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1、药理学药理学 第四十一章第四十一章 抗结核药抗结核药第1页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here第一节第一节 抗结核病药抗结核病药一、一、常用药物常用药物一线一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，素等，二线药：丙硫异烟胺、卡那霉素等二线药：丙硫异烟胺、卡那霉素等第2页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here（4 4）肾排出）肾排出1 1、药动学、药动学（1 1）口服吸收完全，个体半衰期差异大（临床用药个体化）口服吸收完全，个体半衰期差异大（临床用药个体化）（2 2）分布
2、于全身体液和组织中）分布于全身体液和组织中（3 3）代谢的场所是肝脏）代谢的场所是肝脏 即乙酰化即乙酰化快代谢型：快代谢型：慢代谢型慢代谢型异烟肼异烟肼第3页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here2 2、抑菌作用：、抑菌作用：异烟肼是前体药物，被酶激活，成为活性异烟肼。它对结核异烟肼是前体药物，被酶激活，成为活性异烟肼。它对结核分枝杆菌具有高度选择性，抗菌力强，易穿透入细胞内。分枝杆菌具有高度选择性，抗菌力强，易穿透入细胞内。3 3、临床应用：是各种类型结核病的首选药。、临床应用：是各种类型结核病的首选药。4 4、不良反应、不良反应（1 1）神经毒性）神经毒性
3、（2 2）过敏反应）过敏反应（3 3）肝毒性）肝毒性第4页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here 利福平（利福平（RFPRFP）1 1、作用机制及耐药性、作用机制及耐药性（1 1）抗菌谱广）抗菌谱广（2 2）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌有强大的）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌有强大的杀灭作用）杀灭作用）作作用用机机制制；特特异异性性地地抑抑制制细细菌菌依依赖赖于于DNADNA的的RNARNA多聚酶，阻碍多聚酶，阻碍mRNAmRNA合成合成第5页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here 链链 霉霉 素素特特点点：1 1、对对结结
4、核核杆杆菌菌有有杀杀灭灭和和抑抑菌作用菌作用2 2、对对浸浸润润性性、活活动动期期的的粟粟性性效效果果较好较好3 3、穿透力较弱，单用易产生抗药性、穿透力较弱，单用易产生抗药性第6页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here4 4、不良反应、不良反应 较较少少，最最常常见见胃胃肠肠道道症症状状，有有肝肝损损害害及致畸作用及致畸作用3 3、应用、应用 主主要要用用于于抗抗结结核核，还还可可用用于于治治麻麻风风病病，抗抗药药金金黄黄色色葡葡萄萄球球菌菌，链链球球菌菌所所致致的感染，沙眼衣原体等的感染，沙眼衣原体等 。第7页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOY
5、our site here对氨水杨酸（对氨水杨酸（PASPAS）是是种种抑抑菌菌剂剂（对对结结核核杆杆菌菌），一一般般与与其其他他抗抗结结核核药药联联用用。主主要要分分布布全全身身组组织织、体体液液及及干干酪酪样样病病灶灶中中。不不良良反反应应为为胃胃肠肠反反应。应。乙胺丁醇（一线药）乙胺丁醇（一线药）单单用用易易产产生生耐耐药药，但但较较慢慢，主主要要与与利利福福平平或或异异烟肼合用，不良反应主要是视神经炎。烟肼合用，不良反应主要是视神经炎。第8页，共10页，编辑于2022年，星期二LOGOYour site here三、抗结核药的治疗原则三、抗结核药的治疗原则1 1、早期用药、早期用药2 2、联合用药、联合用药3 3、短期疗法、短期疗法第9页，共10页，编辑于2022年，星期二Thank you!Thank you!第10页，共10页，编辑于2022年，星期二