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1、关于肾上腺受体激动药(2)第一页，本课件共有41页目标要求：1.1.掌掌握握：NANA、AdAd、DADA、ISOISO对对传传出出神神经经系系统统受受体作用的区别；体作用的区别；2.2.熟熟悉悉：NANA、AdAd的的作作用用、应应用用、不不良良反反应应及及禁禁忌证忌证；DADA的作用、应用及不良反应；的作用、应用及不良反应；3.3.了解：麻黄碱、了解：麻黄碱、ISO ISO 的作用及应用。的作用及应用。第二页，本课件共有41页第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药v是一类化学结构与药理作用和肾上腺素是一类化学结构与药理作用和肾上腺素及去甲肾上腺素相似的胺类药物，故称及去甲肾上腺
2、素相似的胺类药物，故称拟拟交感胺交感胺。第三页，本课件共有41页第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一、构效关系一、构效关系 基本结构为基本结构为-苯乙胺，可分为苯乙胺，可分为儿茶酚胺类儿茶酚胺类和和非儿茶非儿茶酚胺类酚胺类药药,前者在苯环前者在苯环3、4位碳上有羟基。位碳上有羟基。去去甲甲肾肾上上腺腺素素、肾肾上上腺腺素素、异异丙丙肾肾上上腺腺素素、多多巴巴胺胺均均有有儿儿茶茶酚酚结结构构，故故统统称称儿儿茶茶酚酚胺胺类类，可可被被MAO、COMT 灭活。灭活。第四页，本课件共有41页二、分类二、分类 1.受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,N
3、A)、间羟胺（间羟胺（metarminol）2.、受受体体激激动动药药：肾肾上上腺腺素素(adrenaline,Ad)、多多巴巴胺（胺（dopamine,DA）、麻黄碱（）、麻黄碱（ephedrine）3.受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）第五页，本课件共有41页第二节第二节 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline,NA)来来源源及及化化学学：在在酸酸性性溶溶液液中中稳稳定定。禁禁与与碱碱性性药药物配伍。物配伍。第六页，本课件共有41页体内过程体内过程v不能口服，禁止皮下及肌肉注射。临床采用不能口服，禁止皮
4、下及肌肉注射。临床采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。v不易透过血脑屏障。不易透过血脑屏障。v一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破所破坏。坏。v代谢物从尿中排泄。代谢物从尿中排泄。第七页，本课件共有41页药理作用药理作用 主要激动主要激动受体（受体（1、2），作用较肾上），作用较肾上腺素略弱。亦可激动腺素略弱。亦可激动1受体，对受体，对2受体几受体几无作用。无作用。第八页，本课件共有41页 1.血管：血管：除除冠冠状状血血管管舒舒张张外外，其其余余血血管管（小小A、小小V）均均收收缩缩。皮皮肤
5、肤粘粘膜膜血血管管收收缩缩最最明明显显；其其次次肾肾血血管管；再再其其次次是是肝肝、脑脑、肠肠系系膜膜、骨骨骼骼肌肌血管。血管。药理作用药理作用第九页，本课件共有41页药理作用药理作用 2.心脏：心脏：激动激动1受体使心脏兴奋。但在整体情况下，受体使心脏兴奋。但在整体情况下，血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增强，引起心律失常。强，引起心律失常。第十页，本课件共有41页药理作用药理作用3.血压：血压：治疗量治疗量SBP升高，脉压差加大（升高，脉压差加大（SBP与与DBP之间的差值
6、）。大剂量则之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升高，均升高，脉压差变小。脉压差变小。第十一页，本课件共有41页 1.休克：休克：在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥拉在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥拉明（明（受体阻断药）合用。受体阻断药）合用。2.药物性低血压：药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可中枢抑制药中毒引起的低血压等可用用 NA 使收缩压维持在使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要左右，以保证重要脏器的血液供应。脏器的血液供应。3.上消化道出血：上消化道出血：稀释后口服或灌胃。稀释后口服或灌胃。临床应用临床应用第十二页，本课件共有41页1.局局部部组组织织缺缺血
7、血坏坏死死：如如滴滴注注部部位位发发现现苍苍白白，应应更更换换血血管管、局局部部热热敷敷、用用酚酚妥妥拉拉明明或或普普鲁鲁卡卡因因局局部部浸浸润润注注射。射。2.急急性性肾肾功功能能衰衰竭竭：肾肾血血管管强强烈烈收收缩缩，肾肾血血流流减减少少，肾肾缺缺血血。使使用用时时应应注注意意尿尿量量的的变变化化（保保持持25ml/h以以上）。上）。3.其他：其他：高血压、心律失常高血压、心律失常 不良反应不良反应第十三页，本课件共有41页禁忌证禁忌证：高高血血压压、动动脉脉硬硬化化症症、器器质质性性心心脏脏病病、少少尿或无尿病人等。尿或无尿病人等。第十四页，本课件共有41页 间羟胺间羟胺（metaram
8、inol,阿拉明）阿拉明）作用较作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。弱而持久，可产生快速耐受性。1.直接作用：直接作用：直接激动直接激动受体，对受体，对1受体作用较弱。受体作用较弱。2.间接作用：间接作用：通过置换作用，促进通过置换作用，促进NA的释放。的释放。第十五页，本课件共有41页优点：优点：v作用持久；作用持久；v对心率影响不明显，很少引起心律失常；对心率影响不明显，很少引起心律失常；v对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。第十六页，本课件共有41页临床应用临床应用 作作为为NA的的代代用用品品，用用于于防防治治脊脊髓髓麻麻醉醉时时低低血血压压及及出出血
9、血、外外科科手手术术、脑脑外外伤伤等等引引起起的的休休克克早期早期。第十七页，本课件共有41页第三节第三节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素（adrenaline，Ad)体内过程体内过程：化化学学性性质质同同NA，口口服服无无效效，皮皮下下注注射射可可维维持持1h，肌注可维持肌注可维持30min，静注立即生效可维持数分钟。，静注立即生效可维持数分钟。第十八页，本课件共有41页药理作用药理作用可激动可激动、受体。受体。1.心脏：心脏：兴奋，兴奋，对窦房结、异位起博点均有激动作对窦房结、异位起博点均有激动作用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。
10、不利因素能提高心肌代谢，增加耗脉血管。不利因素能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。氧量；大量可引起心律失常。第十九页，本课件共有41页药理作用药理作用2.血管：血管：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用显著收缩作用(受体分布占优势受体分布占优势)；骨骼肌及骨骼肌及冠状血管则扩张冠状血管则扩张(2受体占优势受体占优势)；对脑、肺血；对脑、肺血管作用弱。管作用弱。第二十页，本课件共有41页 3.血血压压：治治疗疗剂剂量量（0.51mg)SBP升升高高，DBP变变化
11、化不大或下降；较大剂量不大或下降；较大剂量SBP及及DBP均升高。均升高。作用于肾小球旁器细胞作用于肾小球旁器细胞1受体，促进肾素分泌。受体，促进肾素分泌。后扩张后扩张肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转药理作用药理作用第二十一页，本课件共有41页药理作用药理作用4.支气管：支气管：舒张支气管平滑肌（舒张支气管平滑肌（2）。）。收缩支气管粘膜收缩支气管粘膜血管。抑制肥大细胞释放过敏物质。血管。抑制肥大细胞释放过敏物质。5.代谢：代谢：促进代谢，提高机体的耗氧量，治疗量可提高促进代谢，提高机体的耗氧量，治疗量可提高20%30%。（1）促进肝肌糖原分解、降低外周组织对葡萄糖的摄）促进肝肌糖原分解、
12、降低外周组织对葡萄糖的摄取，血糖升高。（取，血糖升高。（、2受体）受体）（2）促进脂肪分解，使血脂升高。（）促进脂肪分解，使血脂升高。（3受体）受体）第二十二页，本课件共有41页1.心脏骤停心脏骤停：心室内注射。：心室内注射。2.过敏性休克过敏性休克：首选药。：首选药。3.支气管哮喘支气管哮喘：心源性哮喘禁用。：心源性哮喘禁用。4.与局部麻醉药配伍与局部麻醉药配伍：1：250000 5.局部止血局部止血：0.1%临床应用临床应用Ad的作用：的作用：1.降低毛细血管通透性：降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，并减轻支气管粘膜充血水和毛细血管前血管，并减轻支气管粘
13、膜充血水肿；（激动肿；（激动1受体），受体），2.改善心脏功能：改善心脏功能：（激动激动1受体）。受体）。3.缓解呼吸困难：缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，解除支气管平滑肌痉挛，（激动（激动2受体）受体）第二十三页，本课件共有41页第二十四页，本课件共有41页不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症v不良反应不良反应：血压升高、心律失常。血压升高、心律失常。v禁忌证禁忌证：高血压、动脉硬化、器质性心脏病、高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢病人。糖尿病和甲亢病人。第二十五页，本课件共有41页多巴胺多巴胺(dopamine,DA)口口服服无无效效；需需静静滴滴给给药药，在在体体内内易易被被
14、MAO、COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。第二十六页，本课件共有41页作用机制作用机制1、激动激动 DA 受体、受体、受体、受体、受体。受体。顺序为：顺序为：DA受体受体1 受体受体 受体受体 2 受体。受体。2、也能促进、也能促进NA的释放。的释放。第二十七页，本课件共有41页药理作用药理作用v1.心脏心脏：通过激动通过激动1 受体和促进受体和促进NA的释放，而的释放，而使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不明显。与响不明显。与Ad比较，二药均使心力加强比较，二药均使心力加强50%，Ad使心率加快使心率
15、加快20%，而，而DA 则无明显则无明显影响。影响。第二十八页，本课件共有41页 2.血血管管和和血血压压 治治疗疗量量能能使使肾肾、肠肠系系膜膜、冠冠状状血血管管扩扩张张，（激激动动 D1 受受体体），此此时时，1 受受体体亦亦被被激激动动，受受体体激激动动不不明明显显，故故SBP升升高高，DBP变变化化不不大大。大大剂剂量量则则SBP、DBP均升高。均升高。3.肾肾脏脏 由由于于能能扩扩张张肾肾血血管管和和增增加加排排钠钠量量，故故使使尿尿量量增增加。大量则使肾血管明显收缩。加。大量则使肾血管明显收缩。药理作用药理作用第二十九页，本课件共有41页临床应用临床应用1.抗休克（心源性、感染中毒
16、性、出血性）抗休克（心源性、感染中毒性、出血性）2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。（与利尿药合用）。不良反应不良反应：大量：大量亦可引起心动过速、心律失常亦可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩。和肾血管收缩。第三十页，本课件共有41页麻黄碱麻黄碱（ephedrine)麻黄碱是合成甲基苯丙胺的原料，应严格管理。麻黄碱是合成甲基苯丙胺的原料，应严格管理。作用及应用：作用及应用：直接激动直接激动、受体，亦促进受体，亦促进NA的释放。的释放。1.心心血血管管 在在整整体体心心率率变变化化不不大大。可可使使皮皮肤肤粘粘膜膜及及内内脏脏血血管管收收缩缩，骨骨骼骼肌肌、脑脑、冠冠状状血血管管
17、扩扩张张。低低血血压压、鼻鼻塞塞（0.5%1%）、荨麻疹。）、荨麻疹。第三十一页，本课件共有41页药理作用药理作用2、支气管平滑肌：、支气管平滑肌：松弛作用缓慢而持久。可用松弛作用缓慢而持久。可用于防治支气管哮喘。于防治支气管哮喘。3、中枢：、中枢：兴奋大脑和皮层下中枢。兴奋大脑和皮层下中枢。第三十二页，本课件共有41页特点特点1、性质稳定，口服有效、性质稳定，口服有效2、作用弱、慢、久、作用弱、慢、久3、中枢兴奋作用明显，镇静催眠药可对抗、中枢兴奋作用明显，镇静催眠药可对抗4、易产生快速耐受性、易产生快速耐受性第三十三页，本课件共有41页第四节第四节 -受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾
18、上腺素（isoprenaline,ISO)为人工合成品，口服无效，气雾剂吸入给药吸收较快，为人工合成品，口服无效，气雾剂吸入给药吸收较快，舌下给药吸收快但不规则，静脉注射起效快但维持时舌下给药吸收快但不规则，静脉注射起效快但维持时间短。主要在肝及其他组织中的间短。主要在肝及其他组织中的COMT代谢而失效。代谢而失效。第三十四页，本课件共有41页药理作用药理作用激动激动1 、2 受体，对受体，对受体几无作用。受体几无作用。1.心脏：兴奋心脏。心脏：兴奋心脏。其加快心率、加速传导作其加快心率、加速传导作用比肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引用比肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引起心律失常的机会比肾
19、上腺素少。起心律失常的机会比肾上腺素少。第三十五页，本课件共有41页药理作用药理作用2.血管和血压血管和血压：舒张血管。舒张血管。骨骼肌血管扩张较明显。治疗骨骼肌血管扩张较明显。治疗量量SBP升高，升高，DBP下降。大剂量时，下降。大剂量时，SBP，DBP均降低。均降低。第三十六页，本课件共有41页药理作用药理作用3.支气管支气管 舒张支气管平滑肌。舒张支气管平滑肌。缓解痉挛。缓解痉挛。4.其他其他 升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。血糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。第三十七页，本课件共有41页 临床应用临床应用 1.支气管哮喘：
20、口服无效，雾化吸入给药。支气管哮喘：口服无效，雾化吸入给药。2.房室传导阻滞房室传导阻滞。3.心心脏脏骤骤停停：高高度度房房室室传传导导阻阻滞滞、窦窦房房结结功功能能衰衰竭竭而而并并发发的的心心脏脏骤骤停停，常常与与去去甲甲肾肾上上腺腺素素或或间间羟羟胺胺合合用作心室内注射。用作心室内注射。4.休休克克：适适用用于于已已补补足足血血容容量量、外外周周阻阻力力较较高高、心输出量少的休克患者。心输出量少的休克患者。第三十八页，本课件共有41页不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症不良反应不良反应 主要是心脏反应。主要是心脏反应。禁忌症禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢。冠心病、心肌炎、甲亢。第三十九页，本课件
21、共有41页肾上腺素受体激动药作用比较：肾上腺素受体激动药作用比较：药物药物 受体受体 血管血管 血压血压 心脏心脏NA 、1 扩张：冠状血管扩张：冠状血管 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBPAd 、扩张：骨骼肌、冠状血管扩张：骨骼肌、冠状血管 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBP DA DA、扩张：肾、肠系膜、扩张：肾、肠系膜、治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 、冠状血管冠状血管 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBPISO 1、2 血管扩张血管扩张 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 大剂量：大剂量：SBP、DBP第四十页，本课件共有41页2023/3/1感感谢谢大大家家观观看看第四十一页，本课件共有41页