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1、药品的特殊性:一、 药品质量的特殊性药品质量百分之百可靠,药品即使是合格 品也有一定的毒性。 商品质量水平划分为优等品、一等品和合格品三个等级。 1、优等品 :国际先进水平,且实物质量水平与国外同类产品相比达到近五年内的先进水平。 2、一等品 :国际一般水平,且实物质量水平达到国际同类产品的一般水平。 3、合格品 :按照我国一般水平标准组织生产,实物质量水平必须达到相应标准的要求。 二、药品消费的低选择性和管理方式的特殊性三、药品使用的特殊性(1)麻醉药品。如阿片类、可卡因类、大麻类等。 (2)精神药品。包括中枢抑制剂,如镇静催眠药;还有中枢兴奋剂,如咖啡因;此外还有致幻剂,如麦司卡林、LSD
2、(中枢神经幻觉剂)等。 (3)挥发性有机溶剂。如汽油、打火机燃料和涂料溶剂等,有抑制和致幻作用,具有耐受性甚至精神依赖性。 (4)烟草。其主要成分尼古丁长期使用也可致瘾。 (5)酒精。长期酗酒也会产生生理依赖和心理依赖性。四、药品的两重性治病救人,危害生命五、药品的时限性用药时间的紧迫性,药物的时限性六、药品生产及经营的特殊性以剂型为基础的分类:一、 片剂(重点)-药物与赋型剂混合压制成片装的固体剂型。优点; 1、 剂量准确、应用方便, 2、生产自动化、机械化程度高,产量大,成本低,3、 质量稳定,携带、运输和贮存方便,4、能适应治疗、预防的多种要求缺点:不便于婴、幼儿和昏迷病人服用 易出现溶
3、出度和生物利用度的问题片剂分类:单压片:药物与赋型剂混合后一次压制而成的片剂。多层片:两种或两种以上药物与赋型剂混合后经一次以上的压制而成的片剂。包衣片:压制片外面包上一层物料,起保护片剂、改善片剂某些缺点的作用。糖衣片,肠溶胶囊,薄膜衣片。纸型片:将一定剂量的药物均匀地吸附在一定大小的可溶性滤纸上所制成的一种内服剂型。二、注射剂 三、丸剂和滴丸剂 四、膜剂 五、胶囊剂六、液体制剂 七、半固体制剂 八、栓剂 九、气(粉)雾剂和喷雾剂 十、粉剂十一、新型载药系统与新剂处方药与非处方药一、处方药:必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买、调配、使用的药品。Rx处方药的特征1、刚上市的新药:对其活性
4、、副作用还要进一步观察2、可产生依赖性的某些药物:如麻醉药品和精神药品3、药物本身毒性较大:如抗癌药物等 4、某些疾病必须由医生和实验室进行确诊,使用药物需医生处方,并在医生指导下使用,如心血管疾病药物等非处方药:不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。OTC非处方药的特征1、疗效确切,适应症和功能主治明确。2、作用平和,安全性高,不良反应极低(准确适用的前提下),即使多日使用也不易积蓄中毒,不会引起药物的依赖性和成瘾性,无三致作用。3、用于治疗常见的轻症,一般不用于治疗严重疾病或主要器官、脏器疾病。大多对症治疗而非对因治疗的药品。4、性状稳定,即使在室温下保存2年也
5、不会变质失效,也无需特殊保存条件。5、使用方便,剂型规格便于自行使用与携带,常用剂型有口服和外用两种。6、说明书详实、通俗、易懂、价格便宜。处方颜色1.普通处方的印刷用纸为白色。2.急诊处方印刷用纸为淡黄色,右上角标注“急诊”。3.儿科处方印刷用纸为淡绿色,右上角标注 “儿科”。4.麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色,右上角标注“麻、精一”。处方颜色1.普通处方的印刷用纸为白色。2.急诊处方印刷用纸为淡黄色,右上角标注“急诊”。3.儿科处方印刷用纸为淡绿色,右上角标注 “儿科”。4.麻醉药品和第一类精神药品处方印刷用纸为淡红色,右上角标注“麻、精一”。5.第二类精神药品处方印刷用纸为
6、白色,右上角标注“精二”。取药:凡处方都以R或Rp起头系拉丁文Recipe的缩写,意为“请取”)qd 每日1次 bid.每日2次 tid每日三次q6h 每6小时一次 qn.每晚睡前1次iv. 静脉注射 iH. 皮下注射 im. 肌肉注射 po.口服 ingtt静脉点滴sig. 标记,指示 st 立即同一处方中各种药物排列次序:注射剂(静注肌注)、口服药(主要药物次要药物)、外用药物、中西药不能出现在同一张处方上药品的质量具有两重性:物质性和社会性一、药品质量的物质性有效性、安全性、均一性、稳定性、经济性最基本的特征:有效性、安全性二、 药品质量的社会性时间性、区域性、个体性2010年版中国药典
7、分为三部出版,一部为中药,二部为化学药,三部为生物制品。药品包装的意义保护药品、便于药品的流通、便于药品的销售、便于药品的使用包装材料玻璃、塑料、纸制品、金属、木材、复合材料、塑胶制品我国从2006年起禁止使用天然橡胶作为药品的包装材料。药品的名称:药品标签上的主要内容。可分为通用名,商品名,外文名,化学名,别名通用名称:(举例)将“安定”改为“地西泮”,用甘油而不用丙三醇,苯甲酸,氯丙嗪,苯巴比妥,地塞米松,氨苄西林商品名:沁尔康,恬尔心,心泰药品的合理使用:药品的选择和使用、特殊人群用药、药源性疾病药品的选择和使用一、问病给药医生:望、闻、问、切 辅助检查药店:问病给药。具备一定医学理论水
8、品和实践经验药品选择的原则基本原则:安全性、有效性、经济性、给药的适当性:药物、剂型、剂量、时间、途径、病人、疗程、治疗目标合理用药(一) 按时给药1、 盐类泻药如硫酸镁:宜清晨空腹给药2、 催眠药、某些驱虫药如哌嗪,宜睡前给药(一般睡前1530min)3、 苦味药,收敛药、胃壁保护药、吸附药、抗酸药、胃肠解痉药、利胆药、肠道抗感染药、 肠用丸剂,宜饭前给药,饭前3060min4、 助消化药,宜进食时给药5、 刺激性药物如阿司匹林。灰黄霉素宜饭后给药(二) 按法给药1、 冲剂等,用温开水溶解后给药2、 片剂、胶囊剂,送开水量不少于100ml,咽药后保持站立最少1.5min,肠溶片剂,必须整粒吞
9、服,不得压碎。3、 液体药剂,宜摇匀后服,止咳、润喉的药液服后不必用水送服,使其在咽喉、食管沾一薄层效果更好。4、 汉化丸(片),含于口腔,使其缓慢溶解,再慢慢吞下5、 软膏剂,洗净患处,均匀涂抹,按摩数分钟,助其吸收6、 栓剂, 7、滴耳剂 8、眼用制剂药源性疾病的治疗原则1、 及时停药,去除病因;2、加强排泄,延缓吸收;2、 及时拮抗,消除症状;3、过敏反应,积极处理4、器官受损,对症治疗影响药品质量的内在因素 一、 药品的化学结构与质量的关系1、 易水解的药品;2、易被氧化的药品二、 药品的物理性质与质量的关系1、 挥发性 2、吸湿性 3、吸附性 4、冻结性 5、风化性 6、色、臭、味、
10、影响药品质量的外在因素1、 空气(氧,co2) 2、温度 (温度升高、温度降低) 3、湿度 (潮解、稀释、水解) 4、光线 5、微生物与昆虫 6、时间抗感染药抑菌药抑制细菌生长繁殖,而无杀灭作用的药物。如四环素,磺胺类杀菌药:不仅能抑制细菌生长繁殖,而且对其具有杀灭作用的药品。如青霉素类,头孢菌类等。-内酰胺类抗生素-青霉素类抗生素天然青霉素(PG)为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。 本药剂量用国际单位U表示,其他青霉素均以mg为剂量单位结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素 性质:不稳定 (1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制; (2)易被酸
11、、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用 特点:不耐酸、不耐酶、窄谱 1. 囗服无效 (为什么?)2. 肌注吸收迅速 3. 经肾小管排泌 抗菌特点:1. 对G作用强,对G作用弱2. 对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱3. 对人和哺乳动物细胞无影响注:人体细胞没有细胞壁,不受-内酰胺类抗菌药的影响,故对人体几无毒性【临床应用】敏感菌感染的首选药,但须病人对青霉素不过敏。 1. 溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等; 草绿色链球菌引起的心内膜炎; 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸; 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎; 淋球菌引起的淋病; 2. 白喉、破伤风,但应加用相应抗毒血清以中和外毒素; 3. 钩端
12、螺旋体病、梅毒、回归热; 4. 放线菌病5. 预防感染性心内膜炎【不良反应】1. 局部反应高血钾、高血钠症(监测血清离子浓度)局部肌肉疼痛,局部周围神经炎青霉素脑病:鞘内注射或大剂量静滴引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应,多见于老年人,婴儿和肾功能减退患者大剂量应用(4000万U/d)致凝血障碍2. 赫氏反应 用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理:(1)螺旋体抗原抗体免疫反应 (2)短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释 放内毒素 预防:初次小剂量给药 3. 过敏反应 主要不良反应 注射后1-2周内出现的症状:皮肤过敏反应:药疹、粘
13、膜水肿血清病样反应:关节肿痛、血管神经性水肿等 注射后立即出现的症状:(5-20min内倒地不起)表现中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症血管扩张导致循环衰竭,出现:血压下降,脉搏细弱,心律失常半合成青霉素氨基青霉素类(广谱青霉素类)氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等特点:耐酸可口服, 不耐酶对耐药金葡菌感染无效; 对G-杆菌有效可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的 上呼吸道感染、尿路感染。-内酰胺类抗生素-头孢菌素(光谱半合成抗生素)与青霉素相比它有如下特点:1、抗菌谱广,作用强2、对b-内酰胺酶稳定,不易耐药3、过敏反应发生率低,约为PG的5-10%4、毒性小,主要为
14、肾毒性根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同,头孢菌素分为五代体内过程1. 吸收:既有注射剂也有口服剂。一般口服吸收差,但某些如:头孢氨苄、头孢克洛可口服。2、分布:体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强,分布广,可透过血脑屏障。3.排泄:主要经肾脏排泄。注意:头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。抗菌作用特点1.抗菌谱:前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代, 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。2.酶稳定性:对-内酰胺酶一代比一代稳定。3.肾毒性:对肾的毒性一代比一代低。4.体内分布:第三代和第四代都能透入脑脊液头孢菌素类作用特点第一代:用于
15、耐青霉素的金葡菌感染;口服用于轻中度感染和尿路感染。代表药物 头孢拉啶(先锋、泛捷复)头孢唑啉钠(cefazolin,先锋霉素V)头孢拉啶:剂型众多:胶囊、片剂、混悬剂、颗粒剂、注射剂,第一代头孢菌素中肾毒性最 小的,口服吸收较快,价格低廉头孢唑啉钠:一代头孢中对革兰阴性菌最强。哈药集团处于全国第一位的。 除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外,本品对其他革兰阳性菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。 从尿和胆汁排泄 第二代:用于G菌感染(肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染);主要用于敏感G+和G-菌,一般G-杆菌感染可作首选药。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等
16、感染。代表药物头孢呋辛钠(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣)第二代头孢菌素中唯一可以透过血脑屏障的药品;对革兰阳性菌和对革兰阴性菌都有效;制剂为注射剂。第三代:用于尿路感染以及危及生命的败血症、脑 膜炎、肺炎等严重感染。代表药物:头孢曲松钠(菌必治) :半衰期长,是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂。头孢他定(复达欣) :目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者。头孢哌酮(先锋必):对大肠杆菌高度亲和力,胆汁浓度高。头孢他啶:抗菌活力较强,抗菌谱较广,对革兰阳性或阴性菌均具有较强作用。对革兰阳性 菌、阴性菌产生的-内酰胺酶具有高度的稳定性。头孢他啶是一种高效抗绿脓杆菌药物,也是治疗革兰氏阴性菌
17、感染危重患者的首选药物。头孢曲松钠:对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性 。抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。对-内酰胺酶稳定。 第四代:对耐第三代头孢菌素的G杆菌仍有效, 用于敏感菌引起的肺炎、菌血症、败血症、腹膜炎和胆囊炎等。主要用于第三代头胞菌素耐药的G- 杆菌感染。对绿脓杆菌抗菌效果好,大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。用于对其他头孢菌素耐药的各种感染代表药物:头孢吡肟(马斯平):对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌(产酶株)均高效抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。对绝大部分革
18、兰阴性和革兰阳性细菌具有活性。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。 头孢匹罗具有更广的抗菌谱,对肠杆菌科比第3代头孢菌素有更好的抗菌活性,头孢匹罗是已知第3和4代头孢菌素中对革兰阳性细菌抗菌活性最强的抗生素。头孢匹罗有较广的抗菌谱,包括革兰阳性球菌和阴性球菌,而且对可产生I类-内酰胺酶(可使第3代头孢菌素失活)的肠杆菌科有抗菌活性;另外,对包括甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的抗菌活性强于第3代头孢菌素1. 对-内酰胺酶的稳定性
19、: 12 3 42. 对肾的毒性: 1 2 3 43. 前三代对G+菌的抗菌力: 1 2 3 4. 前三代对G菌的抗菌力:1 2 35. 第四代对G+、G的抗菌力都很强,第三代和第四代都能透入脑脊液。头孢五代头孢洛林 与 头孢吡普第五代头孢菌素类抗生素。它对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性目前,它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎(美国每年约有CAP患者300万560万例,超过100万人次住院,平均病死率8.8%15.8%,直接医疗花费在84亿97亿美元,而重症监护病房(ICU)的重症CAP患者死亡率高达5
20、0%,居所有疾病死因的第6位。)以及复合型皮肤软组织感染。头孢洛林由Foresst Laboratories研制生产, 并由日本武田薬品工业株式会社提供授权。2010年10月29日,头孢洛林获得美国FDA认证,许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。非典型b-内酰胺类抗生素一、碳青霉烯类培南类是迄今为止抗菌谱最广、抗菌活性较强的抗生素,药物:亚胺培南、美洛培南、 法罗培南、帕尼培南特点: 1.谱广,作用强,对-内酰胺酶高度稳定 2.对革阳、革阴、厌氧均有效二、单环内酰胺类 药物:氨曲南特点: 1.对革阴菌作用强,对革兰阳性菌和厌氧菌无效 2. 对内酰胺酶稳定临床: 革兰阴性杆菌引起的
21、呼吸道、腹腔、盆腔感染及败血症的治疗。氨基糖苷类抗生素 庆大霉素:1.为各种G杆菌感染的主要抗菌药,在氨基糖苷类中为首选药2. 治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌感染:3.-内酰胺类与庆大霉素之间存在配伍禁忌,不可放在同一输液瓶内滴注 阿米卡星抗菌谱最广,其突出优点:是对许多肠道G菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定 主要用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌株(包括铜绿假单胞菌)所致的感染大环内酯类抗生素 共同药理作用特点: 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成,为快速抑菌剂抗菌谱窄,主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原
22、体、某些厌氧菌 不同品种间交叉耐药碱性环境中抗菌活性强,故尿路感染时要碱化尿液口服给药时不耐酸,常采用肠溶片或酯化衍生物可用于对青霉素过敏的患者口服血液浓度低,仅适用于轻、中度感染。红霉素(EM)对于军团菌肺炎和支原体肺炎,可作为首选药。合成抗菌药磺胺类抗菌药共性:抗菌机制,抗菌谱,临床用途,不良反应喹诺酮类抗菌药喹诺酮类药市场特点:抗菌作用强、毒副作用小、合成方便、价格低廉、多无交叉耐药、既可以口服也可注射 分代 代表药 第一代(1962-1969) 萘啶酸第二代(1969-1979) 吡哌酸第三代(1980-1996) 诺氟沙星 (氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星(新型氟喹诺酮
23、类)氧氟沙星(泰利必妥)1、胆汁中浓度高(为血浓的7倍),尿中原形70%;2、对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效。莫西沙星(拜复乐)1、高效、广谱;2、对大多数G+、G-、结核菌、衣原体、支原体、厌氧菌活性强;3、不良反应发生率低呼吸系统用药临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用,以发挥协同作用提高疗效。第一节祛痰药按作用机制可分为三类:1、恶心性祛痰药氯化铵刺激胃粘膜,引起轻度恶心,反射性增加呼吸道腺体分泌,使痰液稀释而易于咳出2、刺激性祛痰药3、粘痰溶解药第二节 镇咳药第三节 平 喘 药麻黄碱药物评价1、过量或长期使用,可引起震颤、焦虑、心悸、失眠、头痛、恶心、呕吐、口渴、发热感及
24、出汗等不良反应。2、短期反复使用可致快速耐受现象,以致作用减弱,但停药数小时后可恢复。3、不易与优降宁等单胺氧化镁抑制剂合用,以免引起血压过高。4、高血压、冠心病、甲状腺亢进及前列腺肥大患者禁用。氨茶碱1、具有较强的直接松弛支气管平滑肌作用,但平 喘作用弱于2 受体激动药。 2、有强心、利尿作用。用于心源性哮喘、肾性水肿 3、能松弛胆道平滑肌,用于胆绞痛。 4、安全范围小,不良反应多【不良反应】局部刺激性大,口服宜饭后服药心脏毒性:致心律失常、中枢兴奋等。儿童对本药较敏感,易致惊厥,应慎用;急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。消化系统用药氢氧化铝(药物评价)(1) 本品因不易吸收故不会引起碱血
25、症,但能减少肠道磷酸盐的吸收,并能引起便秘,严重时甚至引起肠梗阻,故不能长期服用(2) 因有极少量的铝离子被吸收,并从尿中排泄,肾功能不全者可能导致血中的铝离子浓度升高,引起中枢神经系统病变。(3) 治疗胃出血时,宜用凝胶剂,因片剂可能与血液凝成块状物而阻塞肠道。(4) 不易与四环素类药品同用。(5) 肾功能不全者慎用。H2受体阻断药 西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁异同点相同点 (1)均为H 2受体阻断剂 (2)均能有效抑制胃酸分泌,治疗消化性溃疡病2. 不同点 西咪替丁抑制胃酸分泌作用比雷尼替丁、法莫替丁弱 溃疡病复发率高不良反应多雷尼替丁(1) 抑制胃酸分泌作用介于西咪替丁和法莫替丁之间(2
26、)比西咪替丁服药量小,次数少。(3)复发率低,不良反应少而轻。 法莫替丁(1)抑制胃酸分泌作用比西咪替丁,法莫替丁强作用时间长,一日一次。 (2)用量小,复发率低,不良反应少。 枸橼酸铋钾 OTC进口药:德诺(荷兰)1.丽科得诺 (湖北科益药业股份有限公司) 2.丽珠得乐 (丽珠集团丽珠制药厂)胶体果胶铋心血管抗心律失常普萘洛尔类受体阻滞药,通过阻滞心肌细胞受体而具抗心律失常作用。【适应证】 (1)作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。(2)高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。(3)劳力型心绞痛。(4)控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄
27、疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 【不良反应】 本药可致窦性心动过缓,房室传导阻滞,并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响,故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停药可产生反跳现象。氨氯地平在中国氨氯地平市场中,美国辉瑞公司“络活喜”占据了70.71%的市场份额,以绝对优势领先于其他品牌。 国产品牌仅可争夺余下三成的市场,这其中以北京赛科药业有限责任公司最为突出,该公司产 品“压氏达”2011年占有13.33%的市场份额,与2010年基本持平。其他品牌如:兰迪(扬子江药业),安内真(苏州东瑞)和欣络平(昆 赛诺),在市场上
28、占有2%5%的份额。氯沙坦【适应证】高血压和充血性心力衰竭。【不良反应】 可见乏力,胸痛,水肿;心悸,心动过速;腹痛,腹泻,消化不良,恶心食欲缺乏;贝那普利 贝那普利是新一代血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),由诺华公司研制,另有贝那普 +氨氯地平的复方制剂获FDA批准上市。缬沙坦【适应证】 用于轻、中度原发性高血压。【不良反应】 少见直立性血压改变;偶见轻度头痛,头晕,疲乏,腹痛,干咳,血钾增高,中性粒细胞减少,血红蛋白和红细胞比容降低,血肌酐和氨基转移酶增高;有腹泻,鼻炎,咽炎,关节痛,恶心。吲达帕胺属于利尿降压药,药理学上与噻嗪类利尿相关。天津力生制药是最早进行吲达帕胺产品开发和生产的厂
29、家,在吲达帕胺的市场销售份额上一直拥有绝对优势, 位居全国第一调节血脂非诺贝特 为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋 、胆固醇和甘油三酯;还使载脂蛋 A1和A11 生成增加,从而增高高密度脂蛋 。动物实验表明,非诺贝特具有致畸性和致癌性。主要用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高脂血症。 普伐他汀 阿托伐他汀呋塞米(一)药理作用:1、排出大量等渗尿液,可引起低血钾、低血镁 、低氯性碱中毒、低血钠、低血容量。2、扩张血管:增加肾血流量、减轻心负荷。(二)体内过程1、吸收:口服吸收迅速,iv更快2、分布:血浆蛋白结合率大(三)
30、临床应用 1. 严重水肿 2. 急性肺水肿和脑水肿 3. 高血钾症 4. 急性肾功能衰竭早期 5. 加速毒物排泄 6. 其它:高血压危象、高钙血症(四) 不良反应1 水电解质紊乱:表现为四低(低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒),及时补钾、加服留钾利尿药; 2 耳毒性:耳鸣、听力下降 3 高尿酸血症:诱发痛风4 胃肠道反应5 过敏反应托拉塞米具有以下优点: 起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为12小时。 作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达58小时。 量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。 适应证广泛 疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发
31、率,提高患者生活质量,缩短住院时间 ,减少医疗费用。 安全性和耐受性好甘露醇脱水药-脑水肿(首选药)及青光眼。气温较低时本品易析出结晶,可置热水80度中完全溶解,否则不能使用。垂体后叶素尿崩症用药本品是从猪等动物的脑垂体后叶中提取的水溶性成分。血液及造血系统抗凝血药华法林钠双香豆素及其衍生物是最早用于抗凝治疗的药物,包括华法林、香豆素、新双香豆素等。华法林钠由杜邦公司于上世纪年代以Coumadin 的名称在美国市场推出,现在由百时美施贵宝公司销售。华法林钠是目前抗血栓药物市场上最便宜的药物之一尿激酶【作用与用途】 本品为高效的血栓溶解剂,可直接促使无活性的纤溶酶原变为有活性的纤溶酶,使组成血栓
32、的纤维蛋白水解。临床上用于脑血栓形成、脑栓塞、周围动脉或静脉血栓症、肺栓塞、急性心肌梗死等。也可用于眼科溶解眼前房的血纤维、血块。由于本品是人体内存在的蛋白质,不良反应相对较小。 抗贫血药 硫酸亚铁【不良反应】1.口服以胃肠反应多见,饭后服可减轻;2.黑便和便秘;3.过量可致中毒。1、 促进铁吸收的因素:酸性物质如胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等可促进铁盐溶解形成铁离子,促使Fe3 Fe2 ; 2、干扰铁吸收的因素: (1)胃酸缺乏,碱性药 ,多钙高磷酸盐食物; (2)茶叶、鞣酸,可使铁盐沉淀 ; (3)四环素则可和铁络合而相互影响吸收。叶 酸临床应用:(1)叶酸主要用于巨幼红细胞性贫血疗治;
33、与维生素B12合用效果更好;(2)缺铁性贫血无效。(3)叶酸对抗药如:甲氨喋呤、TMP等引起的巨幼红细胞性贫血,因二氢叶酸还原酶受抑制,四氢叶酸生成障碍,需要用甲酰四氢叶酸钙治疗;而不用叶酸治疗;(4)因叶酸仅能纠正贫血血像,不能改善神经损害症状;“恶性贫血”需同时加用维生素B12纠正神经症状;以维生素B12为主,叶酸为辅。维生素B12(一)概念:为一组含钴的B族维生素总称, (1)吸收需与胃壁细胞分泌的一种“内因子”糖蛋白结合才能在回肠吸收; (2)90%贮存于肝脏;(3)排泄:口服胆道排泄,肝肠循环;2、人体每天需维生素B12甚微,一般不会缺乏;3缺乏的主要原因是:营养不良、肠道吸收功能障
34、碍或机体需要量增【生理功能】主要有两个:可促进蛋白质的生物合成,缺乏时影响婴幼儿的生长发育。保护叶酸在细胞内的转移和贮存。【主要功能】 1.促进红细胞的发育和成熟,使肌体造血机能处于正常状态,预防恶性贫血;维护神经系统健康。 2.以辅酶的形式存在,可以增加叶酸的利用率,促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢。 3.具有活化氨基酸的作用和促进核酸的生物合成,可促进蛋白质的合成,它对婴幼儿的生长发育有重要作用。 4.代谢脂肪酸,使脂肪、碳水化合物、蛋白质被身体适当运用。 5.消除烦躁不安,集中注意力,增强记忆及平衡感。 6.是神经系统功能健全不可缺少的维生素,参与神经组织中一种脂蛋白的形成。 【临床应
35、用】 1、临床用于治疗贫血: (1)恶性贫血:以维生素B12 为主,叶酸为辅; (2)巨幼红细胞性贫血:以叶酸为主,维生素B12为辅; 2、神经系统疾病的辅助治疗: 神经炎、神经萎缩、神经痛; 3、 肝病的辅助治疗:肝炎、肝硬化;【不良反应】过敏反应,甚至休克。神经系统用药咖啡因镇静催眠药剂量小时,产生镇静作用,使患者安静,减轻或消除焦虑和不安;中等剂量时,引起近似生理性睡眠;大剂量时则产生抗惊厥(惊厥又称抽搐,是指骨骼肌异常的不自主抽搐,并引起关节运动,多为全身性、对称性。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒等)、麻醉作用水合氯醛:特点为无后遗效应,催眠作用强,作用迅速而持久镇
36、痛药镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性抑制和缓解各种疼痛,减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪,吗 啡(1) 对中枢神经系统的作用:强烈的麻醉、镇痛作用。(2) 对呼吸系统的作用:吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动,使呼吸减慢并产生镇压咳作用。急性中毒导致呼吸中枢麻痹、呼吸停止至死亡。 不良反应:(1)治疗量引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、直立性低血压等;(2)耐受性(增大剂量,才能奏效)和依耐性(成瘾性、身体依耐性)有戒断综合症;(3)急性中毒:表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小(针尖样),呼吸抑制是致死的主要原因;急性中毒抢救:人工呼吸,适量给氧,静注阿片受体阻滞
37、剂如纳络酮等。美沙酮哌替啶(度冷丁)1、药理作用与吗啡基本相同;2、镇痛作用为吗啡的1/71/10;3、呼吸抑制程度与吗啡相同;4、不延长产程(因不对抗缩宫素的作用);5、用于:镇痛:创伤、术后、晚期癌症、内脏绞痛、分娩(临产前24小时内不宜用,因对新生儿呼吸抑制);心源性哮喘;麻醉前给药及人工冬眠6、不良反应与吗啡相似,可成瘾。癫 痫苯巴比妥卡马西平【适应症】 1.复杂部分性发作,亦称精神运动性发作或颞叶癫痫,全身性强直一阵挛性发作,上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。为目前的首选药物。2.可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛。3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症。4.中枢性部分性尿崩症。5
38、.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合症。 震 颤 麻 痹精神类药品按化学结构分类 1、吩噻嗪类:氯丙嗪2、硫杂蒽类(噻吨类):泰尔登3、丁酰苯类:氟哌啶醇4、其它类:氯氮平、奥氮平氯丙嗪【作用和用途】 精神病人服用后,在不过分抑制情况下,迅速控制精神分裂病症人的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动及行为趋于正常。大剂量时又可直接抑制呕吐中枢产生强大的镇吐作用,抑制体温调节中枢,配合物理降温,使体温降低,基础代谢降低,器官功能活动减少,耗氧量减低而呈“人工冬眠”状态。能增强催眠、麻醉、镇静作用。可直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起
39、体位性低血压,应注意。可降低心脏的前负荷,而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭),对内分泌系统有一定影响。临床用于治疗精神病、镇吐、低温麻醉及人工冬眠,与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛,治疗心力衰竭。 氯氮平适应症适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。 因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。氯氮平特点:1、 抗精神病作用强,可改善精神病的阳性及阴性症状,对其它药物无效的病例仍
40、有效,且生效迅速。2、几无锥体外系反应,亦不致内分泌紊乱。3、严重不良反应为引起粒细胞减少,需高度警惕。 地西泮【适应症】(1)主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥;(2)缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;(3)用于治疗惊恐症;(4)肌紧张性头痛;(5)可治疗家族性、老年性和特发性震颤。(6)可用于麻醉前给药。艾司唑仑(舒乐安定)适应症 主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。阿普唑仑(佳乐定)适应症 主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。抗抑郁药氟西汀【适应症】抑郁症:盐酸氟西汀胶
41、囊用于治疗抑郁症状,伴有或不伴有焦虑症状,尤其是不需要镇静作用时。强迫症。神经性贪食症:盐酸氟西汀胶囊用于减少贪食和导泻行为国产药难敌百优解 此药在1986年正式上市,1995年进入我国市场(商品名为“百优解”)。帕罗西汀【适应症】抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍西酞普兰【适应症】抑郁性精神障碍。 喜普妙(西安杨森制药 能同时治疗抑郁症和焦虑症两种症状文拉法辛【适应症】本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。怡诺思(爱尔兰惠氏药厂)75mg*7粒*2板 155元解热镇痛抗炎药阿司匹林 (Aspirin,乙酰水杨酸作用及反应 1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解
42、热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实。2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 对乙酰氨基酚(扑热息痛)【作用特点】本品是非那西丁在体内的代谢产物,由于抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用强度与阿司匹林相似,而抑制外周前列腺素合成的作用很弱,因此解热作用较强,抗炎镇痛作用很弱。本品对胃无刺激,不引起胃粘膜损伤、出血,特别适用于不能用阿司匹林的消化性溃疡患者或对阿司匹林过敏者。治疗剂量内不良反应少,长期应用可出现药物热、血小板减少、溶血性贫血等。【应用】主要用于感冒发热及
43、头痛、偏头痛、神经痛等。肝功能不全患者慎用。赖氨匹林【适应症】用于发热及轻、中度的疼痛。如:上呼吸道感染引起的发热、手术后疼痛、癌性疼痛、风湿痛、关节痛及神经痛。 进入体内后迅速分解为赖氨酸和阿司匹林。 起效快,血药浓度高。安乃近功能主治:主要用于退热,亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。 不良反应:严重 布洛芬【适应症】1. 关节炎:该药可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作,并可长期服用。2. 疼痛:用于缓解轻度或中度疼痛。如,牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。3. 痛风:该药对痛风具有镇痛和抗炎作用。吡罗昔康【适应症】用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用,近期有效率可达以上。 【特点】用量小、疗效显著、效果迅速持久。吲哚美辛美洛昔康 适应症:使用于类风湿性关节炎的症状治疗,疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。临床主要目的:提高药物的疗效 减少药物的副作用 延缓机体耐受性的产生联合用药适应证:病因未明的严重感染单一用药不能控制的混合(或严重)感染长期耐药菌株