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1、天然药物化学药物化学教研室药物化学教研室主讲：梁承武主讲：梁承武E-mail:为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益中药中药=天然药物天然药物？药物药物-用于治疗和预防疾病的物质。用于治疗和预防疾病的物质。按按来源可分为来源可分为天然药物天然药物、化学合成药物化学合成药物和和生物药物生物药物 中药（中草药）中药（中草药）-广义的概念，包括广义的概念，包括传统传统中药中药、民间药民间药和和民族药民族药传传统统中中药药是是指指在在全全国国范范围围内内广广泛泛使使用用，并并作作为为商商品品在在中中药药市市场场流流通通，载载
2、于于中中医医药药典典籍籍，以以传传统统中中医医药药学学理理论论阐阐述述药药理理作作用用并并指指导导临临床床应应用用、有有独独特特的的理理论论体体系系和和使使用用形形式式，加加工工炮炮制制比比较较规规范范的的天天然然药药物物及及其其加加工品。工品。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益什么是天然药物？什么是天然药物？天然药物天然药物人人类类在在自自然然界界中中发发现现并并可可直直接接供供药药用用的的植植物物、动动物物或或矿矿物物，以以及及基基本本不不改改变变其其物物理理、化化学学属属性性的的加加工工品品。“中中药药”、
3、“草草药药”和和“民民族族药药”除除极极少少数数（如如铅铅丹丹等等）为为人人工工合合成成药药外外，绝绝大大多多数数均均属属天天然然药物范畴。药物范畴。天然药物包含了中药，但并不等于是中药。天然药物包含了中药，但并不等于是中药。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益天然药物化学在新药研发中的地位天然药物化学在新药研发中的地位药理、毒理作用药理、毒理作用一定的剂型一定的剂型质量标准质量标准临床前新药临床前新药天然药物化学天然药物化学有效部位或有效成分有效部位或有效成分药理学药理学药剂学药剂学药物分析学药物分析学药物化学药
4、物化学为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益第一章第一章 绪绪 论论n n天然药物化学：天然药物化学：是运用现代科学理论、方法与是运用现代科学理论、方法与是运用现代科学理论、方法与是运用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。技术研究天然药物中化学成分的学科。技术研究天然药物中化学成分的学科。技术研究天然药物中化学成分的学科。n n研究内容：研究内容：涉及各类天然药物化学成分（生理涉及各类天然药物化学成分（生理涉及各类天然药物化学成分（生理涉及各类天然药物化学成分（生理活性成分）的结构特点、理化性质、提
5、取分离方活性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方活性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方活性成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构检识、鉴定和测定等知识法及结构检识、鉴定和测定等知识法及结构检识、鉴定和测定等知识法及结构检识、鉴定和测定等知识。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 天然药物的来源天然药物的来源 天然药物是药物的一个重要的组成部分。天然药物是药物的一个重要的组成部分。天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部以及海洋中
6、所含的生物资源等，其中绝大部分为植物药。分为植物药。随着生命科学的进步，运用在酶、受体、随着生命科学的进步，运用在酶、受体、细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药物。新的天然药物。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 天然药物中化学成分的复杂性天然药物中化学成分的复杂性 中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类中药可能含有几
7、种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种或几十型又可能含有少则几种、多则十几种或几十种化学成分。种化学成分。例如，中药人参中含有例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益天然药物的物质基础天然药物的物质基础 天天天天然然然然药药药药物物物物之之之之所所所所以以以以能能能能够够够够防防防防病病病病治治治治病
8、病病病，其其其其物物物物质质质质基基基基础在于所含的有效成分：础在于所含的有效成分：础在于所含的有效成分：础在于所含的有效成分：有有效效成成分分:具具有有一一定定生生物物活活性性的的单单体体化化合合物物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数。能用结构式表示，并具有一定的物理常数。无无效效成成分分：没没有有生生物物活活性性和和防防病病治治病病作作用用的化学成分。的化学成分。有效成分与有效成分与无效成分的相对性无效成分的相对性为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 有效部位：有效部位：在天然药物中，常将含有一在天然药物中
9、，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分，称为有效部位。的提取或分离部分，称为有效部位。有效部位群：有效部位群：含有两类或两类以上有效含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。部位的中药提取或分离部分。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 注意的问题注意的问题：在在中中药药及及其其他他天天然然药药物物中中，真真正正搞搞清清有有效效成成分分的的品品种种是是不不多多的的。更更多多的的只只是是一一些些生生理理活活性性成成分分，也也就就是是经经过过一一些
10、些体体外外(in vitro)和和体体内内(in vivo)的的活活性性测测试试试试验验，证证明明有有一一定定的的生理活性的部位。生理活性的部位。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益天然药物化学的建立与形成天然药物化学的建立与形成1769 1769 酒石酸酒石酸(酒石酒石)1 17 775 75 苯甲酸苯甲酸(安息香安息香)1778 1778 乳酸乳酸(酸乳酸乳)1785 1785 苹果酸苹果酸(苹果苹果)观点点2:“2:“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成
11、”1773 1773 尿素尿素(脲脲)舍勒舍勒(K.W.Schelle)柏格曼柏格曼 (Bargmann)(Bargmann)1822 1822 瑞香苷瑞香苷 1830 1830 苦杏仁苷苦杏仁苷观点点1:“1:“植物中只有酸性物植物中只有酸性物质”卢卢勒勒 (Rouelle)(Rouelle)1776 1776 尿酸尿酸为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益观点点3.“3.“生物碱的研究是天然生物碱的研究是天然药物化学物化学发展的开端。展的开端。”1803 1806 吗啡啡(鸦片片)德德罗逊 (Derosen)塞塞
12、图尔 (Sertrner)1818 士的宁碱士的宁碱 1820 咖啡因咖啡因 1820 喹宁宁 1828 尼古丁尼古丁 1831 阿托品阿托品 1833 乌头碱碱morphine为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益商周商周(前前256 前前1766)炼丹、冶金、丹、冶金、酿酒酒业十分盛行十分盛行。我国古代天然药物的实践我国古代天然药物的实践齐民要民要术(五世五世纪)用用“百百药煎煎”制革，它是由五倍子制革，它是由五倍子等粗末等粗末经发酵制得的没食子酸。发酵制得的没食子酸。记载：“看看药上上长起起长霜，霜，药则已已成
13、矣成矣”。长霜即没食子酸结晶，此霜即没食子酸结晶，此是世界上最早制得的有机酸结晶，是世界上最早制得的有机酸结晶，较之瑞典化学家舍勒的工作要早二较之瑞典化学家舍勒的工作要早二百多年。百多年。本草本草纲目目(1518-1592)为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益建国以来我国天然药物化学的研究进展建国以来我国天然药物化学的研究进展1 1）利用丰富药源生产药物）利用丰富药源生产药物 麻黄素、芦丁、洋麻黄素、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他敏、山道年等。敏、山道年
14、等。2 2）减少进口、自给自足药物）减少进口、自给自足药物 地高辛、西地兰、地高辛、西地兰、麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。3）民间草药发掘药物）民间草药发掘药物 颅痛定、岩白菜素、天颅痛定、岩白菜素、天花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、亮菌甲素、花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、亮菌甲素、棉酚、羟基喜树碱等。棉酚、羟基喜树碱等。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益4）特色天然化学药物）特色天然化学药物 如青蒿素
15、、三尖杉酯碱、如青蒿素、三尖杉酯碱、山茛菪碱、天麻素、齐墩果酸、丁公藤碱山茛菪碱、天麻素、齐墩果酸、丁公藤碱II、高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。高乌头碱、石杉碱甲、川芎嗪等。5）改构药物）改构药物 如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。6）合成药物）合成药物 如黄连素、延胡索乙素、山茛菪如黄连素、延胡索乙素、山茛菪碱、天麻素、咖啡因、川芎嗪、大蒜新素、罂碱、天麻素、咖啡因、川芎嗪、大蒜新素、罂粟碱等。粟碱等。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益天然药物化学的发展离不开现代科学技术天然药物化学的
16、发展离不开现代科学技术的进步的进步吗啡吗啡 利血平利血平(鸦片中成分，止痛鸦片中成分，止痛)（萝芙木中成分，降压）（萝芙木中成分，降压）为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 微量物质微量物质 大分子物质大分子物质 不稳定物质不稳定物质 海洋生理活性物质海洋生理活性物质 生物体内源性生理活性物质生物体内源性生理活性物质 研究方向及发展趋势研究方向及发展趋势目的目的-从中从中发现新的化合物或者新的骨架类型发现新的化合物或者新的骨架类型为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度
17、，保障用人单位和职工的合法权益 生物活性跟踪分离方法将成为研究天生物活性跟踪分离方法将成为研究天然活性成分的主流。然活性成分的主流。天然活性化合物的追踪分离能否取得成天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关键在于有无好的生物活性测试体系。功，关键在于有无好的生物活性测试体系。中药质量评价体系和中药复方化学成分中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究进入实质性阶段。的研究进入实质性阶段。中药指纹图谱的建立。中药指纹图谱的建立。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益（一）开辟扩大药源、促进新药开发（一）开辟扩大药源、促进
18、新药开发 根据同源动、植物的生源关系，来寻找天根据同源动、植物的生源关系，来寻找天然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。根据天然药物中已知有效成分的结构特点根据天然药物中已知有效成分的结构特点进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药。高效低毒的新药。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益（二）探索中药防治疾病原理（二）探索中药防治疾病原理 在明确中药有效成分的基础上，了解有效在明确中药有效成分的基础上，了解有效成分与生物活
19、性之间的关系，从而阐明中药防成分与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。治疾病的作用原理。中药复方制剂治疗作用的多样性，是以所中药复方制剂治疗作用的多样性，是以所含多种有效成分为物质基础，从现代科学角度含多种有效成分为物质基础，从现代科学角度进行阐述。进行阐述。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益（三）控制天然药物及其制剂的质量（三）控制天然药物及其制剂的质量 研究天然药物的有效成分，从而通过理化研究天然药物的有效成分，从而通过理化性质及含量测定等方法控制天然药物及其制性质及含量测定等方法控制天然药物
20、及其制剂的质量。剂的质量。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益（四）改进药物剂型，提高临床疗效（四）改进药物剂型，提高临床疗效 中药经过提取分离后，去粗存精、去伪存中药经过提取分离后，去粗存精、去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。真，用新技术加工成现代药物剂型。研究药物剂型在体内的作用过程研究药物剂型在体内的作用过程，创制中，创制中药的新剂型。药的新剂型。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益（五）为中药炮制提供现代科学依据（五）为中药
21、炮制提供现代科学依据 在清楚中药有效成分的基础上，用现代实在清楚中药有效成分的基础上，用现代实验技术和方法对其进行定性定量分析，有效验技术和方法对其进行定性定量分析，有效的控制炮制品的规格质量。的控制炮制品的规格质量。研究中药炮制前后化学成分的变化，有助研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。和技术。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益四、天然药物化学成分的溶解性能四、天然药物化学成分的溶解性能四、天然药物化学成分的溶解性能四、天然药物
22、化学成分的溶解性能水溶性成分水溶性成分水、醇共溶成分水、醇共溶成分醇、脂共溶成分醇、脂共溶成分 脂溶性成分脂溶性成分单糖及低聚糖单糖及低聚糖生物碱盐生物碱盐游离生物碱游离生物碱油脂油脂淀粉淀粉苷苷苷元苷元蜡蜡粘液质粘液质水溶性色素水溶性色素脂溶性色素脂溶性色素氨基酸氨基酸鞣质鞣质挥发油挥发油蛋白质蛋白质水溶性有机酸水溶性有机酸非水溶性有机酸非水溶性有机酸无机成分无机成分树脂树脂为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益学学习天然天然药物化学的方法物化学的方法（一）基本骨架（一）基本骨架类型及其型及其结构特征构特征 1.1
23、.基本骨架基本骨架基本骨架基本骨架 2.2.主要活性化合物主要活性化合物主要活性化合物主要活性化合物（二）各（二）各（二）各（二）各类类成分的理化性成分的理化性成分的理化性成分的理化性质质 1.1.共性共性共性共性 1)1)溶解性溶解性溶解性溶解性 2)2)酸碱酸碱酸碱酸碱 3)3)鉴别反应鉴别反应鉴别反应鉴别反应 2.2.特性特性特性特性（三）各（三）各（三）各（三）各类类成分的提取分离方法成分的提取分离方法成分的提取分离方法成分的提取分离方法1.1.利用不同溶解度利用不同溶解度利用不同溶解度利用不同溶解度 2.2.利用不同酸碱性利用不同酸碱性利用不同酸碱性利用不同酸碱性 3.3.利用色谱分
24、离法利用色谱分离法利用色谱分离法利用色谱分离法 （四）各（四）各（四）各（四）各类类成分的成分的成分的成分的结结构构构构测测定方法定方法定方法定方法1.1.各各各各类类成分的主要化学反成分的主要化学反成分的主要化学反成分的主要化学反应应 2.2.主要成分的波谱特征主要成分的波谱特征主要成分的波谱特征主要成分的波谱特征理理理理 论论 和和和和 实实 践践践践 并并并并 重重重重特特特特别别注意注意注意注意为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益思考题：思考题：1.有效成分与有效部位的定义及区别。有效成分与有效部位的定义及区别。2.天然药物化学的定义及研究内容。天然药物化学的定义及研究内容。3.天然药物化学的应用价值。天然药物化学的应用价值。