抗生素详细介绍课件.ppt

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1、主要作用于革兰氏阳性菌抗生素主要作用于革兰氏阳性菌抗生素主要包括主要包括：青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 大环内酯类大环内酯类 林可胺类林可胺类内酰胺类内酰胺类抗生素：内酰胺环。抑制细菌细胞壁的合成包括青霉素类和头孢菌素类两种。主要影响正在繁殖的细菌细胞，故也称为繁殖期杀菌剂。粘肽粘肽三维网状结构三维网状结构青霉素结蛋青霉素结蛋白白PBPSPBPS）细胞壁细胞壁-内酰胺内酰胺类抗生素类抗生素作用机制作用机制-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素与与PBPSPBPS结合，结合，抑制转肽酶，抑制粘肽交叉连抑制转肽酶，抑制粘肽交叉连结，细胞壁缺损，由于渗透压结，细胞壁缺损，由于渗透压作用，同时激活自

2、溶酶活性，作用，同时激活自溶酶活性，导致细菌破裂死亡。导致细菌破裂死亡。影响药物抗菌作用的因素细菌种类细菌种类抗菌药种类与特性抗菌药种类与特性药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力药物穿透细菌细胞膜及外膜的能力对对内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的稳定性对作用靶位对作用靶位PBPSPBPS的亲和力的亲和力天然青霉素(常用的是青霉素G)杀菌力强、疗效高、毒性低、价格低廉，是治疗许多敏感细菌感染的首选药物。但抗菌谱窄，在水溶液中极不稳定，易被胃酸和青霉素酶（-内酰胺酶)水解破坏；半合成青霉素是对天然青霉素进行结构改造即半合成而得，具有广谱、耐-内酰胺酶和抗假单孢菌的特点，常用的有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素。根据抗菌

3、活性分类：根据抗菌活性分类：1 1类：类：窄谱：窄谱：青霉素，青霉素青霉素，青霉素V V2 2类：类：广谱：广谱：能透过能透过G G细菌粘肽层（适量）、易透过细菌粘肽层（适量）、易透过 G G细菌外膜：广谱青霉素、头孢菌素，亚胺培南细菌外膜：广谱青霉素、头孢菌素，亚胺培南3 3类：类：不耐青霉素酶：不耐青霉素酶：青霉素青霉素4 4类：类：耐青霉素酶：耐青霉素酶：异噁唑青霉素、一、二代头孢，异噁唑青霉素、一、二代头孢，亚胺培南：耐亚胺培南：耐G G细菌产生的青霉素酶细菌产生的青霉素酶5 5类：类：耐少量耐少量内酰胺酶。内酰胺酶。羧苄青霉素；一、二代头孢菌素羧苄青霉素；一、二代头孢菌素6 6类：类

4、：耐大量耐大量内酰胺酶，内酰胺酶，但对但对PBPPBPS S的改变无效：的改变无效：三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南（一）青霉素类（一）青霉素类1 1、天然青霉素类、天然青霉素类 培养液中提取获得，主要含有：青霉素培养液中提取获得，主要含有：青霉素F F、G G、X X、K K和双氢和双氢F F五种。五种。其中以其中以青霉素青霉素G G的作用最强，性质较稳定，产的作用最强，性质较稳定，产量亦较高。量亦较高。酰胺酶作用点青霉素酶作用点6-6-氨基青酶烷酸氨基青酶烷酸,6-APA,6-APA（一）青霉素类（一）青霉素类青霉素：青霉素：又名又名青霉素青霉素G G、苄青霉素

5、、苄青霉素。理化性质理化性质 是一种是一种有机酸有机酸，性质稳定，难溶于水。，性质稳定，难溶于水。钾盐（青霉素钾盐（青霉素G G钾）或钠盐（青霉素钾）或钠盐（青霉素G G钠）钠）易溶于水。易溶于水。（一）青霉素类（一）青霉素类钾盐、钠盐钾盐、钠盐的性质的性质：遇酸、碱或氧化剂等迅速失效遇酸、碱或氧化剂等迅速失效 青霉烯酸青霉烯酸 临床应用时要新鲜配制临床应用时要新鲜配制。（所以只有粉（所以只有粉剂，没有注射液，用时用注射用水稀释；如使剂，没有注射液，用时用注射用水稀释；如使用不完，放置不要过久）用不完，放置不要过久）。（一）青霉素类（一）青霉素类 药动学药动学 吸收：吸收：内服内服易被易被胃酸

6、胃酸和和消化酶消化酶破坏，仅少量吸收。破坏，仅少量吸收。但新生仔猪和鸡内服大剂量但新生仔猪和鸡内服大剂量(8(8万万 10 10万万IU/kg)IU/kg)青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。肌注或皮下注射肌注或皮下注射后吸收较快。后吸收较快。（一）青霉素类（一）青霉素类分布：分布：分布广泛，分布广泛，胸腹腔胸腹腔和和关节腔液关节腔液中浓度约为血清浓度的中浓度约为血清浓度的5050。本品不易透入眼、骨组织、本品不易透入眼、骨组织、无血供区域无血供区域和和脓肿腔中，易透入炎症组织。脓肿腔中，易透入炎症组织。可通过胎盘，除在可通过胎盘，除在妊娠前妊娠前3 3月月

7、羊水中浓度较羊水中浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。浓度。不能通过不能通过血脑屏障血脑屏障。当中枢神经系统或其他。当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素则较易透入。组织有炎症时，青霉素则较易透入。可达血药可达血药浓度的浓度的5 53030。半衰期：半衰期：本品约本品约1919在在肝肝内代谢。内代谢。半衰期半衰期较短，（静注约为较短，（静注约为0.50.51.21.2小时；肌注小时；肌注0.520.522.562.56小时），种属间的差异较小。小时），种属间的差异较小。肾功能减退者肾功能减退者可延长至可延长至2.52.51010小时。小

8、时。老年家畜老年家畜和和新生家畜新生家畜也较长。新生动物的也较长。新生动物的1/21/2与体重、与体重、日龄有关，低日龄、低体重者较长，反之较短。日龄有关，低日龄、低体重者较长，反之较短。长效青霉素：二苄基乙二胺盐、普鲁卡因（一）青霉素类（一）青霉素类转化与排泄转化与排泄:以以原形原形经经近曲小管近曲小管主动分泌；与主动分泌；与丙磺舒丙磺舒合用合用可使青霉素作用时间延长可使青霉素作用时间延长 肌注肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常在尿中可回收到剂量的常在尿中可回收到剂量的606090%90%，其中约，其中约80%80%的的青霉素由青霉素由肾小管肾小管

9、排出，排出，20%20%左右通过左右通过肾小球肾小球过滤。过滤。由于由于青霉素青霉素在消化道中因水解或被产在消化道中因水解或被产青霉素青霉素酶酶的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青青霉素霉素。青霉素可在青霉素可在乳乳中排泄。中排泄。因此，给药奶牛的乳汁应禁止给人食用，因此，给药奶牛的乳汁应禁止给人食用，因为在易感人中可能引起因为在易感人中可能引起过敏反应过敏反应。牛奶。牛奶生产残留可影响乳的发酵。生产残留可影响乳的发酵。（一）青霉素类（一）青霉素类 药理作用药理作用 抗菌作用抗菌作用 窄谱、窄谱、杀菌杀菌。青霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、青霉

10、素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、个个别阴性杆菌别阴性杆菌(如嗜血杆菌属如嗜血杆菌属)、放线菌和螺旋体等放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。高度敏感，常作为首选药。（一）青霉素类（一）青霉素类对青霉素对青霉素敏感的病原菌敏感的病原菌主要有主要有:链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌；链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌；丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、牛放线杆菌；牛放线杆菌；破伤风梭菌、魏氏梭菌、产气荚膜梭菌；破伤风梭菌、魏氏梭菌、产气荚膜梭菌；钩端螺旋体钩端螺旋体等。等。大多数大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。革兰氏阴性杆菌对

11、青霉素不敏感。（一）青霉素类（一）青霉素类 耐药性耐药性 耐药菌株耐药菌株 金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌;耐药机制耐药机制细菌产生细菌产生内酰胺酶内酰胺酶,水解水解细细菌菌-内内酰酰胺胺酶酶与与青青霉霉素素-内内酰酰胺胺环环结结合合为为无无活活性复合物；性复合物；靶位变化靶位变化:药物进入细菌体内减少；药物进入细菌体内减少；（一）青霉素类（一）青霉素类 对耐药金葡菌感染的治疗，可采用对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合半合成青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺成青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮酮类等药物等进行治疗。类等药物等进行治疗。（一）青霉素类（一）青霉素类 应用应用 主要用于主要用于

12、革兰氏阳性球菌革兰氏阳性球菌所引起的：所引起的：马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿；马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿；乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;革兰氏阳性杆菌革兰氏阳性杆菌所致的：所致的：炭疽、炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病，猪丹毒、放线菌病，肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染；钩端螺旋体病。钩端螺旋体病。（一）青霉素类（一）青霉素类对对鸡球虫病并发的肠道梭菌鸡球虫病并发的肠道梭菌感染，可内服大剂感染，可内服大剂量的青霉素量的青霉素;但对但对兔兔大量喂服不但不能治疗，大量喂服

13、不但不能治疗，还会导致还会导致二重感染二重感染。还可局部应用，如乳管内、子宫内及关节腔内还可局部应用，如乳管内、子宫内及关节腔内注入以治疗乳房炎、子宫内膜炎及关节炎等注入以治疗乳房炎、子宫内膜炎及关节炎等。在手术或术后，为了预防炎症的发生，在手术或术后，为了预防炎症的发生，青霉素青霉素也作为首选药物也作为首选药物。（一）青霉素类（一）青霉素类用药途径用药途径：在在兽兽医医临临床床，青青霉霉素素的的给给药药途途径径常常常常采采用用肌内注射、皮下注射和肌内注射、皮下注射和局部局部应用应用。（一）青霉素类（一）青霉素类注意事项注意事项：青霉素青霉素在干燥条件下稳定，在水溶液中在干燥条件下稳定，在水溶

14、液中极不稳定极不稳定，水解率随温度升高而加速。不仅药效降低，且水解率随温度升高而加速。不仅药效降低，且致敏物质亦增多。现配现用，可暂存于致敏物质亦增多。现配现用，可暂存于44冰冰箱，但须当日内用完，以保证药效和减少不良箱，但须当日内用完，以保证药效和减少不良反应反应。青霉素青霉素青霉酸青霉酸青霉素青霉素噻唑酸噻唑酸水解PH值降低进一步水解进一步水解配伍禁忌：在碱性溶液中分解极快，严禁将碱性药液(如碳酸氢钠等)与其配伍；遇盐酸氯丙嗪、重金属盐即分解或沉淀失效。与四环素类、氯霉素、大环内脂类、磺胺药呈拮抗作用，不宜联合应用。可经乳汁排出，一次应用大剂量时应注意检测血清钾或钠。青霉素与青霉素与丙磺舒

15、丙磺舒合用可提高血浓度约合用可提高血浓度约1 1倍，倍，t1/2t1/2亦亦相应延长；相应延长；（一）青霉素类（一）青霉素类 不良反应不良反应 本品毒性较小，较严重的反应是本品毒性较小，较严重的反应是过敏性休克过敏性休克，狗、猫多见，其他动物亦偶有发生。发生过敏反应狗、猫多见，其他动物亦偶有发生。发生过敏反应后应立即注射后应立即注射肾上腺素肾上腺素、糖皮质激素糖皮质激素等进行急救。等进行急救。交叉过敏反应交叉过敏反应：病畜对一种：病畜对一种青霉素青霉素过敏者可能过敏者可能对其他对其他青霉素青霉素也过敏，也可能对头孢菌素过敏。也过敏，也可能对头孢菌素过敏。下列情况应慎用下列情况应慎用：有湿疹、荨

16、麻疹等过敏性疾病史；有湿疹、荨麻疹等过敏性疾病史；肾功能严重损害时。肾功能严重损害时。（一）青霉素类（一）青霉素类2 2半合成青霉素半合成青霉素 半合成青霉素以青霉素的半合成青霉素以青霉素的母核母核6-6-氨基青霉素烷酸氨基青霉素烷酸(6-(6-APA)APA)为基本结构，经过化学修饰合成的一系列具有为基本结构，经过化学修饰合成的一系列具有耐酸耐酸、耐酶耐酶、广谱广谱特点的青霉素。特点的青霉素。有的不易被胃酸破坏，可内服（有的不易被胃酸破坏，可内服（青霉素青霉素V V）;有的不易被有的不易被-内酰胺酶水解，对耐青霉素酶的金黄色葡内酰胺酶水解，对耐青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效（萄球菌有效（氯唑西

17、林氯唑西林）;有的对革兰氏有的对革兰氏阳性阳性菌有效，对革菌有效，对革兰氏兰氏阴性阴性菌也有杀菌也有杀灭作用（灭作用（氨苄西林、氨苄西林、阿莫西林等阿莫西林等）。）。耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R）的空间位障作用保护了-内酰胺环，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染：常用异噁唑类青霉素：侧链为苯基异噁唑，耐酸、耐酶、可口服。代表药物有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin）与氟氯西林（flucloxacillin）。（一）青霉素类（一）青霉素类（1 1）苯唑西林）苯唑西林（苯唑青霉素钠）（苯唑青霉

18、素钠）又名又名苯唑青霉素、新青霉素。苯唑青霉素、新青霉素。水溶液水溶液极不稳定。所以应极不稳定。所以应现用现配现用现配。（一）青霉素类（一）青霉素类 作用与应用作用与应用 为半合成的为半合成的耐酸耐酸、耐酶耐酶青霉素。对青霉素耐青霉素。对青霉素耐药的药的金葡菌金葡菌有效，但对青霉素敏感菌株的杀菌有效，但对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉素。作用不如青霉素。抗菌谱与青霉素抗菌谱与青霉素G G相似，但抗菌活性不及青霉相似，但抗菌活性不及青霉素素G G。主要用于对青霉素耐药的金葡菌感染主要用于对青霉素耐药的金葡菌感染：败血：败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。广谱

19、青霉素广谱青霉素药理特点药理特点耐酸，但耐酸，但不耐酶不耐酶；对对G+G+和和G-G-细菌均有效，但对细菌均有效，但对G+G+菌的菌的作用不及作用不及青霉青霉素素G G；在水溶液中很不稳定，应临用时在水溶液中很不稳定，应临用时现配现配，并尽快用，并尽快用完；完；对对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌无效。无效。（一）青霉素类（一）青霉素类氨苄西林氨苄西林 又名又名氨苄青霉素、安比西林。氨苄青霉素、安比西林。理化性质理化性质 其游离酸含其游离酸含3 3分子结晶水分子结晶水(供内服供内服)；在；在水中水中微溶微溶，在乙醇中不溶，在乙醇中不溶，在稀酸溶液或稀碱溶液在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解中溶解。注射用其注射

20、用其钠盐钠盐，有引湿性。在，有引湿性。在水中易溶水中易溶，乙，乙醇中略溶。醇中略溶。（一）青霉素类（一）青霉素类 药动学药动学 耐酸耐酸、不耐酶不耐酶，内服或肌注，内服或肌注均易吸收。肌注吸均易吸收。肌注吸收接近完全收接近完全(80%)(80%)。分布：胆汁、肾、子宫分布：胆汁、肾、子宫等的浓度较高等的浓度较高排泄排泄：主要由主要由尿和胆汁尿和胆汁排泄，给药后排泄，给药后2424h h大部大部分已从尿中排出。分已从尿中排出。特点：为半合成广谱抗生素 耐酸、不耐酶，内服或肌肉注射均易吸收。与庆大霉素等氨基苷类抗生素联用疗效增强。易水解；在酸性溶液中分解迅速，宜用中性溶液作溶剂。（一）青霉素类（一

21、）青霉素类 药理作用药理作用 对大多数革兰氏对大多数革兰氏阳性阳性菌的效力菌的效力不及不及青霉素。青霉素。对对革革兰兰氏氏阴阴性性菌菌：大大肠肠杆杆菌菌、变变形形杆杆菌菌、沙沙门门氏氏菌菌、嗜嗜血血杆杆菌菌、布布鲁鲁氏氏菌菌、巴巴氏氏杆杆菌菌等等作作用用较强。较强。与与氯霉素氯霉素、四环素四环素相似或略强，相似或略强，但不如但不如卡那霉素卡那霉素、庆大霉素庆大霉素、多黏菌素多黏菌素。耐药性耐药性：对耐药对耐药金葡菌、绿脓杆菌、金葡菌、绿脓杆菌、铜绿假单铜绿假单孢菌孢菌无效。无效。（一）青霉素类（一）青霉素类 应用应用 用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和用于敏感菌所致的肺部、尿道感染和革兰氏阴性杆

22、菌革兰氏阴性杆菌引起的某些感染等，例如驹、犊肺炎，牛巴氏杆菌病、肺引起的某些感染等，例如驹、犊肺炎，牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。严重感染时，可与严重感染时，可与氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素合用以增强疗效。抗生素合用以增强疗效。复方制剂复方制剂氨唑西林氨唑西林（氨苄西林氨苄西林与与氯唑西林氯唑西林按按1111）不良反应不良反应 同青霉素。同青霉素。交叉过敏交叉过敏；胃肠反应胃肠反应；二重感染二重感染 应注意，近几年使用应注意，近几年使用氨苄青霉素氨苄青霉素治疗治疗兔兔的疾病时，出的疾病时，出现了多起现了多起魏氏梭菌

23、魏氏梭菌的继发感染，造成较大的损失。的继发感染，造成较大的损失。（一）青霉素类（一）青霉素类(3)(3)阿莫西林：阿莫西林：又名又名羟氨苄青霉素。羟氨苄青霉素。特性：特性：耐酸性耐酸性较氨苄西林强。较氨苄西林强。阿莫西林阿莫西林可进入可进入脑脊液脑脊液，脑膜炎时的浓度为血，脑膜炎时的浓度为血清浓度的清浓度的101060%60%。乳乳中的药物浓度很低。中的药物浓度很低。抗菌谱及活性与抗菌谱及活性与氨苄西林氨苄西林相似，但对相似，但对肺炎球菌肺炎球菌、肠球菌肠球菌、沙门菌属沙门菌属、幽门螺杆菌幽门螺杆菌作用强于氨苄西作用强于氨苄西林。林。主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、胆道等感主要用于敏感菌所致

24、的呼吸道、尿道、胆道等感染。尤其对染。尤其对肺炎球菌肺炎球菌引起的下呼吸道感染及伤寒、引起的下呼吸道感染及伤寒、副伤寒效果较好。副伤寒效果较好。亦可用于治疗乳房炎及子宫内膜炎、禽伤寒、霍亦可用于治疗乳房炎及子宫内膜炎、禽伤寒、霍乱、鸡白痢、肺炎、支气管炎、输卵管炎、畜禽乱、鸡白痢、肺炎、支气管炎、输卵管炎、畜禽大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢等病症。等病症。亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。复方制剂复方制剂（与（与氟氯西林氟氯西林按按1 1组成）组成）新灭菌新灭菌 抗菌效果好，适用范围广。抗菌效果好，适用

25、范围广。不良反应：不良反应：胃肠道反应；过敏反应。胃肠道反应；过敏反应。羧苄西林（carbenicillin）特点是对绿脓杆菌有较好疗效。用于绿脓杆菌感染时，因其毒性小，不损害肾脏，故比庆大霉素和多黏菌素优越。但本品单用时，细菌易产生耐药性。与庆大霉素联用有协同作用，但联合应用时不宜混合注射，以免使庆大霉素效价降低。（二（二）头孢菌素类药物头孢菌素类药物（二（二）头孢菌素类头孢菌素类头孢菌素类又名头孢菌素类又名先锋霉素先锋霉素类，是一类类，是一类广谱、半合成广谱、半合成抗生素，与青霉素类一样，抗生素，与青霉素类一样，都具有都具有-内酰胺环。内酰胺环。7ACA来源来源:头孢菌素头孢菌素C C是是

26、冠头孢菌冠头孢菌培养液的提取物培养液的提取物，抗菌抗菌活性低，毒性大，不能用于临床。活性低，毒性大，不能用于临床。以以头孢菌素头孢菌素C C为原料，经催化水解后为原料，经催化水解后在在3位和位和7位上位上引入不同的引入不同的基团基团，形成一系列的半合成头孢，形成一系列的半合成头孢菌素。菌素。根据根据发现时间发现时间的先后，可分为一、二、三、四的先后，可分为一、二、三、四代头孢菌素。代头孢菌素。菌谱广菌谱广（G+G+菌、菌、G-G-菌均有效）；菌均有效）；杀菌力强杀菌力强；对对-内酰胺酶较稳定内酰胺酶较稳定（不易形成耐药性），对（不易形成耐药性），对ESBLsESBLs敏感；敏感；过敏反应少过敏

27、反应少。因价格昂贵，国内兽医上多用第一代品种如头孢因价格昂贵，国内兽医上多用第一代品种如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等，仅少数第三代氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等，仅少数第三代如头孢噻呋、头孢三嗪等，如头孢噻呋、头孢三嗪等，用于贵重动物和宠物。用于贵重动物和宠物。第一代：头孢噻吩（第一代：头孢噻吩（）、）、头孢噻啶（头孢噻啶（）、）、头孢氨苄头孢氨苄（）、）、头孢唑啉头孢唑啉（）；）；第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁；第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁；第三代：第三代：头孢噻肟头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶；、头孢曲松、头孢他啶；头孢噻呋头孢噻呋第四代：头孢吡罗、头孢吡肟、头孢克定。第四代

28、：头孢吡罗、头孢吡肟、头孢克定。头孢菌素各代药物的特点头孢菌素各代药物的特点种类种类第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代 第四代第四代抗菌谱抗菌谱G G+/G/G-G G+/G/G-/-/厌氧厌氧菌菌G G+/G/G-/-/厌氧菌厌氧菌/铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌 同第同第 三代三代抗菌活性抗菌活性对对G G+强强对对G G弱弱对对G G+1 1代代对对G G1 1代代对对G G+2 2代代对对G G2 2代代对对G G+/G G 强强对对-内内酰胺酶的酰胺酶的稳定性稳定性 较稳定较稳定 稳定稳定高稳定性高稳定性稳定性最高稳定性最高肾毒性肾毒性毒性较大毒性较大 较小较小基本无毒性基本无毒性无

29、毒性无毒性血脑屏障血脑屏障不透过不透过 不透过不透过 可透过可透过可透过可透过（二（二）头孢菌素类头孢菌素类 药理作用药理作用 头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏阳头孢菌素的抗菌谱与广谱青霉素相似，对革兰氏阳性菌、阴性菌及螺旋体有效。性菌、阴性菌及螺旋体有效。第一代第一代头孢菌素对革兰氏头孢菌素对革兰氏阳性阳性菌菌(包括耐药金葡包括耐药金葡菌菌)的作用强于第二、三、四代。对革兰氏的作用强于第二、三、四代。对革兰氏阴性阴性菌的菌的作用则较差，对绿脓杆菌无效。作用则较差，对绿脓杆菌无效。第一代对第一代对-内酰胺内酰胺酶酶比较敏感，并且不比较敏感，并且不能像青霉素那样有效能像青霉素那样有效地

30、对抗地对抗厌氧菌厌氧菌。第二代第二代头孢菌素对头孢菌素对革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌的作用与的作用与第一代相似或有所减弱，但第一代相似或有所减弱，但对革兰氏阴性菌对革兰氏阴性菌的作用则比第一代增强的作用则比第一代增强;部分药物对部分药物对厌氧菌厌氧菌有有效，但对效，但对绿脓杆菌绿脓杆菌无效。无效。第二代较能耐受第二代较能耐受-内酰胺酶。内酰胺酶。第三代第三代头孢菌素的特点是对革兰氏头孢菌素的特点是对革兰氏阴性阴性菌的菌的作用比第二代更强，尤其对作用比第二代更强，尤其对绿脓杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属肠杆菌属、厌氧菌厌氧菌有很好的作用；但对革兰氏有很好的作用；但对革兰氏阳性阳性菌的作用菌的作用比第一、二代

31、弱。比第一、二代弱。第三代对第三代对-内酰胺酶内酰胺酶有很高的耐受力。有很高的耐受力。第四代第四代头孢菌素除具有第三头孢菌素除具有第三代对代对革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌有较强的抗菌有较强的抗菌作用外，抗菌谱更广。作用外，抗菌谱更广。对对-内酰胺酶内酰胺酶高度稳定，血高度稳定，血浆半衰期较长，无肾毒性。浆半衰期较长，无肾毒性。应用应用 由于本类药物价格较贵，目前兽医临床还未由于本类药物价格较贵，目前兽医临床还未广泛应用，仅用于广泛应用，仅用于宠物宠物、种畜禽种畜禽及及贵重动物贵重动物等特等特殊情况，殊情况，且很少作为首选药物应用。且很少作为首选药物应用。主要治疗主要治疗耐药金葡萄菌耐药金葡萄菌及某

32、些及某些革兰氏阴性杆革兰氏阴性杆菌菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、肺炎球菌、巴氏杆菌等引起的肺炎球菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染，牛乳腺炎和预防术后败血症等。，牛乳腺炎和预防术后败血症等。不良反应不良反应 过敏反应过敏反应主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过敏反应。敏反应。肌注给药时，对肌注给药时，对局部有刺激局部有刺激作用，导致注射部作用，导致注射部位疼痛。位疼痛。犬肌注或静注头孢拉定，常出现严重过敏反应，犬肌注或静注头孢拉定，常出现严重过敏反应，引起死亡，慎用

33、。引起死亡，慎用。由于孢头菌素主要经过由于孢头菌素主要经过肾脏肾脏排泄，因此对排泄，因此对肾功肾功能不良能不良的动物用药剂量应注意调整。的动物用药剂量应注意调整。内酰胺类药物的合并应用内酰胺类药物的合并应用分类：分类：耐酶青霉素广谱青霉素：耐酶青霉素广谱青霉素：氨唑西林氨唑西林（氨苄西林氨苄西林与与氯唑西林氯唑西林按按1 1 ）新灭菌新灭菌：（：（阿莫西林阿莫西林与与氟氯西林氟氯西林按按1 1）广谱青霉素广谱青霉素-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂：不单独使用内酰胺酶抑制剂：不单独使用 克拉维酸克拉维酸 舒巴坦舒巴坦 他唑巴坦他唑巴坦作用：本身无明显抗菌作用，但作用：本身无明显抗菌作

34、用，但对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用，与，与内酰胺类合用可增强后者的疗效内酰胺类合用可增强后者的疗效如：如：舒他西林舒他西林（优立新：（优立新：unasynunasyn）（）（舒巴坦舒巴坦/氨苄氨苄西林西林:1:1：2 2）的混合物，可供肌肉或静脉注射。）的混合物，可供肌肉或静脉注射。舒巴哌酮舒巴哌酮（sulperazonesulperazone）（）（舒巴坦舒巴坦/头孢哌头孢哌酮酮1 1：1 1）的混合物，可供在静脉滴注。）的混合物，可供在静脉滴注。奥格门汀奥格门汀(阿莫西林阿莫西林/克拉维酸克拉维酸：2-4:1)2-4:1)泰门汀泰门汀(替卡西林替卡西林/克拉

35、维酸克拉维酸)（三）大环内酯类抗生素（三）大环内酯类抗生素 大环内酯类系一族由大环内酯类系一族由12121616个碳骨架的个碳骨架的大内大内酯环及配糖体酯环及配糖体组成的抗生素，兽医临床主组成的抗生素，兽医临床主应用应用：红霉素、红霉素、泰乐菌素、泰乐菌素、替米考星、替米考星、吉他霉素、吉他霉素、螺旋霉素、螺旋霉素、竹桃霉素竹桃霉素等。等。红霉素红霉素分类：分类：第一代大环内酯类：第一代大环内酯类：红霉素、乙酰螺旋霉素、红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素，由麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素，由1616元环组成。元环组成。第二代大环内酯类：第二代大环内酯类：克拉霉素、罗红霉素（克拉霉

36、素、罗红霉素（1414元环元环）；）；阿奇霉素阿奇霉素（1515元）、罗他霉素（元）、罗他霉素（1616元）。元）。第三代大环内酯类：喹红霉素、泰利特第三代大环内酯类：喹红霉素、泰利特 大环内酯类药物的抗菌作用、抗菌谱、作用机理、大环内酯类药物的抗菌作用、抗菌谱、作用机理、药动学药动学特征等均相似。特征等均相似。作用机理作用机理红霉素红霉素 理化性质理化性质 从从红链霉菌红链霉菌的培养液中提取出来的。的培养液中提取出来的。水水中极微中极微溶解，甲醇、乙醇或丙酮中易溶，溶解，甲醇、乙醇或丙酮中易溶，乳糖乳糖酸盐酸盐易溶于水供注射用。易溶于水供注射用。制剂有：制剂有：琥乙红霉素琥乙红霉素、依托红霉

37、素、依托红霉素、硫氰硫氰酸红霉素酸红霉素 药动学药动学 吸收吸收：红霉素碱内服红霉素碱内服易被胃酸破坏易被胃酸破坏，常采用耐酸，常采用耐酸制剂如制剂如红霉素肠溶片红霉素肠溶片或或霉素琥珀酸乙酯霉素琥珀酸乙酯。内服吸收良好，约内服吸收良好，约1 12 2h h达血药峰浓度，维持有达血药峰浓度，维持有效浓度时间约效浓度时间约8 8h h。肌注后吸收迅速，但肌注后吸收迅速，但注射部位注射部位疼痛和肿胀。疼痛和肿胀。分布：分布：分布广泛，在分布广泛，在胆汁胆汁中的浓度最高，可透过中的浓度最高，可透过胎盘屏障胎盘屏障及进入及进入关节腔。脑膜炎关节腔。脑膜炎时脑脊液中可达时脑脊液中可达较高浓度。较高浓度。

38、排泄：肝内代谢灭活排泄：肝内代谢灭活，主要经，主要经胆汁胆汁排泄，部分经排泄，部分经肠重吸收，仅约肠重吸收，仅约5%5%由肾脏排出。由肾脏排出。药理作用药理作用 抑菌抑菌/杀菌，杀菌，抗菌谱：与青霉素相似。抗菌谱：与青霉素相似。对对革兰阳性菌革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球中的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等作用较强；菌等作用较强；对对革兰阴性菌革兰阴性菌中的巴氏杆菌、布氏杆菌也有一定作用；中的巴氏杆菌、布氏杆菌也有一定作用；对对霉形体、立克次体、钩端螺旋体、放线菌霉形体、立克次体、钩端螺旋体、放线菌有效；有效；对对大肠杆菌、沙门杆菌大肠杆菌、沙门杆菌属等属等肠道阴性杆菌肠道阴性

39、杆菌无作用无作用。对青霉素耐药的对青霉素耐药的金葡菌金葡菌亦敏感。亦敏感。耐药性耐药性:细菌对红霉素细菌对红霉素易产生易产生耐药性，故用药时间耐药性，故用药时间不宜超过不宜超过1 1周周，此种耐药不持久，停药数月，此种耐药不持久，停药数月后可恢复敏感性。后可恢复敏感性。与其他类抗生素之间与其他类抗生素之间无交叉无交叉耐药性；耐药性；大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素之间之间有部分或完全的有部分或完全的交交叉耐药叉耐药。耐药机制：耐药机制：改变靶位结构，改变靶位结构，降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少；降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少；主动流出增加：细菌通过主动泵出系统将药物泵主动流出增加：

40、细菌通过主动泵出系统将药物泵出菌体外；出菌体外；产生灭活酶，如：酯酶、磷酸化酶。产生灭活酶，如：酯酶、磷酸化酶。应用应用 主要用于对青霉素主要用于对青霉素耐药的金葡萄耐药的金葡萄所致的轻中度感所致的轻中度感染和对青霉素染和对青霉素过敏过敏的病例。的病例。肺炎、败血症、子宫肺炎、败血症、子宫内膜炎、乳腺炎、猪丹毒等内膜炎、乳腺炎、猪丹毒等。对对霉形体所引起的霉形体所引起的禽的慢性呼吸道病禽的慢性呼吸道病(败血支原败血支原体病体病)、猪支原体性肺炎猪支原体性肺炎也有较好的疗效。也有较好的疗效。还用于狗、猫诺卡菌病的治疗；还用于狗、猫诺卡菌病的治疗；非耐药菌和过敏患畜非耐药菌和过敏患畜首选青霉素首选

41、青霉素。不良反应不良反应 毒性低，但毒性低，但刺激性强刺激性强。肌注可发生局部炎症，。肌注可发生局部炎症，宜采用宜采用深部肌注深部肌注。静注速度要缓慢，同时应避免漏出血管外。静注速度要缓慢，同时应避免漏出血管外。犬猫内服犬猫内服可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状，应可引起呕吐、腹痛、腹泻等症状，应慎用。慎用。（2 2）泰乐菌素）泰乐菌素 从从弗氏链霉菌弗氏链霉菌的培养液中提取获得。的培养液中提取获得。微溶于水，微溶于水，酒石酸盐和磷酸盐酒石酸盐和磷酸盐易溶于水。若水中含铁、铜、铝易溶于水。若水中含铁、铜、铝等金属离子时，可形成络合物而失效。等金属离子时，可形成络合物而失效。药理作用药理作用 为为畜禽

42、专用畜禽专用抗生素。抗生素。对对革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有抑制、支原体、螺旋体等均有抑制作用作用;对大多数对大多数革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌作用较作用较差差。对对革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌的作用较红霉素的作用较红霉素弱弱，其特点是其特点是对支原体有较强的抑制作用。对支原体有较强的抑制作用。对牛、猪、鸡还有对牛、猪、鸡还有促生长促生长作用。作用。应用应用 主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体支原体感染；感染；猪的猪的弧菌性弧菌性痢疾、传染性痢疾、传染性胸膜肺炎胸膜肺炎；犬的；犬的结肠炎结肠炎等。等。亦可用于亦可用于浸泡种蛋浸泡种蛋以预防鸡支原体传

43、播。以预防鸡支原体传播。猪的猪的生长促进剂生长促进剂。欧盟欧盟从从20002000年开始年开始禁用禁用作促生作促生长剂。长剂。不良反应不良反应 毒性小。毒性小。肌注时可导致局部刺激。肌注时可导致局部刺激。注意注意不能与聚醚类不能与聚醚类抗生素合用，抗生素合用，否则否则导致后者的毒性增强。导致后者的毒性增强。与其他与其他大环内酯类有交叉耐药现象大环内酯类有交叉耐药现象。（3 3）螺旋霉素）螺旋霉素抗菌谱抗菌谱与红霉素相似，但效力较红霉素差。与红霉素相似，但效力较红霉素差。在组织中和血中在组织中和血中维持时间维持时间长，在体内的抗菌效长，在体内的抗菌效力优于同类抗生素。力优于同类抗生素。主要用于防

44、治葡萄球菌感染、支原体病，如慢主要用于防治葡萄球菌感染、支原体病，如慢性呼吸道病、肺炎等。性呼吸道病、肺炎等。曾用做曾用做猪猪的饲料药物的饲料药物添加剂添加剂。欧盟从欧盟从20002000年开年开始禁用作促生长剂。始禁用作促生长剂。与红霉素、泰乐菌素之间有部分与红霉素、泰乐菌素之间有部分交叉耐药交叉耐药性。性。（4 4）替米考星（）替米考星（TilmicosinTilmicosin）药理作用药理作用：广谱抗菌作用，对：广谱抗菌作用，对G+G+菌、某些菌、某些G-G-菌、支菌、支原体、螺旋体等有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、原体、螺旋体等有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌及支原体有很强的抗菌活

45、性。巴氏杆菌及支原体有很强的抗菌活性。应用：应用：动物乳房炎动物乳房炎、敏感菌引起的肺炎、禽支原体敏感菌引起的肺炎、禽支原体禁忌：禁忌：禁止注射。禁止注射。(四四)林可胺类林可胺类包括：包括：林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯林可霉素）。林可霉素）。1 1、林可霉素、林可霉素(洁霉素洁霉素)是由是由链霉菌链霉菌产生的一种碱性抗生素。产生的一种碱性抗生素。内服吸收内服吸收不完全不完全，肌注吸收良好，肌注吸收良好，广泛分布于广泛分布于各种体液和组织中，各种体液和组织中，脑脊液即使在炎症时也达不脑脊液即使在炎症时也达不到有效浓度。到有效浓度。抗菌作用抗菌作用 抗菌谱：较

46、窄抗菌谱：较窄 作用强：作用强：G+G+球菌、厌氧菌球菌、厌氧菌 敏感：敏感：G+G+杆菌杆菌 无效：无效：G-G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌杆菌、肠球菌、艰难梭菌 抗菌机理：抗菌机理：（与红霉素相同）与核糖体（与红霉素相同）与核糖体50S50S亚亚基结合，阻止蛋白的合成。基结合，阻止蛋白的合成。注意：注意：林可霉素林可霉素 +红霉素会产生拮抗作用。红霉素会产生拮抗作用。主要用于敏感的主要用于敏感的G+G+菌，尤其金葡菌、链球菌、菌，尤其金葡菌、链球菌、厌厌 氧菌的感染；支原体病。常与大观霉素合氧菌的感染；支原体病。常与大观霉素合用。用。主要不良反应有胃肠道反应主要不良反应有胃肠道反应2 2、克林

47、霉素：、克林霉素：又名又名氯林可霉素、氯洁霉素氯林可霉素、氯洁霉素。盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐供盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐供内服内服用；磷酸酯供用；磷酸酯供注射注射用。用。克林霉素优于林可霉素：内服吸收比林可霉素好，达峰时间比林可霉素内服吸收比林可霉素好，达峰时间比林可霉素快。快。抗菌作用、应用与林可霉素相同。抗菌效力比抗菌作用、应用与林可霉素相同。抗菌效力比林可霉素强林可霉素强4 48 8倍。倍。作用与应用作用与应用 克林霉素与林可霉素都有抗厌氧菌引起的感染，包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌、双歧杆菌、脆弱杆菌等引起的感染。克林霉素与林可霉素相比，体外抗菌作用强，吸收完全，骨髓中浓度高，不

48、良反应少。但它们都不能有效地对付梭状芽胞杆菌和梭杆菌属，也不易透过血脑屏障。三、广谱抗生素三、广谱抗生素氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类多肽类及泰妙菌素多肽类及泰妙菌素（一）氨基糖苷类（一）氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素的化学结构含有抗生素的化学结构含有氨基氨基糖分子糖分子和和非糖部分的糖元非糖部分的糖元结合而成的苷，故称结合而成的苷，故称为为氨基糖苷氨基糖苷类抗生素。类抗生素。常用的有：常用的有：链霉素、链霉素、卡那霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、庆大霉素、新霉素、阿米卡星、大观霉素、阿米卡星、大观霉素、安普霉素安普霉素、妥布霉素妥布霉素 西索米星、奈替米星、西索

49、米星、奈替米星、异帕卡星、阿贝卡星。异帕卡星、阿贝卡星。链霉素链霉素药物特点：药物特点：均为有机碱，与酸成盐，溶于水，碱性中作用强；均为有机碱，与酸成盐，溶于水，碱性中作用强；口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；肌注易吸收，肌注易吸收，以原型从尿道排除以原型从尿道排除，适合泌尿道感，适合泌尿道感染染损害第损害第8 8对脑神经，肾脏毒和对对脑神经，肾脏毒和对神经肌肉神经肌肉的阻断的阻断作用。作用。体内过程抗菌作用抗菌作用1 1、主要对多种、主要对多种G G杆菌杆菌有强的抗菌作用，为有强的抗菌作用，为静止期静止期杀菌药杀菌药妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素妥布霉

50、素、阿米卡星、庆大霉素对绿脓杆菌有效。对绿脓杆菌有效。2.2.对对G G、G G球菌的抗菌作用较弱（金葡菌例外）球菌的抗菌作用较弱（金葡菌例外）3.3.对结核菌有效：对结核菌有效：链霉素、卡那霉素、阿米卡星链霉素、卡那霉素、阿米卡星各药在常用剂量下抗菌活性大致相同。各药在常用剂量下抗菌活性大致相同。该类抗生素耳毒和肾毒作用较大，并有阻滞神经肌肉接头的作用，故在选用时应注意其用量及疗程。作用机理：作用机理：抑制蛋白质合成的抑制蛋白质合成的全过程全过程（起始、延伸、终止）（起始、延伸、终止）静止期杀菌药静止期杀菌药1.1.起始阶段：抑制起始阶段：抑制30S30S亚基始动复合物亚基始动复合物和和70