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1、第二章第二章外周神经系统药理外周神经系统药理第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第五节第五节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第六节第六节 局部麻醉药局部麻醉药一、简述传出神经、受体、介质分类一、简述传出神经、受体、介质分类（一）传出神经的解剖分类（一）传出神经的解剖分类交感神经（分节前和节后纤维）交感神经（分节前和节后纤维）植物神经植物神经传出神经传出神经副交感神经（分节前和节后纤维）副交感神经（分节前和节后纤维）运动神经（无节前和节后纤维之分）运动神经
2、（无节前和节后纤维之分）概述概述（二）（二）传出神经的递质传出神经的递质介介质质（递递质质）：系系传传出出神神经经系系统统中中，当当神神经经冲冲动动到到达达神神经经末末梢梢时，由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。时，由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）介质介质去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA或或NE）由由胆胆碱碱能能神神经经末末梢梢所所释释放放的的乙乙酰酰胆胆碱碱与与突突触触后后膜膜上上的的受受体体结结合合，引引起起效效应应器器或或下下一一级级神神经经原原兴兴奋奋或或抑抑制制。乙乙酰酰胆胆碱碱在在数数毫毫秒秒可可被被胆胆碱碱酯酯酶酶水水解解失失活
3、活。水水解解产产物物胆胆碱碱又又被被神神经经末末梢梢摄摄取，再合成乙酰胆碱。取，再合成乙酰胆碱。由由肾肾上上腺腺素素能能神神经经释释放放的的去去甲甲肾肾上上腺腺素素与与效效应应细细胞胞膜膜上上的的受受体体结结合合，产产生生一一系系列列生生理理生生化化过过程程。进进入入突突触触间间隙隙的的去去甲甲肾肾上上腺腺素素（约约90%）由由突突触触前前膜膜摄摄取取，重重新新进进入入囊囊泡泡内内储储存存，有有一一部部分分被被单单胺胺氧氧化化酶酶（MAO）和和儿儿茶茶酚酚氧氧化化甲甲基基转转移移酶酶（COMT）破坏。破坏。（三）传出神经的受体（三）传出神经的受体受受体体：传传出出神神经经所所支支配配的的效效应
4、应细细胞胞膜膜上上或或膜膜内内能能与与介介质质发生反应的物质。按受体所作用的介质可分为：发生反应的物质。按受体所作用的介质可分为：M1：植物神经节和胃肠道：植物神经节和胃肠道M-胆碱受体胆碱受体M2：心脏：心脏（毒蕈碱型）（毒蕈碱型）M3：平滑肌和腺体：平滑肌和腺体胆碱受体胆碱受体N1受体：植物神经节受体：植物神经节受体受体N-胆碱受体（烟碱型受体）胆碱受体（烟碱型受体）N2受体：神经肌肉接头处受体：神经肌肉接头处肾上腺素受体肾上腺素受体:1、2肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体:1、2心脏心脏支气管、血管平滑肌细胞膜支气管、血管平滑肌细胞膜（四）传出神经递质作用1胆碱能神经兴奋
5、的作用胆碱能神经兴奋的作用心跳减慢心跳减慢皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张，血压下降，血压下降M样作用样作用支气管、胃肠平滑肌收缩支气管、胃肠平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小腺体分泌增加腺体分泌增加N样作用样作用:骨骼肌收缩骨骼肌收缩（四）传出神经递质作用2.去甲肾上腺素能神经兴奋的作用去甲肾上腺素能神经兴奋的作用样作用样作用皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩血压升高血压升高虹膜辐射肌收缩虹膜辐射肌收缩瞳孔扩大瞳孔扩大心脏兴奋，心收缩力加强，心跳加快（心脏兴奋，心收缩力加强，心跳加快（1）样作用样作用支气管、胃肠平
6、滑肌舒张（支气管、胃肠平滑肌舒张（扩张）（扩张）（2）（五）传出神经药物作用机理 拟似药拟似药(激动药激动药)：拟胆碱药、拟肾上腺素药：拟胆碱药、拟肾上腺素药1.直接作用于受体直接作用于受体 拮抗药拮抗药(阻断药阻断药)：抗胆碱药、抗肾上腺素药：抗胆碱药、抗肾上腺素药 影响递质的生物转化：抗胆碱酯酶药影响递质的生物转化：抗胆碱酯酶药(新斯的明新斯的明)2.影响递质影响递质 影响递质的转运和贮存：影响递质的转运和贮存：麻黄素麻黄素促进促进NA的释放的释放氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱促进促进Ach的释放的释放第一节第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药分类分类作用作用应用应用胆胆碱碱酯酯类类乙酰胆碱乙酰胆碱性
7、质不稳定，作用较广泛性质不稳定，作用较广泛无临床应用价值无临床应用价值乙酰甲胆碱乙酰甲胆碱选择性作用差，副作用大选择性作用差，副作用大临床应用较少临床应用较少氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱直接作用于直接作用于M、N胆碱受体，主要胆碱受体，主要对胃肠和膀胱平滑肌作用最强，不对胃肠和膀胱平滑肌作用最强，不易被胆碱酯酶水解，作用持久。一易被胆碱酯酶水解，作用持久。一般剂量对骨骼肌无明显作用。般剂量对骨骼肌无明显作用。与油类泻药配伍用于胃肠与油类泻药配伍用于胃肠积食；前胃、膀胱、子宫积食；前胃、膀胱、子宫迟缓；治疗胎衣不下、子迟缓；治疗胎衣不下、子宫蓄脓等；母猪催产。宫蓄脓等；母猪催产。氨甲酰甲胆氨甲酰甲胆碱碱
8、作用于作用于M受体，受体，作用强，对胃肠道、作用强，对胃肠道、子宫、膀胱等平滑肌有强选择性，子宫、膀胱等平滑肌有强选择性，对心血管作用较弱。又易为阿托品对心血管作用较弱。又易为阿托品所对抗，应用安全。所对抗，应用安全。马肠道迟缓引起的肠臌气、马肠道迟缓引起的肠臌气、便秘，牛前胃迟缓等，促便秘，牛前胃迟缓等，促进死胎及子宫脓汁的排出；进死胎及子宫脓汁的排出；非阻塞性膀胱积尿非阻塞性膀胱积尿毛毛果果芸芸香香碱碱（匹罗卡品）（匹罗卡品）主要作用于主要作用于M受体，促进腺体分泌；受体，促进腺体分泌；增强胃肠道平滑肌活动机能；使虹增强胃肠道平滑肌活动机能；使虹膜括约肌收缩，产生缩瞳作用，降膜括约肌收缩，
9、产生缩瞳作用，降低眼内压。对心血管影响小。低眼内压。对心血管影响小。胃肠迟缓症：牛前胃迟缓、胃肠迟缓症：牛前胃迟缓、瘤胃不全麻痹、不全阻塞瘤胃不全麻痹、不全阻塞性肠便秘；缩瞳药，治疗性肠便秘；缩瞳药，治疗青光眼；与阿托品交替使青光眼；与阿托品交替使用治疗虹膜炎。用药前补用治疗虹膜炎。用药前补水、补体液。水、补体液。第二节抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药：是一类能与胆碱酯酶结合，使其丧失水解是一类能与胆碱酯酶结合，使其丧失水解乙酰胆碱活性的药物。胆碱酯酶受到抑制，导致乙酰胆碱乙酰胆碱活性的药物。胆碱酯酶受到抑制，导致乙酰胆碱在神经突触部位在神经突触部位“蓄积蓄积”，从而延长与增加了乙酰胆碱在，从而延长与
10、增加了乙酰胆碱在体内的作用，表现出胆碱受体被激动的效应。体内的作用，表现出胆碱受体被激动的效应。分类：可逆性抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱分类：可逆性抑制剂：新斯的明、毒扁豆碱 不可逆性抑制剂：有机磷酸酯类不可逆性抑制剂：有机磷酸酯类适应症：胃肠、膀胱紊乱；青光眼；重症肌无力；抗胆碱适应症：胃肠、膀胱紊乱；青光眼；重症肌无力；抗胆碱药中毒；驱虫杀虫药中毒；驱虫杀虫 (3)常用抗胆碱酯酶药分类作用 应用抗胆碱酯酶药新新斯斯的的明明 对骨骼肌作用最强；对胃肠道和膀胱、子宫平滑肌作用较强；对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。本品作用持久，毒性小。治疗重症肌肉无力；急、慢性前胃迟缓、便秘；治疗家畜胎
11、衣不下、卵巢囊肿；膀胱迟缓以至尿潴留等。严重便秘和鼓胀时禁用。溴溴溴溴比比斯斯的的明明作用性质同新斯的明，但抗胆碱酯酶活性为新斯的明的1/20，抗箭毒及兴奋平滑肌的作用为新斯的明的1/4，作用温和持久，副作用小。主要用于治疗重症肌肉无力毒毒扁扁豆豆碱碱作用机理同新斯的明，但因其毒性较大，选择性小，副作用大，临床较少应用。第三节第三节胆碱受体阻断药（抗胆碱药）胆碱受体阻断药（抗胆碱药）抗抗胆胆碱碱药药指指能能与与乙乙酰酰胆胆碱碱竞竞争争受受体体，阻阻断断乙乙酰酰胆胆碱碱或或拟拟胆胆碱碱药药与与胆胆碱碱受受体体结结合合，进进而而产产生生抗抗乙乙酰酰胆胆碱碱的的作作用用。可以分为可以分为M-胆碱受体
12、阻断药和胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。胆碱受体阻断药。一、一、M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药即即节节后后抗抗胆胆碱碱药药，以以阿阿托托品品为为代代表表，能能阻阻断断副副交交感感神神经经节节后后纤纤维维支支配配效效应应器器上上M胆胆碱碱受受体体，对对抗抗乙乙酰酰胆胆碱碱及及拟拟胆碱药的作用。胆碱药的作用。常用药物有常用药物有阿托品阿托品 山莨菪碱山莨菪碱 东莨菪碱东莨菪碱作用作用：阻断：阻断M胆碱受体，胆碱受体，（1）松弛平滑肌：）松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显对正常较弱，强烈收缩明显（2）抑制腺体分泌：）抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺
13、体明显（3）松弛虹膜括约肌：）松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。使瞳孔扩大。（4）心血管系统：）心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经对心脏的抑制作用，扩张小血管。对心脏的抑制作用，扩张小血管。（5）解毒作用：）解毒作用：解有机磷酸酯类中毒解有机磷酸酯类中毒（6）中枢神经系统：）中枢神经系统：大剂量能透过血脑屏障，出现兴奋中枢作用，大剂量能透过血脑屏障，出现兴奋中枢作用，中毒时先兴奋，后抑制。中毒时先兴奋，后抑制。*阿托品阿托品应用：应用：（1）解除平滑肌痉挛；）解除平滑肌痉挛；（2）抑制腺体分泌，作为麻醉前给药）抑制腺体分泌，作为麻醉前给药（3
14、）散瞳，用于虹膜炎和周期性眼炎治疗；）散瞳，用于虹膜炎和周期性眼炎治疗；（4）抗休克，大量阿托品静脉注射，扩张血管，）抗休克，大量阿托品静脉注射，扩张血管，增加血流量，改善微循环增加血流量，改善微循环（5）解毒：用于拟胆碱药或有机磷农药中毒解药。）解毒：用于拟胆碱药或有机磷农药中毒解药。因本品作用广泛，副作用多，必须诊断后给药。因本品作用广泛，副作用多，必须诊断后给药。不良反应：不良反应：（1）抑抑制制腺腺体体分分泌泌，继继发发性性胃胃肠肠扩扩张张，引引起起口口干干和和便便秘秘，尿尿潴潴留留，肠肠管管蠕蠕动动减减弱弱，饲饲草草过过度度发发酵酵，造造成成胃胃肠肠过过度度扩扩张张；（2）中中枢枢兴
15、兴奋奋，肌肌肉肉震震颤颤，兴兴奋奋不不安安，严严重重时时呼呼吸吸麻麻痹痹死死亡亡。中中毒毒时时可可用用毛毛果果芸芸香香碱碱、新新斯斯的的明明等等拟拟胆胆碱碱药药解解救。救。作用：阻断阻断M胆碱受体，与阿托品相似，对腺体分泌抑制胆碱受体，与阿托品相似，对腺体分泌抑制作用与瞳孔扩大作用较阿托品强；对胃肠、支气管平作用与瞳孔扩大作用较阿托品强；对胃肠、支气管平滑肌作用较弱；对中枢较外周作用强，除马属动物呈滑肌作用较弱；对中枢较外周作用强，除马属动物呈兴奋作用外，其他动物呈镇静、催眠乃至麻醉作用，兴奋作用外，其他动物呈镇静、催眠乃至麻醉作用，与氯丙嗪有协同作用。与氯丙嗪有协同作用。应用：应用：与氯丙嗪
16、合用，作为马、牛、犬的麻醉药；作为与氯丙嗪合用，作为马、牛、犬的麻醉药；作为麻醉前给药。麻醉前给药。与解磷定合用治疗有机磷酸酯类中毒。与解磷定合用治疗有机磷酸酯类中毒。不良反应：不良反应：口干、心率加快、血压升高等口干、心率加快、血压升高等溴化甲基东莨菪碱中枢神经作用弱，能降低腹泻引起的的肠管过度蠕动中枢神经作用弱，能降低腹泻引起的的肠管过度蠕动和分泌，常与庆大霉素等合用，治疗细菌性肠炎。和分泌，常与庆大霉素等合用，治疗细菌性肠炎。*东莨菪碱（洋金花中提取）山莨菪碱（从唐古特莨菪提取）作用：作用：阻断阻断M胆碱受体，胆碱受体，“654”为天然品，为天然品，“654-2”为为人工合成品，作用及用
17、途均与阿托品相近，解除胃肠平滑人工合成品，作用及用途均与阿托品相近，解除胃肠平滑肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品相似，但抑制腺体分泌、肌痉挛和心血管抑制作用与阿托品相似，但抑制腺体分泌、散瞳作用、中枢兴奋作用小，因此具有选择性高，副作用散瞳作用、中枢兴奋作用小，因此具有选择性高，副作用小，毒性低等优点。小，毒性低等优点。应用：应用：替代阿托品用于疝痛、中毒性休克、有机磷酸酯中替代阿托品用于疝痛、中毒性休克、有机磷酸酯中毒解救，内脏平滑肌解痉。近年来发现它具有防止血小板毒解救，内脏平滑肌解痉。近年来发现它具有防止血小板凝集和血管栓塞等作用凝集和血管栓塞等作用。不良反应：不良反应：中毒用毛果芸香碱或
18、毒扁豆碱等解救中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱等解救硝甲阿托品半合成品，作用比阿托品强大，分中子季铵离子能防止其半合成品，作用比阿托品强大，分中子季铵离子能防止其进入中枢神经系统，只对外周起作用。主要用作胃肠道平进入中枢神经系统，只对外周起作用。主要用作胃肠道平滑肌解痉药。滑肌解痉药。后马托品和优卡托品为人工合成的扁桃酸，对胃肠道和心血管的作用比阿托品弱为人工合成的扁桃酸，对胃肠道和心血管的作用比阿托品弱时间较短。但散瞳作用快，消除迅速，常用于眼科。时间较短。但散瞳作用快，消除迅速，常用于眼科。甘罗溴铵为季铵盐类，减少唾液分泌作用比阿托品强，麻醉前给药为季铵盐类，减少唾液分泌作用比阿托品强，麻醉前给
19、药比阿托品和东莨菪碱更安全。比阿托品和东莨菪碱更安全。甲胺太林和苯胺太林为人工合成季铵盐类，主要用作平滑肌松弛药、胃肠解痉为人工合成季铵盐类，主要用作平滑肌松弛药、胃肠解痉药和抗溃疡药，常用于母马的直肠触诊。药和抗溃疡药，常用于母马的直肠触诊。托品酰胺：常用于眼科检查。常用于眼科检查。二、二、N-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药兽兽医医上上主主要要选选用用N2受受体体阻阻断断药药，作作用用于于神神经经肌肌肉肉接接头头，阻阻碍碍神神经经冲冲动动传递，使骨骼肌松弛。又称传递，使骨骼肌松弛。又称骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药。非非去去极极化化型型(竞竞争争型型)：与与乙乙酰酰胆胆碱碱竞竞争争N2受受体体，可可
20、逆逆性性占占住住受受体体而而不不兴兴奋受体，阻止乙酰胆碱的去极化，使骨骼肌松弛。奋受体，阻止乙酰胆碱的去极化，使骨骼肌松弛。常用药：常用药：筒箭毒碱筒箭毒碱、阿曲库胺、潘冠罗宁、维库罗宁、阿曲库胺、潘冠罗宁、维库罗宁适应症：适应症：外科手术（眼科）；麻痹制动（野生动物）；外科手术（眼科）；麻痹制动（野生动物）；扩瞳（鸟类和爬行类）扩瞳（鸟类和爬行类）去去极极化化型型(非非竞竞争争型型)：与与内内源源性性乙乙酰酰胆胆碱碱共共同同作作用用于于终终板板后后膜膜上上N2受受体体，使使终终板板后后膜膜持持续续去去极极化化而而不不能能复复极极化化，冲冲动动传传导导阻阻滞滞，骨骨骼骼肌肌麻麻痹痹。多数动物出
21、现肌肉麻痹之前常见短暂肌肉震颤（数秒）。多数动物出现肌肉麻痹之前常见短暂肌肉震颤（数秒）。常用药：常用药：*琥珀胆碱琥珀胆碱适应症：适应症：同非去极化型，不用于鸟类，只用于马和野生动物。同非去极化型，不用于鸟类，只用于马和野生动物。潘冠罗宁潘冠罗宁为人工合成的氨基固醇类非去极化型肌松药，药效强，静为人工合成的氨基固醇类非去极化型肌松药，药效强，静注后注后2-3min起效，作用时间起效，作用时间30-45min，为长效阻断剂，为长效阻断剂，重复给药易蓄积，常用小动物的肌松剂。重复给药易蓄积，常用小动物的肌松剂。阿曲库胺阿曲库胺可用于肝、肾功能不全动物，静注后可用于肝、肾功能不全动物，静注后2-3
22、min起效，作用起效，作用时间时间20-35min，为短效阻断剂，不蓄积，常用小动物的，为短效阻断剂，不蓄积，常用小动物的肌松剂。肌松剂。在肝内代谢，由胆汁排泄，肝、肾功能不全会延长其作用。在肝内代谢，由胆汁排泄，肝、肾功能不全会延长其作用。作用维持时间与潘冠罗宁相似，作用强度为其作用维持时间与潘冠罗宁相似，作用强度为其1/3-1/2，对心血管作用小。对心血管作用小。维库罗宁维库罗宁琥珀胆碱作用：作用：为人工合成品，能与运动终板膜上为人工合成品，能与运动终板膜上N2受体结合，产生与乙酰受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，其肌松作用不能被抗胆碱酯酶药胆碱相似但较持久的去极化作用，其
23、肌松作用不能被抗胆碱酯酶药对抗。对抗。本品为超短时去极化型肌松药，肌注后本品为超短时去极化型肌松药，肌注后2-3min起效，维持起效，维持10-30min，肌松顺序，最早为头、眼部肌肉，随后是喉、胸、腹肌、，肌松顺序，最早为头、眼部肌肉，随后是喉、胸、腹肌、四肢肌肉，最后为膈肌。四肢肌肉，最后为膈肌。应用：应用：肌松性保定药，常用于梅花鹿锯茸或野生动物断角时保定。肌松性保定药，常用于梅花鹿锯茸或野生动物断角时保定。也用于马、狗、猫也用于马、狗、猫用做外科手术辅助麻醉药。用做外科手术辅助麻醉药。不良反应：不良反应：用药时可使唾液腺和支气管腺大量分泌，为避免发生用药时可使唾液腺和支气管腺大量分泌，
24、为避免发生呼吸道阻塞，在给药前注射小剂量的阿托品，反刍动物用药前要停呼吸道阻塞，在给药前注射小剂量的阿托品，反刍动物用药前要停食半天。食半天。有机磷驱虫药能抑制胆碱酯酶的活性，增加了动物的敏有机磷驱虫药能抑制胆碱酯酶的活性，增加了动物的敏感性，驱虫期间禁用。感性，驱虫期间禁用。中毒时可用阿托品解救中毒时可用阿托品解救。中枢性骨骼肌松弛剂作用：选择性抑制和断脊髓、脑干、和大脑皮层下区域作用：选择性抑制和断脊髓、脑干、和大脑皮层下区域的连接神经元或联络神经元的冲动传导，引起骨骼肌的连接神经元或联络神经元的冲动传导，引起骨骼肌松弛松弛。应用：主要用作大中家畜的辅助麻醉药；与硫喷妥、氯应用：主要用作大
25、中家畜的辅助麻醉药；与硫喷妥、氯胺酮和塞拉嗪合用，可诱导和维持麻醉。胺酮和塞拉嗪合用，可诱导和维持麻醉。愈创木酚甘油醚愈创木酚甘油醚第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药又称肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药，能与拟肾上腺素药，能与肾上腺肾上腺素受体结合，并激动受体，产生与素受体结合，并激动受体，产生与肾上腺素相似的药理用。肾上腺素相似的药理用。按结构分类：按结构分类：儿茶酚胺：儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺多巴胺、多巴酚丁胺非儿茶酚胺类：非儿茶酚胺类：麻黄碱麻黄碱根据它对根据它对、受体选
26、择性的不同，可分为以下三类：受体选择性的不同，可分为以下三类：受体激动剂：受体激动剂：去甲肾上腺素去甲肾上腺素兼兼受体激动剂：受体激动剂：肾上腺素、肾上腺素、麻黄碱麻黄碱受体激动剂：受体激动剂：异丙肾上腺素异丙肾上腺素肾上腺素肾上腺素（一一）性性状状肾肾上上腺腺素素为为肾肾上上腺腺髓髓质质的的主主要要激激素素，现现以以人人工工合合成成。天天然然品品为为左左旋旋体体，人人工工合合成成为为消消旋旋体体。常常用用其其盐盐酸酸盐盐和和旧旧石石酸酸盐盐，性性质质不不稳稳定定，遇遇氧氧化化剂剂、碱碱、光光线线及及热热可可缓缓慢慢氧氧化为淡红色化为淡红色-最后为棕色而失效。最后为棕色而失效。（二）体内过程（
27、二）体内过程肾肾上上腺腺素素内内服服无无效效，通通常常为为皮皮下下、肌肌内内注注射射或或静静脉脉注注射射给给药。药。皮下注射可使血管强烈收缩而减慢吸收；皮下注射可使血管强烈收缩而减慢吸收；肌肌内内注注射射时时因因对对骨骨骼骼肌肌血血管管作作用用较较弱弱而而吸吸收收较较快快，作作用用较较强强而短暂。而短暂。静脉注射时作用强烈，经一定稀释后可用于急救；静脉注射时作用强烈，经一定稀释后可用于急救；肾上腺素经呼吸道吸入，局部扩张支气管。肾上腺素经呼吸道吸入，局部扩张支气管。肾上腺素（三三）药药理理作作用用肾肾上上腺腺素素能能同同时时与与、受受体体结结合合，产产生生兴兴奋奋效应。效应。1心心脏脏肾肾上上
28、腺腺素素对对心心脏脏作作用用最最显显著著，兴兴奋奋受受体体，使使心心肌肌收收缩缩力力加加强强，传传导导加加快快，心心率率加加快快，心心输输出出量量增增加加。但但在在整整体体，由由于于血血压压升升高高可可以以反反射射性性兴兴奋奋迷迷走走神神经经，使使心心率率减减慢慢，但但心心输输出出量量仍仍增增多多。肾肾上上腺腺素素能能扩扩张张冠冠状状血血管管增增加加心心肌肌供供血血量量，改改善善心肌供氧，为强效心兴奋药。心肌供氧，为强效心兴奋药。2血血管管肾肾上上腺腺素素能能兴兴奋奋、受受体体，兴兴奋奋受受体体能能使使血血管管收收缩缩；兴兴奋奋受受体体能能使使血血管管扩扩张张。皮皮肤肤、粘粘膜膜和和内内脏脏血
29、血管管以以受受体体占优势，冠状动脉和骨骼肌血管以占优势，冠状动脉和骨骼肌血管以受体占优势。受体占优势。3平平滑滑肌肌对对支支气气管管平平滑滑肌肌有有松松弛弛作作用用，有有扩扩张张支支气气管管的的显显著著作用。对胃肠平滑肌有松弛作用。作用。对胃肠平滑肌有松弛作用。4糖糖代代谢谢：本本品品能能促促进进糖糖原原分分解解，升升高高血血糖糖，促促进进糖糖及及脂脂肪肪代谢。代谢。5其其他他：肾肾上上腺腺素素能能促促进进马马、羊羊汗汗腺腺分分泌泌，降降低低毛毛细细血血管管通通透性，消除荨麻疹、血管神经性水肿。透性，消除荨麻疹、血管神经性水肿。肾上腺素肾上腺素（四）临床应用（四）临床应用1急急救救本本品品可可
30、用用做做麻麻醉醉、CO中中毒毒、溺溺水水、过过敏敏性性休休克克等等引引起起的的急急性性心心力力衰衰竭竭或或心心脏脏骤骤停停的的急急救救药药。用用时时将将0.1%的的肾肾上上腺腺素素注注射射液液用用生生理理盐盐水水或或葡葡萄萄糖糖注注射射液液10被被稀稀释释后后缓缓缓静脉注射或皮下、肌内注射。严重的病例可心脏内注入。缓静脉注射或皮下、肌内注射。严重的病例可心脏内注入。2与与局局麻麻药药配配伍伍在在100ml局局麻麻药药中中加加入入0.1%肾肾上上腺腺素素0.2ml，可可使使局局部部血血管管收收缩缩，延延缓缓局局麻麻药药吸吸收收，延延长长作作用用时间，减少手术野渗血。时间，减少手术野渗血。3用用于
31、于支支气气管管痉痉挛挛、荨荨麻麻疹疹、血血管管神神经经性性水水肿肿及及蹄蹄叶叶炎炎等等过过敏反应性疾病。敏反应性疾病。（五）不良反应（五）不良反应1大大剂剂量量肾肾上上腺腺素素可可能能引引起起中中毒毒，粘粘膜膜苍苍白白、心心率率加加快快、肺肺水肿、血压下降，最后呼吸和血管中枢麻痹死亡。水肿、血压下降，最后呼吸和血管中枢麻痹死亡。2与洋地黄或钙制剂合用能对心脏的毒性。与洋地黄或钙制剂合用能对心脏的毒性。肾上腺素能加剧出血性休克症状，使组织缺氧。肾上腺素能加剧出血性休克症状，使组织缺氧。麻黄碱麻黄碱麻麻黄黄碱碱为为麻麻黄黄科科植植物物麻麻黄黄中中的的生生物物碱碱，现现以以人人工工合合成成，常用盐酸
32、盐。常用盐酸盐。（一）药理作用（一）药理作用直接兴奋直接兴奋、受体；受体；促进肾上腺素能神经释放递质，进而兴奋受体。促进肾上腺素能神经释放递质，进而兴奋受体。收缩外周血管，扩张支气管的作用显著，本品较肾上腺素作用弱而持收缩外周血管，扩张支气管的作用显著，本品较肾上腺素作用弱而持久，且有较强的中枢兴奋作用。久，且有较强的中枢兴奋作用。（二）临床应用（二）临床应用（1）支气管哮喘）支气管哮喘本品可扩张支气管和减轻呼吸困难。本品可扩张支气管和减轻呼吸困难。（2）局部血管收缩药和扩瞳药。）局部血管收缩药和扩瞳药。如治疗鼻炎。如治疗鼻炎。（3）兴兴奋奋中中枢枢本本品品能能兴兴奋奋呼呼吸吸中中枢枢，兴兴奋
33、奋大大脑脑，促促进进血血液液循循环环，可可用用于于巴比妥类麻醉药中毒解救。巴比妥类麻醉药中毒解救。（三）不良反应（三）不良反应（1）本品过量或注射过快时，有兴奋中枢作用，动物不安。）本品过量或注射过快时，有兴奋中枢作用，动物不安。（2）反复用药，易产生耐受性，需经一定停药期，方可恢复。）反复用药，易产生耐受性，需经一定停药期，方可恢复。药理作用药理作用本品主要本品主要兴奋兴奋受体受体，对，对受体作用很弱。受体作用很弱。（1）血管）血管激动血管激动血管1受体，以皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血受体，以皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管，对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使
34、冠状动管，对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状动脉血流量增加。脉血流量增加。（2）心脏）心脏对心脏对心脏受体有一定的激动作用，加强心肌收缩力、加速心率受体有一定的激动作用，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋作用较肾上腺素弱。和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋作用较肾上腺素弱。在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经，反而使心率减慢。剂量过在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经，反而使心率减慢。剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较肾上腺素为少见。大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较肾上腺素为少见。(3)血压血压有较强的升
35、压作用。可使外周血管收缩，心脏兴奋，收缩压和有较强的升压作用。可使外周血管收缩，心脏兴奋，收缩压和舒张压升高，脉压略加大。较大剂量时血管强烈收缩，外周阻力明显增舒张压升高，脉压略加大。较大剂量时血管强烈收缩，外周阻力明显增高，使血压明显升高。高，使血压明显升高。(4)其他其他仅在大剂量时才出现血糖升高，其对中枢神经系统的作用也较仅在大剂量时才出现血糖升高，其对中枢神经系统的作用也较弱。弱。去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素去甲肾上腺素（三）临床应用（三）临床应用抗抗休休克克去去甲甲肾肾上上腺腺素素可可以以治治疗疗多多种种原原因因引引起起的的休休克克，静静脉脉滴滴注注本本品品可可提提高高收收缩
36、缩压压，维维持持重重要要器器官官供供血血和和有有效效血血容容量量，改改善善微微循循环环。但但剂剂量量不不能能过过大大，以以免免引引起起强强烈烈收收缩，加重组织缺氧。缩，加重组织缺氧。（四）注意事项（四）注意事项1限限用用于于动动物物休休克克早早期期的的应应急急抢抢救救，并并在在短短时时间间内内小小剂剂量量静静脉脉滴滴注注。若若长长期期大大剂剂量量应应用用，可可导导致致血血管管持持续续地地强强烈烈收收缩缩，反反而而加加重重组组织织缺缺血血、缺缺氧氧，使使休休克克的的微微循循环环障障碍恶化。碍恶化。2静脉滴注时严防药液外漏，以免引起局部组织坏死。静脉滴注时严防药液外漏，以免引起局部组织坏死。3.剂
37、剂量量过过大大可可引引起起肾肾血血管管强强烈烈收收缩缩，引引起起无无尿尿，少少尿尿和和肾实质损伤，引起急性肾功能衰竭肾实质损伤，引起急性肾功能衰竭。异丙肾上腺素异丙肾上腺素（一）药理作用（一）药理作用本品为本品为受体激动剂，对受体激动剂，对受体几乎无作用。受体几乎无作用。1支气管支气管比肾上腺素有更强的扩支气管作用（比肾上腺素有更强的扩支气管作用（10倍），倍），缓解支气管痉挛。缓解支气管痉挛。2心脏心脏使心肌收缩力加强，心率增快，传导作用加快。使心肌收缩力加强，心率增快，传导作用加快。3血管血管本品对外周血管有扩张作用，血压下降。本品对外周血管有扩张作用，血压下降。（二）（二）临床应用临床应
38、用1平喘药，治疗急性支气管痉挛平喘药，治疗急性支气管痉挛2心脏骤停、房室传导阻滞心脏骤停、房室传导阻滞3抗休克抗休克适用于各种原因的休克适用于各种原因的休克（三）注意事项（三）注意事项用于抗休克时，应补充血容量，因为血容用于抗休克时，应补充血容量，因为血容量不足时，可导致血压下降而发生危险。量不足时，可导致血压下降而发生危险。第五节第五节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药，能与肾肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药，能与肾上腺素受体结合，阻碍去甲肾上腺素能神经递质或拟上腺素受体结合，阻碍去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺肾
39、上腺素药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。素作用。依据结合受体的不同，分为：依据结合受体的不同，分为：肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（受体阻断药）：酚妥拉明受体阻断药）：酚妥拉明肾上腺素受体阻断药（肾上腺素受体阻断药（受体阻断药）：普萘洛尔受体阻断药）：普萘洛尔酚酚妥妥拉拉明明（一）药理作用（一）药理作用酚妥拉明与酚妥拉明与受体的结合力弱，作用短暂，为短效受体的结合力弱，作用短暂，为短效受体阻断药。对受体阻断药。对1受体和受体和2受体的选择性低，但对受体的选择性低，但对1受体的阻断作用弱于对受体的阻断作用弱于对2受体的作用。受体的作用。扩张血管，使血压下降，这与其对扩张血管，
40、使血压下降，这与其对1受体的阻断作受体的阻断作用和对血管的直接扩张作用有关；用和对血管的直接扩张作用有关；兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，心输出量兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，心输出量增加，这与其阻断增加，这与其阻断2受体和反射性兴奋交感神经有关；受体和反射性兴奋交感神经有关；拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加。拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加。（二）（二）临床应用临床应用主要用于犬休克的治疗。主要用于犬休克的治疗。（三）注意事项（三）注意事项应用时需补充血容量，最好与去甲肾应用时需补充血容量，最好与去甲肾上腺素同用。上腺素同用。普萘洛尔普萘洛尔(心得安心得安)（一）药理作用（一）
41、药理作用有较强的有较强的受体阻断作用，但对受体阻断作用，但对1受体、受体、2受体的受体的选择性低，可阻断心脏选择性低，可阻断心脏1受体，抑制心脏收缩力，减受体，抑制心脏收缩力，减慢心率，减少循环血流量，降低血压；可阻断平滑肌慢心率，减少循环血流量，降低血压；可阻断平滑肌2受体，使支气管和血管收缩。受体，使支气管和血管收缩。（二）（二）临床应用临床应用主要用于抗心律失常，如犬心脏早搏。主要用于抗心律失常，如犬心脏早搏。第六节第六节局部麻醉药局部麻醉药局局部部麻麻醉醉药药：简简称称局局麻麻药药，是是用用于于局局部部并并能能可可逆逆性性地地阻阻断断感感觉觉神神经经冲冲动动的的发发生生和和传传导导，使
42、使特特定定部部位位和和区区域域丧丧失失痛痛觉觉的的药药物物。其其特特点点是是对对感感觉觉神神经经有有高高度度选选择择性性，可可按按照照手手术术需需要要在在一一定定时时间间内内丧丧失失痛痛觉觉，而而且且作作用用是是可拟的，恢复后组织不留任何损伤。可拟的，恢复后组织不留任何损伤。由三部分由三部分亲脂性的芳香烷基亲脂性的芳香烷基组成组成芳香酯链芳香酯链中间链中间链酰胺链酰胺链亲水性的烷胺基亲水性的烷胺基有有利利于于药药物物渗渗入入神神经经组组织织，有有弱弱碱碱性性，与与氢氢离离子子结结合合，结结合合后后的的胺胺基基团团具具有有疏疏脂脂亲亲水水性性，因因而而有有利利于于制制成成水水溶溶性性盐盐酸酸盐盐
43、制制剂剂。中中间间链链为为酯酯链链或或酰酰胺胺链链，有有协协调调局局麻麻药药溶解度和局部麻醉强度的作用。溶解度和局部麻醉强度的作用。芳香酯类芳香酯类：普鲁卡因、丁可因（易被酯酶水解）：普鲁卡因、丁可因（易被酯酶水解）酰胺类：酰胺类：利多卡因（对抗酯酶水解，稳定、奏效快、弥散广、利多卡因（对抗酯酶水解，稳定、奏效快、弥散广、时效长）时效长）一、化学结构一、化学结构二、作用作用（一）（一）局部作用局部作用局部麻醉药对各种类型的神经轴突都能产生传导阻滞。局部麻醉药对各种类型的神经轴突都能产生传导阻滞。细细的神经纤维比的神经纤维比粗粗的神经纤维的神经纤维阻滞快，恢复慢阻滞快，恢复慢。无鞘无鞘神经纤维比
44、神经纤维比有鞘有鞘神经纤维神经纤维麻痹快，恢复慢麻痹快，恢复慢。感觉神经纤维麻醉的顺序是：感觉神经纤维麻醉的顺序是：痛觉痛觉嗅觉嗅觉味觉味觉冷热温觉压觉冷热温觉压觉触觉触觉深部感觉深部感觉感觉恢复的顺序相反。感觉恢复的顺序相反。神经纤维传导阻滞顺序：神经纤维传导阻滞顺序：植物神经植物神经感觉神经感觉神经运动神经、运动神经、（二）（二）吸收作用吸收作用局局麻麻药药从从给给药药部部位位进进入入血血液液，达达到到一一定定浓浓度度后后可可引引起起中中枢枢神经系统神经系统和和心血管系统心血管系统兴奋反应。兴奋反应。1中中枢枢神神经经系系统统：局局麻麻药药吸吸收收后后可可先先使使中中枢枢神神经经呈呈现现兴
45、兴奋奋症症状状，动动物物不不安安，肌肌肉肉震震颤颤，阵阵发发性性痉痉挛挛，随随着着脑脑内内浓浓度度升升高高，动动物物迅迅速速转转为为抑抑制制，严严重重时时出出现现呼呼吸吸中中枢枢麻麻痹痹，动物死亡。动物死亡。2心心血血管管系系统统：局局麻麻药药能能使使心心肌肌细细胞胞膜膜电电位位稳稳定定，能能抑抑制制心心脏脏异异位位起起搏搏点点的的自自律律性性，治治疗疗某某些些心心律律失失常常。过过量量可可抑抑制制传传导导系系统统使使心心肌肌收收缩缩无无力力，心心输输出出量量减减少少，严严重重使使房房室传导阻滞，心搏停止。室传导阻滞，心搏停止。三、作用机理三、作用机理局局麻麻药药为为弱弱碱碱盐盐，其其盐盐酸酸
46、盐盐水水溶溶液液呈呈酸酸性性（PH4.0-6.0），进进入入微微碱碱性性组组织织后后（组组织织液液的的PH为为7.4），缓缓慢慢水解，释放出水解，释放出游离碱游离碱作用神经组织发挥局麻作用。作用神经组织发挥局麻作用。作作用用机机理理：阻阻止止Na+内内流流。游游离离碱碱再再接接受受H+成成阳阳离离子子能能制制止止神神经经细细胞胞膜膜上上的的Na+通通道道开开放放，Na+无无法法进进入入膜膜内内，K+无法外移，无法外移，抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。抑制去极化过程而阻滞神经冲动传导。炎炎症症组组织织由由于于呈呈酸酸性性反反应应，使使注注入入局局麻麻药药不不易易转转化化成成非离子型，难于穿透组
47、织到达神经产生药效。非离子型，难于穿透组织到达神经产生药效。四、局麻药的局部麻醉方式局麻药的局部麻醉方式（一一）表表面面麻麻醉醉将将穿穿透透性性强强的的局局部部麻麻醉醉药药直直接接滴滴于于、涂涂布布或或喷喷雾雾在在粘粘膜膜表表面面，使使粘粘膜膜下下感感觉觉神神经经末末梢梢产产生生麻麻醉醉。多多用用于于口口腔腔、鼻鼻、咽咽喉喉、眼眼和和泌泌尿尿道道手手术术或或检检查查。常常用用丁丁卡卡因因、利多卡因利多卡因。（二二）浸浸润润麻麻醉醉将将药药物物注注射射到到皮皮下下或或肌肌层层组组织织中中，阻阻滞滞该该部部位位神神经经纤纤维维及及末末梢梢，适适用用于于各各种种浅浅表表小小手手术术。常常用用毒毒性性
48、最低的最低的普鲁卡因和利多卡因普鲁卡因和利多卡因。（三三）传传导导麻麻醉醉将将局局麻麻药药注注射射于于有有关关神神经经干干的的周周围围，阻阻断断神神经经传传导导功功能能，使使该该神神经经支支配配的的区区域域产产生生麻麻醉醉。多多用用于于跛跛行行诊诊断断、四四肢肢手手术术、腹腹壁壁部部外外科科手手术术等等。常常用用普普鲁鲁卡卡因因和和利利多卡因多卡因。四、局麻药的局部麻醉方式（续）局麻药的局部麻醉方式（续）（四）硬硬膜膜外外麻麻醉醉将将药药物物注注入入硬硬脊脊膜膜和和椎椎管管之之间间的的硬硬膜膜外外腔腔，以以阻阻断断部部分分脊脊神神经经根根，使使后后躯躯麻麻醉醉。注注药药时时，由由尾尾椎椎第第一
49、一椎椎间间孔孔刺刺入入。用用于于难难产产、剖剖腹腹产产等等。常常用用普普鲁鲁卡卡因因、利多卡因、丁卡因。利多卡因、丁卡因。（五五）封封闭闭疗疗法法是是将将药药液液注注入入患患部部、周周围围或或神神经经干干，以以阻阻断断病病灶灶的的不不良良刺刺激激向向中中枢枢的的传传导导从从而而减减轻轻疼疼痛痛，改改善善神神经经营营养养主主要要用用于于治治疗疗疝疝痛痛、烧烧伤伤、蜂蜂窝窝织织炎炎、风风湿湿病病等等，还还可进行穴位封闭和四肢环状封闭。常用可进行穴位封闭和四肢环状封闭。常用普鲁卡因。普鲁卡因。五、常用的局部麻醉药常用的局部麻醉药普鲁卡因普鲁卡因丁卡因（地卡因）丁卡因（地卡因）利多卡因利多卡因第一个合
50、成毒性最小的局麻药，化学名是对氨基苯甲酸二第一个合成毒性最小的局麻药，化学名是对氨基苯甲酸二氨基乙酯，其盐酸盐为氨基乙酯，其盐酸盐为奴佛卡因奴佛卡因，易溶于水，对组织无刺激性。，易溶于水，对组织无刺激性。（一）药理作用（一）药理作用对组织刺激性小，毒性较低，为较好的浸对组织刺激性小，毒性较低，为较好的浸润、传导、硬膜外麻醉和局部封闭用药。因黏膜穿透力弱，润、传导、硬膜外麻醉和局部封闭用药。因黏膜穿透力弱，不宜用于表面麻醉。本品注射给药后作用较快，不宜用于表面麻醉。本品注射给药后作用较快，1-3分钟见分钟见效，有扩张血管的作用，吸收也快，持续时间约效，有扩张血管的作用，吸收也快，持续时间约1h。