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1、关于肾上腺受体激动药(2)现在学习的是第1页，共41页目标要求：1.1.掌握：掌握：NANA、AdAd、DADA、ISOISO对传出神经系统受体对传出神经系统受体作用的区别；作用的区别；2.2.熟悉：熟悉：NANA、AdAd的作用、应用、不良反应及禁忌的作用、应用、不良反应及禁忌证证；DADA的作用、应用及不良反应；的作用、应用及不良反应；3.3.了解：麻黄碱、了解：麻黄碱、ISO ISO 的作用及应用。的作用及应用。现在学习的是第2页，共41页第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药v是一类化学结构与药理作用和肾上腺素及去是一类化学结构与药理作用和肾上腺素及去甲肾上腺素相似的胺类药
2、物，故称甲肾上腺素相似的胺类药物，故称拟交感胺拟交感胺。现在学习的是第3页，共41页第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类一、构效关系一、构效关系 基本结构为基本结构为-苯乙胺，可分为苯乙胺，可分为儿茶酚胺类儿茶酚胺类和和非儿非儿茶酚胺类茶酚胺类药药,前者在苯环前者在苯环3、4位碳上有羟基。位碳上有羟基。去甲肾上腺素去甲肾上腺素、肾上腺素肾上腺素、异丙肾上腺素异丙肾上腺素、多巴胺多巴胺均有儿茶酚结构，故统称儿茶酚胺类，可被均有儿茶酚结构，故统称儿茶酚胺类，可被MAO、COMT 灭活。灭活。现在学习的是第4页，共41页二、分类二、分类 1.受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素(n
3、oradrenaline,NA)、间羟胺（间羟胺（metarminol）2.、受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素(adrenaline,Ad)、多巴胺（多巴胺（dopamine,DA）、麻黄碱（）、麻黄碱（ephedrine）3.受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）现在学习的是第5页，共41页第二节第二节 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline,NA)来源及化学：来源及化学：在酸性溶液中稳定。禁与碱性药物配在酸性溶液中稳定。禁与碱性药物配伍。伍。现在学习的是第6页，共41页体内过程体内过程v不能口服，禁
4、止皮下及肌肉注射。临床采用不能口服，禁止皮下及肌肉注射。临床采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。v不易透过血脑屏障。不易透过血脑屏障。v一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被泡内储存起来。一部分被COMT、MAO 所破所破坏。坏。v代谢物从尿中排泄。代谢物从尿中排泄。现在学习的是第7页，共41页药理作用药理作用 主要激动主要激动受体（受体（1、2），作用较肾上腺），作用较肾上腺素略弱。亦可激动素略弱。亦可激动1受体，对受体，对2受体几无作受体几无作用。用。现在学习的是第8页，共41页 1.血管：血管：除冠状血管舒张外，其余血管（小除冠状血
5、管舒张外，其余血管（小A、小、小V）均）均收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾血管；再收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾血管；再其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。药理作用药理作用现在学习的是第9页，共41页药理作用药理作用 2.心脏：心脏：激动激动1受体使心脏兴奋。但在整体情况下，受体使心脏兴奋。但在整体情况下，血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增强，引起心律失常。强，引起心律失常。现在学习的是第10页，共41页药理作用药理作用3.血压：血压：
6、治疗量治疗量SBP升高，脉压差加大（升高，脉压差加大（SBP与与DBP之间的差值）。大剂量则之间的差值）。大剂量则SBP、DBP均升高均升高，脉压差变小。，脉压差变小。现在学习的是第11页，共41页 1.休克：休克：在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥拉明（拉明（受体阻断药）合用。受体阻断药）合用。2.药物性低血压：药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可用中枢抑制药中毒引起的低血压等可用 NA 使收缩压维持在使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要脏器的左右，以保证重要脏器的血液供应。血液供应。3.上消化道出血：上消化道出血：稀释后口服或灌胃。稀
7、释后口服或灌胃。临床应用临床应用现在学习的是第12页，共41页1.局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白，应更换如滴注部位发现苍白，应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。注射。2.急性肾功能衰竭：急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血流减少，肾血管强烈收缩，肾血流减少，肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保持肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保持25ml/h以上）以上）。3.其他：其他：高血压、心律失常高血压、心律失常 不良反应不良反应现在学习的是第13页，共41页禁忌证禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、高血压、动脉
8、硬化症、器质性心脏病、少尿或无尿病人等。少尿或无尿病人等。现在学习的是第14页，共41页 间羟胺间羟胺（metaraminol,阿拉明）阿拉明）作用较作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。弱而持久，可产生快速耐受性。1.直接作用：直接作用：直接激动直接激动受体，对受体，对1受体作用较弱。受体作用较弱。2.间接作用：间接作用：通过置换作用，促进通过置换作用，促进NA的释放。的释放。现在学习的是第15页，共41页优点：优点：v作用持久；作用持久；v对心率影响不明显，很少引起心律失常；对心率影响不明显，很少引起心律失常；v对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。现在学习的
9、是第16页，共41页临床应用临床应用 作为作为NA的代用品，用于防治的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血脊髓麻醉时低血压压及出血、外科手术、脑外伤等引起的及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克休克早期早期。现在学习的是第17页，共41页第三节第三节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素（adrenaline，Ad)体内过程体内过程：化学性质同化学性质同NA，口服无效，皮下注射可维持，口服无效，皮下注射可维持1h，肌，肌注可维持注可维持30min，静注立即生效可维持数分钟。，静注立即生效可维持数分钟。现在学习的是第18页，共41页药理作用药理作用可激动可激动、受体。受体。1.心脏：心脏：兴奋，兴奋
10、，对窦房结、异位起博点均有激动对窦房结、异位起博点均有激动作用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张作用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。不利因素能提高心肌代谢，增加冠脉血管。不利因素能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。耗氧量；大量可引起心律失常。现在学习的是第19页，共41页药理作用药理作用2.血管：血管：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用显著收缩作用(受体分布占优势受体分布占优势)；骨骼肌及骨骼肌及冠状血管则扩张冠状血管则扩张(2受体占优势受体占优
11、势)；对脑、肺血；对脑、肺血管作用弱。管作用弱。现在学习的是第20页，共41页 3.血压：血压：治疗剂量（治疗剂量（0.51mg)SBP升高，升高，DBP变化不变化不大或下降；较大剂量大或下降；较大剂量SBP及及DBP均升高。均升高。作用于肾小球旁器细胞作用于肾小球旁器细胞1受体，促进肾素分泌。受体，促进肾素分泌。后扩张后扩张肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转药理作用药理作用现在学习的是第21页，共41页药理作用药理作用4.支气管：支气管：舒张支气管平滑肌（舒张支气管平滑肌（2）。）。收缩支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管。抑制肥大细胞释放过敏物质。抑制肥大细胞释放过敏物质。5.代谢：代谢：促
12、进代谢，提高机体的耗氧量，治疗量可提高促进代谢，提高机体的耗氧量，治疗量可提高20%30%。（1）促进肝肌糖原分解、降低外周组织对葡萄糖的摄取，血）促进肝肌糖原分解、降低外周组织对葡萄糖的摄取，血糖升高。（糖升高。（、2受体）受体）（2）促进脂肪分解，使血脂升高。（）促进脂肪分解，使血脂升高。（3受体）受体）现在学习的是第22页，共41页1.心脏骤停心脏骤停：心室内注射。：心室内注射。2.过敏性休克过敏性休克：首选药。：首选药。3.支气管哮喘支气管哮喘：心源性哮喘禁用。：心源性哮喘禁用。4.与局部麻醉药配伍与局部麻醉药配伍：1：250000 5.局部止血局部止血：0.1%临床应用临床应用Ad的
13、作用：的作用：1.降低毛细血管通透性：降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，并减轻支气管粘膜充血水和毛细血管前血管，并减轻支气管粘膜充血水肿；（激动肿；（激动1受体），受体），2.改善心脏功能：改善心脏功能：（激动激动1受体）。受体）。3.缓解呼吸困难：缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，（解除支气管平滑肌痉挛，（激动激动2受体）受体）现在学习的是第23页，共41页现在学习的是第24页，共41页不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症v不良反应不良反应：血压升高、心律失常。血压升高、心律失常。v禁忌证禁忌证：高血压、动脉硬化、器质性心脏病高血压、动脉硬化、器质性心脏病、
14、糖尿病和甲亢病人。、糖尿病和甲亢病人。现在学习的是第25页，共41页多巴胺多巴胺(dopamine,DA)口服无效；需静滴给药，在体内易被口服无效；需静滴给药，在体内易被 MAO、COMT 破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。破坏，维持时间短，不易透过血脑屏障。现在学习的是第26页，共41页作用机制作用机制1、激动激动 DA 受体、受体、受体、受体、受体。受体。顺序为：顺序为：DA受体受体1 受体受体 受体受体 2 受体。受体。2、也能促进、也能促进NA的释放。的释放。现在学习的是第27页，共41页药理作用药理作用v1.心脏心脏：通过激动通过激动1 受体和促进受体和促进NA的释放，而的释放，而
15、使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不明显。与响不明显。与Ad比较，二药均使心力加强比较，二药均使心力加强50%，Ad使心率加快使心率加快20%，而，而DA 则无明显则无明显影响。影响。现在学习的是第28页，共41页 2.血管和血压血管和血压 治疗量能使肾、肠系膜、冠状血管扩张治疗量能使肾、肠系膜、冠状血管扩张，（激动，（激动 D1 受体），此时，受体），此时，1 受体亦被激动，受体亦被激动，受体激动受体激动不明显，故不明显，故SBP升高，升高，DBP变化不大。大剂量则变化不大。大剂量则SBP、DBP均升高。均升高。3.肾脏肾脏 由于能扩张肾血管和增加
16、排钠量，故使尿量增加由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。大量则使肾血管明显收缩。药理作用药理作用现在学习的是第29页，共41页临床应用临床应用1.抗休克（心源性、感染中毒性、出血性）抗休克（心源性、感染中毒性、出血性）2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。（与利尿药合用）。不良反应不良反应：大量：大量亦可引起心动过速、心律失常亦可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩。和肾血管收缩。现在学习的是第30页，共41页麻黄碱麻黄碱（ephedrine)麻黄碱是合成甲基苯丙胺的原料，应严格管理。麻黄碱是合成甲基苯丙胺的原料，应严格管理。作用及应用：作用及应用：直
17、接激动直接激动、受体，亦促进受体，亦促进NA的释放。的释放。1.心血管心血管 在整体心率变化不大。可使皮肤粘膜及内脏血管收缩在整体心率变化不大。可使皮肤粘膜及内脏血管收缩，骨骼肌、脑、冠状血管扩张。低血压、鼻塞（，骨骼肌、脑、冠状血管扩张。低血压、鼻塞（0.5%1%）、荨）、荨麻疹。麻疹。现在学习的是第31页，共41页药理作用药理作用2、支气管平滑肌：、支气管平滑肌：松弛作用缓慢而持久。可松弛作用缓慢而持久。可用于防治支气管哮喘。用于防治支气管哮喘。3、中枢：、中枢：兴奋大脑和皮层下中枢。兴奋大脑和皮层下中枢。现在学习的是第32页，共41页特点特点1、性质稳定，口服有效、性质稳定，口服有效2、
18、作用弱、慢、久、作用弱、慢、久3、中枢兴奋作用明显，镇静催眠药可对抗、中枢兴奋作用明显，镇静催眠药可对抗4、易产生快速耐受性、易产生快速耐受性现在学习的是第33页，共41页第四节第四节 -受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO)为人工合成品，口服无效，气雾剂吸入给药吸收较快，为人工合成品，口服无效，气雾剂吸入给药吸收较快，舌下给药吸收快但不规则，静脉注射起效快但维持时间舌下给药吸收快但不规则，静脉注射起效快但维持时间短。主要在肝及其他组织中的短。主要在肝及其他组织中的COMT代谢而失效。代谢而失效。现在学习的是第34页，共41页药理作用药理作用激动激动1
19、 、2 受体，对受体，对受体几无作用。受体几无作用。1.心脏：兴奋心脏。心脏：兴奋心脏。其加快心率、加速传导作其加快心率、加速传导作用比肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引用比肾上腺素强，对窦房结兴奋作用强，引起心律失常的机会比肾上腺素少。起心律失常的机会比肾上腺素少。现在学习的是第35页，共41页药理作用药理作用2.血管和血压血管和血压：舒张血管。舒张血管。骨骼肌血管扩张较明显。治疗骨骼肌血管扩张较明显。治疗量量SBP升高，升高，DBP下降。大剂量时，下降。大剂量时，SBP，DBP均降低。均降低。现在学习的是第36页，共41页药理作用药理作用3.支气管支气管 舒张支气管平滑肌。舒张支气管平滑肌
20、。缓解痉挛。缓解痉挛。4.其他其他 升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高升高血脂作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。血糖作用较弱。中枢兴奋作用微弱。现在学习的是第37页，共41页 临床应用临床应用 1.支气管哮喘：口服无效，雾化吸入给药。支气管哮喘：口服无效，雾化吸入给药。2.房室传导阻滞房室传导阻滞。3.心脏骤停：高度房室传导阻滞、窦房结功能衰心脏骤停：高度房室传导阻滞、窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。合用作心室内注射。4.休克：适用于已补足血容量、外周阻力较高、休克：适用于已补足血容量
21、、外周阻力较高、心输出量少的休克患者。心输出量少的休克患者。现在学习的是第38页，共41页不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症不良反应不良反应 主要是心脏反应。主要是心脏反应。禁忌症禁忌症 冠心病、心肌炎、甲亢。冠心病、心肌炎、甲亢。现在学习的是第39页，共41页肾上腺素受体激动药作用比较：肾上腺素受体激动药作用比较：药物药物 受体受体 血管血管 血压血压 心脏心脏NA 、1 扩张：冠状血管扩张：冠状血管 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBPAd 、扩张：骨骼肌、冠状血管扩张：骨骼肌、冠状血管 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBP DA DA、扩张：肾、肠系膜、扩张：肾、肠系膜、治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 、冠状血管冠状血管 收缩：其余血管收缩：其余血管 大剂量：大剂量：SBP、DBPISO 1、2 血管扩张血管扩张 治疗量：治疗量：SBP、DBP 兴奋兴奋 大剂量：大剂量：SBP、DBP现在学习的是第40页，共41页2022-9-13感谢大家观看感谢大家观看现在学习的是第41页，共41页