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1、天然药物化学基础第一章第一章 绪论绪论内容提要内容提要第一节第一节 概述概述第二节第二节 天然药物化学发展简介天然药物化学发展简介第三节第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和学习天然药物化学基础的目的意义和方法方法第一节第一节 概述概述第一节第一节 概述概述 天然药物化学（天然药物化学（Medicinal chemistry of natural products）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。一门学科。天然药物化学天然药物化学有机化学有机化学波谱解析波谱解析药物化学药物化学药理学药理学植物化学植物化学无机化学无机化学分析
2、化学分析化学中药中药第一节第一节 概述概述一、天然药物的来源及应用一、天然药物的来源及应用 来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其中以植物为主。中以植物为主。应用：防病、治病及康复保健。应用：防病、治病及康复保健。天然药物天然药物的定义：由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物,通俗地称之为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。天然药物包含中药但并不等于是中药天然药物包含中药但并不等于是中药第一节第一节 概述概述二、天然药物及其有效成分二、天然药物及其有效成分 1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，、有效成分：具有一定生物活性、具有
3、治疗作用，可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。2、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。成分混合体。3、无效成分：与有效成分共存的其他成分。、无效成分：与有效成分共存的其他成分。有效成分有效成分多样性可开发性相对性注意：注意：有效成分和无效成分的概有效成分和无效成分的概念不能简单而机械地理解念不能简单而机械地理解有效部位：有效部位：尚未提纯，分离为单体化合物的有尚未提纯，分离为单体化合物的有效
4、成分混合体。效成分混合体。天然药物中分离出有效成分：制剂天然药物中分离出有效成分：制剂天然药物中分离出有效成分：制剂天然药物中分离出有效成分：制剂 如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）；穿心莲：穿心莲内酯穿心莲：穿心莲内酯穿心莲：穿心莲内酯穿心莲：穿心莲内酯天然药物中分离出有效部位：天然药物中分离出有效部位：天然药物中分离出有效部位：天然药物中分离出有效部位：如：银杏叶的提取物如：银杏叶的提取物如：银杏叶的提取物如：银杏叶的提取物银杏黄酮银杏黄酮银杏黄酮银杏黄酮 地奥心血康地奥心血康地奥心
5、血康地奥心血康88种甾体皂苷种甾体皂苷种甾体皂苷种甾体皂苷第一节第一节 概述概述三、天然药物化学成分的主要类型三、天然药物化学成分的主要类型必需成分：维持植物生长的必需物质。必需成分：维持植物生长的必需物质。糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分）产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分）生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。第二节第二节 天然药
6、物化学发展简介天然药物化学发展简介作者简介：李梴（作者简介：李梴（chn）字）字建斋（一作楗斋）。江西南丰建斋（一作楗斋）。江西南丰人。明代著名儒医。与陈自明、人。明代著名儒医。与陈自明、崔嘉彦、严用和、危亦林、龚崔嘉彦、严用和、危亦林、龚廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、谢星焕并列为江西历史上十大谢星焕并列为江西历史上十大名医。其兄李桥，为明代名进名医。其兄李桥，为明代名进士，历任要职。士，历任要职。卡尔卡尔威尔海姆威尔海姆舍舍勒勒没食子酸没食子酸紫杉醇紫杉醇19世纪世纪 1804 法国药学家法国药学家Derdsone 1806 德国药学家塞图尔德国药学家塞图尔 鸦片鸦
7、片 吗啡碱吗啡碱 生物碱生物碱 1810 Gomez 金鸡纳树皮金鸡纳树皮：奎宁、金鸡纳碱奎宁、金鸡纳碱 1817 Pelletiere 吐根碱吐根碱1930 Roubiquet 提纯：苦杏仁苷提纯：苦杏仁苷 黑芥子苷黑芥子苷1842 Weisz发现了：芦丁发现了：芦丁1861 Gorup发现了：甘草皂苷发现了：甘草皂苷1872 Fraser发现了：发现了：K-毒毛旋花子苷毒毛旋花子苷1874 Schmiedeberg：洋地黄毒苷：洋地黄毒苷20世纪世纪50年代：蛇根木年代：蛇根木 利血平（发现、确定结构利血平（发现、确定结构 合合成仅成仅4年）年）吗啡碱（吗啡碱（1804-6发现、发现、19
8、25定结构、定结构、1952年合成）年合成）70年代：美登木年代：美登木 美登木碱美登木碱第三节第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方学习天然药物化学基础的目的意义和方法法一、目的意义一、目的意义 根本目的根本目的解决中药现代化中遇到的问题。解决中药现代化中遇到的问题。寻找更加寻找更加科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。（一）探索天然药物防病治病的原理（一）探索天然药物防病治病的原理（二）控制天然药物及其制剂的质量（二）控制天然药物及其制剂的质量（三）改进剂型，提高临床疗效（三）改进剂型，提高临床疗效（四）促进天然药物的开发和应用（四
9、）促进天然药物的开发和应用二、学习方法二、学习方法1、温故知新，融会贯通、温故知新，融会贯通 2、分析归类，灵活掌握、分析归类，灵活掌握3、学以致用，重视训练、学以致用，重视训练 4、注重技巧，提高效率、注重技巧，提高效率第三节第三节 天然药物中的部分化学成分类型天然药物中的部分化学成分类型一、鞣质一、鞣质二、有机酸二、有机酸三、氨基酸、蛋白质和酶三、氨基酸、蛋白质和酶一、鞣质（一、鞣质（单宁单宁、鞣酸鞣酸）（一）概念：一类结构复杂的（一）概念：一类结构复杂的多酚类多酚类化合物化合物常为常为酚酸类酚酸类、黄酮类黄酮类及及糖类糖类的复合体的复合体鞣质的分类：（1）可水解鞣质 （2）缩合鞣质 （3
10、）符合鞣质：分子内部包含可水解鞣质和缩合鞣质鞣质的理化性质形状：黄棕色无定形粉末，具有吸湿性，味涩溶解性：极性较大极性较大，多数可溶于亲水性可溶于亲水性有机溶剂（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解于水水中。但难溶于亲脂性难溶于亲脂性有机溶剂（石油醚、氯仿、乙醚、二硫化碳等）中。重点记忆！重点记忆！还原性还原性：鞣质为多元酚（颜色较浅或无色）类化合物，具有强还原性，易被氧化为醌（颜色较深），被氧化后颜色加深，变为红棕色、暗棕色甚至灰黑色。与蛋白质反应：涩味：中医中涩味具有收敛、固涩的作用。鞣质往往具有抗菌、止血、收敛的作用。临床用于治疗肠炎和腹泻。与生物碱、重金属结合：解毒与FeCl3反应：鉴
11、别、制作蓝黑墨水。（三）去除鞣质的方法（三）去除鞣质的方法1、明胶沉淀法2、石灰沉淀法3、热处理冷藏法4、聚酰胺吸附法5、醇溶液调PH法二、有机酸二、有机酸 概念：分子中含有羧基羧基（氨基酸除外）的酸性有机化合物。分布：大多数分布在叶、花、果叶、花、果实中 生物活性：抗菌消炎、抗氧化、止咳平喘、止血抗菌消炎、抗氧化、止咳平喘、止血（二）有机酸的理化性质 1、性状：碳原子数小于8的，多为液体，碳原子数大于8的，多为固体，具有苯环的芳香酸大多为固体。2、溶解性：易溶于亲水性有机溶剂、碱水或者水中，难溶于亲脂性有机溶剂。3、酸性：可以与碱反应生成盐，所生成的盐易溶于水中，故可用于去除或提取有机酸。（碱提酸沉法碱提酸沉法）（三）有机酸的检识1、PH试纸：有机酸的PH值均小于小于72、溴酚蓝试剂：将有机酸的提取液滴在滤纸上，喷洒0.1%的溴酚蓝乙醇溶液，蓝色背景上显现黄色斑点黄色斑点。