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1、关于肾上腺素受体激动药和阻断药第一页，讲稿共七十页哦根据生理效根据生理效应应的不同，的不同，肾肾上腺素能受体可分上腺素能受体可分为为：受体受体受体受体12心肌心肌细细胞胞血管平滑肌血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌激激动剂动剂升升压压抗休克抗休克拮抗拮抗剂剂降降压压改善微循改善微循环环胆碱能神胆碱能神经经末梢末梢去甲去甲肾肾上腺素能末梢上腺素能末梢血管平滑肌血管平滑肌降血降血压压1心心脏脏、肾脏肾脏、脑脑干干强强心和抗休克心和抗休克心率失常心率失常高血高血压压，心，心绞绞痛痛2子子宫宫肌、气管肌、气管胃胃肠肠道、血管璧道、血管璧平喘和改善微循平喘和改善微循环环，可抑制，可抑制组组胺和慢反胺和慢反应
2、应物物质质的的释释放，防止早放，防止早产产3脂肪脂肪组织组织激激动时动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病第二页，讲稿共七十页哦虹膜开大肌虹膜开大肌收收缩缩扩扩瞳瞳血管平滑肌血管平滑肌（皮肤、内（皮肤、内脏脏、小、小动动脉、小静脉）脉、小静脉）收收缩缩血血压压升高升高1受体受体兴奋兴奋虹膜开大肌虹膜开大肌1受体受体瞳孔括瞳孔括约约肌肌M受体受体虹虹膜膜第三页，讲稿共七十页哦窦窦房房结结加快加快异位异位节节律点加快律点加快心肌收心肌收缩缩力加力加强强1受体受体兴奋兴奋血血压压、心肌耗氧、心率、心肌耗氧、心率血管血管总总外周阻力降低外周阻力降低（舒（舒张压张压降低）降
3、低）（血管平滑肌）（血管平滑肌）骨骼肌骨骼肌舒舒张张支气管平滑肌支气管平滑肌冠脉冠脉2受体受体兴奋兴奋第四页，讲稿共七十页哦分类：分类：1 1）按对）按对受体亚型受体亚型选择性分选择性分一、分类及构效关系一、分类及构效关系肾上腺素受体激动药（肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists)第五页，讲稿共七十页哦儿茶酚儿茶酚-苯乙胺苯乙胺2 2）按）按化学结构化学结构分分儿茶酚胺类（儿茶酚胺类（catecholamines)catecholamines)非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类第六页，讲稿共七十页哦儿茶酚胺：儿茶酚胺：口服吸收差口服吸收差与与 作作 用用 强强，易易 被被 COMT
4、灭灭 活活，维维 持持 时时 间间 短短不易通不易通过过血血脑脑屏障（中枢作用弱，外周作用屏障（中枢作用弱，外周作用强强）非儿茶酚胺：非儿茶酚胺：去一个去一个羟羟基（基（间羟间羟胺）胺）口服利用度增加，口服利用度增加，作用作用时间时间延延长长，外周作用减弱，外周作用减弱去二个去二个羟羟基（麻黄碱）基（麻黄碱）外周作用减弱，中枢作用增加外周作用减弱，中枢作用增加构效关系构效关系1）苯苯环环上化学基上化学基团团的不同的不同第七页，讲稿共七十页哦3）位位-H被被-CH3取代：取代：不不易易被被MAO破破坏坏，作作用用时时间间延延长长，并并有有促促去去甲甲肾肾上上腺腺素素作作用（麻黄碱、用（麻黄碱、间
5、羟间羟胺等）。胺等）。2）氨基氨基(-NH-)的的氢氢原子被不同基原子被不同基团团取代：取代：取代基取代基团团从甲基到叔丁基，从甲基到叔丁基，对对作用减弱，作用减弱，对对受体作用增受体作用增强强（肾肾上腺素上腺素异丙异丙肾肾沙丁胺醇）。沙丁胺醇）。4）位位-H被被-OH取代：取代：中枢作用弱、外周作用明中枢作用弱、外周作用明显显。第八页，讲稿共七十页哦第九页，讲稿共七十页哦第十页，讲稿共七十页哦二、二、受体激受体激动药动药去甲去甲肾肾上腺素上腺素（Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE）（1）体内由）体内由肾肾上腺素能神上腺素能神经经末梢、末梢、肾肾上腺髓上腺髓质释
6、质释放；放；（2）药药用用为为人工合成品（常用重酒石酸人工合成品（常用重酒石酸盐盐）不不稳稳定，遇光或碱、氧化定，遇光或碱、氧化变变成粉成粉红红色。色。1与与2受体激受体激动药动药第十一页，讲稿共七十页哦分布：分布：心、心、肾肾上腺髓上腺髓质质、血管等、血管等代代谢谢:通通过摄过摄取取1和和摄摄取取2经经COMT、MAO转转化，化，最后的代最后的代谢产谢产物物为为3-甲氧甲氧-4-羟羟扁桃酸扁桃酸（VMA，90%），或），或间间甲甲肾肾上腺素。上腺素。排泄：排泄：尿中以尿中以VMA为为主（主（90）。少量（）。少量（416）原形排泄，或原形排泄，或结结合型合型间间甲甲肾肾上腺素。上腺素。第十二
7、页，讲稿共七十页哦1）心血管系心血管系统统药药理作用理作用收收缩缩血管，血管，对对小小动动脉、小静脉收脉、小静脉收缩缩明明显显（皮肤黏膜（皮肤黏膜肾肾脑脑、肝、肝、肠肠系膜系膜骨骼肌血管）骨骼肌血管）兴奋兴奋心心脏脏12）对对代代谢谢的影响的影响(大大剂剂量）量）血糖血糖（糖原分解和异生，（糖原分解和异生，2、1）游离脂肪酸游离脂肪酸（2、1、3）tonext血血血血压压压压升高，心率减慢？升高，心率减慢？升高，心率减慢？升高，心率减慢？tonexttonext第十三页，讲稿共七十页哦血压血压Toback第十四页，讲稿共七十页哦1）休克早期：）休克早期：败败血症血症药药物引起的低血物引起的低血
8、压压嗜嗜铬细铬细胞瘤切除胞瘤切除术术交感神交感神经经切除切除术术2mg加入加入5%的葡萄糖的葡萄糖500ml中，中，静滴，静滴，48g/min,收收缩压维缩压维持持90mmHg.临临床床应应用用维持血压，保证维持血压，保证心、脑、肾血流心、脑、肾血流供应供应应用原则应用原则急性低血压症状目的急性低血压症状目的早期、小剂量、短期用；早期、小剂量、短期用；(长期大量使用因血管收缩，外阻长期大量使用因血管收缩，外阻，加，加重心脏负担，重心脏负担，CO反而反而，脉压，脉压，心、脑、肾、肺灌流不足。，心、脑、肾、肺灌流不足。补足血容量后，血压仍不能回升者补足血容量后，血压仍不能回升者。第十五页，讲稿共七
9、十页哦2）心心脏骤脏骤停停辅辅助治助治疗疗（帮助心（帮助心脏脏复复苏苏，ivgtt）3）上消化道出血：）上消化道出血：13mg稀稀释释口服（局部作用）口服（局部作用）不良反不良反应应1）局部局部组织组织缺血坏死：缺血坏死：(普普鲁鲁卡因卡因+酚妥拉明酚妥拉明)2）急性急性肾肾衰：衰：肾肾血管收血管收缩缩，少尿、无尿、，少尿、无尿、肾实质损肾实质损害，保持尿量害，保持尿量25ml/小小时时高血高血压压，动动脉硬化，器脉硬化，器质质性心性心脏脏病；病；少尿、无尿、微循少尿、无尿、微循环环障碍等。障碍等。禁忌禁忌证证第十六页，讲稿共七十页哦口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易
10、分解 皮下注射收缩血管，发生组织坏死皮下注射收缩血管，发生组织坏死 静脉推注，引起静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药，口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药，为什么为什么？第十七页，讲稿共七十页哦间羟胺（间羟胺（Metaraminol阿拉明）阿拉明）特点：特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维非儿茶酚胺，性质稳定，维持持久，不易被久，不易被COMT和和MAO破坏。破坏。作用：作用：直接作用：直接作用：以以1受体为主，对受体为主，对受体作用弱。受体作用弱。间接作用：间接作用：经摄取经摄取1进入囊泡进入囊泡NA释放。释放。第十八页，讲稿共七十页哦临床应用（
11、临床应用（im,ivgtt）1）替代）替代NA用于休克早期用于休克早期2）手手术术后后或或脊脊椎椎麻麻醉醉时时引引起起的的低低血血压或休克压或休克第十九页，讲稿共七十页哦去氧去氧肾肾上腺素上腺素(苯苯肾肾上腺素，新福林上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)1或或2受体激受体激动药动药1）抗休克，或麻醉引起的低血）抗休克，或麻醉引起的低血压压（基本作用同（基本作用同间羟间羟胺和胺和NA，静脉或肌注），静脉或肌注）2）阵发阵发性室上性心性室上性心动过动过速速3）扩扩瞳，瞳，查查眼底（适于眼底（适于45岁岁以上以上)机理？机理？1%-2.5%滴眼滴眼、优优点：作用
12、小于阿托品，点：作用小于阿托品，维维持短，持短，少眼内少眼内压压升高和升高和调节调节麻痹麻痹第二十页，讲稿共七十页哦瞳孔开大肌瞳孔开大肌a1受体受体瞳孔括约肌瞳孔括约肌M受体受体阿托品阿托品去氧肾上腺素去氧肾上腺素第二十一页，讲稿共七十页哦肾肾上腺素上腺素(adrenaline，AD)肾肾上腺髓上腺髓质质：Ad85%，NA15%NA苯乙胺苯乙胺-N-甲基甲基转转移移酶酶AD药药用用AD为为家畜家畜肾肾上腺髓上腺髓质质提取或人工合成品提取或人工合成品化学性化学性质质不不稳稳定，定，见见光易失效，在中性尤其在光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化碱性溶液中迅速氧化变为变为粉粉红红色乃至棕色失效。
13、色乃至棕色失效。在酸性溶液中在酸性溶液中较稳较稳定。定。三、三、a、受体激受体激动药动药第二十二页，讲稿共七十页哦药理作用药理作用1）心脏：心脏：(+)1收缩收缩、传导、传导、心率、心率 心心输出量输出量 兴奋兴奋a1受体受体收缩皮肤、粘膜、收缩皮肤、粘膜、(肾）血肾）血管、毛细血管前扩约肌管、毛细血管前扩约肌外周阻力外周阻力(+)2受体受体扩张骨骼肌、肝、肠（扩张骨骼肌、肝、肠（2为主）血管为主）血管3）(+)1受体受体肾素分泌肾素分泌 扩张冠状动脉扩张冠状动脉外周阻力外周阻力 2）血管）血管第二十三页，讲稿共七十页哦舒张压舒张压骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：先升后降血压：先升后降收缩压
14、收缩压第二十四页，讲稿共七十页哦BPBPBPHRHRHR苯肾上腺素苯肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素肾上腺素肾上腺素190/14595/28145/95160/82175/110135/90145/100130/50190/124150180210160170240第二十五页，讲稿共七十页哦收缩压收缩压平均压平均压舒张压舒张压第二十六页，讲稿共七十页哦4）代代谢谢（1）糖代）糖代谢谢：(+)2肝糖原分解和异生肝糖原分解和异生（同（同NE）血糖）血糖，FFA（2）脂肪酸代）脂肪酸代谢谢：(+)2、1、3受体受体脂肪酸分解脂肪酸分解，FFA5）中枢神）中枢神经经系系统统:不易通不易通过过血血脑脑屏
15、障，一般情况下无中枢作用，大屏障，一般情况下无中枢作用，大剂剂量可致中枢神量可致中枢神经经系系统统症状症状第二十七页，讲稿共七十页哦6）平滑肌）平滑肌(1)胃胃肠肠平滑肌平滑肌:()2平滑肌松弛平滑肌松弛自自发发收收缩缩的的频频率和幅度降低率和幅度降低(2)子子宫宫:()2受体受体子子宫宫平滑肌舒平滑肌舒张张（妊娠和非妊娠）（妊娠和非妊娠）(3)膀胱：膀胱：(+)2受体，逼尿肌舒受体，逼尿肌舒张张(+)1受体，三角肌与括受体，三角肌与括约约肌收肌收缩缩排尿困排尿困难难，尿潴留。，尿潴留。(4)支气管支气管:()2受体受体支气管支气管扩张扩张(5)眼：瞳孔开大肌眼：瞳孔开大肌1受体受体瞳孔瞳孔扩
16、扩大大第二十八页，讲稿共七十页哦1）心心脏骤脏骤停停：(1)(1)心源性因素心源性因素-如冠心病、心肌炎，心肌病等。如冠心病、心肌炎，心肌病等。(2)非心源性因素非心源性因素-如如电击电击、严严重重电电解解质质紊乱，紊乱，药药物物过过敏、敏、药药物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、传传染病等引起的染病等引起的心心脏骤脏骤停停临临床床应应用用由于由于脑细脑细胞胞对对缺血、缺氧最缺血、缺氧最为为敏感，一般敏感，一般4分分钟钟就就可可发发生不可逆的生不可逆的损损害，害，10分分钟钟就会就会发发生生脑脑死亡。死亡。当心当心脏骤脏骤停停发发生生时时，应应立即立即进进行有效
17、的人工呼吸行有效的人工呼吸和人工循和人工循环环，方可，方可获获得复得复苏苏的成功，否的成功，否则则病人会病人会很快死亡。很快死亡。第二十九页，讲稿共七十页哦心心脏脏呼吸呼吸骤骤停的快速判断（要求在停的快速判断（要求在10秒种内完成）秒种内完成）突然倒地和突然倒地和/或意或意识丧识丧失。失。自主呼吸停止。自主呼吸停止。颈动颈动脉搏脉搏动动消失。消失。判断患者反应判断患者反应可采取轻拍或摇动患者，并大声呼叫：可采取轻拍或摇动患者，并大声呼叫：“您怎您怎么了么了”。注意：如果患者有头颈部创伤或有脊髓损伤注意：如果患者有头颈部创伤或有脊髓损伤的患者，只有在绝对必要时才能移动患者。的患者，只有在绝对必要
18、时才能移动患者。院前急救（第一期复院前急救（第一期复苏苏）A开放气道开放气道B口口对对口的人工呼吸口的人工呼吸C支持循支持循环环（胸部按（胸部按压压）第三十页，讲稿共七十页哦院内急救（第二期复院内急救（第二期复苏苏）（1）维持有效循环）维持有效循环（2）静脉滴注药物：）静脉滴注药物：肾上腺素肾上腺素（可（可1mg/3-5min）多巴胺、阿拉明等多巴胺、阿拉明等（3）心电监测和心律失常的治疗。）心电监测和心律失常的治疗。重症监护（第三期复苏）重症监护（第三期复苏）有效标准：有效标准：自动心搏恢复，皮肤色泽改善，瞳孔缩小，自动心搏恢复，皮肤色泽改善，瞳孔缩小，自主呼吸及意识恢复。自主呼吸及意识恢复
19、。生命体征平稳，神志清楚，肾功能正常，生命体征平稳，神志清楚，肾功能正常，无继发感染等表现即为痊愈。无继发感染等表现即为痊愈。第三十一页，讲稿共七十页哦特点特点:小血管扩张，外周阻力小血管扩张，外周阻力，毛细血管通透性，毛细血管通透性，血压血压支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿呼吸困难呼吸困难心脏抑制心脏抑制肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？收缩血管，使血压回升；收缩血管，使血压回升；（+）心脏，扩张冠脉，）心脏，扩张冠脉，改善心功能；改善心功能；抑制过敏抑制过敏介质释放，改善呼吸困难。介质释放，改善呼吸困
20、难。扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难；管粘膜水肿，解除呼吸困难；2）过敏性休克）过敏性休克第三十二页，讲稿共七十页哦3）支气管哮喘）支气管哮喘控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。射能于数分钟内奏效。激动支气管平滑肌的激动支气管平滑肌的2受体，舒张支气管平滑肌受体，舒张支气管平滑肌，支，支气管哮喘发作时更明显。气管哮喘发作时更明显。作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞2受体，受体，抑制肥大细胞释放过敏物
21、质抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他，如组织胺和其他变态物质。变态物质。收缩支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管(受体受体)，从而消除哮喘时黏膜水，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出肿和渗出，降低毛细血管的通透性。，降低毛细血管的通透性。第三十三页，讲稿共七十页哦目的：收缩血管目的：收缩血管延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收延长局麻时间延长局麻时间减少麻药吸收减少麻药吸收减少中毒反应减少中毒反应止血：止血：1：1000局麻药中局麻药中NA浓度浓度1：25万万,一次用量不一次用量不超过超过0.3mg。4）与局麻药配伍及局部止血）与局麻药配伍及局部止血第三十四页，讲稿共七十页哦高血高血压压、糖尿病、甲亢、糖
22、尿病、甲亢、器器质质性心性心脏脏病、病、脑动脑动脉脉硬化等。硬化等。心悸、心悸、烦烦躁、躁、头头痛、痛、血血压压升高升高甚至甚至脑脑出血出血心律失常心律失常心室心室纤颤纤颤禁忌禁忌证证不良反不良反应应第三十五页，讲稿共七十页哦系中系中药药麻黄中提取的生物碱，麻黄中提取的生物碱，药药用品人工合用品人工合成。成。2000年前年前神神农农本草本草经经有有“止咳逆上止咳逆上气气”记载记载。麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）特点：特点：对对受体受体选择选择性：性：类类似似肾肾上腺素上腺素;间间接作用：促接作用：促进进NA释释放放类类似似间羟间羟胺胺;非儿茶酚胺，性非儿茶酚胺，性质稳质稳定，可口服定，可
23、口服;中枢中枢兴奋兴奋作用作用显显著著;易易产产生快速耐受性生快速耐受性;第三十六页，讲稿共七十页哦1）支气管哮喘支气管哮喘:预预防用防用药药、轻轻症症,口服、肌肉、口服、肌肉、皮下注射（皮下注射（1530mg/）对对重症急性重症急性发发作作无明无明显疗显疗效。效。2）消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1%3）防治麻醉引起的低血防治麻醉引起的低血压压状状态态：4）缓缓解解荨荨麻疹或血管神麻疹或血管神经经性水性水肿肿的皮肤粘的皮肤粘膜症状。膜症状。临临床床应应用用第三十七页，讲稿共七十页哦不良反应不良反应 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。不安、失眠、可用镇静催眠药对抗
24、。禁忌证禁忌证 高高血血压压、脑脑动动脉脉硬硬化化、心心脏脏病病、糖糖尿病、甲亢尿病、甲亢第三十八页，讲稿共七十页哦多巴胺（多巴胺（dopamineDA）合成合成NA的前体物，的前体物，药药用品用品为为人工合成人工合成属儿茶酚胺，口服肝代属儿茶酚胺，口服肝代谢谢，体内，体内经经MAO、COMT代代谢谢，只，只iv滴注，不通滴注，不通过过血血脑脑屏障。屏障。体内来源体内来源:体内体内过过程程:第三十九页，讲稿共七十页哦药药理作用理作用(+)DA受体受体小小剂剂量量(2-5g/kg/分分)肾肾、肠肠系膜、冠脉系膜、冠脉血管血管扩张扩张(1)心心血血管管作作用用(+)心心1受体受体心心脏兴奋脏兴奋心
25、心输输出量出量高高剂剂量量(20g/kg/分分)(+)1受体受体收收缩缩血管血管促促进进神神经经末梢末梢释释放放NA中等中等剂剂量量(5-10g/kg/分分)第四十页，讲稿共七十页哦(2)肾脏肾脏肾肾血血管管肾肾血流血流滤过滤过率率排排钠钠排水排水扩扩张张激活激活DA受体受体利尿利尿大大剂剂量激量激活活受体受体收收缩肾缩肾血管血管少少尿尿第四十一页，讲稿共七十页哦临临床床应应用用1.各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克（20mg加入加入5GS，200300ml，静滴，静滴，20滴滴/min多多巴胺多巴酚丁胺（巴胺多巴酚丁胺（1:1）：）：210g/k
26、g/min2.急性急性肾肾衰衰,可和利尿可和利尿药药合用合用;3.急性心功能不全急性心功能不全;不良反不良反应应恶恶心、呕吐、心心、呕吐、心动动过过速、心律失常、速、心律失常、大大剂剂量量肾肾血管收血管收缩缩肾肾功能下降功能下降第四十二页，讲稿共七十页哦四、四、受体激受体激动药动药异丙异丙肾肾上腺素（上腺素（isoprenaline）激活激活12受体受体属于儿茶酚胺属于儿茶酚胺类类，为为人工合成品。人工合成品。第四十三页，讲稿共七十页哦体内过程体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服？给药方法：气雾剂、舌下含服？口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效代谢：代谢：COMT，较少被，较
27、少被MAO代谢代谢第四十四页，讲稿共七十页哦药药理理作作用用心心脏脏肾肾上腺素上腺素血管：血管：兴奋兴奋2骨骼肌血管骨骼肌血管扩张扩张血血压压：收收缩压缩压，舒，舒张压张压 兴奋兴奋2受体受体，支气管，支气管扩张扩张，抑制，抑制组组胺胺释释放放代代谢谢：兴奋兴奋1、2,糖代糖代谢谢增加，血糖升高增加，血糖升高兴奋兴奋2、1、3脂肪分解，游离脂肪酸脂肪分解，游离脂肪酸 第四十五页，讲稿共七十页哦临临床床应应用用支气管哮喘：急性支气管哮喘：急性发发作作缓缓慢型心律失常慢型心律失常：度房室度房室传导传导阻滞阻滞心心脏脏骤骤停停：传导传导阻滞或阻滞或窦窦性心性心动过缓动过缓引起引起感染中毒性休克：低排
28、高阻型感染中毒性休克：低排高阻型心悸、心悸、头头痛、心痛、心绞绞痛、心律失常等。痛、心律失常等。不良反不良反应应禁忌禁忌证证：冠心病、心肌炎、甲亢：冠心病、心肌炎、甲亢第四十六页，讲稿共七十页哦收缩压收缩压平均压平均压舒张压舒张压第四十七页，讲稿共七十页哦多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（Dobutamine）1.选择性激动选择性激动1兴奋心脏兴奋心脏,心率影响小心率影响小2.主要用于主要用于心肌梗塞并心衰心肌梗塞并心衰,难治性心衰难治性心衰3.伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用 1受体激动药受体激动药第四十八页，讲稿共七十页哦 2受体激动药受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇(sa
29、lbutamol)特布他林特布他林(terbutaline)奥西那林奥西那林(orciprenaline)支气管哮喘支气管哮喘第四十九页，讲稿共七十页哦肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药江俊麟江俊麟中南大学药学院药理学系中南大学药学院药理学系 第五十页，讲稿共七十页哦分三类：分三类：分三类：分三类：zz 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂zz 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂zz受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂第五十一页，讲稿共七十页哦1）按对受体的选择性：）按对受体的选择性：对对1和和2无选择性：无选择性：酚妥拉明酚妥拉明选择性阻断选择性阻断1受体：受体：哌唑嗪哌唑嗪
30、选择性阻断选择性阻断2受体：受体：育亨宾育亨宾2）按作用持续时间分：）按作用持续时间分：短效类短效类长效类长效类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第五十二页，讲稿共七十页哦 一、一、一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉妥拉唑啉（tolazoline）共性：共性：阻断阻断1和和2两受体，属两受体，属竞争性拮抗竞争性拮抗。第五十三页，讲稿共七十页哦药理作用药理作用1）扩张血管：小动脉、小静脉扩张）扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力 扩静脉扩静脉动脉（动脉（引起直立性低血压引起直立性低血压）问：酚妥拉明对问
31、：酚妥拉明对新福林、新福林、NE、Adr的升压作用有何不的升压作用有何不同同影响？影响？（全部、部分、翻转）（全部、部分、翻转）第五十四页，讲稿共七十页哦酚妥拉明酚妥拉明前前给肾上腺素给肾上腺素酚妥拉明酚妥拉明后后给肾上腺素给肾上腺素BPHRHRHRBPBP128/50135/85190/124135/90175/110125/85100/35160/82210210200160180190酚妥拉明酚妥拉明第五十五页，讲稿共七十页哦“肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转”第五十六页，讲稿共七十页哦2）心）心脏兴奋脏兴奋：心率心率、收、收缩缩、CO反射性反射性(+)交感神交感神经经NA释释放放兴奋兴
32、奋心心脏脏1受体受体阻滞阻滞K+通道通道心肌心肌细细胞胞Ca2+内流内流阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受体第五十七页，讲稿共七十页哦3）其它作用）其它作用拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌组胺样作用：胃酸分泌组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红、皮肤潮红唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加第五十八页，讲稿共七十页哦1）外周血管外周血管痉挛痉挛性疾病性疾病临临床床应应用用张张,女女,35岁岁,2002年年11月月26日初日初诊诊。主。主诉诉：每年寒冷：每年寒冷季季节节双手厥冷、疼痛、紫双手厥冷、疼痛、紫绀绀3年有余。每因寒冷即手足厥冷年有余。每因寒冷即手足厥冷,手手腕以下紫腕以下
33、紫绀绀、麻木疼痛、麻木疼痛,以以热热水温手或烤火可水温手或烤火可缓缓解解,严严寒寒则频发则频发加重加重,转转暖暖则发则发作减少作减少,逐年症状加重。近两年冬季逐年症状加重。近两年冬季,发发作甚作甚频频,寒寒袭袭即即发发,四肢厥冷四肢厥冷,双手腕以下双手腕以下对对称性紫称性紫绀绀加重加重,触之冰冷触之冰冷,感感指端麻木、疼痛指端麻木、疼痛,手指不可屈伸，并伴有畏寒。手指不可屈伸，并伴有畏寒。诊诊断：雷断：雷诺诺氏病。氏病。第五十九页，讲稿共七十页哦2）去甲）去甲肾肾上腺素滴注外漏上腺素滴注外漏3）嗜）嗜铬细铬细胞瘤胞瘤:诊诊断：静注断：静注5mg,注后每注后每30秒秒钟测钟测血血压压1次，次，可
34、可连续测连续测10分分钟钟，若在，若在24分分钟钟内血内血压压降低降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg)以上以上为为阳性阳性结结果。果。高血高血压压危象危象术术前准前准备备4）抗休克：）抗休克：扩扩血管作用，改善微循血管作用，改善微循环环（NA）5）可）可乐乐定突然停定突然停药药所致高血所致高血压压的的抢抢救救6）急性心肌梗死和充血性心力衰竭）急性心肌梗死和充血性心力衰竭第六十页，讲稿共七十页哦不良反应不良反应1）拟拟胆胆碱碱作作用用:腹腹痛痛、腹腹泻泻、呕呕吐吐，诱诱发发溃疡溃疡;2）扩血管作用：低血压；）扩血管作用：低血压；3）反射性兴奋心脏作用：）反射性兴奋心脏作用：iv时，
35、心率加时，心率加 快，诱发心律失常或心绞痛。快，诱发心律失常或心绞痛。注意事项注意事项1）缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2）胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用第六十一页，讲稿共七十页哦选择性选择性1受体阻滞药受体阻滞药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治疗高血压治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好第六十二页，讲稿共七十页哦选择性选择性2受体阻滞药受体阻滞药育亨宾（育亨宾（Yohimbine
36、）药理作用：药理作用：中枢和外周，阻断中枢和外周，阻断2受体，受体，促进促进NE释释放，增加交感神经张力，导致血压升高，心放，增加交感神经张力，导致血压升高，心率加快。率加快。临床用途：临床用途：1.工具药工具药2.治疗男性性功能障碍（阻断静脉回流）。治疗男性性功能障碍（阻断静脉回流）。第六十三页，讲稿共七十页哦分分类类1）按）按对对受体的受体的选择选择性分：性分：选择选择性阻断性阻断1阻断阻断1和和2阻断阻断（1和和2）和）和受体受体2）按有无内在按有无内在拟拟交感活性：交感活性：有内在有内在拟拟交感活性：交感活性：吲哚吲哚洛洛尔尔无内在无内在拟拟交感活性：普交感活性：普萘萘洛洛尔尔肾肾上腺
37、素受体阻断上腺素受体阻断药药第六十四页，讲稿共七十页哦药药理作用理作用1）受体阻断作用：受体阻断作用：心血管系心血管系统统：心心脏脏：心率：心率，收，收缩缩力力，传导传导CO血管血管：(-)2血管收血管收缩缩（骨骼肌，冠状血管（骨骼肌，冠状血管)阻断阻断肾肾小球旁器小球旁器1受体，受体，抑制抑制肾肾素素释释放放AngBP上述作用其决于交感神上述作用其决于交感神经张经张力力BP耗氧耗氧第六十五页，讲稿共七十页哦支气管平滑肌：支气管平滑肌：阻断阻断2受体受体增加支气管阻力增加支气管阻力加重加重哮喘哮喘代代谢谢：糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛岛素引起的低血糖反素引起的低血
38、糖反应应；甲亢：甲亢：对对儿茶酚胺的敏感性，儿茶酚胺的敏感性，抑制抑制T4T3第六十六页，讲稿共七十页哦2）内在）内在拟拟交感活性交感活性有些有些 受体阻断受体阻断药药与与 受体受体结结合后阻断合后阻断 受体，同受体，同时对时对 受体具有部分激受体具有部分激动动作用作用3）膜膜稳稳定作用：定作用：有些有些 受体阻断受体阻断药药可降低可降低细细胞膜胞膜对对离子的通透离子的通透性，具有与局麻性，具有与局麻药药及奎尼丁及奎尼丁样样的作用，称的作用，称膜膜稳稳定定作用。作用。4）其它作用：）其它作用：抗血小板聚集抗血小板聚集降低眼内降低眼内压压(减少房水形成）减少房水形成）第六十七页，讲稿共七十页哦临
39、床用途临床用途1）快速型心律失常（室性和室上性）快速型心律失常（室性和室上性）2）高血压高血压3）心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死4）甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象激动不安等现象5）心衰早期）心衰早期6）其他：偏头痛；肌震颤；青光眼；肝硬化引）其他：偏头痛；肌震颤；青光眼；肝硬化引起的上消化道出血起的上消化道出血第六十八页，讲稿共七十页哦不良反应不良反应1）一般反应）一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2）心血管反应）心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意应注意雷诺氏现象雷诺氏现象3）诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在）诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药拟交感活性药4）反反跳跳现现象象：长长期期应应用用，受受体体上上调调，突突然然停停药药，使使原原病病加重；加重；5）其其它它：低低血血糖糖反反应应：加加重重和和掩掩盖盖降降糖糖药药引引起起的的低低血糖反应。血糖反应。第六十九页，讲稿共七十页哦感感谢谢大大家家观观看看第七十页，讲稿共七十页哦