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1、第二章第二章作用于传出神经系统的药物作用于传出神经系统的药物 第一第一节节传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论中枢神经系统中枢神经系统周围神经系统：周围神经系统：传入神经传入神经 传出神经传出神经 自主神经自主神经 交感神经交感神经 副交感神经副交感神经 运动神经运动神经一一传出神经分类传出神经分类*胆碱能神经胆碱能神经去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经传出神经系统分类及传出神经系统分类及受体受体模式图模式图 1、胆碱能神经、胆碱能神经全部的副交感神经的节后纤维；全部的副交感神经的节后纤维；全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部交感神经和副交感神经的节前纤维；极极少少数数交交感感神神经
2、经的的节节后后纤纤维维；(如如支支配配汗汗腺腺分分泌泌和和一一小部分骨骼肌血管舒张的神经小部分骨骼肌血管舒张的神经)运动神经；运动神经；支配肾上腺素髓质的交感神经支配肾上腺素髓质的交感神经。2、去甲肾上腺素能神经、去甲肾上腺素能神经 绝大多数的交感神经节后纤维。绝大多数的交感神经节后纤维。二二.传出神经系统的递质传出神经系统的递质突触的超微结构突触的超微结构突触（突触（SynapseSynapse）突触间隙突触间隙:宽宽151,000nm的间隙的间隙 突触前膜；突触前膜；突触后膜。突触后膜。乙酰胆碱的生物合成与释放去甲肾上腺素的生物合成与释放三三.受体分类、分布及效应受体分类、分布及效应*受体
3、定义受体定义：1胆碱受体胆碱受体（1）M受受体体:胆胆碱碱能能神神经经纤纤维维所所支支配配的的效效应应器器细细胞膜上（胞膜上（心肌，内脏平滑肌，眼，腺体）（2）N受体受体 N1受体：受体：神经节细胞膜及肾上腺髓质上神经节细胞膜及肾上腺髓质上 N2受体：受体：骨骼肌细胞膜上。骨骼肌细胞膜上。2肾上腺素受体肾上腺素受体（1 1）受体受体（血管,胃肠道,膀胱,子宫,眼,腺体）（2 2）受体：受体：11受体受体 （心脏窦房结，心肌，传导系统）22受体受体 （血管，内脏平滑肌，眼）3 3多巴胺受体多巴胺受体中枢中枢外外周周：肾肾，肠肠系系膜膜，心心，脑脑等等血血管管及及胰腺，神经节等处。胰腺，神经节等处
4、。受体的效应受体的效应*四四药物药物（一）药物的作用方式（一）药物的作用方式1直接作用于受体直接作用于受体 激动药（激动药（agonist）阻断药或称拮抗药阻断药或称拮抗药(antagonist)。2.影响递质体内过程影响递质体内过程（1）影响递质的生物合成）影响递质的生物合成 密胆碱密胆碱-影响影响AchAch合成；合成；aa甲基酪氨酸甲基酪氨酸-影响影响NANA（2）影响递质的转化影响递质的转化 新斯的明新斯的明-抑制胆碱酯酶的活性抑制胆碱酯酶的活性（3）影响递质的释放）影响递质的释放 麻黄碱麻黄碱-促进促进NANA释放释放氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱-促进促进AchAch的释放。的释放。（4）影
5、响递质的再摄取和贮存）影响递质的再摄取和贮存 利血平利血平-抑制抑制NANA再摄取再摄取 胍乙啶胍乙啶-影响影响NANA在囊泡的贮存在囊泡的贮存。（二）药物的分类（二）药物的分类1拟胆碱药：拟胆碱药：1）胆碱受体激动药：）胆碱受体激动药：M、N受体激动药受体激动药（氨甲酰胆碱）（氨甲酰胆碱）*M受体激动药受体激动药（毛果芸香碱毛果芸香碱）N受体激动药（烟碱）受体激动药（烟碱）2）*胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药（新斯的明新斯的明、有机磷酸酯）、有机磷酸酯）2拟肾上腺素药：拟肾上腺素药：1 1）.直接作用于受体：直接作用于受体：*，受体激动药受体激动药 （肾上腺素肾上腺素,AdrAdr）*11，2
6、2受体激动药（受体激动药（去甲肾上腺素去甲肾上腺素,NA,NA）11受体激动药（苯肾上腺素）受体激动药（苯肾上腺素）22受体激动药（可乐定）受体激动药（可乐定）*11，22受体激动药（受体激动药（异丙肾上腺素异丙肾上腺素,IsoIso）11受体激动药（多巴酚丁胺）受体激动药（多巴酚丁胺）22受体激动药（沙丁胺醇）受体激动药（沙丁胺醇）2 2）.影响递质的（间接拟似药）影响递质的（间接拟似药）间羟胺间羟胺促进促进NANA释放、部分兴奋释放、部分兴奋-R-R、麻黄碱麻黄碱促进促进NANA释放、部分兴奋释放、部分兴奋/R/R3抗胆碱药：抗胆碱药：1）胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：*MM受体阻断药（
7、受体阻断药（阿托品阿托品）M1M1受体阻断药（哌仑西平）受体阻断药（哌仑西平）N1N1受体阻断药（六甲双铵）受体阻断药（六甲双铵）N2N2受体阻断药（琥珀胆碱）受体阻断药（琥珀胆碱）2 2）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）4抗肾上腺素药：抗肾上腺素药：1）11，22受体阻断药（酚妥拉明）受体阻断药（酚妥拉明）2）11受体阻断药（哌唑嗪）受体阻断药（哌唑嗪）3）11，22受体阻断药：受体阻断药：*普萘洛尔普萘洛尔 吲哚洛尔吲哚洛尔4）11受体阻断药：阿替洛尔受体阻断药：阿替洛尔 醋丁洛尔醋丁洛尔5 5），受体阻断药（拉贝洛尔）受体阻断药（拉贝洛尔）5.5.去甲肾上腺素能神经阻断药去甲肾上腺素能神经阻断药（利血平、溴苄胺）。（利血平、溴苄胺）。使使NANA耗竭，抑制耗竭，抑制NANA释放。释放。（三）临床意义（三）临床意义1、眼科疾病、眼科疾病2、重症肌无力和骨骼松弛、重症肌无力和骨骼松弛3、解痉、解痉4、支气管哮喘、支气管哮喘5、休克、休克6、心血管系统疾病、心血管系统疾病7、其他、其他思考题1、胆碱受体的主要类型、去甲肾上腺素受体胆碱受体的主要类型、去甲肾上腺素受体的主要类型各是什么？的主要类型各是什么？2 2、各受体的主要分布和效应是什么？、各受体的主要分布和效应是什么？