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1、2023/3/71第第4 4章、解热章、解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药第一页，共二十六页。2023/3/72概述 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有解是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用湿作用(zuyng)的药物。的药物。化构不同，但都可化构不同，但都可抑制体内前列腺抑制体内前列腺素（素（PG）合成合成第二页，共二十六页。2023/3/73解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药的基本药理作用的基本药理作用第三页，共二十六页。（1 1）发热）发热(f r)(f r)原因原因外热源外热源(ryun)(ryun)
2、内热源内热源(ryun)(ryun)丘脑下部丘脑下部 调定点调定点 高热高热即病毒、细即病毒、细菌菌 及其毒及其毒素、组织损素、组织损伤等伤等 刺激机体内刺激机体内的吞噬细胞、的吞噬细胞、中性粒细胞，中性粒细胞，活性增强活性增强产生致热产生致热物质物质 促进丘脑下促进丘脑下部的部的PGPG 合成和释合成和释放放 体温调节中体温调节中枢失调枢失调调定点调定点 人体高热人体高热 解热机制：解热机制：主要是能主要是能抑制抑制PGPG合成酶活性，减少合成酶活性，减少PGPG合成合成，使体温降，使体温降低。低。一一、解热作用解热作用（PG是致热物质）是致热物质）特点：只特点：只降低发热者体温，且只能降到
3、正常水平。降低发热者体温，且只能降到正常水平。第四页，共二十六页。2023/3/75氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位 中枢中枢中枢中枢降温机制降温机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢 抑制抑制PG合成酶合成酶降温特点降温特点高热者和正常人均有高热者和正常人均有降温作用（需配合物降温作用（需配合物理条件才降温）理条件才降温）只对发热者有降温只对发热者有降温作用作用 只能降到正只能降到正常水平常水平降温用途降温用途人工冬眠、低温麻醉人工冬眠、低温麻醉发热患者发热患者 主要主要不良反应不良反应 体位性低血压体位性低血压锥体外系反应锥体外系反应 胃肠刺激胃肠刺激过敏反应过敏反应氯丙嗪和阿司
4、匹林氯丙嗪和阿司匹林的降温的降温(jing wn)作用作用有何异同有何异同第五页，共二十六页。二二、镇痛、镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用【外周产生疼痛的原因外周产生疼痛的原因】在组织损伤或发生炎症在组织损伤或发生炎症(ynzhng)(ynzhng)时，局部产生和释放某时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、些致痛化学物质，如缓激肽、PGPG等，作用于痛觉感受器，等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。引起疼痛。【镇痛机制镇痛机制(jzh)(jzh)】机理：机理：PGPG合成合成有关。有关。中中等等程程度度镇镇痛痛作作用用，主主要要用用头头痛痛、牙牙痛痛、肌肌肉肉痛痛、关关节节痛、痛
5、经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。第六页，共二十六页。2023/3/77 镇痛药镇痛药 解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位 中枢（主要）中枢（主要）外周（主要）外周（主要）作用机制作用机制 激动阿片受体激动阿片受体 抑制抑制PG合成酶合成酶作用特点作用特点强大强大 中等中等临床用途临床用途 急性锐痛急性锐痛 慢性钝痛慢性钝痛 主要主要不良反应不良反应 抑制呼吸抑制呼吸易产生依赖易产生依赖 不不 抑制呼吸抑制呼吸 不产生依赖不产生依赖镇痛药解热镇痛药解热(ji r)镇痛药在镇痛方面的不同点镇痛药在镇痛方面的不同点第七页，共二十六页。三三、抗炎、抗风湿作用抗炎、抗
6、风湿作用(zuyng)(zuyng)大多数解热大多数解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PGPG是是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时制炎症反应时PGPG的合成的合成，从而使炎症缓解。，从而使炎症缓解。第八页，共二十六页。2023/3/79 常用常用(chn yn)的解热镇痛药的解热镇痛药 阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s
7、p ln)（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）第九页，共二十六页。【作用和用途作用和用途】.解热镇痛抗风湿解热镇痛抗风湿用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别；用于鉴别(jinbi)(jinbi)急性风湿热；作为急性风湿热；作为类风湿关节炎的类风湿关节炎的首选药首选药阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）第十页，共二十六页。2023/3/711 阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）2 2抗血栓形成抗血栓形成 小小剂剂量量（每每天天50100mg50100mg）阿阿司
8、司匹匹林林可可用用于于防防止血栓形成（心止血栓形成（心 梗、脑血栓）梗、脑血栓）特特点点：小小剂剂量量（抗抗血血栓栓形形成成）减减少少血血栓栓素素TXA2TXA2的生成的生成 大大剂剂量量（促促血血栓栓形形成成）抑抑制制血血管管壁壁PGI2PGI2合成合成3 3驱胆道蛔虫驱胆道蛔虫 第十一页，共二十六页。2023/3/712不良反应不良反应产生机制产生机制对抗措施对抗措施禁忌症禁忌症胃肠反应胃肠反应酸性刺激酸性刺激用肠溶片或加用肠溶片或加服抗酸药服抗酸药溃疡病溃疡病凝血障碍凝血障碍小量抑制血小板聚集小量抑制血小板聚集大量抑凝血酶原形成大量抑凝血酶原形成维生素维生素K维维K少少肝功差肝功差过敏反
9、应过敏反应(阿司匹林阿司匹林哮喘）哮喘）与抑制与抑制PG合成酶有关合成酶有关与抗原抗体反应无关与抗原抗体反应无关 （用（用AD治疗无效）治疗无效）糖皮质激素糖皮质激素哮喘哮喘水杨酸反应水杨酸反应(中毒反应中毒反应)每天每天5g时易出现时易出现停药、停药、静注静注NaHCO3测血药测血药浓度浓度瑞夷综合征瑞夷综合征（肝坏死、（肝坏死、脑水肿）脑水肿）可能是小儿肝功不良可能是小儿肝功不良停药、停药、静注静注NaHCO310岁岁病毒感染病毒感染第十二页，共二十六页。【药物相互作用药物相互作用】阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；
10、可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。造成蓄积中毒。【禁忌症禁忌症】消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K K缺乏、低凝血酶缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术原血症者及孕妇禁用，手术(shush)(shush)前一周应停用阿司匹林。前一周应停用阿司匹林。第十三页，共二十六页。1.1.解热解热(ji r)(ji r)镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的镇痛抗炎药的
11、共同作用基础是抑制（）的生物合成。生物合成。2.2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。3.3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（阿司匹林预防血栓形成宜采用（）A A大剂量大剂量 B B中剂量中剂量 C C小剂量小剂量 D D微剂量微剂量前列腺素前列腺素阿司匹林阿司匹林(s p ln)C第十四页，共二十六页。2023/3/715对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）第十五页，共二十六页。【作用和用途作用和用途】（1 1）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，弱，几乎无抗炎抗风湿作用。几乎
12、无抗炎抗风湿作用。（2 2）长用于感冒及其他原因所致）长用于感冒及其他原因所致(su zh)(su zh)的发热，的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。第十六页，共二十六页。三、三、吲哚吲哚(yn du)(yn du)美辛（消炎痛）美辛（消炎痛）2023/3/717第十七页，共二十六页。【作用和用途作用和用途(yngt)(yngt)】（1 1）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。（2 2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；（3 3）不良反应多）
13、不良反应多(胃肠反应、中枢神经系统反应、胃肠反应、中枢神经系统反应、过敏反应、过敏反应、CNSCNS、造血系统、造血系统)风湿作用；风湿作用；第十八页，共二十六页。2023/3/719 作作用用(zuyng)特特点点 具具有有较较强强的的解解热热镇镇痛痛、抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用，因因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓释胶囊布洛芬缓释胶囊芬必得芬必得 常用于镇痛常用于镇痛布洛芬布洛芬第十九页，共二十六页。萘普生萘普生与布洛芬同类药，其作用与布洛芬同类药，其作用(zuyng)、用途均相似、用途均相似2023/3/720第二十页，共二十六页。吡罗昔
14、康（吡罗昔康（炎痛喜康）炎痛喜康）作用特点作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效(lioxio)与阿司匹林相同.不良反应较少，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg），患者易耐受。2023/3/721第二十一页，共二十六页。1阿司匹林预防血栓形成是因为它能抑制(yzh)()A.PGE2的合成 B.PGI2的合成 C.PG的合成 D.TXA2的合成 E.白三烯的合成答案答案(d n)(d n)：C C2类风湿性关节炎的首选药物(yow)是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸 C.扑热息痛 D.羟基保泰松 E.布洛芬答案：答案：B B第二十二页，共二十六页。3小剂量乙酰
15、水杨酸可用于治疗()A.预防心肌梗塞(xn j n s)B.驱胆道蛔虫C.手术后的血栓形成 D.风湿性关节炎 E.感冒发热答案答案(d n)(d n)：C C4可引起瑞夷综合征的药物(yow)是()A.对乙酰氨基酚 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.乙酰水杨酸 E.布洛芬答案：答案：D D第二十三页，共二十六页。5几乎没有抗炎、抗风湿作用的药物(yow)是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬答案答案(d n)(d n)：C C6可防止(fngzh)脑血栓形成的药物是()A.水杨酸钠 B.阿司匹林 C.保泰松 D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚答案：答案：B B第二十四页，共二十六页。谢 谢！2023/3/725第二十五页，共二十六页。内容(nirng)总结2022-03-01。2022-03-01。促进丘脑下部的PG 合成和释放。主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。高热者和正常人均(rn jn)有降温作用（需配合物理条件才降温）。在组织损伤或发生炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。25第二十六页，共二十六页。