医学专题—第7章-控制异常运动药3323.ppt

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1、第十二章第十二章抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药第一页,共四十七页。要点要点(yodi(yodi n)n)1.1.掌握癫痫各型首选药物。掌握癫痫各型首选药物。2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途,主要的不良反应。3.3.了解了解(lioji)(lioji)癫痫的类型。癫痫的类型。4 熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。5 5 掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。主要不良反应。6 6 了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用了解卡比多巴、金刚

2、烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。特点。第二页,共四十七页。第一节 抗癫痫药第三页,共四十七页。癫痫:癫痫:癫痫是神经系统疾病中的一种癫痫是神经系统疾病中的一种(y zhn)(y zhn)(y zhn)(y zhn)慢慢 性发作性疾病,其发作特点是突然性发作性疾病,其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。性、短暂性和反复性。临床特征:临床特征:脑内病变区神经元突发性异常脑内病变区神经元突发性异常(ychng)高频率高频率放放 电并向周围扩散,导致暂时性脑功能失电并向周围扩散,导致暂时性脑功能失 调。调。第四页,共四十七页。癫痫分型癫痫分型 :癫痫大发作:癫痫大发作:突然意识丧失。先出现全身肌肉

3、强突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛,约直性痉挛,约3030秒钟后转人阵挛,持续秒钟后转人阵挛,持续(chx)(chx)(chx)(chx)数分钟数分钟。大发作连续发生,患者持续昏迷,则称为癫痛持大发作连续发生,患者持续昏迷,则称为癫痛持续状态,为危重急症续状态,为危重急症。第五页,共四十七页。第六页,共四十七页。癫痫小发作(fzu)(fzu):又称失神发作,以突然神志丧失为主要表现,持续520秒,无运动紊乱。第七页,共四十七页。精神运动型发作:精神运动型发作:病变病变(bngbin)(bngbin)(bngbin)(bngbin)多在大脑的颞叶,除有部分发作多在大脑的颞叶,除有部分发作的

4、表现外,还有意识障碍;的表现外,还有意识障碍;局限性发作:局限性发作:面部或肢体的感觉异常面部或肢体的感觉异常(ychng)或肌肉抽搐或肌肉抽搐第八页,共四十七页。第九页,共四十七页。抗癫痫药物的作用机制:抑制病灶异常放电,阻止异常放电向周围(zhuwi)(zhuwi)正常脑组织 的扩散第十页,共四十七页。苯 妥 英 钠常用常用(chn yn)的药物的药物第十一页,共四十七页。【体内过程】口服吸收慢而不规则 有明显的个体差异 本品呈强碱性(Ph=10.4),刺激性大,故不宜肌内注射 血浆(xujing)(xujing)蛋白结合率约90%。肝脏代谢,原形或代谢物由肾脏排出第十二页,共四十七页。【

5、药理作用机制】1.膜稳定作用阻滞Na+、Ca+通道,减少Na+、Ca+内流,降低(jingd)(jingd)了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。2.抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。3.高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,间接增强GABA的作用,使Cl内流增加而出现超极化。第十三页,共四十七页。【作用(zuyng)(zuyng)特点】对大发作疗效好,对小发作无效无镇静催眠作用无镇静催眠作用,治疗期间不影响治疗期间不影响(yngxing)病人学习工作。病人学习工作。中毒量反而引起中枢兴奋,甚至去中毒量反而引起中枢兴奋,甚至去 大脑强直。大脑强直。第十四页,共四十七页

6、。【临床应用】抗癫痫 大发作(fzu)(fzu)的首选药 局限性发作有效为首选药 抗外周神经痛 包括三叉神经痛和舌咽神经痛等包括三叉神经痛和舌咽神经痛等 抗心律失常 室性,特别是强心室性,特别是强心 苷中毒(首选)苷中毒(首选)第十五页,共四十七页。【不良反应】局部刺激局部刺激 胃肠道有刺激胃肠道有刺激;牙龈增生牙龈增生;神经系统神经系统:随血药浓度增高,可出现眩晕、共随血药浓度增高,可出现眩晕、共 济失调、头痛和眼球震颤济失调、头痛和眼球震颤 精神精神(jngshn)(jngshn)(jngshn)(jngshn)错乱错乱 严重昏睡以至昏迷严重昏睡以至昏迷第十六页,共四十七页。血液系统血液系

7、统:巨幼细胞性贫血;巨幼细胞性贫血;过敏反应;过敏反应;骨骼系统骨骼系统 :低血钙,维生素低血钙,维生素D D代谢代谢 妊娠用药,偶致畸胎,如腭裂妊娠用药,偶致畸胎,如腭裂(li)(li)(li)(li)等。等。静注过快,可致心律失常、心脏抑制静注过快,可致心律失常、心脏抑制 和血压下降。和血压下降。第十七页,共四十七页。【药物(yow)(yow)相互作用】苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物的代谢而降低药效。第十八页,共四十七页。卡 马 西 平 卡马西平又称酰胺咪嗪第十九页,共四十七页。【体内过程】口服吸收良好;在肝中代谢(dixi)(dixi),因本品为药酶诱导剂,连续用药34周后,半衰

8、期可缩短50。第二十页,共四十七页。抑制(yzh)(yzh)癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散作用作用(zuyng)机制机制第二十一页,共四十七页。临床临床(ln chun)(ln chun)(ln chun)(ln chun)用于用于精神运动性发作(首选)、精神运动性发作(首选)、大发作癫痫并发的精神症状,大发作癫痫并发的精神症状,以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效;以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效;用于外周神经痛(三叉神经痛和用于外周神经痛(三叉神经痛和 舌咽神经痛)舌咽神经痛)【作用作用(zuyng)及应用及应用】第二十二页,共四十七页。【不良反应】头昏、眩晕、恶心(xn)(xn)、呕吐和共

9、济失调等,亦可有皮疹和心血管反应 骨髓抑制(再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少)肝损害第二十三页,共四十七页。苯巴比妥【药理作用】镇静(zhnjng)(zhnjng)催眠作用 抗癫痫第二十四页,共四十七页。机制:对病灶异常神经元有抑制(yzh)(yzh)作用,抑制(yzh)(yzh)其异常放电和冲动扩散;第二十五页,共四十七页。【临床应用(yngyng)(yngyng)】苯巴比妥:除失神小发作以外的各型癫 痫,包括癫痫持续状态;癫痫持续状态,可用戊巴比妥 钠静脉注射第二十六页,共四十七页。扑米酮(去氧苯巴比妥):体内代谢(dixi)(dixi)成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,此二代谢产物是其抗

10、癫痫作用的基础;第二十七页,共四十七页。扑米酮:对局限性发作和大发作的疗效 优于苯巴比妥 对精神运动(yndng)(yndng)发作的疗效不及卡 巴西平和苯妥英钠第二十八页,共四十七页。丙戊酸钠【作用及机理】增加脑内GABA含量,可能是其抗惊厥的作用基础(jch)(jch):抑制Na+通道;广谱抗癫痫药物第二十九页,共四十七页。【临床应用】对各种类型的癫痫发作有效(yuxio)(yuxio);对失神小发作的疗效优于乙琥胺;第三十页,共四十七页。对大发作(fzu)(fzu)有效,但不及苯妥英钠和苯巴比妥;对精神运动性发作的疗效近似卡马西平第三十一页,共四十七页。【不良反应】丙戊酸钠的不良反应可见

11、肝损害,个别可因肝功能衰竭而死亡。定期查肝功 3岁以下儿童,多药合用(hyng)(hyng)时特别容易发 生致死性肝损害 10岁以上儿童耐受性较好。第三十二页,共四十七页。乙 琥 胺 对失神小发作的对失神小发作的首选药首选药 对其他型癫痫无效对其他型癫痫无效 副作用副作用 嗜睡、眩晕、呃逆嗜睡、眩晕、呃逆(n)(n)(n)(n)、食欲不振和恶心、食欲不振和恶心、呕吐等呕吐等第三十三页,共四十七页。苯二氮卓类 适用(shyng)(shyng)于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮第三十四页,共四十七页。地西泮是控制癫痫持续状态的首选药,宜缓慢(hunmn)(hunmn)注射(lmg分)第三十

12、五页,共四十七页。抗癫痫药物应用的原则 单一型发作最好先试用一种药物,混合型开始就需要联合(linh)(linh)用药;治疗越早效果越好;第三十六页,共四十七页。剂量个体化 从小剂量开始,逐渐增加剂量,直至(zhzh)(zhzh)出现疗效而无严重的不良反应为止;坚持长期用药,不能突然停药,换药应采用过渡式,停药时速度要慢第三十七页,共四十七页。大发作:首选苯妥英钠,其次是丙戊酸钠苯巴 比妥和酰胺咪嗪 失神(shshn)(shshn)性发作(小发作):首选 乙琥胺 3岁以下儿童不宜用丙戊酸钠第三十八页,共四十七页。精神运动性发作:首选卡马西平 癫痫(dinxin)(dinxin)持续状态:首选地

13、西泮(安定),静脉给药第三十九页,共四十七页。第二节 抗惊厥药 惊厥:各种原因引起的中枢神经过度(gud)(gud)兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。第四十页,共四十七页。发生原因:小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫(z xin)(z xin)和中枢兴奋药中毒等。抗惊厥药:巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。第四十一页,共四十七页。硫 酸 镁 口服给药产生产生导泻和利胆导泻和利胆作用作用 (1)导泻:不易吸收,高渗性导泻,用于排除肠内毒物及驱虫导泻.(2)利胆:反射性使胆总管括约肌松弛(sn ch)(sn ch),胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等用于毒物中毒和外科胆道手

14、术。用于毒物中毒和外科胆道手术。用于毒物中毒和外科胆道手术。用于毒物中毒和外科胆道手术。第四十二页,共四十七页。静脉给药:1、抗惊厥作用(zuyng)(zuyng)机制:Mg2+拮抗Ca2+的作用,抑制神经化 学传递和骨骼肌收缩,从而使肌 肉松弛 Mg2+对中枢抑制作用,引起感觉和意识消失第四十三页,共四十七页。用途:对于各种原因所致的惊厥(jngju)(jngju),尤其是子痫,有良好效果第四十四页,共四十七页。2、降压(jin y)(jin y)作用 机制:抑制心肌,松弛血管平滑肌,血管扩张,血压下降;用途:用于重症高血压和子痫病人。第四十五页,共四十七页。过量时,引起呼吸抑制(yzh)(yzh)、血压骤降以至死亡。解救:静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除Mg2+的作用。第四十六页,共四十七页。内容(nirng)总结第十二章抗癫痫药和抗惊厥药。第十二章抗癫痫药和抗惊厥药。6 了解(lioji)卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。癫痫:癫痫是神经系统疾病中的一种慢 性发作性疾病,其发作特点是突然 性、短暂性和反复性。【作用特点】对大发作疗效好,对小发作无效第四十七页,共四十七页。

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