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1、第一章 绪论一、概述一、概述二、天然药物化学的研究进展二、天然药物化学的研究进展三、研究天然药物化学的作用三、研究天然药物化学的作用四、天然药物主要化学成分类型简介四、天然药物主要化学成分类型简介本本 章章 内内 容容5 5111116162121天然药物？天然药物？天然药物化学？天然药物化学？（一）天然药物的定义：（一）天然药物的定义：人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物，人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植天
2、然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植物来源为主，种类繁多。物来源为主，种类繁多。1、天然药物的来源 植物植物 动物动物 矿物矿物 微生物微生物 海洋天然药物海洋天然药物龟板龟板芒硝芒硝海马海马概述章目录章目录天然药物与中药是什么关系？天然药物与中药是什么关系？天然药物包含了中药但并不等于是中药天然药物包含了中药但并不等于是中药中药-广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床
3、应用、有独特的理论体系和使用述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。喜树喜树库拉索芦荟库拉索芦荟枇杷叶枇杷叶小果咖啡小果咖啡n天天然然药药物物化化学学是是应应用用现现代代理理论论、方方法法与与技技术术研研究究天天然然药药物物中中化化学学成成分分的的学学科科。（分分子水平）子水平）n研研究究内内容容主主要要包包括括：天天然然药药物物中中各各类类型型化化学学成成分分的的结结构构特特点点、理理化化性性质质、提提取取分分离离的的方方法法与与技技术术以以及及各各类类型型化化学学成成分分的的结结构构检识、鉴定和
4、测定等知识。检识、鉴定和测定等知识。天然药物化学定义与研究内容天然药物化学定义与研究内容章目录章目录主要研究天然药物中二次代谢产物主要研究天然药物中二次代谢产物主要化学主要化学成分类型成分类型结构特征结构特征理化性质理化性质提取分离提取分离结构测定结构测定章目录章目录 化学成分化学成分 chemical constituents 特特别别是是生物活性成分生物活性成分 active constituents2 2、天然药物化学的研究对象概述章目录章目录多数成分只是一般化学成分，少数为多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成生理活性成分分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，即经过不同程度药效
5、试验或生物活性试验，包包括体外括体外(in vitro)及体内及体内(in vivo)试验，试验，证明对机体具证明对机体具有一定生理活性的成分。有一定生理活性的成分。特点：成分的复杂性特点：成分的复杂性特点：成分的复杂性特点：成分的复杂性 n不同药物所含成分的类型不同不同药物所含成分的类型不同n每种类型成分的数目相当多每种类型成分的数目相当多n同种药物所含成分结构、性质各异同种药物所含成分结构、性质各异天然药物化学的特点3、天然药物化学成分的划分与概念n有效部位有效部位（ActiveExtracts）指具有生物活性并能代表临指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂床疗效的
6、有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。苷或总黄酮等。n无效成分无效成分（AnactiveConstituents）与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。n有效成分（Active Constituents）单体化合物：单体化合物：1 1）能用分子式和结构式表示）能用分子式和结构式表示 2 2）具有一定的理化常数）具有一定的理化常数 3 3）具有生物活性并能代表临）具有生物活性并能代表临 床疗效床疗效概述章目录章目录性温，味辛、微苦，有发汗散性温，味辛、微苦，有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风
7、水可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水浮肿、支气管哮喘等病症。浮肿、支气管哮喘等病症。麻黄：麻黄科、麻黄属草本麻黄：麻黄科、麻黄属草本植物，高植物，高20-40厘米；木质厘米；木质茎短或成匍匐状。茎短或成匍匐状。中药麻黄：麻黄碱（麻黄碱（l-ephedrinel-ephedrine）：平喘、解痉作用）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（伪麻黄碱（d-pseudoephedrined-pseudoephedrine）：升压、利尿作用）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。l-麻黄碱麻黄碱 （1R,2S）l-麻黄碱麻黄碱 d-伪麻黄碱伪麻黄碱 d-伪麻黄碱（伪麻
8、黄碱（1S,2S）概述章目录章目录还含有儿茶、鞣质和挥发油还含有儿茶、鞣质和挥发油及黄酮类等化学成分。及黄酮类等化学成分。罂粟：一年生草本，无毛或罂粟：一年生草本，无毛或稀在植株下部或总花梗上被稀在植株下部或总花梗上被极少的刚毛，高极少的刚毛，高30-60（-100）厘米，栽培者可达）厘米，栽培者可达1.5米。茎直立，不分枝，无毛，米。茎直立，不分枝，无毛，具白粉。具白粉。镇痛、止咳、止泻药，用镇痛、止咳、止泻药，用于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各种疼痛、久痢常泻不止；也用种疼痛、久痢常泻不止；也用于肾虚引起的遗精、滑精等症。于肾虚引起的遗精、滑精等症。天然药物阿片：天然药
9、物阿片：吗啡碱（吗啡碱（morphinemorphine）：镇痛作用）：镇痛作用 罂粟碱（罂粟碱（papaverinepapaverine）：解痉作用）：解痉作用 可待因（可待因（codeinecodeine）：止咳作用）：止咳作用 具有不同的临床用途。具有不同的临床用途。吗啡吗啡 罂粟碱罂粟碱 可待因可待因概述章目录章目录 另含多糖约另含多糖约2.4%，包括乳糖，包括乳糖10%、阿拉伯糖、阿拉伯糖6%、木糖、木糖6%、鼠李糖鼠李糖4%、乳糖醛酸、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。n生理
10、活性成分并不一定真正代表天然生理活性成分并不一定真正代表天然药药物的物的临临床床疗疗效，效，并不一定是有效成分并不一定是有效成分n有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数结构式表示，并具有一定的物理常数n有效成分与无效成分的划分是相有效成分与无效成分的划分是相对对的、的、发发展的展的A.A.不同类型成分，在不同天然药物中作用不同不同类型成分，在不同天然药物中作用不同B.B.原来视为无效成分，可能成为有效成分原来视为无效成分，可能成为有效成分C.C.加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分加工、代谢等过程，可
11、转化非活性成分为活性成分 如何正确理解天然药物化学成分的划分？概述章目录章目录n瑞典化学家瑞典化学家舍勒舍勒K.W.SchelleK.W.Schelle于于17691769年年将酒石（酒石酸将酒石（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天为从天然药物中分离有机化学成分的始端。然药物中分离有机化学成分的始端。n在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植从动植物来源制作箭毒的技术物来源制作箭毒的技术；明代李挺的；明代李挺的医学入门医学入门（15751575）中就记载了）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没
12、食子用发酵法从五倍子中得到没食子酸酸的过程。的过程。1 1、天然药物化学的建立与形成、天然药物化学的建立与形成天然药物化学研究进展章目录章目录1803 1806吗啡吗啡(鸦片鸦片)塞图儿塞图儿(Sertrner)1818 1818 士的宁碱士的宁碱1820 1820 咖啡因咖啡因1820 1820 喹宁喹宁1828 1828 尼古丁尼古丁1831 1831 阿托品阿托品1833 1833 乌头碱乌头碱morphine天然药物化学研究进展章目录章目录青蒿素青蒿素(artemisine)利血平利血平 (Reserpine)紫杉醇紫杉醇 (Taxol)长长春碱春碱 R=CH3(Vinblastine
13、)长长春新碱春新碱 R=CHO(Vincristine)天然药物化学研究进展章目录章目录2 2、新药开发研究、新药开发研究n作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。n抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。n心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。n作用于肝脏的药物：五味子丙素等。作用于肝脏的药物：五味子丙素等。n作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。n抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。n抗疟疾药：青蒿素等抗疟疾
14、药：青蒿素等n改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。天然药物化学研究进展章目录章目录3 3、天然药物化学研究发展趋势、天然药物化学研究发展趋势morphine发发 现现确确 定定 结结 构构人工合成证实人工合成证实Reserpine提取分离提取分离:1805提出结构提出结构:1925合成证实合成证实:19521952-1956l 快速 化学结构研究.l微量微量l准确准确天然药物化学研究进展章目录章目录1 1、开辟扩大药源、促进新药开发根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或同一植
15、物的不同部位是否含析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含有此种成分，从而开辟和扩大药源。有此种成分，从而开辟和扩大药源。根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造，根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如阿托品、咖阿托品、咖啡因、紫杉醇啡因、紫杉醇等。等。黄连（黄连（小檗碱小檗碱）三颗针古山龙黄 柏小檗碱小檗碱研究天然药物化学的作用章目录章目录2、探索中药防治疾病原理在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步该
16、成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发挥多种疗效的物质基础。如挥多种疗效的物质基础。如人参有效成分人参有效成分人参总皂苷麻黄汤有效成分解析麻黄汤有效成分解析研究天然药物化学的作用章目录章目录3、控制中药及其制剂的质量天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量有关，而有效成分又受
17、天然药物的品种、产地、采收有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。如如麻黄碱麻黄碱在春季较低，八、九月含量最高，在春季较低，八、九月含量最高，随后含量又降低。随后含量又降低。中药银黄注射液中中药银黄注射液中绿原酸绿原酸为金银花的有效成为金银花的有效成分，分，黄芩苷黄芩苷为黄芩的有效成分，可用为黄芩的有效成分，可用HPLC法测法测定其含量，以控制质量。定其含量，以控制质量。研究天然药物化学的作用章目录章目录4、改进药物剂型，提高临床疗效将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新将中药经过提取分离后，去粗存精，去
18、伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。技术加工成现代药物剂型。深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新剂型剂型研究天然药物化学的作用章目录章目录5、为中药炮制提供现代科学依据通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效，通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效，降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效，一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效，如如大黄不同炮制品具
19、有不同作用大黄不同炮制品具有不同作用。研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响。研究天然药物化学的作用章目录章目录 生物碱（生物碱（alkaloidsalkaloids）黄酮类（黄酮类（flavonoidsflavonoids）蒽醌类蒽醌类（anthraquinones）香豆素（香豆素（coumarins）木脂素（木脂素（lignans）萜类（萜类（terpenoids）挥发油（挥发油（Volatileoil）强心苷（强心苷（cardiacglycoside）皂苷（皂苷（saponins）鞣质（鞣质（tannin）有机酸有机酸多糖多糖氨基酸、蛋白质和酶氨基酸、蛋白质和酶天然药物主要化学成分类型简介章目录章目录点 滴 积 累 绪论部分是天然药物化学课程学习的开绪论部分是天然药物化学课程学习的开篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和应用以及研究方向的了解，明确本门课程在应用以及研究方向的了解，明确本门课程在药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的学习。学习。章目录章目录