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1、药物对机体的作用药效学第1页，此课件共22页哦第一节第一节 药物的基本作用和效应药物的基本作用和效应 1 1、药物作用与药理效应药物作用与药理效应 （1 1）药物作用药物作用(Drug action)：指药物与机体细胞间的原指药物与机体细胞间的原发作用。发作用。（2）药药理理效效应应(Pharmacological effect）：药药物物与与机机体体作作用用所所引引起起的的机机体体机机能能或或形形态态的的改改变变。是是机机体体反反应应的表现。的表现。第2页，此课件共22页哦药理效应：药理效应：兴兴 奋奋(excitation,stimulation)、亢亢 进进(augmentation):
2、原有功能水平的提高。原有功能水平的提高。抑制抑制(inhibition)、麻痹、麻痹(paralysis)：原有：原有功能水平的降低。功能水平的降低。第3页，此课件共22页哦2、药物作用的方式：药物可通过不同的方式对机体产生作用：（1）局部作用和全身作用）局部作用和全身作用局部作用：药物在用药部位产生的作用。全身作用：药物经吸收进入血液循环后分布到作用部位产生的作用。第4页，此课件共22页哦（2）直接作用和间接作用）直接作用和间接作用直接作用直接作用 药物直接对它所接触的器官、药物直接对它所接触的器官、细胞产生的作用。细胞产生的作用。间接作用间接作用 由直接作用所引起其他器官的效应。由直接作用
3、所引起其他器官的效应。如：去甲肾上腺素可以直接收缩血管，使血压升如：去甲肾上腺素可以直接收缩血管，使血压升高，但心率反射减慢。高，但心率反射减慢。第5页，此课件共22页哦 3、药物作用的特点：药物作用的特点：（1 1）药物作用的选择性）药物作用的选择性药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织作用较小或不发生明显作用。而对其他器官或组织作用较小或不发生明显作用。例：例：强心苷对心肌细胞的兴奋作用强心苷对心肌细胞的兴奋作用苯巴比妥对中枢的抑制作用苯巴比妥对中枢的抑制作用药物对不同脏器产生不同影响药物对不同脏器产生不同影响:药物作用的
4、选择性与药物结构特异性和剂量有关。药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。药药物物的的选选择择性性高高，药药理理活活性性也也高高，使使用用时时针针对对性性强强；药药物物的的选择性低，作用范围广，针对性不强，不良反应常多。选择性低，作用范围广，针对性不强，不良反应常多。第6页，此课件共22页哦（2）药物作用的两重性）药物作用的两重性治疗作用：治疗作用：a)对因治疗对因治疗(etiologically treatment):用药用药的目的是为了消除原发致病因子，彻底治愈的目的是为了消除原发致病因子，彻底治愈疾病，或称治本疾病，或称治本。b)对症治疗对症治疗(symptomatic treatm
5、ent):用药的目的是为了改善症状，或称治标。用药的目的是为了改善症状，或称治标。第7页，此课件共22页哦不良反应不良反应(adverse reaction ADR)：药物不良反应：药物不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带凡不符合用药目的，并给病人带来痛苦或不适的反应统称为不良反应。来痛苦或不适的反应统称为不良反应。第8页，此课件共22页哦 1）副副作作用用（side effect）：指指药药物物在在治治疗疗剂剂量量时时出出现现与与治疗目的无关的不适反应。治疗目的无关的不适反应。特点：药物固有的作用，可以预料，难以避免。特点：药物固有的作用，可以预料，难以避免。原因：药物选择性低，作用范围广
6、。原因：药物选择性低，作用范围广。2）毒毒性性反反应应（toxic reaction）：是是指指药药物物在在剂剂量量过过大或蓄积过多大或蓄积过多时发生的危害性反应。时发生的危害性反应。特点：危害大，可以预料和避免。特点：危害大，可以预料和避免。原因：用药剂量过大或用药时间长。原因：用药剂量过大或用药时间长。l急性毒性急性毒性 (Acute toxicity)l慢性毒性慢性毒性 (Chronic toxicity)l致畸胎致畸胎 (Teratogenesis)l致癌致癌 (Carcinogenesis)l致突变致突变 (Mutagenesis)第9页，此课件共22页哦 3）后遗效应后遗效应（re
7、sidual effect）：指停药后血药浓度）：指停药后血药浓度 已降已降低到最低有效浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。低到最低有效浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。l苯巴比妥催眠苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦。次晨头晕、困倦。l长期用糖皮质激素长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月。肾上腺皮质功能低下，持续数月。4）停药反应停药反应(withdrawal reaction)：突然停药后原：突然停药后原有疾病的加重。有疾病的加重。也称反跳也称反跳(Reboundreaction)(Reboundreaction)l长期服用可乐定长期服用可乐定,停药次日血压急剧升高。停药次日血压急剧升
8、高。l避免措施：逐渐减量。避免措施：逐渐减量。第10页，此课件共22页哦5）变态反应变态反应（allergic reaction）：）：机体接受药物（半机体接受药物（半抗原或抗原）刺激后，发生的异常的免疫反应。也称抗原或抗原）刺激后，发生的异常的免疫反应。也称过敏反应过敏反应（hypersensitive reaction）。特点：不可预知，与药物剂量和疗程无关，常发生有过敏体质的人特点：不可预知，与药物剂量和疗程无关，常发生有过敏体质的人 。原因：有致敏原（药物本身或代谢物；药剂中杂质等）原因：有致敏原（药物本身或代谢物；药剂中杂质等）6）继发反应继发反应（secondary reactio
9、n)：在药物治疗作用的基础上在药物治疗作用的基础上继发的不良反应，继发的不良反应，又称治疗矛盾。又称治疗矛盾。长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染（二重感染）及出长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染（二重感染）及出血等。血等。第11页，此课件共22页哦12 药物即毒物，利弊并存，物即毒物，利弊并存，必必须权衡，正确衡，正确应用用 第12页，此课件共22页哦第二节第二节 药物作用的量效关系药物作用的量效关系(doseeffect relationship)一.量效关系：药物的效应与剂量在一定范围药物的效应与剂量在一定范围内成正比例的关系（即药物效应的强弱与剂量内成正比例的关系（即药物效应的强弱与
10、剂量大小或浓度高低呈一定的关系），这种关系称大小或浓度高低呈一定的关系），这种关系称为量效关系。为量效关系。第13页，此课件共22页哦1 1、无效量：无效量：药物剂量过小，药物剂量过小，不产生效应的剂量。不产生效应的剂量。2 2、最小有效量（阈剂量）：最小有效量（阈剂量）：能引起药物效应的最小药物能引起药物效应的最小药物剂量。剂量。3 3、最大有效、最大有效量：量：药物药物产生产生最大效应的剂量。最大效应的剂量。4 4、极量：、极量：国家药典规定的药物允许使用最高剂量。国家药典规定的药物允许使用最高剂量。5 5、治疗量（常用量）：、治疗量（常用量）：比比阈剂量大，比阈剂量大，比极量小的剂量极量
11、小的剂量。6 6、最小中毒剂量：最小中毒剂量：机体出现中毒的最低剂量。机体出现中毒的最低剂量。7 7、致死量：致死量：出现死亡的最低剂量。出现死亡的最低剂量。（一）药物剂量（一）药物剂量：（二）量效曲线（二）量效曲线：以药物浓度为横坐标，药效为纵坐标以药物浓度为横坐标，药效为纵坐标作图所得的曲线。作图所得的曲线。第14页，此课件共22页哦水产药物及其机理：药物概述第15页，此课件共22页哦 治疗指数：治疗指数：LD 50/ED 50,的比值，的比值，表示药物的安全性表示药物的安全性的指标，的指标，其数值越大安全性越高。其数值越大安全性越高。TILD 50ED 50Log D反应反应ED50LD
12、50AABB有效有效毒性毒性（1）治疗指数（therapeutic index,TI）：第16页，此课件共22页哦表示药物的安全性，表示药物的安全性，其数值越大安全性越高。（2 2）安全系数）安全系数 （Safety Index SI）SI =LD5 ED95 （3 3）安全范围安全范围:药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离.第17页，此课件共22页哦 第三节第三节 药物作用的药物作用的原理或机制原理或机制一一、改变细胞周围环境的理化性质改变细胞周围环境的理化性质 如：抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。甘如：抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。二巯基丙醇络合汞、砷等
13、重金属离子而解毒。甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。二二、补充机体所缺乏的物质，补充机体所缺乏的物质，如铁盐、维生素、多种微量元素等。如铁盐、维生素、多种微量元素等。还有胰岛素治疗糖尿病、甲状腺素治疗甲状腺功能低下等。还有胰岛素治疗糖尿病、甲状腺素治疗甲状腺功能低下等。三三、参与或干扰细胞的代谢参与或干扰细胞的代谢 抗癌药通过干扰细胞抗癌药通过干扰细胞DNADNA或或RNARNA代谢过程代谢过程;还有磺胺类、喹诺酮类还有磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核干扰细胞核酸代谢过程。酸代谢过程。四、四、影响生理递质或激素影响生理递质或激素 如：影响递质的合成，摄
14、取，释放，灭活如：影响递质的合成，摄取，释放，灭活第18页，此课件共22页哦五五、药物受体的相互作用药物受体的相互作用（一）受体（一）受体（Receptor）的概念的概念 能能与与配配体体特特异异性性结结合合并并能能传传递递信信息息和和引引起起效效应应的的大大分分子子物物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。能与受体特异结合的物质称为能与受体特异结合的物质称为配体配体。第19页，此课件共22页哦基本特点：基本特点：A 受体都有内源性配体受体都有内源性配体 B 具有识别特异性药物的或配体的能力。具有识别特异性药物的或配体的能力
15、。C 药物药物受体复合物可以引起生物效应，它们受体复合物可以引起生物效应，它们 的结合类似锁与钥匙的特异性关系。的结合类似锁与钥匙的特异性关系。（二）受体与药物结合（二）受体与药物结合 多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。（范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。受体与药受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件物结合引起生理效应，必须具备两个条件亲和力和内在活性。亲和力和内在活性。第20页，此课件共22页哦影响药物作用的因素影响药物作用的因素 第四节第四节第21页，此课件共22页哦药物方面药物方面 剂剂量量、剂剂型型、生生物物利利用用度度、给给药药途途径径、给给药药方方法法(时时间间、次次数数、联联合合用用药药及及药物相互作用等）药物相互作用等）机体方面机体方面 1 1 生理因素生理因素 年龄性别年龄性别、肝肾功能肝肾功能2 2 心理因素心理因素 精神因素、营养状态精神因素、营养状态3 3 病理状态病理状态 疾病疾病第22页，此课件共22页哦