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1、第第2222章章 血液及造血系统药物血液及造血系统药物1 1）抗贫血药；）抗贫血药；2 2）抗凝血药、促凝血药、溶栓药）抗凝血药、促凝血药、溶栓药3 3）血容量扩充药；）血容量扩充药；1第一节第一节 抗贫血药抗贫血药n贫血：血液中贫血：血液中RBCRBC与与HbHb正常值。正常值。n分类分类：1.1.缺铁性贫血：补缺铁性贫血：补FeFe2.2.巨幼红细胞性贫血：恶性贫血：巨幼红细胞性贫血：恶性贫血：VitBVitB1212 营养性：营养性：VitBVitB1212、叶酸、叶酸3.3.再障：骨髓造血功能抑制再障：骨髓造血功能抑制2一、一、铁制剂铁制剂一）影响铁剂吸收的因素一）影响铁剂吸收的因素1
2、.1.促进吸收的因素：促进吸收的因素：1)1)胃酸：使铁盐胃酸：使铁盐铁离子铁离子2)2)维生素维生素C C、果糖等还原物质：、果糖等还原物质：FeFe3+3+Fe Fe2+2+2.2.防碍吸收的因素：防碍吸收的因素：1)1)胃酸缺乏以及高钙、磷食物、鞣酸等胃酸缺乏以及高钙、磷食物、鞣酸等2)2)四环素类药物四环素类药物3二）二）铁剂铁剂作用和用途作用和用途 1.1.铁铁为为血血红红蛋蛋白白的的主主要要组组分分，治疗治疗缺铁性贫血缺铁性贫血。缺铁一般见于下列情况：缺铁一般见于下列情况：n急、慢性失血：痔疮、溃疡病急、慢性失血：痔疮、溃疡病n需要超过摄入：妊娠、儿童期等需要超过摄入：妊娠、儿童期
3、等n胃肠道吸收不良：腹泻、胃肠炎胃肠道吸收不良：腹泻、胃肠炎 42.2.铁剂用法：铁剂用法：口服铁剂一周后，网织红细胞上升口服铁剂一周后，网织红细胞上升n2-42-4周后血红蛋白明显增加，周后血红蛋白明显增加，1-31-3个月达正常。个月达正常。n减半量继续服药减半量继续服药2-32-3个月，以使体个月，以使体内铁贮存恢复正常。内铁贮存恢复正常。5三）铁剂的选择三）铁剂的选择 1.1.硫硫酸酸亚亚铁铁：POPO，常常用用，吸吸收收率率高高、价廉，但刺激较重。价廉，但刺激较重。2.2.枸枸橼橼酸酸铁铁铵铵：POPO吸吸收收差差，但但制制成成糖浆供小儿或不能吞服病人应用。糖浆供小儿或不能吞服病人应
4、用。3.3.右右旋旋糖糖酐酐铁铁：注注射射，不不良良反反应应多多且且严严重重，仅仅限限于于少少数数严严重重贫贫血血又又不不能口服者。能口服者。6四）铁剂的不良反应四）铁剂的不良反应 1.1.胃肠道刺激症状。胃肠道刺激症状。2.2.便秘便秘3.3.急急性性中中毒毒：1g1g以以上上引引起起，表表现现为为坏坏死死性性胃胃肠肠炎炎、呕呕吐吐、腹腹痛痛、休休克克、呼呼吸吸困困难，甚至死亡。难，甚至死亡。n需要量：需要量：成人成人1mg/d，一般饮食足够，一般饮食足够7二、叶酸（二、叶酸（folic folic acidacid）一一）药药理理作作用用：四四氢氢叶叶酸酸为为一一碳碳单单位载体位载体n1.
5、1.参与氨基酸代谢；参与氨基酸代谢；n2.2.使使脱脱氧氧尿尿苷苷酸酸加加甲甲基基为为脱脱氧氧胸胸苷苷酸，合成酸，合成DNADNA；n3.3.参参与与嘌嘌呤呤环环合合成成，为为多多种种核核酸酸、辅酶和辅酶和ATPATP的组成部分。的组成部分。81.1.巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血 但但甲甲氨氨蝶蝶呤呤引引起起的的巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血无无效效，需用四氢叶酸钙；需用四氢叶酸钙；2.2.恶恶性性贫贫血血 可可改改善善血血象象，对对神神经经症状无效，需与维生素症状无效，需与维生素B B1212合用。合用。二）临床用途二）临床用途9三、维生素三、维生素B B1212：缺乏致恶性贫血缺乏致
6、恶性贫血n红、消化道上皮细胞和神经髓鞘必需红、消化道上皮细胞和神经髓鞘必需一）药理作用一）药理作用1 1帮助四氢叶酸类辅酶循环利用。帮助四氢叶酸类辅酶循环利用。2 2促进合成促进合成DNADNA。3 3参与三羧酸循环。参与三羧酸循环。4 4使含使含SHSH的酶保持活性状态。的酶保持活性状态。10二）临床用途二）临床用途n1 1恶性贫血主要治疗药恶性贫血主要治疗药。n2 2其其他他造造血血系系统统疾疾病病（巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫血血、粒粒细细胞胞减减少少、再再障障）辅辅助助治疗。治疗。n3 3神经炎、痛、萎缩等辅助治疗。神经炎、痛、萎缩等辅助治疗。11第二节第二节 抗凝血药、止血药和溶栓药
7、抗凝血药、止血药和溶栓药12凝血过程高分子激肽原、激肽释放酶等高分子激肽原、激肽释放酶等 组织损伤组织损伤 a a a Ca2+PL Ca2+PL a Ca2+PL 纤维蛋白原纤维蛋白原 a 纤维蛋白纤维蛋白 a 内源性凝血系统内源性凝血系统外源性凝血系统外源性凝血系统13一、抗凝血药一、抗凝血药一）一）肝素（肝素（heparinheparin）【作用与机制作用与机制】1)1)起效快，作用强，起效快，作用强，体内、外体内、外均均有效。有效。2)2)机理：通过增强血浆中抗凝血机理：通过增强血浆中抗凝血酶酶（ATAT）的作用而抗凝。）的作用而抗凝。-ATAT作用：灭活凝血因子作用：灭活凝血因子aa
8、、IXaIXa、XaXa、XIaXIa、XaXa。14凝血酶凝血酶：是：是2球蛋白，是血浆含丝氨酸的蛋白酶的抑球蛋白，是血浆含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂，可结合并抑制制剂，可结合并抑制a、a、a、a、a151.1.血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病，防防止止血血栓栓形形成成和扩大：脑栓塞、心肌梗塞等。和扩大：脑栓塞、心肌梗塞等。2.2.弥漫性血管内凝血（弥漫性血管内凝血（DICDIC）：早用）：早用3.3.心血管手术、心导管、血液透析心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。等抗凝。4.4.体外抗凝：如血液标本的抗凝体外抗凝：如血液标本的抗凝【临床应用】【临床应用】161.1.自发性出血：自发性出血：过量过量
9、表现表现：轻皮下淤点、淤斑、关节腔：轻皮下淤点、淤斑、关节腔血肿，重吐血。血肿，重吐血。处处理理：轻轻停停药药，重重鱼鱼精精蛋蛋白白。（有大量精氨酸残基呈强碱性中和有大量精氨酸残基呈强碱性中和）预防预防：监测凝血时间，：监测凝血时间，20min20min减量减量，30min30min停药停药。【不良反应】【不良反应】172.2.血小板缺乏：引起血小板聚集血小板缺乏：引起血小板聚集3.3.骨质疏松、自发性骨折：用骨质疏松、自发性骨折：用3-63-6月月4.4.过敏反应：皮疹、药热过敏反应：皮疹、药热【四四】禁禁忌忌症症：肝肝素素过过敏敏，出出血血性疾病，术后、消化性溃疡等。性疾病，术后、消化性溃
10、疡等。18二）香豆素类二）香豆素类华法林华法林（warfarinwarfarin）双香豆素（双香豆素（dicoumaroldicoumarol）醋硝香豆素醋硝香豆素（acenocoumarolacenocoumarol）191.1.作用慢、长，仅作用慢、长，仅体内体内有作用。有作用。2.2.机机理理：为为维维生生素素K K的的拮拮抗抗剂剂，影影响响维维生生素素K K依依赖赖性性凝凝血血因因子子（、VV、IXIX、X X）合合成成中中的的谷谷氨氨酸酸羧羧化化过程。过程。【药理作用】【药理作用】20抗凝血作用点：对抗VitK21防治血栓栓塞性疾病防治血栓栓塞性疾病n优点：可口服、维持时间长优点：可
11、口服、维持时间长n缺点：起效慢、作用过于持久缺点：起效慢、作用过于持久与肝素同用，与肝素同用，1-31-3天后停用肝素。天后停用肝素。【临床应用】【临床应用】22自发性出血自发性出血：过量：过量n处理：立即停药并用大剂量维生处理：立即停药并用大剂量维生素素K K对抗；严重出血时应输血。对抗；严重出血时应输血。n预防：监测凝血酶原时间，调整预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其在剂量使其在25-3025-30秒（正常秒（正常1212秒）秒）禁忌症禁忌症同肝素同肝素【不良反应】【不良反应】231.1.降低香豆素类抗凝作用降低香豆素类抗凝作用苯妥因钠、苯巴比妥苯妥因钠、苯巴比妥 通过诱导肝药酶通过诱导
12、肝药酶2.2.增强香豆素类抗凝作用增强香豆素类抗凝作用保泰松、甲磺丁脲、阿司匹林保泰松、甲磺丁脲、阿司匹林 因置换血浆蛋白因置换血浆蛋白【药物相互作用】【药物相互作用】24肝素与香豆素类的比较有效有效2526二、止血药二、止血药 一）促进凝血因子生成一）促进凝血因子生成维生素维生素K K（Vitamine KVitamine K）【来源和分类】【来源和分类】1)1)K K1 1：植物，脂溶，吸收需胆汁。：植物，脂溶，吸收需胆汁。2)2)K K2 2：由肠道细菌产生。：由肠道细菌产生。3)K3)K3 3、K K4 4：人工，水溶，不需胆汁。：人工，水溶，不需胆汁。27【药药理理作用】作用】作作为
13、为羧羧化化酶酶的的辅辅酶酶，参参与与肝肝内内凝凝血血因因子子、VV、IXIX、X X的合成。的合成。谷氨酸羧化谷氨酸羧化28【临床应用】【临床应用】防治防治VitKVitK缺乏引起的出血缺乏引起的出血，如：，如：1)1)梗梗阻阻性性黄黄疸疸、慢慢性性腹腹泻泻所所致致出血；出血；2)2)早产儿、新生儿出血；早产儿、新生儿出血；3)3)长长用用水水杨杨酸酸类类、香香豆豆素素类类药药物物致出血；致出血；4)4)长用大量广谱抗生素致出血长用大量广谱抗生素致出血。291)1)K1静静脉脉注注射射太太快快可可产产生生潮潮红红、呼呼吸吸困难、胸痛、虚脱。困难、胸痛、虚脱。2)2)K3较较大大剂剂量量对对新新
14、生生、早早产产儿儿可可致致溶溶血血及及高高铁铁血血红红蛋蛋白白血血症症；G-6-PG-6-P脱脱氢酶缺乏者诱发出血。氢酶缺乏者诱发出血。【不良反应】【不良反应】30二）抗纤维蛋白溶解的止血药二）抗纤维蛋白溶解的止血药 氨甲苯酸、氨甲环酸氨甲苯酸、氨甲环酸 机机制制：竞竞争争性性对对抗抗纤纤溶溶酶酶原原激激活活因因子子，高浓度也抑制纤溶酶活性。高浓度也抑制纤溶酶活性。用用途途:用用于于纤纤溶溶亢亢进进所所致致的的出出血血，如如术后、产后出血等。术后、产后出血等。31三）作用于血管的止血药三）作用于血管的止血药 垂体后叶素垂体后叶素（pituitrinpituitrin）1.1.收收缩缩血血管管平
15、平滑滑肌肌:毛毛细细血血管管、小小动动脉脉、小静脉。小静脉。2.2.用途：肺及消化道出血。用途：肺及消化道出血。3.3.不不良良反反应应：面面色色苍苍白白、心心悸悸、恶恶心心、腹痛、过敏反应等。腹痛、过敏反应等。n高血压、冠心病、心衰慎用。高血压、冠心病、心衰慎用。因升压及收缩冠脉因升压及收缩冠脉321.1.纤溶系统纤溶系统 纤溶酶原纤溶酶原血液激活物血液激活物尿激酶尿激酶链激酶链激酶 纤溶酶纤溶酶 凝血酶凝血酶降解产物降解产物 纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白 纤维蛋白降纤维蛋白降 解产物解产物 三三.溶栓药溶栓药33药理作用药理作用：SK-SK-纤溶酶原复合物纤溶酶原复合物纤溶纤溶酶
16、原转变为纤溶酶酶原转变为纤溶酶引起血栓溶解。引起血栓溶解。临临床床应应用用：血血栓栓栓栓塞塞性性疾疾病病心心肌肌梗梗塞；尽早。塞；尽早。不良反应：不良反应：出血、发热、过敏出血、发热、过敏禁忌：禁忌：脑出血或有出血倾向患者。脑出血或有出血倾向患者。2.2.链激酶链激酶（streptokinasestreptokinase，SKSK）343.3.尿激酶尿激酶 1.1.直接激活纤溶酶原。直接激活纤溶酶原。2.2.临床应用和禁忌症同链激酶。临床应用和禁忌症同链激酶。3.3.不良反应发生率较低。不良反应发生率较低。4.4.价价格格昂昂贵贵，主主要要用用于于链链激激酶酶过过敏敏或或耐受者。耐受者。354
17、.4.溶栓药研究进展溶栓药研究进展第二代第二代溶栓药：溶栓药：组织型纤溶酶原激活药组织型纤溶酶原激活药（t tPAPA），也叫阿替普酶（），也叫阿替普酶（alteplasealteplase）n游离态的游离态的 t tPAPA与纤溶酶原亲和力低，只与纤溶酶原亲和力低，只有纤维蛋白开始形成时，有纤维蛋白开始形成时，t tPAPA、纤溶酶、纤溶酶原和纤维蛋白才能形成复合体，才能有效原和纤维蛋白才能形成复合体，才能有效将纤溶酶原裂解为纤溶酶，促进纤维蛋白将纤溶酶原裂解为纤溶酶，促进纤维蛋白凝块融解。凝块融解。n较少引起出血倾向较少引起出血倾向36 第三代第三代溶栓药溶栓药n雷特普酶、葡萄球菌激酶、安
18、克雷特普酶、葡萄球菌激酶、安克洛酶等洛酶等n特点：提高选择性溶栓效果、延特点：提高选择性溶栓效果、延长长t t1/21/2，减少剂量和不良反应。减少剂量和不良反应。37第三节第三节 血容量扩充剂血容量扩充剂 右旋糖酐右旋糖酐（dextrandextran）中分子量右旋糖酐中分子量右旋糖酐（右右旋旋糖糖酐酐7070）：消消除除较较慢慢，作作用用维持维持1212小时。小时。38低分子量右旋糖酐低分子量右旋糖酐（右旋糖酐（右旋糖酐4040）一一.药理作用药理作用1.1.扩充血容量扩充血容量直接补充血容量直接补充血容量提高血浆渗透压，组织液吸入。提高血浆渗透压，组织液吸入。2.2.阻止红细胞和血小板聚集。阻止红细胞和血小板聚集。3.3.利尿利尿39二二.临床应用临床应用1.1.低低血血容容量量性性休休克克：急急性性失失血血、创伤、烧伤性休克等。创伤、烧伤性休克等。及血栓栓塞性疾病及血栓栓塞性疾病40三三.不良反应不良反应1.1.过敏反应：荨麻疹、皮疹、过敏反应：荨麻疹、皮疹、呼吸困难、过敏性休克等。呼吸困难、过敏性休克等。2.2.凝血障碍凝血障碍3.3.诱发心衰诱发心衰41作业作业n肝素、香豆素类抗凝作用肝素、香豆素类抗凝作用机制和临床适应证的异同。机制和临床适应证的异同。42