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1、药理学第四十一章抗结核药1第1页，此课件共22页哦本章主要内容本章主要内容u第一节第一节 抗结核药抗结核药u第二节第二节 抗麻风病药抗麻风病药2第2页，此课件共22页哦第一节第一节 抗结核药抗结核药u结核病结核病旧称旧称痨病痨病：结核杆菌结核杆菌感染所致的感染所致的慢慢性性传染传染性性疾病；以肺结核最常见，结核性脑膜炎，肾、肠、疾病；以肺结核最常见，结核性脑膜炎，肾、肠、骨结核骨结核u感染率感染率：世界上：世界上1/3人感染，人感染，70%在亚洲在亚洲u发病率发病率：感染人群的：感染人群的1/10u3月月24日是日是“世界防治结核病日世界防治结核病日”u宣传主题宣传主题为：为：“控制结核、人人
2、有责控制结核、人人有责”3第3页，此课件共22页哦结核病的传播途径结核病的传播途径-呼吸道呼吸道4第4页，此课件共22页哦结核病的症状及危害结核病的症状及危害咳嗽咳嗽胸痛胸痛咯血咯血低热低热咳痰咳痰5大症状大症状盗汗盗汗疲乏疲乏食欲减退等食欲减退等5第5页，此课件共22页哦一、抗结核病药分类一、抗结核病药分类u一线抗结核药一线抗结核药 异烟肼、利福平、乙胺丁醇异烟肼、利福平、乙胺丁醇 吡嗪酰胺、链霉素等吡嗪酰胺、链霉素等u二线结核药二线结核药 对氨水杨酸、乙硫异烟胺对氨水杨酸、乙硫异烟胺 丙硫异烟胺、卷曲霉素丙硫异烟胺、卷曲霉素 卡那霉素、阿米卡星等卡那霉素、阿米卡星等6第6页，此课件共22页
3、哦按其作用机制分类按其作用机制分类u抑制抑制RNA合成合成药：如利福平。药：如利福平。u干扰干扰结核杆菌代谢结核杆菌代谢的药：如的药：如PAS。u 阻碍阻碍细菌细菌细胞壁合成细胞壁合成的药：如乙硫异烟胺。的药：如乙硫异烟胺。u 抑制抑制结核杆菌结核杆菌蛋白合成蛋白合成药：如链霉素、卷曲霉素药：如链霉素、卷曲霉素u 多种作用机制多种作用机制共存共存的药：如异烟肼、乙胺丁醇。的药：如异烟肼、乙胺丁醇。7第7页，此课件共22页哦异烟肼异烟肼(isoniazid,INH,雷米封）雷米封）异烟酸的衍生物，结构中含有吡啶环和肼基，是异烟酸的衍生物，结构中含有吡啶环和肼基，是其抗结核杆菌的活性基团。其抗结核
4、杆菌的活性基团。优点优点：n作用强、疗效高、毒性小作用强、疗效高、毒性小n性质稳定、价廉、口服方便性质稳定、价廉、口服方便n是抗结核病的首选药是抗结核病的首选药 二、一线抗结核药二、一线抗结核药8第8页，此课件共22页哦异烟肼异烟肼抗菌作用抗菌作用抗菌谱及作用抗菌谱及作用：仅对：仅对结核杆菌结核杆菌有高度选择性，抗菌作用有高度选择性，抗菌作用强大强大n 有繁殖期杀菌和静止期抑菌作用有繁殖期杀菌和静止期抑菌作用n 高浓度杀菌，低浓度抑菌高浓度杀菌，低浓度抑菌n 杀灭细菌内外结核菌杀灭细菌内外结核菌耐药性耐药性：易产生耐药性，无交叉耐药：易产生耐药性，无交叉耐药 强调联合用药强调联合用药二、一线抗
5、结核药二、一线抗结核药9第9页，此课件共22页哦异烟肼异烟肼抗菌机制抗菌机制u抑制分枝菌酸合成，使细菌细胞壁合成受阻。抑制分枝菌酸合成，使细菌细胞壁合成受阻。u抑制抑制DNADNA合成。合成。u与细菌菌株内的一种酶结合，代谢紊乱而死亡。与细菌菌株内的一种酶结合，代谢紊乱而死亡。二、一线抗结核药二、一线抗结核药10第10页，此课件共22页哦异烟肼异烟肼临床应用临床应用u各种类型的结核病各种类型的结核病首选首选u单用单用：早期、轻症结核病或预防给药：早期、轻症结核病或预防给药u联用联用：其他类型的结核病：其他类型的结核病 粟粒性肺结核、结核性脑膜炎粟粒性肺结核、结核性脑膜炎二、一线抗结核药二、一线
6、抗结核药11第11页，此课件共22页哦异烟肼异烟肼不良反应不良反应少、轻。长期应用有少、轻。长期应用有n外周神经炎和中枢神经系统症状外周神经炎和中枢神经系统症状 INH致致VitB6缺乏缺乏 GABA CNS兴奋症状兴奋症状 慢乙酰化多见，用慢乙酰化多见，用Vit B6 少量少量预防预防n肝损害肝损害 乙酰化产物乙酰化产物单乙酰异烟肼（肝毒物）单乙酰异烟肼（肝毒物）快乙酰化多见，定期复查肝功能快乙酰化多见，定期复查肝功能n过敏反应过敏反应n胃肠道反应胃肠道反应n血液系统血液系统：粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血等：粒细胞减少，血小板减少，溶血性贫血等二、一线抗结核药二、一线抗结核药12第12
7、页，此课件共22页哦利福平利福平(rifampin)n是是人工半合成人工半合成的力复霉素类衍生物的力复霉素类衍生物n为为橘红色橘红色结晶性粉末结晶性粉末n优点优点：高高效效低低毒、毒、口服口服方便等方便等二、一线抗结核药二、一线抗结核药13第13页，此课件共22页哦利福平利福平抗菌作用抗菌作用广广谱，谱，杀杀菌。抗结核作用菌。抗结核作用异烟肼，异烟肼，链霉素链霉素n对结核杆菌、麻风杆菌对结核杆菌、麻风杆菌：杀灭：杀灭n对对多种多种G菌、菌、G球菌、球菌、G杆菌杆菌：强大抗菌：强大抗菌n沙眼衣原体和沙眼病毒沙眼衣原体和沙眼病毒：抑制：抑制n对对静止期静止期和和繁殖期繁殖期细菌细菌:均有作用均有作
8、用n高浓度高浓度杀菌，杀菌，低浓度低浓度抑菌抑菌二、一线抗结核药二、一线抗结核药14第14页，此课件共22页哦利福平利福平作用机制作用机制作用机制作用机制 n特异性地抑制敏感菌依赖特异性地抑制敏感菌依赖DNADNA的的RNARNA多聚酶（多聚酶（-亚单位）亚单位）阻碍阻碍mRNAmRNA合成合成n对人和动物细胞的对人和动物细胞的RNARNA多聚酶则无影响多聚酶则无影响耐药性耐药性nRNARNA多聚酶多聚酶 亚单位（靶位）突变易产生耐药，以及膜亚单位（靶位）突变易产生耐药，以及膜通透性的改变。通透性的改变。n无交叉耐药无交叉耐药二、一线抗结核药二、一线抗结核药15第15页，此课件共22页哦利福平
9、利福平临床应用临床应用u各种类型结核病各种类型结核病 联用联用 初治：异烟肼利福平初治：异烟肼利福平 复治：利福平乙胺丁醇吡嗪酰胺复治：利福平乙胺丁醇吡嗪酰胺u麻风病麻风病u耐药金葡菌等敏感菌引起感染耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染，尤胆道感染u预防流行性脑膜炎预防流行性脑膜炎，及流感杆菌脑膜炎，及流感杆菌脑膜炎u沙眼治疗沙眼治疗二、一线抗结核药二、一线抗结核药16第16页，此课件共22页哦利福平利福平不良反应不良反应u肝损害肝损害:长期大量使用时长期大量使用时 慢性肝病、酒精中毒、老年人、合用异烟肼慢性肝病、酒精中毒、老年人、合用异烟肼u胃肠刺激反应胃肠刺激反应:较常见较常见u流感样综
10、合征流感样综合征u过敏反应过敏反应u致畸胎作用致畸胎作用:孕期禁用孕期禁用二、一线抗结核药二、一线抗结核药17第17页，此课件共22页哦乙胺丁醇乙胺丁醇(ethambutal)u抗结核杆菌抗结核杆菌强于强于PASPAS；u单用单用:易产生耐药，但较慢，与利福平或异烟易产生耐药，但较慢，与利福平或异烟肼合用，可延缓耐药性产生；肼合用，可延缓耐药性产生；u不良反应不良反应:主要是球后视神经炎，表现为视主要是球后视神经炎，表现为视觉摸糊，视野缩小，色盲。觉摸糊，视野缩小，色盲。二、一线抗结核药二、一线抗结核药18第18页，此课件共22页哦链霉素链霉素(streptomycin)第一个第一个临床有效的
11、抗结核病药，胞外抑菌临床有效的抗结核病药，胞外抑菌n抗结核杆菌抗结核杆菌作用作用:次于次于异烟肼、利福平。异烟肼、利福平。n穿透力弱穿透力弱，与其他抗结核药合用治疗浸润性肺结，与其他抗结核药合用治疗浸润性肺结核、粟粒性结核。核、粟粒性结核。n易致耐药易致耐药，且有严重，且有严重耳毒耳毒性。结核病已性。结核病已少用少用。二、一线抗结核药二、一线抗结核药19第19页，此课件共22页哦吡嗪酰胺吡嗪酰胺（pyrazinamide，PZA）u酸性酸性环境中环境中抑制抑制和和杀灭杀灭抗菌。抗菌。u对对缓慢繁殖缓慢繁殖菌发挥菌发挥抗菌抗菌作用。作用。u短程、联合用药短程、联合用药的的重要重要成分。成分。u单
12、独应用单独应用易产生易产生耐药性耐药性，与其他抗结核药，与其他抗结核药无交叉无交叉耐耐药。药。u不良反应不良反应：大剂量、时间长可出现：大剂量、时间长可出现肝损害肝损害和抑制和抑制尿酸排泄尿酸排泄诱发痛风诱发痛风。二、一线抗结核药二、一线抗结核药20第20页，此课件共22页哦对氨水杨酸钠对氨水杨酸钠(sodium paraaminosalicylate PAS-Na)u二线二线药物，单用意义不大，耐药性产生缓慢。药物，单用意义不大，耐药性产生缓慢。u与异烟肼和链霉素与异烟肼和链霉素合用合用，可延缓耐药性产生。，可延缓耐药性产生。u遇光分解，遇光分解，避光保存避光保存，注射剂应新鲜配制。，注射剂应新鲜配制。u毒性低毒性低，但不良反应发生率高，如胃肠道反应、，但不良反应发生率高，如胃肠道反应、过敏反应等过敏反应等三、二线抗结核药三、二线抗结核药21第21页，此课件共22页哦四、四、新一代药物新一代药物利福定利福定n抗菌谱、机制及不良反应同利福平抗菌谱、机制及不良反应同利福平n对结核杆菌及麻风杆菌的抑制作用强于利福平对结核杆菌及麻风杆菌的抑制作用强于利福平利福喷汀利福喷汀 ：作用为利福平的：作用为利福平的7 7倍，长效倍，长效n我国我国19871987年进行临床实验年进行临床实验第三代氟喹诺酮类药物第三代氟喹诺酮类药物 ：司氟沙星：司氟沙星22第22页，此课件共22页哦