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1、第五章 肾上腺素受体激动药第六章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素(adrenaline,AD)见光易氧化破坏失效,故避光保存。见光易氧化破坏失效,故避光保存。1.药物代谢动力学 易被碱性肠液所破坏,吸收少,易被碱性肠液所破坏,吸收少,故口服无效故口服无效;肌肉;肌肉注射比皮下注射吸收快、静脉注射、静脉滴注。注射比皮下注射吸收快、静脉注射、静脉滴注。第一节 、受体激动药2.药物效应动力学兴奋心脏(1)心脏骤停(首选)收缩血管()、舒张血管()、升高血压局部止血、局麻药配伍;但高血压禁用扩张支气管平滑肌(2)支气管哮喘促进代谢(糖、脂肪:3)糖尿病、高血脂症禁用返回A1返回A2 激动激动1 1RR兴奋
2、心脏兴奋心脏心输出量心输出量 血压血压 肾肾 激动激动1 1RR收缩血管,通透性收缩血管,通透性 上上 过敏性休克过敏性休克 腺腺 支气管粘膜水肿支气管粘膜水肿 素素 呼呼 抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质 吸吸支气管哮喘支气管哮喘 激动激动2 2R R 通通 松驰支气管平滑肌松驰支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张 畅畅AD抗休克及平喘作用机制(首选(首选)第二节 、受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)由于拉贝洛尔阻断受体作用弱、受体强,常把其归为受体阻断药。用于治疗心血管疾病。第三节 受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)见光易氧化破坏失效,故避光保存。
3、见光易氧化破坏失效,故避光保存。1.药物代谢动力学 易被碱性肠液所破坏,吸收少,易被碱性肠液所破坏,吸收少,故口服无效故口服无效;禁;禁止皮下注射和肌内注射,因强烈收缩血管,引起局止皮下注射和肌内注射,因强烈收缩血管,引起局部组织缺血坏死,部组织缺血坏死,一般静脉滴注一般静脉滴注。2.药物效应动力学兴奋心脏(1)收缩血管()、升高血压消化道出血(口服)消化道出血(口服)返回A3返回A1第四节 受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)兴奋心脏(反射性兴奋)舒张血管()、降低血压静滴NA外漏导致的局部组织缺血坏死等疾病;但引起体位性低血压。拟胆碱作用、拟组胺作用消化性溃疡慎用。返回A3异丙肾上腺素(ISP)见光易氧化破坏失效,故避光保存。见光易氧化破坏失效,故避光保存。1.药物代谢动力学 口服无效、一般注射给药、喷雾给药、舌下含服。第五节 受体激动药第六节 受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔等首关效应明显,生物利用度较低。脂溶性低的吲哚洛尔、阿替洛尔首关效应较低,生物利用度较高。口服个体差异,临床用药剂量需个体化。不良反应与禁忌症 1心血管反应:诱发急性心衰 2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。