肾上腺素受体激动、拮抗药.ppt

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1、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药拟肾上腺素药分分类类亚亚型型主要效主要效应应 受体受体 1 1受体受体血管收血管收缩缩、瞳孔、瞳孔扩扩大大 2 2受体受体血管收血管收缩缩、突触前膜、突触前膜递质释递质释放减少放减少 受体受体 1 1受体受体心心脏兴奋脏兴奋、脂肪分解、脂肪分解 2 2受体受体血管血管扩张扩张、突触前膜、突触前膜递质释递质释放增加放增加 、支、支SM松弛、糖原松弛、糖原分解分解开瞳节开瞳节流流强心扩管强心扩管药物分类药物分类按作用的受体分：按作用的受体分：l 、受体激动药受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺l 受体激动药受体激动药 去甲肾上

2、腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 l受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素按结构分：按结构分：儿茶酚胺类儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺肾上腺素、多巴胺非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【药动学】【药动学】口服无效，可注射给药口服无效，可注射给药 （皮下、肌肉（皮下、肌肉 ）；）；经经COMTCOMT、MAOMAO代谢，作用持续时间短，代谢产代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄物由肾排泄肾上腺素

3、（肾上腺素（adrenaline,AD)adrenaline,AD)【药理作用】【药理作用】1 1、兴奋心脏、兴奋心脏 “三个正性三个正性”（肌力、（肌力、HRHR、传导）、传导）耗氧增加耗氧增加 剂量过大致心律失常剂量过大致心律失常 2 2、对血管、血压的影响、对血管、血压的影响 皮肤、粘膜、内脏血管皮肤、粘膜、内脏血管-收缩收缩冠状血管、骨骼肌血管冠状血管、骨骼肌血管-舒张舒张 血压血压 SP SP DP DP 治疗量治疗量 DP DP不变不变/大剂量大剂量 DP DP 3 3、支气管、支气管 舒张支舒张支SMSM；减轻粘膜肿胀；抑制过敏介质释放；减轻粘膜肿胀；抑制过敏介质释放4 4、加快

4、代谢、加快代谢 脂肪、肝糖原分解脂肪、肝糖原分解可使组织耗氧量可使组织耗氧量升高升高20-30%20-30%【临床应用】【临床应用】1、心脏骤停、心脏骤停 AD 1mg、利多卡因、利多卡因100mg、阿托品、阿托品1mg 心腔注射心腔注射2、过敏性休克、过敏性休克 首选首选 3、急性支气管哮喘、急性支气管哮喘 控制发作控制发作4、局部止血、局部止血 0.1%沙条用于鼻黏膜和牙龈出血。沙条用于鼻黏膜和牙龈出血。5、与局麻药配伍、与局麻药配伍 1/25万浓度加入局麻药中。延长局麻万浓度加入局麻药中。延长局麻时间，防止吸收中毒时间，防止吸收中毒心脏复苏心脏复苏三联针三联针 休克时休克时 用肾上腺素后

5、用肾上腺素后BPBP小动脉扩张小动脉扩张毛细血管通透性毛细血管通透性呼吸困难呼吸困难支气管痉挛支气管痉挛支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿BPBP激动心肌激动心肌1 1-R-R，增加，增加心肌收缩力，排血量心肌收缩力，排血量兴奋兴奋-R-R，收缩小血管，收缩小血管呼吸困难解除呼吸困难解除激动激动2 2-R-R，解除支气，解除支气管痉挛管痉挛激动激动-R-R，减少支气管，减少支气管 粘膜下血管渗出粘膜下血管渗出 【ADRADR】副作用：烦躁、心悸、出汗副作用：烦躁、心悸、出汗 中毒：血压剧升、头痛、心律失常中毒：血压剧升、头痛、心律失常 【禁忌症禁忌症】高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、高血压、脑动脉

6、硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病甲亢、糖尿病【药物相互作用】【药物相互作用】1、与、与阻断药合用血压明显升高阻断药合用血压明显升高2、与氟烷合用易发生室颤、与氟烷合用易发生室颤3、与丙咪嗪合用作用增强、与丙咪嗪合用作用增强多巴胺（多巴胺（DA）【体内过程】【体内过程】与与AD相似。作用短暂，通常静脉给药相似。作用短暂，通常静脉给药；不易通过血脑屏障；不易通过血脑屏障 【药理作用】【药理作用】激动激动1、D1和和受体，促进受体，促进NA释放释放增加心脏输出量，心律失常增加心脏输出量，心律失常AD扩张肾、肠系膜等血管扩张肾、肠系膜等血管（大剂量收缩血管）（大剂量收缩血管）收缩皮肤、粘膜血管收缩皮肤

7、、粘膜血管对血压的影响与对血压的影响与AD相似相似改善肾功能改善肾功能 扩张肾血管；排扩张肾血管；排Na利尿利尿【应用应用】休克休克 尤适于心输出量减少、少尿的患者尤适于心输出量减少、少尿的患者 急性肾衰急性肾衰【ADRADR】静滴过快心律失常、肾功能下降静滴过快心律失常、肾功能下降麻黄碱（麻黄碱（ephedrine)可口服，易通过血脑屏障，作用维持可口服，易通过血脑屏障，作用维持3-6小时小时激动激动、受体，促进受体，促进NA释放，作用较释放，作用较AD弱弱用于防治轻症哮喘、低血压状态、鼻塞用于防治轻症哮喘、低血压状态、鼻塞 遗尿症、夜尿症（遗尿症、夜尿症（收缩膀胱括约肌收缩膀胱括约肌）AD

8、R：失眠、快速耐受性：失眠、快速耐受性禁忌症：禁忌症：同同ADNA去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）【体内过程体内过程】吸收：吸收：口服无效，皮下或肌注血管剧烈收缩，静滴口服无效，皮下或肌注血管剧烈收缩，静滴分布：分布：本类药物不易通过本类药物不易通过BBBBBB消除：消除：摄取：摄取：包括摄取包括摄取1 1和摄取和摄取2 2代谢：代谢：经经COMTCOMT、MAOMAO灭活灭活排泄：排泄：代谢物经肾排泄。代谢物经肾排泄。【药理作用】【药理作用】激动激动、1 1受体受体 1、血管收缩、血管收缩 2、心脏：、心脏：收缩力收缩力 HR（反射

9、性）（反射性）3、升高血压、升高血压【临床应用】【临床应用】1、休克早期短时应用、休克早期短时应用 2、上消化道出血、上消化道出血 口服口服 【ADRADR】局部缺血坏死局部缺血坏死 急性肾衰急性肾衰【禁忌症】【禁忌症】高血压、脉硬、冠心病、少尿高血压、脉硬、冠心病、少尿 间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）与与NA比较，特点：比较，特点：机制：直接、间接机制：直接、间接（促进神经末梢释放（促进神经末梢释放NA）作用弱而持久，心悸、少尿少见，可肌注作用弱而持久，心悸、少尿少见，可肌注 用于休克早期；阵发性室上速伴低血压用于休克早期；阵发性室上速伴低血压 去氧肾上腺素去氧肾上腺素（苯肾上腺素、新福林

10、）（苯肾上腺素、新福林）为单纯为单纯受体激动药受体激动药 用于扩瞳检查眼底用于扩瞳检查眼底与阿托品有与阿托品有何不同？何不同？【体内过程】【体内过程】口服无效，口服无效，吸入、舌下给药吸入、舌下给药吸收较快吸收较快 经经COMT代谢代谢异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline，ISP）【药理作用药理作用】1 1、兴奋心脏、兴奋心脏 “三个正性三个正性”；耗氧增加；心律失常较；耗氧增加；心律失常较ADAD少见少见 2 2、扩张血管、扩张血管 3 3、血压、血压 SP SP DP DP 4 4、支气管、支气管 舒张支气管舒张支气管SM SM；抑制过敏解质释放；抑制过敏解质释放 5 5、加

11、快代谢、加快代谢【临床应用】【临床应用】支气管哮喘支气管哮喘 气雾吸入气雾吸入/舌下给药舌下给药 房室传导阻滞房室传导阻滞 舌下含或静滴舌下含或静滴 心跳骤停心跳骤停 与间羟胺、阿托品合用与间羟胺、阿托品合用 并心腔注射并心腔注射【ADRADR 】诱发心绞痛诱发心绞痛心律失常心律失常 甚至发生室颤而猝死甚至发生室颤而猝死耐受性耐受性 【禁忌症禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔 受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔分类分类受体阻断药受体阻断药n 与与受体结合，

12、本身不激动受体受体结合，本身不激动受体 ，却能妨碍，却能妨碍NANA及及ADAD与与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用受体结合，从而产生抗肾上腺素作用 n 翻转翻转ADAD升压作用升压作用 本类药物能将本类药物能将 AD AD 升压作用翻升压作用翻转为降压作用转为降压作用 12受体阻断药：受体阻断药：酚妥拉明酚妥拉明 1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪 2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾 短效短效：酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林 长效：长效：酚苄明酚苄明受体阻断药受体阻断药1 1、2 2受体阻断药受体阻断药分分 类类酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine,regitine)(p

13、hentolamine,regitine)【药理作用药理作用】1 1 扩张血管，降低血压扩张血管，降低血压 2 2 兴奋心脏兴奋心脏 反射性交感兴奋反射性交感兴奋；阻断阻断2 2取消负反馈，使取消负反馈，使NANA释放释放3 3 拟胆碱及组胺样作用拟胆碱及组胺样作用 【临床应用】【临床应用】外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 如雷诺氏征等如雷诺氏征等静滴静滴NANA漏至皮下漏至皮下血压过高血压过高 心力衰竭心力衰竭 减轻肺水肿减轻肺水肿前列腺增生前列腺增生 减轻排尿困难减轻排尿困难不良反应扩张扩张小动脉小动脉小静脉小静脉后负荷后负荷前负荷前负荷射血增加射血增加肺静脉肺静脉压降低压降低肺动脉肺

14、动脉压降低压降低肺水肿肺水肿减轻减轻兴奋心脏兴奋心脏阻阻断断药药治治疗疗心心衰衰机机理理【不良反应】【不良反应】体位性低血压体位性低血压心率加快、诱发心绞痛、心律失常心率加快、诱发心绞痛、心律失常（静滴过快）（静滴过快）注意注意注意注意：心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用溃疡患者慎用溃疡患者慎用扩张静脉，直扩张静脉，直立时回心血量立时回心血量减少，血压下减少，血压下降降酚苄明酚苄明（phenoxybenzamine）与与受体共价键结合，不易解离，受体共价键结合，不易解离，为为非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药作用强而持久作用强而持久（一次用药可维持（一次用药可维持3-4

15、3-4天）天）受体阻断药分类分类非选择性非选择性受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔普萘洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔选择性选择性1受体阻断药：受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔 有有内在拟交感活性内在拟交感活性的的受体阻断药：受体阻断药：吲哚洛尔、醋丁洛尔吲哚洛尔、醋丁洛尔微弱的微弱的受体激受体激动作用动作用 普萘洛尔普萘洛尔（心得安心得安）【药理作用药理作用】1 1、受体阻断作用受体阻断作用抑制心脏抑制心脏 “三个负性三个负性”；输出量减少；降低心肌耗输出量减少；降低心肌耗氧氧收缩冠脉、骨骼肌血管收缩冠脉、

16、骨骼肌血管收缩支气管收缩支气管SM SM 诱发哮喘诱发哮喘抑制肾素分泌抑制肾素分泌（阻断肾小球球旁细胞阻断肾小球球旁细胞1 1受体）受体）抑制糖原、脂肪分解抑制糖原、脂肪分解有有1受体受体返回 2、膜稳定作用、膜稳定作用 高浓度时降低细胞膜对高浓度时降低细胞膜对Na+、K+通透性通透性 3、其他、其他 抑制血小板聚集；减少房水产生抑制血小板聚集；减少房水产生 临床应用临床应用心血管病：心血管病：高血压、心绞痛和心肌梗死、心律失常高血压、心绞痛和心肌梗死、心律失常其他其他 甲亢甲亢 青光眼青光眼 噻吗洛尔滴眼噻吗洛尔滴眼 偏头痛偏头痛【ADR】多梦、失眠等、心脏抑制、诱发哮喘、反跳多梦、失眠等、心脏抑制、诱发哮喘、反跳现象现象【禁忌症禁忌症】心功不全、窦缓、房阻、支喘、血管痉挛性心功不全、窦缓、房阻、支喘、血管痉挛性疾病疾病【用药注意事项用药注意事项】个体差异大，剂量个体化个体差异大，剂量个体化注意禁忌症注意禁忌症逐渐停药，防止反跳逐渐停药，防止反跳