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1、参 考 书 目1、天然药物化学吴立军主编人民卫生出版社2004.4 第四版2、天然产物化学刘湘主编2010.1 第二版化学工业出版社3、天然产物化学实验技术李炳奇主编化学工业出版社2012.1 第一版第一章 绪 论1植物天然产物开发的研究内容2一次代谢和二次代谢3.植物天然产物开发的发展史4.植物天然产物开发的发展动向一、研究内容广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。在化学学科内，天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的 生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。是由各种化学成分所组成的复杂体系。黄酮类、蒽醌类、糖类、蛋白质、脂类等等。在陆生植物体内的主要成分就有：生物
2、碱、萜类、甾体、苷类、实例1金鸡纳奎宁实例2鸦片吗啡毒品?从毒品的来源看，可分为天然毒品、半合成毒品和物中提取的毒品，如合成毒品三大类。天然毒品是直接从毒品原植毒品与鸦片是完全用有机合成的方法制造，如化学物质合成而得，如。半合成毒品是由天然海洛因冰毒。合成毒品。?从毒品对人中枢神经的作用看，可分为兴奋剂具有和致幻剂等。抑制剂能抑制抑制剂、中枢神经系统，使人产生兴奋，如苯丙胺类。致镇静和放松作用，如鸦片类。兴奋剂能刺激中枢神经系统幻剂能使人产生幻觉，导致自我歪曲和思维分裂，如麦司卡林。，实例3花生(0.1%)葡萄和葡萄酒（0.02%)虎杖(0.3%)桑葚(0.1%)白藜芦醇几个容易混淆的概念?天
3、然药物Natural medicine?中草药Chinese herbal medicine 本草纲目，1892 种/本草纲目拾遗，1021 种目前我国药用植物总数，15000 余种?中药?草药Traditional Chinese MedicineHerbal drug?民族药Ethnic Medicine 蒙药藏药苗药Mongolia MedicineTibetan MedicineMiao drug?生药Crude drug植物、动物、海洋生物、微生物中草药中草药药天然药物天然产物学科植物天然产物开发：是以各类生物 为研究对象，以有机化学为基础，以化学和物理方法为手段，研究生物二次代谢产
4、物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成与修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发利用的基础研究。提取分离用途结构功能二次代谢产物化学合成与修饰生物合成二、天然产物的生物合成一次代谢与二次代谢一次代谢：植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生成生物体生存繁殖所必须的化合物，如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物（如多糖类、蛋白质、酯类、DNA、RNA）等的代谢过程，这些化合物称为一次代谢产物。二次代谢：从某些一次代谢产物作为起始原料，通过一系列特殊生物化学反应生成表面上看来似乎对生物本身无用的化合物，如萜类、甾体、生物碱、多酚类等，这些二次代谢产物就
5、是人们熟知的天然产物。二者的不同点?一次代谢过程对于各种生物来说，基本上是相同的，其代谢产物广泛分布于生物体内；二次代谢及其产物对于不同族、种的生物来说，常具有不同的特征，而且二次代谢产物的体内分布具有局限性，不像一次代谢产物那样分布广泛。?对于一次代谢及其产物的研究归属于生物化学的领域，而对二次代谢及其产物的研究已扩展到天然产物化学、化学生态学、植物分类学等学科。大自然是一个天然药库?来自植物如大黄、人参等大自然是一个天然药库?来自动物如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等大自然是一个天然药库?来自人类如紫河车（补气、养血、益精）大自然是一个天然药库?来自矿物如石膏、朱砂、雄黄等其他实例断肠草毒箭木夹竹
6、桃鸩鹤顶红,三氧化二砷，也就是著名的 砒霜。“鹤顶红”不过是古时候对砒霜的一个隐晦的说法而已。砷进入人体后，会和蛋白质的硫基结合，使蛋白质变性失去活性。鹤顶红思考?海鲜+维生素C=?C=?砒霜三、天然产物研究的发展史?在1919世纪以前，制药的手段比较原始。?据国外文献记载，从天然药物中分离其中所含的有机化学成分，始于17691769年瑞典化学家 舍勒 从 酒石 分 离出 酒 石酸、苯 甲 酸（1 17 77 75 5）、乳酸（1 17 78 85 5）、没食子酸（17861786）等有机酸类物质。三、天然产物研究的发展史?但古代中国早在这之前就有了明确的记载。?明代李延的医学入门（15751
7、575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器遮不见风，侯生白取出。”?本草纲目（15961596）卷3939中则有“看药上长起长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、“长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早制得的有机酸，比舍勒的发明早了 二百年。三、天然产物研究的发展史?樟脑的记载在中国最早见于 17111711年洪遵著的集验方一书，后由马可波罗传至西方。?本草纲目卷 3434下详尽记载了用升华法等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至 1818世纪下半叶才提取出了樟脑的纯品。?医药化学源于中国。三、天然产物研究的发展史?从药用动植物中
8、提取 活性成分 则始于1919世纪。第一个被提取的成分是吗啡碱（一种异喹啉生物），于18061806年由法国化学家FF泽尔蒂纳自鸦片中提取。CH3NHOOOH罂粟罂粟吗啡吗啡三、天然产物研究的发展史?天然药物占临床使用药物的50%50%?来源于高等植物的约25%25%。?天然产物药物疗效高，副作用小，天然产物始终是医药行业中新药的主要来源之一。三、天然产物研究的发展史?此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性成分，如土根碱、奎宁（18201820）、辛可宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱居多，都具有显著的生理活性，可以代表其原生药，多数至今仍用作药物。但当时只
9、能利用分馏和重结晶来纯化单体成分。三、天然产物研究的发展史?2020世纪5050年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，以及从降血糖药长春花中获得抗癌活性成分长春花碱，成为两个很有价值的药物，引起了各方的重视。?19601960年左右开始了对海洋天然产物的研究。如：从被囊类动物中分离得到的具有细胞毒活性的吲哚生物碱；从一些海绵中分离的具有抗白血病的双吲哚物质。天然药物化学的发展有两个转折点?其一是19301930年前后，由于微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。?其二是19601960年代前后，各种层析方法的兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时红外
10、光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量，快速和准确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。三、天然产物研究的发展史?过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化、到确定结构、人工合成需要很长时间。?吗啡（morphinemorphine），18051805年发现、19251925年提出正确结构，19521952年人工合成，花了约150150年时间。而利血平（reserpinereserpine）从发现、确定结构，到人工合成，只用了 4 4年的时间（1952-19561952-1956）。morphine提取分离提取分离:1803-1806提出结构提出结构:1925合成
11、证实合成证实:1952CH3ONHNHHHReserpineOCH3发发现现1952-1956确确定定结结 构构CH3OCOOCH3OCOOCH3OCH3人工合成证实人工合成证实三、天然产物研究的发展史?2020世纪8080年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效成分的提取和功能研究提供了新方法。如细胞培养、转基因器官培养和反义技术等。大规模寻找和改造天然活性物质CH3ONHNHHCH3OCOHOCH3OCH3OCOOCH3OCH3HCH3ONHHCOOCH3NNOHC2H5利血平(Reserpine)C2H5NHRHOOCOCH3COOCH3OCH3NCH3长春碱(Vinblastine
12、)长春新碱(Vincristine)ClCH3ONOOCH3OOHCH3HONOCH3CH3CH3HOHOCH3紫杉醇(Taxol)美登木碱(Maytansine)研究天然产物化学的意义?研究天然产物有助于人类从分子层面全面了解和认识天然产物，从而通过人工培养或人工合成的方式定向获得大批量的目标产物并造福人类。研究天然产物化学的意义?这些目标产物可能是药物，用于帮助人类与疾病作斗争，保障人类的健康，提高人类的生存质量；也可能是有特种功能的物质，对人类生活提供方便，也为我们更好地认识自然和利用自然，提供了一个渠道。研究天然产物化学的意义?2121世纪的今天，人们已经充分认识到天然产物及其改性产物
13、所具有的独特性质与功效是人类社会可持续发展的根本保证。四、天然产物发展动向?1、研究方法和手段向高、新方向发展吗啡（morphine）1803年发现1925年结构确认1952年人工合成；（149年）利血平（reserpine）1952年发现1956年确认结构、人工合成。（4年）18521952年发现生物碱950个；19521962年发现生物碱1107个；19621972年发现生物碱3443个。微量成分蚕蛾醇（bombykol）50万只蚕蛾得12mg蜕皮激素（ecdyson）500kg 蚕蛹得到25mg复杂成分沙海葵毒素（palytoxin）分子量2679，分子式C130H229N3O53，64
14、个不对称碳原子，1974 年分离纯品，1981 年发表平面结构。原因?其一是19301930年前后，由于微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。?其二是19601960年代前后，各种层析方法的兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时红外光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量，快速和准确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。?2、偏重资源开发的实用化?研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变?由单纯化学研究向生物活性成分研究转变?由单味中药研究向复方中药研究转变?3、越来越偏重于生物技术的研究?植物细胞组织培养生产天然产物?基因工程合成天然产物?微生物和酶法生产天然产物?天然产物的仿生合成作业?什么是一次代谢和二次代谢？二者有何不同？?简述天然药物开发的发展趋势。Thanks！