。因此，对于正常体重的糖尿病患者来说，二甲双胍（格华止）也对于正常体重的糖尿病患者来说，二甲双胍（格华止）也不失为一种好的选择。不失为一种好的选择。v由于磺脲类药物和胰岛素能促进血糖的转化吸收，有一定的增由于磺脲类药物和胰岛素能促进血糖的转化吸收，有一定的增加体重的功效，因此体型偏瘦的患者可选用磺脲类药物或其
38、它加体重的功效，因此体型偏瘦的患者可选用磺脲类药物或其它降糖药合用胰岛素进行治疗。降糖药合用胰岛素进行治疗。第41页，讲稿共71张，创作于星期日正确使用药物，防止低血糖的发生 v磺脲类是胰岛素刺激剂，故有低血糖反应；一般地说，磺脲类是胰岛素刺激剂，故有低血糖反应；一般地说，短中效磺脲类（短中效磺脲类（D860D860）较少并发低血糖，即使发作，病情）较少并发低血糖，即使发作，病情也较轻，持续时间也较短；长效磺脲类如格列本脲（优降也较轻，持续时间也较短；长效磺脲类如格列本脲（优降糖）、氯磺丙脲较易并发低血糖，所以各磺脲类药物均应糖）、氯磺丙脲较易并发低血糖，所以各磺脲类药物均应从小剂量开始治疗，
39、逐步增加剂量。不要同时使用两种磺从小剂量开始治疗，逐步增加剂量。不要同时使用两种磺脲类药物，因为这不仅不会提高疗效，反而会使药物在体脲类药物，因为这不仅不会提高疗效，反而会使药物在体内蓄积，引起低血糖。磺脲类（达美康、瑞易宁等）与二内蓄积，引起低血糖。磺脲类（达美康、瑞易宁等）与二甲双胍（格华止）或阿卡波糖（拜唐苹）联合应用时，要甲双胍（格华止）或阿卡波糖（拜唐苹）联合应用时，要及时降低剂量，以防出现低血糖。肝、肾功能不全的糖尿及时降低剂量，以防出现低血糖。肝、肾功能不全的糖尿病患者易并发低血糖，可考虑使用格列本脲、糖适平，但病患者易并发低血糖，可考虑使用格列本脲、糖适平，但同时应用其他药物时
40、，如水杨酸类、普萘洛尔（心得安）、同时应用其他药物时，如水杨酸类、普萘洛尔（心得安）、磺胺类、保泰松等，能增加格列本脲（优降糖、消渴丸）磺胺类、保泰松等，能增加格列本脲（优降糖、消渴丸）的作用。的作用。v双胍类（格华止）及葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹）单独应双胍类（格华止）及葡萄糖苷酶抑制剂（拜唐苹）单独应用一般不会引起低血糖。用一般不会引起低血糖。第42页，讲稿共71张，创作于星期日根据空腹血糖的测定结果来选择药物（一）v根据空腹血糖的测定结果来选择降糖药是一种简便易行的方法。根据空腹血糖的测定结果来选择降糖药是一种简便易行的方法。v若空腹血糖小于若空腹血糖小于7.8mmol/L，首先选用不致低
41、血糖的药物：，首先选用不致低血糖的药物：二甲双胍（格华止）、阿卡波糖（拜唐苹）。如果您以餐二甲双胍（格华止）、阿卡波糖（拜唐苹）。如果您以餐后高血糖为主，更适合服用阿卡波糖（拜唐苹）。在治疗后高血糖为主，更适合服用阿卡波糖（拜唐苹）。在治疗之初，可采用中等剂量：二甲双胍（格华止）每次之初，可采用中等剂量：二甲双胍（格华止）每次250500mg一日一日3次，或阿卡波糖（拜唐苹）每次次，或阿卡波糖（拜唐苹）每次50mg一日一日3次。次。第43页，讲稿共71张，创作于星期日根据空腹血糖的测定结果来选择药物（二）根据空腹血糖的测定结果来选择药物（二）v若空腹血糖在若空腹血糖在7.87.811.1mmo
42、l/L11.1mmol/L之间，如果体型正常或消之间，如果体型正常或消瘦，您可选用小剂量的磺脲类降糖药，如格列吡嗪（瑞易瘦，您可选用小剂量的磺脲类降糖药，如格列吡嗪（瑞易宁）控释片宁）控释片5mg5mg或格列美脲或格列美脲0.50.52mg2mg每日每日1 1次，或格列齐特（达次，或格列齐特（达美康）每次美康）每次40mg40mg或美吡达每次或美吡达每次2.5mg2.5mg或优降糖每次或优降糖每次1.25mg1.25mg，每日每日2 2次；如果您严重肥胖，适宜选用二甲双胍（格华止），每次；如果您严重肥胖，适宜选用二甲双胍（格华止），每天天150015002500mg2500mg，分三次服用。，
43、分三次服用。第44页，讲稿共71张，创作于星期日根据空腹血糖的测定结果来选择药物（三）根据空腹血糖的测定结果来选择药物（三）若您的空腹血糖超过若您的空腹血糖超过11.1mmol/L11.1mmol/L，选择药物同上面一样，但，选择药物同上面一样，但剂量需要加大：格列吡嗪（瑞易宁）控释片每日剂量需要加大：格列吡嗪（瑞易宁）控释片每日5 510mg10mg、或、或格列美脲每日格列美脲每日4mg4mg、或格列齐特（达美康）每日、或格列齐特（达美康）每日160mg160mg或优降糖每或优降糖每日日5mg5mg、或二甲双胍（格华止）每天、或二甲双胍（格华止）每天150015002500mg2500mg。
44、在选用磺脲类降糖药物时，要警惕发生低血糖反应。在选用磺脲类降糖药物时，要警惕发生低血糖反应。如果血糖更高，则应该首选注射胰岛素。如果血糖更高，则应该首选注射胰岛素。第45页，讲稿共71张，创作于星期日糖尿病人不宜用哪些药糖尿病人不宜用哪些药（一）（一）v除掌握适应症外，联合用药也不能掉以轻心，否则会降效、除掌握适应症外，联合用药也不能掉以轻心，否则会降效、失效，甚至使病情加剧恶化。某些药物本身具有升高血糖失效，甚至使病情加剧恶化。某些药物本身具有升高血糖的作用，例如泼尼松、去炎松和醋酸可的松，氢化可的松的作用，例如泼尼松、去炎松和醋酸可的松，氢化可的松及地塞米松、培他米松等，均能增加肝糖元，促
45、使血糖升及地塞米松、培他米松等，均能增加肝糖元，促使血糖升高。如果将它们与降糖药合用，即可产生对抗作用，使疗高。如果将它们与降糖药合用，即可产生对抗作用，使疗效降低。又如速尿、利尿酸、氯噻酮、双氢氯噻嗪等，能效降低。又如速尿、利尿酸、氯噻酮、双氢氯噻嗪等，能抑制胰岛素的分泌，使血糖升高，甚至发生昏迷。再如氯抑制胰岛素的分泌，使血糖升高，甚至发生昏迷。再如氯丙酸、非那根、泰尔登、奋乃静、三氟拉嗪，以及甲碘安、丙酸、非那根、泰尔登、奋乃静、三氟拉嗪，以及甲碘安、促甲状腺激素等，也有类似情况，故不宜合用促甲状腺激素等，也有类似情况，故不宜合用第46页，讲稿共71张，创作于星期日糖尿病人不宜用哪些药糖
46、尿病人不宜用哪些药（二）（二）v本育龄妇女应用雌激素、黄体酮口服避孕药，对降糖药也有降效作用，本育龄妇女应用雌激素、黄体酮口服避孕药，对降糖药也有降效作用，需改用其它避孕药。需改用其它避孕药。另有一些药物与口服降糖药或胰岛素合用，能另有一些药物与口服降糖药或胰岛素合用，能相互干扰，影响疗效，甚至产生毒性反应。相互干扰，影响疗效，甚至产生毒性反应。v糖尿病人患肺结核时，若将甲糖宁（糖尿病人患肺结核时，若将甲糖宁（D860D860）与异烟肼、利福平合用，后者）与异烟肼、利福平合用，后者会促使肝脏分泌较多药酶，加速甲糖宁的代谢与排泄，使糖尿病恶化，会促使肝脏分泌较多药酶，加速甲糖宁的代谢与排泄，使糖
47、尿病恶化，可导致昏迷，故需改用链霉素、氮硫脲，对氨基水杨酸钠治疗结核病。可导致昏迷，故需改用链霉素、氮硫脲，对氨基水杨酸钠治疗结核病。v糖尿病人因肠道感染使用氯霉素，后者能抑制肝内药酶的活性，使口糖尿病人因肠道感染使用氯霉素，后者能抑制肝内药酶的活性，使口服降糖药代谢减慢，易引起低血糖服降糖药代谢减慢，易引起低血糖v四环素、土霉素、庆大霉素，卡那霉素等与降糖灵合用，可产生大量乳酸，四环素、土霉素、庆大霉素，卡那霉素等与降糖灵合用，可产生大量乳酸，酿成酸中毒，甚至有生命危险，故需改用其他抗菌药物治疗。酿成酸中毒，甚至有生命危险，故需改用其他抗菌药物治疗。第47页，讲稿共71张，创作于星期日糖尿病
48、人不宜用哪些药糖尿病人不宜用哪些药（三）（三）v本糖尿病人患风湿热时，若将阿司匹林与优降糖、甲糖宁、氯磺丙脲等本糖尿病人患风湿热时，若将阿司匹林与优降糖、甲糖宁、氯磺丙脲等联用，阿斯匹林既能置换口服降糖药，使血药浓度增大，又能减慢降糖联用，阿斯匹林既能置换口服降糖药，使血药浓度增大，又能减慢降糖药的代谢与排泄，再则阿司匹林本身也有降糖作用，以致发生低血糖昏药的代谢与排泄，再则阿司匹林本身也有降糖作用，以致发生低血糖昏迷，故宜改用萘普生治疗风湿病迷，故宜改用萘普生治疗风湿病。v糖尿病人患血栓性静脉炎时，若将甲糖宁与双香豆素同服，甲糖宁可置糖尿病人患血栓性静脉炎时，若将甲糖宁与双香豆素同服，甲糖宁
49、可置换后者，使其浓度增大，引起出血；而双香豆素又能抑制甲糖宁的代谢换后者，使其浓度增大，引起出血；而双香豆素又能抑制甲糖宁的代谢与排泄，使其半衰期由原来的与排泄，使其半衰期由原来的5 5小时延长到小时延长到1818小时，易发生低血糖。优降糖、小时，易发生低血糖。优降糖、氯磺丙脲与双香豆素联用也有类似情况，故不宜合用。氯磺丙脲与双香豆素联用也有类似情况，故不宜合用。v糖尿病兼支气管炎的病人，若将甲糖宁与磺胺药新诺明合并应用，会使血中糖尿病兼支气管炎的病人，若将甲糖宁与磺胺药新诺明合并应用，会使血中降糖药浓度增加，可出现低血糖，故二药应间隔使用降糖药浓度增加，可出现低血糖，故二药应间隔使用第48页
50、，讲稿共71张，创作于星期日糖尿病病人用药期间不宜饮酒糖尿病病人用药期间不宜饮酒v糖尿病人在用药期间，饮酒极为有害，酗酒会抑制肝内药酶的糖尿病人在用药期间，饮酒极为有害，酗酒会抑制肝内药酶的活性，使胰岛素与口服降糖药引起严重的低血糠，甚至死亡；活性，使胰岛素与口服降糖药引起严重的低血糠，甚至死亡；少量多次饮酒却能促使药酶分泌，使降糖药加速代谢，降低疗少量多次饮酒却能促使药酶分泌，使降糖药加速代谢，降低疗效。同时酒精的中间代谢产物如乙醛的氧化受到降糖药的影响，效。同时酒精的中间代谢产物如乙醛的氧化受到降糖药的影响，能使血液中乙醛浓度增高，产生毒性反应，如搏动性头痛、恶能使血液中乙醛浓度增高，产生