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1、第1页共13页 药剂学课程复习资料 一、名词解释：1.OTC即非处方药，指不需执业医师或助理医师开具的凭证就能在柜台上直接买到的药品。2.剂型是指将药物制成适合于临床预防、诊断和治疗的不同给药形式。3.药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。4.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。5.临界胶束浓度（CMC）系指表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的最低浓度。6.亲水亲油平衡值（HLB)是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力，用来表示表面活性剂的亲水亲油
2、性的强弱。7.潜溶剂是指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂。8.芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。9.助悬剂系指能增加分散介质黏度以降低微粒的沉降速度，或增加微粒的亲水性，或使混悬剂具有触变性的附加剂。10.热原是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，能引起机体体温异常升高。11.滴丸剂系指固体或液体药物与适当辅料（一般称为基质）加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。12.黏合剂系指能使无黏性或黏较小的物料聚集黏结成颗粒或压缩成型的具有黏性的固体粉未或黏稠液体。13.配研法即当组分比例相差过大时难以混合均匀，应采用等量
3、递加混合法（又称配研法）混合，即量小的药物研细后，加人等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。14.气雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。15.渗漉法是将药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出有效成分的方法。16.休止角是粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。17.制粒系指粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物的操作。18.置换价系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比
4、。19.肠溶胶囊系指将硬胶囊剂或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣后的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂。20.pHm：在 pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标，即为最稳定 pH 值。21.包合物 是一种分子被全部或部分包合于在另一种分子的空穴结构内而形成的特殊的复合物。22.聚合物胶束 由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。23.脂质体 将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所形成的超微球形载体制剂。24.pH 敏感脂质体 应用用药局部的 pH 的改变而改变脂质体膜的通透性，引发脂质体选择性地释放药物。25.缓释制剂 系指用药后能在较长时间内持续释放药物以
5、达到长效作用的制剂。26.控释制剂 系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。27.固体分散体 指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质。28.靶向制剂 指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。29.经皮给药系统 经皮肤敷贴方式给药，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。30.纳米乳 是由油、水、乳化剂及助乳化剂形成的外观透明或半透明、经热压灭菌或离心也不能使之分层，热力学稳定的油水分散体系。乳滴粒径一般小于 100nm。第2页共13页
6、 二、填空题：1.GMP是药品的 生产 与 质量 管理规范。2.药典是一个国家记载药品 标准 ，规格 的法典。3.高分子溶液的稳定性主要是由高分子化合物的 水化作用 和 荷电性 两方面决定的。4.为增加混悬剂的物理稳定性，在其制备中常加入 润湿剂、助悬剂、絮凝剂 和 反絮凝剂。5.根据内外相的不同，乳剂可分为 油/水（O/W）和 水/油（W/O）两种类型，这主要取决于 乳化剂 和 油水两相的比例 。6.注射剂的浓配法比较适用于 质量较差 原料，常需加入活性炭，其作用为 吸附热原和杂质以及脱色。7.F0值是一定灭菌温度（T），Z值为10所产生的灭菌效果与温度为 121 ，Z值为10所产生的灭菌效
7、力相同时所相当的 时间 。8.输液剂主要分为 电解质输液 、营养输液 、胶体输液 和 含药输液 四类。9.PEG 在 药 剂 学 中 有 广 泛 的 应 用，如 作 为 溶 媒、包 衣 材 料、固 体 分 散 体 基 质 和 栓 剂 基 质 等。10.为防止某药物氧化，可采取的措施有加入抗氧剂、加入螯合剂、通入惰性气体、避光 等。11.粒子径根据测定原理不同，可以分为显微镜法、库尔特计数法、沉降法、比表面积法和 筛分法 五种。12.休止角是评价粉体流动性的方法之一，其中休止角越 小，流动性越 好 。13.药物稳定性的试验方法包括 影响因素试验 、加速试验 和 长期试验 。14.片剂的辅料包括
8、稀释剂、黏合剂、崩解剂 和 润滑剂 四大类。15.制备散剂，当药物比例相差悬殊时，一般采用 等量递加法 法混合。16.球磨机结构简单,密闭操作，粉尘少，常用于 毒性药物、贵重药物、刺激性药物或吸湿性药物的粉碎。17.栓剂按其作用可分为两种：一种是在腔道发挥 局部 作用，另一种主要由肠道经 吸收 发挥 全身 作用。18.制备栓剂有两种方法，即热熔法、冷压法 。19.吸入气雾剂的粒子越细，在肺部保留越 差 ，因为有更多的粒子随呼气排出，一般认为粒子大小应在 0.55 m 为宜。20.浸出过程一般需经过 浸润与渗透、溶解与解析、扩散过程和 置换 等四阶段。21.固体分散体中药物是以 微晶 、胶态 和
9、 分子状态 等分散在载体材料中。22.包合过程为单纯的 物理 过程，主、客分子无 化学 反应。23.纳米乳通常是热力学 稳定 系统，但有些纳米乳在贮存过程中粒径会变大，甚至也会分层，亚微乳在热力学上是 不稳定 的。24.微囊的制备方法可归纳为 物理化学法、化学法 和 物理机械法 三大类。25.脂质体是将药物包封于 脂质双分子层 形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由 磷脂 和 胆固醇 组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于被动 靶向制剂。26.聚合物胶束是由 两亲性嵌段共聚物 在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。27.缓释，控释，迟释制剂所涉及的释药原理主要有
10、 溶出 、扩散、溶蚀、渗透压 和 离子交换 作用。28.口服定位释放药物制剂根据药物释放部位的不同分为 胃内滞留制剂、小肠定位制剂、结肠定位制剂。29.靶向制剂的作用机制归纳起来主要有一下几个类别：被动靶向制剂、主动靶向制剂和 物理化学靶向制剂。30.经皮吸收贴剂可分为 黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型三种类型。三、单项选择题：1.下列选项中除()外，均属于药物制剂。B.青霉素 2.现行中华人民共和国药典版本是 D.2010版 3.甲酚皂溶液属于 D.胶体液 第3页共13页 4.制备一稳定乳剂必须添加 B.乳化剂 5.混悬剂中增加分解介质粘度的附加剂是 D.助悬剂 6.单糖浆为蔗糖的水溶液,
11、含蔗糖量 B.85%(g/ml)或64.7%(g/g)7.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1：50增大至11.2，苯甲酸钠的作用是 B.助溶剂 8.苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度，则90%乙醇溶液为 D.潜溶剂 9.下列哪一项不能作为药用溶剂？D.二甘醇 10.苯甲酸钠发挥防腐作用的最佳 pH 为 A.pH4 11.将青霉素钾制为粉针剂的目的是 B.防止水解 12.下列不属于物理灭菌法的是 C.环氧乙烷 13.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是 D.苯甲醇 14.制备冷冻干燥制品时预先要测定产品 B.共熔点 15.注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是 C.热原 16.下列软
12、膏基质的特点中，哪项错误？C.油脂性基质释药性好 17.下列哪种药物适合制成胶囊剂？D.具有臭味的药物 18.根据 Stocks 方程计算所得的直径是 D.有效径 20.我国药典标准筛下列哪种筛号的孔径最大？A.一号筛 21.粉体的流动性可用下列哪项评价？B.休止角 22.粒径用来表示 D.粉体粒子大小 23.淀粉浆作黏合剂的常用浓度为 C.5%-10%24.下列对散剂特点的叙述错误的是 B.外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用 25.下列关于肠溶片的叙述错误的是 D.必要时也可将肠溶片粉碎服用 26.按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解 A.15 分钟 27.“手握成团，轻压即散”
13、是指片剂制备工艺中哪一个单元操作的标准 C.制软材 28.复方乙酰水杨酸片中不适合添加的辅料为 D.硬脂酸镁 29.压片力过大，黏合剂过量，疏水性润滑剂用量过多均可能造成哪种片剂质量问题 C.崩解迟缓 30.关于软胶囊的说法不正确的是 A.只可填充液体药物 31.片剂包糖衣工序的先后顺序为 A.隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层 32.下列关于软膏基质的叙述中错误的是 C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂 33.下列属于油脂性栓剂基质的是 D.硬脂酸丙二醇酯 34.乳剂型气雾剂为 C.三相气雾剂 35.下列为固体分散体水溶性载体材料的是 A.泊洛沙姆 188 36.有
14、关环糊精的叙述哪一条是错误的？D.其中以-环糊精最不常用 37.-CD 是由()个葡萄糖分子通过-1，4 苷键连接而成的环状化合物。B.7 38.适用于干燥过程中易分解、变色药物的包合物制备方法是 C.冷冻干燥法 39.以下几种环糊精溶解度最小的是 D.E-CYD 40.将大蒜素制成微囊是为了 B.掩盖药物的不良臭味 41.关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的？B.适合于水溶性药物的微囊化 42.以下属于不溶性骨架片用的材料是 B.无毒聚氯乙烯 43.脂质体不具有的特性是 D.放置很稳定 44.脂质体的骨架材料为 B.磷脂，胆固醇 45.属于物理靶向的制剂是 B.栓塞栓向制剂 46.下
15、列关于靶向制剂的概念正确的描述是 D.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统 47.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是 A.是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型 48.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是 B.药物贮库 49.下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的？C.不受角质层屏障干扰 50.硝酸甘油的以下哪种制剂具有缓控释作用？C.透皮贴剂 第4页共13页 四、处方分析：1.复方碘溶液的处方如下，试分析各成分的作用，并写出制备工艺【处方】碘 50g 碘化钾 100g 纯化水适量 加至 1000ml 2.分析复方硫磺洗剂处
16、方中各成分的作用，并简单描述制备工艺。【处方】沉降硫黄 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250 ml 羧甲基纤维素钠 5g 聚山梨酯80 适量 甘油 100 ml 蒸馏水 加至1000 ml 3.根据下列处方回答问题：【处方】鱼肝油 500ml 阿拉伯胶（细粉）125g 西黄蓍胶（细粉）17g 杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.05g 纯化水加至 1000ml 写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂？分析处方各成分的作用。请写出用干胶法制备本品的制备工艺。4.胃蛋白酶合剂的处方如下，分析各成分的作用，并写出制备工艺。【处方】胃蛋白酶（13000）20g 单糖浆
17、100ml 橙皮酊 20ml 稀盐酸 20ml 5%尼泊金乙酯醇溶液 10ml 蒸馏水加至 1000ml 5.维生素注射液的处方如下，请写出其制备方法并对其处方进行分析。【处方】维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 亚硫酸氢钠 2.0g 注射用水 加至 1000ml 6.葡萄糖注射液处方如下：处方 注射用葡萄糖 50g 1%盐酸 适量 注射用水加至 1000ml 分析处方 简述制备方法 葡萄糖注射剂灭菌后常发生什么问题，如何解决。7.分析复方苯甲酸软膏处方中各成分的作用和基质的类型，并简述制备工艺。【处方】苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液体石蜡 100g 石蜡
18、适量 第5页共13页 羊毛脂 100g 凡士林 加至 1000g 8.请仔细阅读下面的处方，并回答题后的问题。【处方】乙酰水杨酸 268g 淀粉 266g 淀粉浆（17）q.s 滑石粉 15g 轻质液状石蜡 0.25g 共制 1000片 分析处方中各项目的作用。简述该处方的制备工艺。该处方中能否加硬脂酸镁代替滑石粉，为什么？9.分析醋酸氟轻松软膏的处方组成，并写出软膏的类型，为什么？【处方】醋酸氟轻松 0.25g 三乙醇胺 20g 甘油 50g 硬脂酸 150g 羊毛脂 20g 白凡士林 250g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水 加至 1000g 10.分析“核黄素片”处方中各组成和作用，并写出该片剂
19、的制备方法。【处方】核黄素 5g 淀粉 26g 糊精 42g 乙醇（50%）qs 硬脂酸镁 85g 11.分析“呋喃坦啶片”处方中各组成的作用，并写出该片剂的制备方法。【处方】呋喃坦啶 500g 淀粉 250g 淀粉浆（10%）430g 硬脂酸镁 8.3g CAP 30g 滑石粉 350g 砂糖 350g 乙醇 150g 丙酮 150g 12.利培酮长效微球注射剂。【处方】利培酮 0.6g 0.1mol/L 盐酸水溶液 1.0ml PLGA 1.8g 二氯甲烷 10ml 聚乙烯醇（PVA）7.5g 氯化钠 1.0g 注射用水 150ml 分析处方中各成分的作用及剂型的推荐给药途径。简述该处方的
20、制备工艺。13.紫杉醇乳剂注射液。【处方】紫杉醇 3g 第6页共13页 中链甘油三酯 750g 大豆磷脂 150g 油酸 2.5g 聚山梨酯-80 5g 泊洛沙姆 188 15g 甘油 125g 注射用水 加至 5000ml 制成 100 支 分析处方中各成分的作用。简述该处方的制备工艺。14.盐酸二甲双胍缓释片。【处方】盐酸二甲双胍 500mg HPMC 400mg 微晶纤维素 30mg 硬脂酸镁 5mg 试简述处方各成分的作用，制备方法及释药机制。简述该处方的制备工艺。15.硝苯地平渗透泵片。【处方】（1）药物层 硝苯地平 100g HPMC 25g 聚环氧乙烷 355g 氯化钾 10g
21、硬脂酸镁 10g （2）助推层 聚环氧乙烷 170g 氯化钠 72.5g 硬脂酸镁 适量 （3）包衣液 醋酸纤维素 95g PEG4000 5g 三氯甲烷 1960ml 甲醇 820ml 分析处方各成分的作用。说明该渗透泵片的控释原理。五、简答题：1.制备混悬剂时除要考虑粒度大小外，为何还要重点考虑粒度分布？2.有一液态药物，气味重，易挥发，若最终想制成片剂供口服，可采取哪些措施？3.输液的制备过程中常见问题有哪些，可采取哪些相应的措施？4.某药物水中溶解度小，试运用药剂学知识，提出改善其溶解度的方法。5.简述浸出过程及影响药材中有效成份浸出的因素。6.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要
22、作用是什么？7.对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？8.延缓药物水解的方法有哪些？9.与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。10.影响片剂成形的主要因素有哪些？11.薄膜包衣与糖衣比较的优点有哪些？第7页共13页 12.试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。13.简述常用制备包合物的包合技术。14.固体分散体的物相鉴别方法有哪些？15.简述包合物有些什么特点。16.什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？17.影响固体药物制剂溶出度的因素有哪些？18.试举一种缓控释制剂的基本组成和缓控释原理。19.研制靶向制剂有何意义？将药物制成靶向制剂主要解决哪些问题？20.试讨论影响药物经
23、皮吸收的因素？第8页共13页 药剂学课程复习资料参考答案 四、处方分析:1.复方碘溶液的处方如下，试分析各成分的作用，并写出制备工艺【处方】碘 50g （主药）碘化钾 100g （助溶剂）纯化水适量 加至 1000ml （溶剂）【制法】取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。2.分析复方硫磺洗剂处方中各成分的作用，并简单描述制备工艺。【处方】沉降硫黄 30g （主药）硫酸锌 30g （主药）樟脑醑 250 ml （主药）羧甲基纤维素钠 5g （高分子助悬剂）聚山梨酯80 适量 （润湿剂）甘油 100 ml （润湿剂，低分子助悬剂
24、）蒸馏水 加至1000 ml （分散介质）【制法】取沉降硫磺置研钵中，先加入聚山梨酯80研磨，再加入甘油研成细腻糊状；另将甲基纤维素用200ml水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入研钵中研匀，移入量器中；硫酸锌溶于200ml蒸馏水中，搅拌下加入量器中，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。3.根据下列处方回答问题：【处方】鱼肝油 500ml （主药，油相）阿拉伯胶（细粉）125g （O/W乳化剂）西黄蓍胶（细粉）17g （O/W乳化剂）杏仁油 1ml （矫味剂）糖精钠 0.1g （矫味剂）尼泊金乙酯 0.05g （防腐剂）蒸馏水加至 1000ml （水相）鱼肝油乳剂，本品属非均相
25、液体制剂 制备工艺：将阿拉伯胶、西黄蓍胶与鱼肝油置研钵内略研匀，使胶分散于油中，一次加入200250蒸馏水用力沿一个方向研磨成初乳，加入糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯及剩余水至全量，搅匀即得。4.胃蛋白酶合剂的处方如下，分析各成分的作用，并写出制备工艺。【处方】胃蛋白酶（1：3000）20g （主药）单糖浆 100ml （矫味剂）橙皮酊 20ml （矫味剂）稀盐酸 20ml （调pH1.52.5）5%尼泊金乙酯醇溶液 10ml （防腐剂）蒸馏水加至 1000ml（溶剂）【制法】将稀盐酸、单糖浆加入约700ml蒸馏水中，搅匀，将胃蛋白酶撒在液面上，待自然溶胀、溶解，得a液；取100ml蒸馏
26、水溶解尼泊金乙酯醇液，得b液；将橙皮酊、b液加入a液中，再加蒸馏水至全量，搅匀即得。5.维生素注射液的处方如下，请写出其制备方法并对其处方进行分析。【处方】维生素C 104g （主药）依地酸二钠 0.05g （络合剂）碳酸氢钠 49.0g （调节 pH6.06.2）亚硫酸氢钠 2.0g （抗氧剂）注射用水 加至 1000ml（溶剂）【制备工艺】在配制溶器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠搅拌使溶解，加维生素C搅拌使完全溶解，分次加入碳酸氢钠，调节药液pH6.06.2，添加二氧化第9页共13页 碳饱和的注射用水至足量，垂熔岩玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中通二
27、氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，于100流通蒸汽灭菌15分钟。6.葡萄糖注射液 处方分析 处方 注射用葡萄糖 50g （主药）1%盐酸 适量 （PH调节剂）注射用水加至 1000ml （溶剂）制备方法：取葡萄糖投入煮沸的注射用朋中，使成50%70%浓溶液，用盐酸调P）H3。84，加入0。1%（g/ml）活性碳混匀，煮沸约20min，过滤，滤液加注射用水到所需量，灌封，115，30min热压灭菌 澄明度不合格：采用浓配法，调PH，加活性碳、过滤 颜色变黄、PH下降：严格控制灭菌温度和时间、调PH 7.【处方】苯甲酸 120g 主药 水杨酸 60g 主药 液体石蜡 100g 油脂性基质 石蜡 适量
28、 油脂性基质 羊毛脂 100g 油脂性基质，增加吸水性 凡士林 加至 1000g 油脂性基质，调节稠度 制备工艺：将主药加少量液体石蜡研成糊状，另取基质在水浴上加热熔融，冷却后与药物混合均匀即得。8.【处方】乙酰水杨酸 268g （主药）淀粉 266g （崩解剂）淀粉浆（17）适量 （粘合剂)滑石粉 15g （润滑剂)轻质液状石蜡 0.25g （润滑剂)工艺：将适量淀粉加入蒸馏水中，加热煮沸使成17%的淀粉浆，放冷至4050；另将滑石粉与轻质液状石蜡混匀，再采用湿法制粒压片。淀粉浆 过筛 滑石粉 乙酰水杨酸+淀粉 制软材 制粒 干燥 整粒 压片 不能，因为硬脂酸镁会促进乙酰水杨酸的水解。9.【
29、处方】醋酸氟轻松 0.25g 主药，糖皮质激素 三乙醇胺 20g 乳化剂 甘油 50g 保湿剂 硬脂酸 150g 乳化剂，润滑剂，增稠剂 羊毛脂 20g 调节稠度，增加吸水性 白凡士林 250g 油相 羟苯乙酯 1g 防腐剂 蒸馏水 加至 1000g （水相）本品是O/W型乳剂基质，因处方中三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂为主要的O/W型乳化 剂。10.【处方】核黄素 5g 主药 淀粉 26g 填充剂、崩解剂 糊精 42g 填充剂、崩解剂 乙醇（50%）qs 润湿剂 硬脂酸镁 85g 润滑剂 制备工艺：淀粉与糊精混合均匀，核黄素按等量递加法加入上述辅料中，加入50%乙醇制软材，挤压过筛制颗粒，干
30、燥，压片即得。11.【处方】呋喃坦啶 500g 主药 淀粉 250g 稀释剂、崩解剂 淀粉浆（10%）430g 黏合剂 第10页共13页 硬脂酸镁 8.3g 润滑剂 CAP 30g 肠溶衣材料 滑石粉 350g 粉衣层物料 砂糖 350g 糖衣层物料 乙醇 150g 溶剂 丙酮 150g 溶剂 制备工艺：取呋喃坦啶与淀粉混匀，加淀粉浆适量制成软材，过筛制粒，80左右缓慢干燥，过筛整粒，加润滑剂硬脂酸镁混匀压片。另将砂糖制糖浆（6575%），与滑石粉交替包数层粉衣修整棱角。将CAP溶于溶剂中包数层肠衣，打光即可。12.利培酮长效微球注射剂 处方：利培酮 0.6g (主药)0.1mol/L 盐酸水
31、溶液 1.0ml (内水相溶剂)PLGA 1.8g (成球材料)二氯甲烷 10ml (油相溶剂)聚乙烯醇（PVA）7.5g (乳化剂)氯化钠 1.0g (渗透压调节剂)注射用水 150ml (外水相)推荐给药途径为肌肉注射 简述该处方的制备工艺。将处方量PLGA溶于二氯甲烷，将处方量利培酮溶于0.1 mol/L 盐酸水溶液，将水溶液加入PLGA二氯甲烷溶液中，冰水浴超声，制成粗乳；称取处方量PVA于注射用水中，水浴50使其溶解，再加入氯化钠，加注射用水至全量，得PVA水溶液，在高速剪切下，将初乳加入PVA水溶液中，1500rpm高速搅拌 5分钟左右，制得终乳；室温下，磁力搅拌4小时左右，挥干有
32、机溶剂，得到利培酮微球混悬液，4000rpm离心，水洗三次，收集微球，真空干燥，即得利培酮缓释微球，在制得的利培酮缓释微球中加入氯化钠水溶液，制成利培酮缓释微球混悬液，冷冻干燥即得利培酮微球型长效注射液。13.紫杉醇乳剂注射液 处方：紫杉醇 3g (主药）中链甘油三酯 750g (油相）大豆磷脂 150g (乳化剂）油酸 2.5g (pH 调节剂,稳定剂）聚山梨酯-80 5g (助乳化剂）泊洛沙姆 188 15g (助乳化剂)甘油 125g (渗透压调节剂)注射用水 加至 5000ml (溶剂)制成 100 支 分析处方中各成分的作用 简述该处方的制备工艺。a.将处方量山梨酯-80，泊洛沙姆1
33、88，甘油加至适量注射用水中，磁力搅拌器中加热搅拌使其溶解，值得水相。b.将紫杉醇和大豆卵磷脂加热搅拌下溶解在无水乙醇后，挥干无水乙醇 c.在上述中加入中链甘油三酯与油酸，加热搅拌，氮气流下继续挥干乙醇，得到澄清的含药油相 d.在高速分散均质机搅拌下，将油相加入至水相中，继续搅拌，制得初乳 e.将初乳以0.1mol/L NaOH或0.1 mol/L 盐酸溶液调节pH至5.3左右，用注射用水定容至全量，冷却后转移至高压均质机中，均质10次左右，装瓶，充氮气，封口，灭菌，冷水浴迅速降温即得。14.盐酸二甲双胍缓释片 处方：第11页共13页 盐酸二甲双胍 500mg (主药)HPMC 400mg (
34、亲水凝胶骨架材料)微晶纤维素 30mg (稀释剂)硬脂酸镁 5mg (润滑剂 试简述处方各成分的作 简述该处方的制备工艺 答：盐酸二甲双胍与HPMC,MCC混合均匀，用80%乙醇溶液为润湿剂制软材，过18目筛制颗粒，颗粒于6070干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片即得。15.硝苯地平渗透泵片 处方：药物层 硝苯地平 100g (主药)HPMC 25g (黏合剂)聚环氧乙烷 355g (助推剂)氯化钾 10g (渗透压活性物质)硬脂酸镁 10g (润滑剂)助推层 聚环氧乙烷 170g (助推剂)氯化钠 72.5g (渗透压活性物质)硬脂酸镁 适量 (润滑剂)包衣液 醋酸纤维素 95g (包
35、衣材料)PEG4000 5g (致孔剂)三氯甲烷 1960ml 溶(剂)甲醇 820ml 分析处方各成分的作用 说明该渗透泵片的控释原理。答：片芯含药层由药物，具渗透压活性的亲水聚合物和其他辅料组成，助推层由亲水膨胀聚合物，其他渗透压活性物质和片剂辅料组成，在外层包衣打孔，它的释放是由含药层的渗透压推动力和助推层聚合物吸收膨胀后产生的推动力同时作用的结果。五、简答题：1.混悬剂中药物微粒大小不可能完全一致。在一般情况下药物的溶解度与药物粒子大小无关，但对难溶性药物，当药物微粒小于0.1m时，药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度，致使混悬剂在贮存过程中，小粒子逐渐溶解变得越来越小，因混悬剂中
36、的溶液是饱和溶液，大粒子在消耗了小粒子后变得越来越大，沉降速度加快，微粒沉降到容器底部后紧密排列，底层的微粒受上层微粒的压力而逐渐被压紧，使沉降的微粒结成块，振摇时难以再分散。所以在制备混悬剂时，不仅要考虑微粒的粒径，还应考虑其粒径分布，其分布范围越窄越好。2.（1）先做成环糊精包合物，再加入其他辅料压片 （2）先做成固体分散体再加入其他辅料压片 （3）先做成微囊或微球再加入其他辅料压片 （4）压片后再采用薄膜包衣 3.（1）澄明度问题，措施：控制原辅料、橡胶塞、容器的质量；严格生产工艺和操作规程；避免使用过程中的微粒污染。（2）染菌问题，措施：尽量避免生产过程中的污染；严格灭菌条件；严密包装
37、。（3）热原反应，措施：严格控制原辅料、注射用水的质量；严格生产工艺和操作规程；尽量避免生产过程中的污染；严格灭菌条件；使用一次性输液器，避免使用过程中的污染。4.加入增溶剂；加入助溶剂；制成可溶性盐；加入潜溶剂或采用混合溶媒；引入亲水基；制成固体分散物等；减小粒径等。5.浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。影响因素：粉碎度 浓度梯度 温度 分子大第12页共13页 小与浸出时间 其它溶剂的种类、性质、用量、浸出压力、药材种类。6.片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。（1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有
38、较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。（2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。（3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用助流性 减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。抗粘着性 主要用于减轻物料对冲模的黏附性。润滑性 减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦。7.（1）共
39、熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；（2）共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；（3）处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；（4）共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低共融。8.（1）改进药物制剂或生产工艺；（2）制成难溶性盐；（3）形成复合物；（4）调节pH值；（5）增加缓冲剂；（6）选择合适的溶剂；（7）选择合适的离子强度；（8）加入表面活性剂。9.与口服制剂相比，栓剂用作全身作用的特点是：药物不受胃肠道pH或酶的
40、破坏而失活；避免药物对胃肠道的刺激性；应用于距肛门口2cm处，或避免肝脏首过效应，提高生物利用度；给药方便，适用于不能口服或不愿口服的患者。10.药物、辅料的可压性；药物的熔点及结晶形态；黏合剂和润滑剂；颗粒含有的水分或结晶水；压片压力和时间。11.工艺简单，工时短，生产成本较低；片增重小，仅增加 2%-4%；对崩解及药物溶出的不良影响较糖衣小；可以实现药物的缓控释；具有良好的防潮性能；压在片芯上的标识，例如片剂名称、剂量等在包薄膜衣后仍清晰可见。12.决定乳剂的类型的因素：最主要是乳化剂的性质和乳化剂的 HLB；其次是形成乳化膜的牢固性、相容积比、温度、制备方法等。影响乳化剂亲水性的因素：温
41、度、盐、醇等均可使乳剂发生相转变；油酸钠稳定的 O/W 乳剂油酸钙W/O 乳剂。13.饱和水溶液法：又称重结晶法或共沉淀法。将-CD 制成饱和水溶液，加入药物搅拌混合 30min 以上，使药物被-CYD 包合。研磨法：取-CD 加入 2-5 倍量的水混合，研匀，加入药物，充分研磨至糊状物，低温干燥后，再用适宜有机溶剂洗净，再干燥，即得。冷冻干燥法：将药物与-CD 混合，溶解，冻干，洗去未包合的的药物，挥发去洗液，即得。喷雾干燥法：先用乙醇或丙酮将药物溶解，与-CD 饱和水溶液充分混合，经喷雾干燥即得。14.溶出速率测定法 2.热分析法 3.X 射线衍射法 4.红外光谱法 5.拉曼光谱 6.固相
42、核磁共振法 15.增加药物溶解度；提高药物稳定性；调节释药速率，提高生物利用度；液体药物粉末化，防止药物挥发；掩盖药物不良气味或味道；降低药物刺激性、毒副作用。16.缓释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 非恒速释放，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂。控释制剂：药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 恒速或接近恒速释放，与相应普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂。缓释、控释制剂具有以下特点：a.对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服
43、药次数，使用方便，提高病人服药的顺应性，特别适于需长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘。b.使血药浓度平稳，避免峰谷现象，易于降低药物的副作用，特别有利于治疗指数狭窄的药物。c.可减少用药的总剂量，使得药物以最小剂量达到最大药效。17.固体制剂的类型；药物的溶解度；药物粒子的大小与表面积；药物扩散环境；溶液中的药物浓度差。18.如渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂和释药孔。渗透泵片中的药物由片芯渗透压活性物质和推动剂的作用下，通过释药孔以零级动力学速度释放药物 第13页共13页 19.靶向制剂的意义：可提高药效，降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺从性。靶向制剂可以解决以下问题：药剂学方面的稳定性低或溶解度小。生物药剂学方面的低吸收或生物不稳定性（酶、pH 值等）。药物的生物半衰期短和分布面广而缺乏特异性。药物的治疗指数(中毒剂量和治疗剂量之比)低。20.生理因素：皮肤的水合作用；角质层的厚度；皮肤条件；皮肤的结合作用与代谢作用。剂型与药物的性质：药物剂量和药物的浓度；分子的大小及脂溶性；pH 与 pKa；TDDS 中药物的浓度；药物的熔点与热力学活度。